タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「トーワ」

症状可能恶化。

症状が悪化するおそれがある。

血浆浓度可能升高。

血漿中濃度が上昇するおそれがある。

血浆浓度可能升高。

血漿中濃度が上昇するおそれがある。

可能会出现伴随血压下降的一过性意识丧失等。

血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがある。

可能会出现AST升高、ALT升高、黄疸等。

AST上昇、ALT上昇、黄疸等があらわれることがある。

健康成人经口给予盐酸坦索罗辛胶囊0.1～0.6mg^注1)口服给药时，血浆中原形药物浓度在给药后7～8小时达到峰值，半衰期为9.0～11.6小时。Cmax及AUC随给药剂量大致成比例升高。连续7天口服给予盐酸坦索罗辛胶囊时，半衰期略有延长，但血浆中原形药物浓度的变化在第4天达到稳态。^1),2)

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg^注1)経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後7～8時間にピークを示し、半減期は9.0～11.6時間であった。Cmax及びAUCは投与量にほぼ比例して上昇した。タムスロシン塩酸塩カプセルを7日間連続経口投与したとき、半減期はやや延長したが、血漿中未変化体濃度推移は4日目で定常状態に達した。^1),2)

• 〈Harnal D片 0.2mg〉

  对29名健康成人分别以交叉设计单次口服给予Harnal D片 0.2mg或Harnal 0.2mg胶囊时，盐酸坦索罗辛血浆中原形药物的药代动力学参数如下。Harnal D片与Harnal胶囊具有生物等效性。^3),4),5)

  制剂	给药剂量	Cmax （ng/mL）	AUCt （ng·h/mL）	Tmax （h）
  哈乐 D片0.2mg	0.2mg	4.34±1.32	63.5±22.9	7.00±2.04
  哈乐 0.2mg胶囊	0.2mg	4.71±1.81	62.0±20.8	7.83±2.42
  （平均值±标准差）

• 〈盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“东和”〉

  采用交叉设计，分别将1片盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“东和”和哈乐D片0.2mg（以盐酸坦索罗辛计为0.2mg）对健康成年男性进行空腹单次口服给药（不用水服用及用水服用）以及餐后单次口服给药（不用水服用及用水服用），测定血浆中未变化体浓度，并对所得药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性。⁶⁾

  • (1) 空腹给药（不用水服用）

    	判定参数		参考参数
    	AUC0-30 （ng·h/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）
    盐酸坦索罗辛 OD片0.2mg“东和”	69.4±27.9	6.834±2.663	4.5±1.2	10.36±2.49
    哈乐D片0.2mg	67.7±23.8	6.429±1.939	4.5±1.2	10.35±1.83
    （平均值±标准差，n＝16） 血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

  • (2) 空腹给药（用水送服）

    	判定参数		参考参数
    	AUC0-30 （ng·h/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）
    盐酸坦索罗辛 OD片0.2mg“东和”	75.0±16.2	7.009±2.095	4.9±1.3	9.39±2.61
    哈乐D片0.2mg	76.8±22.0	6.984±2.062	4.7±1.2	9.50±2.24
    （平均值±标准差，n＝15） 血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

  • （3）餐后给药（无水送服）

    	判定参数		参考参数
    	AUC0-30 （ng·h/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）
    盐酸坦索罗辛 OD片0.2mg“东和”	74.6±24.1	6.854±2.339	5.6±1.4	10.09±1.96
    哈乐D片0.2mg	72.7±24.6	6.286±1.605	5.6±1.2	10.07±1.90
    （平均值±标准差，n＝14） 血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

  • (4) 餐后给药（用水送服）

    	判定参数		参考参数
    	AUC0-30 (ng·h/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
    盐酸坦索罗辛 OD片0.2mg“东和”	51.3±20.0	4.348±1.582	5.1±1.3	14.81±7.28
    哈乐D片0.2mg	50.7±20.7	4.324±1.371	5.3±1.0	14.48±4.67
    （平均值±标准差，n＝16） 血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈ハルナールD錠0.2mg〉

  健康成人29名にハルナールD錠0.2mgあるいはハルナール0.2mgカプセルをそれぞれクロスオーバー法で単回経口投与した場合、タムスロシン塩酸塩の血漿中未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである。ハルナールD錠とハルナールカプセルは生物学的に同等であった。^3),4),5)

  製剤	投与量	Cmax （ng/mL）	AUCt （ng・h/mL）	Tmax （h）
  ハルナール D錠0.2mg	0.2mg	4.34±1.32	63.5±22.9	7.00±2.04
  ハルナール 0.2mgカプセル	0.2mg	4.71±1.81	62.0±20.8	7.83±2.42
  （平均値±標準偏差）

• 〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「トーワ」〉

  タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「トーワ」とハルナールD錠0.2mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）及び食後単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。⁶⁾

  • (1) 絶食投与（水なしで服用）

    	判定パラメータ		参考パラメータ
    	AUC0-30 (ng・h/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
    タムスロシン塩酸塩 OD錠0.2mg「トーワ」	69.4±27.9	6.834±2.663	4.5±1.2	10.36±2.49
    ハルナールD錠0.2mg	67.7±23.8	6.429±1.939	4.5±1.2	10.35±1.83
    （平均値±標準偏差，n＝16） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • (2) 絶食投与（水で服用）

    	判定パラメータ		参考パラメータ
    	AUC0-30 (ng・h/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
    タムスロシン塩酸塩 OD錠0.2mg「トーワ」	75.0±16.2	7.009±2.095	4.9±1.3	9.39±2.61
    ハルナールD錠0.2mg	76.8±22.0	6.984±2.062	4.7±1.2	9.50±2.24
    （平均値±標準偏差，n＝15） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • (3) 食後投与（水なしで服用）

    	判定パラメータ		参考パラメータ
    	AUC0-30 (ng・h/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
    タムスロシン塩酸塩 OD錠0.2mg「トーワ」	74.6±24.1	6.854±2.339	5.6±1.4	10.09±1.96
    ハルナールD錠0.2mg	72.7±24.6	6.286±1.605	5.6±1.2	10.07±1.90
    （平均値±標準偏差，n＝14） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • (4) 食後投与（水で服用）

    	判定パラメータ		参考パラメータ
    	AUC0-30 (ng・h/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
    タムスロシン塩酸塩 OD錠0.2mg「トーワ」	51.3±20.0	4.348±1.582	5.1±1.3	14.81±7.28
    ハルナールD錠0.2mg	50.7±20.7	4.324±1.371	5.3±1.0	14.48±4.67
    （平均値±標準偏差，n＝16） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

对11名肾功能损害患者经口给予盐酸坦索罗辛胶囊0.2mg时，观察到盐酸坦索罗辛的血浆药物浓度升高。这种血浆药物浓度的升高可能是由于与血浆中α₁-AGP（α₁酸性糖蛋白）的蛋白结合所致，在血浆药物浓度与α₁-AGP浓度之间观察到高度相关性。,
此外，被认为与盐酸坦索罗辛的药效或副作用发生直接相关的游离型药物浓度，无论血浆中α₁-AGP浓度如何，均与肾功能正常者大致相同。⁷⁾

腎機能障害患者11名にタムスロシン塩酸塩カプセル0.2mgを経口投与したとき、タムスロシン塩酸塩の血漿中薬物濃度の上昇がみられた。この血漿中薬物濃度の上昇は、血漿中α₁-AGP（α₁酸性糖蛋白）との蛋白結合による可能性があり、血漿中薬物濃度とα₁-AGP濃度の間には高い相関が認められた。,
なお、タムスロシン塩酸塩の薬効あるいは副作用発現に直接関与すると考えられる非結合型薬物濃度は、血漿中α₁-AGP濃度にかかわらず腎機能正常者のそれとほぼ同様であった。⁷⁾

以盐酸坦索罗辛OD片0.2mg“东和”为标准制剂时，盐酸坦索罗辛OD片0.1mg“东和”的溶出行为被判定为同等，被视为生物等效。⁶⁾

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「トーワ」は、タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。⁶⁾

可显著降低前列腺部尿道内压，尿流率及残余尿量呈剂量依赖性改善。总体改善度分析对象236例的结果如下。此外，双盲比较试验结果显示，盐酸坦索罗辛胶囊0.2mg每日1次给药具有临床有用性。^{8),9),10),11)}

前立腺部の尿道内圧を有意に減少させ、用量依存的な尿流率及び残尿量の改善が認められた。全般改善度の解析対象236例の成績を次に示した。また、二重盲検比較試験の結果、タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg 1日1回投与において有用性が認められた。^{8),9),10),11)}

在大鼠脑膜标本的受体结合实验及兔主动脉标本的离体实验中，对α₁受体进行选择性且竞争性阻断，其作用强于盐酸哌唑嗪和甲磺酸酚妥拉明。此外，在兔主动脉、大鼠输精管及豚鼠肠管标本的离体实验中，盐酸坦索罗辛与α₂受体相比，对α₁受体显示出更高的选择性（体外试验）。^14),15)

ラット脳膜標本での受容体結合実験及びウサギ大動脈標本での摘出実験において、α₁受容体を選択的かつ競合的に遮断し、その作用はプラゾシン塩酸塩およびフェントラミンメシル酸塩より強力であった。なお、ウサギ大動脈、ラット輸精管及びモルモット腸管標本での摘出実験において、タムスロシン塩酸塩はα₂受容体よりもα₁受容体に対して高い選択性を示した（in vitro試験)。^14),15)

在兔尿道、前列腺及膀胱基部平滑肌标本的离体实验中，显示出比盐酸哌唑嗪和甲磺酸酚妥拉明更强的α₁受体阻断作用（体外试验）。^16),17)
此外，在麻醉犬中，对α₁受體激動劑引起的尿道內壓升高被抑制的強度是舒張壓升高的13倍。¹⁸⁾

ウサギ尿道、前立腺及び膀胱基部平滑筋標本での摘出実験において、プラゾシン塩酸塩およびフェントラミンメシル酸塩より強いα₁受容体遮断作用を示した（in vitro試験)。^16),17)
また、麻酔イヌにおいて、α₁受容体刺激薬による尿道内圧上昇を拡張期血圧上昇よりも13倍強く抑制した。¹⁸⁾

在麻醉雄性犬中，降低了尿道內壓曲線的前列腺部壓力。另一方面，在麻醉大鼠中，對節律性膀胱收縮及膀胱內壓曲線無影響。^12),19)

麻酔雄性イヌにおいて、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させた。一方、麻酔ラットにおいて、律動的膀胱収縮及び膀胱内圧曲線に影響を及ぼさなかった。^12),19)

140片［14片×10：PTP包装，含干燥剂］

140錠［14錠×10：PTP、乾燥剤入り］

140片［14片×10：PTP包装，含干燥剂］

300片［散装，含干燥剂］

140錠［14錠×10：PTP、乾燥剤入り］

300錠［バラ、乾燥剤入り］