タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」

中文名称：盐酸坦索罗辛口腔崩解片0.2mg「サワイ」

英文名称：TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE OD Tablets [SAWAI]

改善前列腺肥大症伴随排尿障碍的药物处方药前列腺增生伴排尿障碍口服前列腺增生排尿障碍

一句话认识

用于前列腺增生伴排尿障碍。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

2590008F1123_1_07

企业代码

企業コード

300119

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2024年4月修订（第2版）
＊	2023年9月修订

＊＊	2024年4月改訂(第2版)
＊	2023年9月改訂

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

87259

药效分类名称

薬効分類名

改善前列腺肥大症伴随排尿障碍的药物

前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤

批准信息

承認等

盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“泽井”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「サワイ」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590008F1123

销售名英文记载

販売名英語表記

TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE OD Tablets [SAWAI]

销售名平假名

販売名ひらがな

坦姆苏罗辛盐酸盐OD片

たむすろしんえんさんえんおーでぃーじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX00452000

上市年月

販売開始年月

2009年5月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“Sawai”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590008F2120

销售名称英文标注

販売名英語表記

TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE OD Tablets [SAWAI]

销售名称平假名

販売名ひらがな

坦姆苏罗辛盐酸盐OD片

たむすろしんえんさんえんおーでぃーじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX00453000

上市年月

販売開始年月

2009年5月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

盐酸坦索罗辛

タムスロシン塩酸塩

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成·性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“Sawai”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「サワイ」

每片中
有效成分	日本药局方盐酸坦索罗辛 0.1mg
添加剂	丙烯酸乙酯·甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素、结晶纤维素、硬脂酸钙、鲸蜡醇、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、没食子酸丙酯、聚氧乙烯壬基苯基醚、聚山梨酯80、D-甘露醇、甲基丙烯酸共聚物LD、偏硅酸铝镁、十二烷基硫酸钠

1錠中
有効成分	日局タムスロシン塩酸塩 0.1mg
添加剤	アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、エチルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸Ca、セタノール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、没食子酸プロピル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリソルベート80、D-マンニトール、メタクリル酸コポリマーLD、メタケイ酸アルミン酸Mg、ラウリル硫酸Na

盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“Sawai”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」

每片中
有效成分	日本药局方盐酸坦索罗辛 0.2mg
添加剂	丙烯酸乙酯·甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素、结晶纤维素、硬脂酸钙、鲸蜡醇、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、没食子酸丙酯、聚氧乙烯壬基苯基醚、聚山梨酯80、D-甘露醇、甲基丙烯酸共聚物LD、偏硅酸铝镁、十二烷基硫酸钠

1錠中
有効成分	日局タムスロシン塩酸塩 0.2mg
添加剤	アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、エチルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸Ca、セタノール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、没食子酸プロピル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリソルベート80、D-マンニトール、メタクリル酸コポリマーLD、メタケイ酸アルミン酸Mg、ラウリル硫酸Na

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“Sawai”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「サワイ」

剂型		素片（含缓释颗粒的口腔内崩解片）
外观
尺寸	直径	7.5mm
尺寸	厚度	3.2mm
质量		约140mg
识别代码		タムスロシン OD 0.1 サワイ
性状		白色

剤形		素錠（徐放性粒を含む口腔内崩壊錠）
外形
大きさ	直径	7.5mm
大きさ	厚さ	3.2mm
質量		約140mg
識別コード		タムスロシン OD 0.1 サワイ
性状		白色

盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“Sawai”

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」

剂型		素片（含缓释颗粒的口腔崩解片）
外形
大小	直径	8.5mm
大小	厚度	4.2mm
质量		约240mg
识别代码		タムスロシン OD 0.2 サワイ
性状		白色

剤形		素錠（徐放性粒を含む口腔内崩壊錠）
外形
大きさ	直径	8.5mm
大きさ	厚さ	4.2mm
質量		約240mg
識別コード		タムスロシン OD 0.2 サワイ
性状		白色

4. 适应症或功效

4. 効能又は効果

前列腺增生伴排尿障碍

前立腺肥大症に伴う排尿障害

5. 与适应症或功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 应注意本药治疗并非对因治疗，而是对症治疗；若使用本药未获得预期效果，应考虑手术疗法等其他适当处置。

5.1 本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

5.2 关于前列腺肥大症的诊断与治疗，应参考国内外指南等的最新信息。

5.2 前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人按盐酸坦索罗辛计，每次0.2mg，每日1次，餐后口服。
此外，根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

老年患者肾功能低下时，从0.1mg开始给药，在充分观察病程后增量至0.2mg。若0.2mg未能获得预期效果，则不再进一步增量，应采取其他适当措施。

高齢者で腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し、経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること。0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な処置を行うこと。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 预计本药过量给药会导致血压下降，因此应注意给药剂量。

8.1 本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。

8.2 立位血压可能下降，因此应注意体位变换引起的血压变化。

8.2 立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。

8.3 可能出现头晕等，因此在从事高空作业、驾驶汽车等伴随危险的工作时应予以注意。

8.3 めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

8.4 开始给予本药时，应问诊确认是否正在服用降压药，若正在服用降压药，应注意血压变化，当出现血压下降时，应采取减量或停药等适当措施。

8.4 本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有直立性低血压的患者

症状可能恶化。

9.1.1 起立性低血圧のある患者

症状が悪化するおそれがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有严重肾功能损害的患者

血浆浓度可能升高。

9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

血漿中濃度が上昇するおそれがある。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 严重肝功能障碍患者

血浆浓度可能升高。

9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

血漿中濃度が上昇するおそれがある。

9.8 老年人

9.8 高齢者

肾功能可能降低。,

腎機能が低下していることがある。,

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
降压药	可能发生直立性低血压，因此应注意减量等。	服用降压药的患者站立时的血压调节能力可能降低。
具有磷酸二酯酶5抑制作用的药物枸橼酸西地那非盐酸伐地那非水合物等	有报告称合并用药可引起症状性低血压。	由于本品具有α阻断作用，合并用药可能会增强这些血管扩张作用引起的降压作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤	起立性低血圧が起こるおそれがあるので、減量するなど注意すること。	降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤シルデナフィルクエン酸塩バルデナフィル塩酸塩水和物等	併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。	本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 晕厥、意识丧失（频率不明）

可能出现伴随血压下降的一过性意识丧失等。

11.1.1 失神・意識喪失（頻度不明）

血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがある。

11.1.2 肝功能异常、黄疸（均频率不明）

可能出现AST升高、ALT升高、黄疸等。

11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST上昇、ALT上昇、黄疸等があらわれることがある。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%～小于5%	频率不明
精神神经系统	头晕、摇晃感	直立性眩晕、头痛、嗜睡、烦躁感、麻木感
循环系统	心动过速	血压下降、直立性低血压、心悸、心律失常
过敏反应	皮疹	瘙痒感、荨麻疹、多形红斑、血管性水肿
消化系统	胃部不适感、恶心、呕吐、胃沉重感、胃痛、食欲不振、吞咽障碍	口干、便秘、腹泻
其他	咽喉烧灼感、全身倦怠感	**鼻塞、水肿、尿失禁、味觉异常、男性乳房发育、阴茎异常勃起、射精障碍、术中虹膜松弛综合征、视物模糊、视力障碍、潮红、热感、灼热感、胸部不适感

	0.1～5%未満	頻度不明
精神神経系	めまい、ふらふら感	立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感
循環器	頻脈	血圧低下、起立性低血圧、動悸、不整脈
過敏症	発疹	そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑、血管浮腫
消化器	胃不快感、嘔気、嘔吐、胃重感、胃痛、食欲不振、嚥下障害	口渇、便秘、下痢
その他	咽頭灼焼感、全身倦怠感	**鼻閉、浮腫、尿失禁、味覚異常、女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下症候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感、胸部不快感

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.2 本药不得嚼碎服用。本药含有盐酸坦索罗辛缓释微粒，嚼碎可能破坏缓释微粒，从而改变药代动力学。

14.1.2 本剤は噛み砕かずに服用させること。本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある。

14.1.3 本药置于舌上被唾液浸润后会崩解，因此可以无水服用。也可用水送服。

14.1.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

14.1.4 禁止在卧位状态下无水服用本药。

14.1.4 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

α₁受体阻滞剂的患者（正在服用或过去曾服用）中，有报告称出现被认为由α₁受体阻滞作用引起的术中虹膜松弛综合征（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）。

α₁遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α₁遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれるとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

健康成人经口给予盐酸坦索罗辛胶囊0.1～0.6mg^注）时，血浆中原形药物浓度在给药后7～8小时达到峰值，半衰期为9.0～11.6小时¹⁾。Cmax及AUC随给药剂量近乎成比例升高。连续7日口服给予盐酸坦索罗辛胶囊时，半衰期略有延长，但血浆中未变化体浓度变化在第4日达到稳态²⁾。

盐酸坦索罗辛胶囊临床剂量下的数值
剂量^注）（mg）	Tmax （h）	Cmax （ng/mL）	t_1/2 （h）
0.1	7.0	3.2	11.6
0.2	8.0	5.7	9.0
0.4	7.0	15.6	10.8
0.6	7.5	15.6	9.8

16.1.1 単回投与

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg^注）経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後7～8時間にピークを示し、半減期は9.0～11.6時間であった¹⁾。Cmax及びAUCは投与量にほぼ比例して上昇した。タムスロシン塩酸塩カプセルを7日間連続経口投与したとき、半減期はやや延長したが、血漿中未変化体濃度推移は4日目で定常状態に達した²⁾。

タムスロシン塩酸塩カプセルの臨床用量での値
用量^注）（mg）	Tmax （h）	Cmax （ng/mL）	t_1/2 （h）
0.1	7.0	3.2	11.6
0.2	8.0	5.7	9.0
0.4	7.0	15.6	10.8
0.6	7.5	15.6	9.8

16.1.2 生物等效性试验

对29名健康成人分别以交叉设计单次口服给予哈乐D片0.2mg或哈乐0.2mg胶囊时，盐酸坦索罗辛血浆中原形药物的药代动力学参数如下³⁾。哈乐D片与哈乐胶囊具有生物等效性³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾。

（均值±标准差）
制剂	给药剂量	Cmax （ng/mL）	AUCt （ng·h/mL）	Tmax （小时）
哈乐 D片 0.2mg	0.2mg	4.34±1.32	63.5±22.9	7.00±2.04
哈乐 0.2mg胶囊	0.2mg	4.71±1.81	62.0±20.8	7.83±2.42

16.1.2 生物学的同等性試験

健康成人29名にハルナールD錠0.2mgあるいはハルナール0.2mgカプセルをそれぞれクロスオーバー法で単回経口投与した場合、タムスロシン塩酸塩の血漿中未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである³⁾。ハルナールD錠とハルナールカプセルは生物学的に同等であった³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾。

（Mean±S.D.）
製剤	投与量	Cmax （ng/mL）	AUCt （ng・h/mL）	Tmax （h）
ハルナール D錠0.2mg	0.2mg	4.34±1.32	63.5±22.9	7.00±2.04
ハルナール 0.2mgカプセル	0.2mg	4.71±1.81	62.0±20.8	7.83±2.42

16.1.3 生物等效性试验

〈盐酸坦索罗辛口崩片 0.2mg “Sawai”〉

向健康成年男性分别单次口服给药1片盐酸坦索罗辛口崩片 0.2mg “Sawai”和哈乐D片 0.2mg（以盐酸坦索罗辛计为0.2mg），分别在空腹及餐后条件下进行（交叉设计法），并测定血浆中坦索罗辛浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果显示，确认两种制剂具有生物等效性⁶⁾。

以盐酸坦索罗辛计0.2mg给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
			Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-36hr （ng·hr/mL）
无水	空腹时（n＝24）	盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“Sawai”	7.08±2.17	4.1±1.0	8.3±1.6	71.24±26.58
	空腹时（n＝24）	哈乐D片0.2mg	6.73±1.51	4.0±0.8	8.6±1.5	67.09±21.19
	餐后（n＝28）	盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“Sawai”	6.53±2.01	5.2±1.1	8.5±1.6	73.50±30.22
	餐后（n＝28）	哈乐D片 0.2mg	5.71±1.87	6.3±1.6	8.6±2.1	71.22±25.85
饮水	空腹时（n＝24）	盐酸坦索罗辛口腔崩解片 0.2mg“泽井”	6.73±2.23	4.4±0.9	8.8±1.6	67.61±25.53
	空腹时（n＝24）	哈乐D片 0.2mg	6.79±1.70	4.6±1.2	8.1±1.2	71.52±26.07
	餐后（n＝23）	盐酸坦索罗辛口腔崩解片 0.2mg“泽井”	4.61±1.83	4.7±1.5	10.4±2.7	57.31±30.93
	餐后（n＝23）	哈乐D片0.2mg	4.66±2.21	5.8±1.0	10.6±3.5	56.85±29.84

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.3 生物学的同等性試験

〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」〉

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」とハルナールD錠0.2mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）空腹時及び食後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中タムスロシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾。

タムスロシン塩酸塩として0.2mg投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
			Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-36hr （ng・hr/mL）
水なし	空腹時（n＝24）	タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」	7.08±2.17	4.1±1.0	8.3±1.6	71.24±26.58
	空腹時（n＝24）	ハルナールD錠0.2mg	6.73±1.51	4.0±0.8	8.6±1.5	67.09±21.19
	食後（n＝28）	タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」	6.53±2.01	5.2±1.1	8.5±1.6	73.50±30.22
	食後（n＝28）	ハルナールD錠0.2mg	5.71±1.87	6.3±1.6	8.6±2.1	71.22±25.85
水あり	空腹時（n＝24）	タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」	6.73±2.23	4.4±0.9	8.8±1.6	67.61±25.53
	空腹時（n＝24）	ハルナールD錠0.2mg	6.79±1.70	4.6±1.2	8.1±1.2	71.52±26.07
	食後（n＝23）	タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」	4.61±1.83	4.7±1.5	10.4±2.7	57.31±30.93
	食後（n＝23）	ハルナールD錠0.2mg	4.66±2.21	5.8±1.0	10.6±3.5	56.85±29.84

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5 排泄

健康成人经口给予盐酸坦索罗辛胶囊0.1～0.6mg^注）时，给药后30小时内的原形药物尿中排泄率几乎恒定，为12～14%¹⁾。此外，连续经口给药时，尿中排泄率也未见较大波动²⁾。

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg^注）経口投与したとき、投与後30時間までの未変化体の尿中排泄率は12～14%とほぼ一定であった¹⁾。また、連続経口投与したときも尿中排泄率に大きな変動は認められなかった²⁾。

16.6 特定背景患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

对11名肾功能损害患者经口给予盐酸坦索罗辛胶囊0.2mg时，观察到盐酸坦索罗辛的血浆药物浓度升高。该血浆药物浓度的升高可能是由于与血浆中α₁-AGP（α₁酸性糖蛋白）的蛋白结合所致，在血浆药物浓度与α₁-AGP浓度之间观察到高度相关性。,
此外，被认为与盐酸坦索罗辛药效或副作用发生直接相关的游离型药物浓度，不受血浆中α₁-AGP浓度的影响，与肾功能正常者大致相同⁷⁾。

16.6.1 腎機能障害患者

腎機能障害患者11名にタムスロシン塩酸塩カプセル0.2mgを経口投与したとき、タムスロシン塩酸塩の血漿中薬物濃度の上昇がみられた。この血漿中薬物濃度の上昇は、血漿中α₁-AGP（α₁酸性糖蛋白）との蛋白結合による可能性があり、血漿中薬物濃度とα₁-AGP濃度の間には高い相関が認められた。,
なお、タムスロシン塩酸塩の薬効あるいは副作用発現に直接関与すると考えられる非結合型薬物濃度は、血漿中α₁-AGP濃度にかかわらず腎機能正常者のそれとほぼ同様であった⁷⁾。

16.8 其他

16.8 その他

〈盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“泽井”〉

盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“泽井”基于溶出行为，被视为与盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“泽井”生物等效⁸⁾。

〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「サワイ」〉

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた⁸⁾。

注）本品获批的每日用量为0.2mg。可根据年龄、症状适当增减。

注）本剤の承認された1日用量は、0.2mgである。なお、年齢、症状により適宜増減する。

17. 临床结果

17. 臨床成績

17.1 有效性和安全性相关试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内第Ⅱ及Ⅲ期试验

显著降低前列腺部尿道内压⁹⁾，观察到剂量依赖性的尿流率及残余尿量改善¹⁰⁾^,¹¹⁾。总体改善程度分析对象236例的结果如下。此外，双盲比较试验证实盐酸坦索罗辛胶囊0.2mg每日1次给药具有临床有用性¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾。

给药方法	中度改善以上
0.1mg，每日给药1次	28.3%（15/53）
0.2mg，每日给药1次	34.1%（43/126）
0.4mg，每日给药1次	38.6%（22/57）

17.1.1 国内第Ⅱ及びⅢ相試験

前立腺部の尿道内圧を有意に減少させ⁹⁾、用量依存的な尿流率及び残尿量の改善が認められた¹⁰⁾^,¹¹⁾。全般改善度の解析対象236例の成績を次に示した。また、二重盲検比較試験の結果、タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg1日1回投与において有用性が認められた¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾。

投与方法	中等度改善以上
0.1mg1日1回投与	28.3%（15/53）
0.2mg1日1回投与	34.1%（43/126）
0.4mg1日1回投与	38.6%（22/57）

注）本品获批的每日用量为0.2mg。可根据年龄、症状适当增减。

注）本剤の承認された1日用量は、0.2mgである。なお、年齢、症状により適宜増減する。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

通过阻断尿道及前列腺部的α₁受体，降低尿道内压曲线的前列腺部压力，改善伴随前列腺肥大症的排尿障碍。

尿道及び前立腺部のα₁受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

18.2 人体内的作用

18.2 ヒトでの作用

在人前列腺标本的受体结合实验中，显示出比盐酸哌唑嗪强2.2倍、比甲磺酸酚妥拉明强40倍的α₁显示受体阻断作用¹³⁾（体外试验）。

ヒト前立腺標本での受容体結合実験において、プラゾシン塩酸塩より2.2倍、フェントラミンメシル酸塩より40倍強いα₁受容体遮断作用を示した¹³⁾（in vitro試験）。

18.3 动物体内的作用

18.3 動物での作用

18.3.1 交感神经α受体阻断作用

在大鼠脑膜标本的受体结合实验及兔主动脉标本的离体实验中，对α₁受体进行选择性且竞争性阻断，其作用强于盐酸哌唑嗪及甲磺酸酚妥拉明¹⁴⁾^,¹⁵⁾。此外，在兔主动脉、大鼠输精管及豚鼠肠管标本的离体实验中，本药相较于α₂受体，对α₁受体显示较高的选择性¹⁴⁾^,¹⁵⁾（体外试验）。

18.3.1 交感神経α受容体遮断作用

ラット脳膜標本での受容体結合実験及びウサギ大動脈標本での摘出実験において、α₁受容体を選択的かつ競合的に遮断し、その作用はプラゾシン塩酸塩及びフェントラミンメシル酸塩より強力であった¹⁴⁾^,¹⁵⁾。なお、ウサギ大動脈、ラット輸精管及びモルモット腸管標本での摘出実験において、本薬はα₂受容体よりもα₁受容体に対して高い選択性を示した¹⁴⁾^,¹⁵⁾（in vitro試験）。

18.3.2 对下尿路（尿道·膀胱）及前列腺的作用

在兔尿道、前列腺及膀胱底部平滑肌标本的离体实验中，显示出比盐酸哌唑嗪强23～98倍、比甲磺酸酚妥拉明强87～320倍的α₁受体阻断作用¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾（体外试验）。
此外，在麻醉犬中，对由α₁受体激动药引起的尿道内压升高的抑制作用比对舒张压升高的抑制作用强13倍¹⁹⁾。

18.3.2 下部尿路（尿道・膀胱）及び前立腺に対する作用

ウサギ尿道、前立腺及び膀胱基部平滑筋標本での摘出実験において、プラゾシン塩酸塩より23～98倍、フェントラミンメシル酸塩より87～320倍強いα₁受容体遮断作用を示した¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾（in vitro試験）。
また、麻酔イヌにおいて、α₁受容体刺激薬による尿道内圧上昇を拡張期血圧上昇よりも13倍強く抑制した¹⁹⁾。