ソリフェナシンコハク酸塩OD錠5mg「サワイ」

给予本剂前应测定残余尿量，必要时考虑进行专科检查。此外，给药期间也应充分观察，定期确认是否出现排尿困难加重。

本剤投与前に残尿量測定を実施し、必要に応じて専門的な検査を考慮すること。また、投与中も十分に観察を行い、排尿困難の増悪を来していないかを定期的に確認すること。

因抗胆碱作用，可能诱发尿潴留。

抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。

应注意过量给药。,

過量投与に注意すること。,

可能出现中毒性巨结肠。

中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。

因抗胆碱作用，可能导致心动过速等交感神经兴奋症状恶化。

抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。

因抗胆碱作用，可能导致症状恶化。

抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。

可能导致症状恶化或出现精神神经症状。

症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。

血药浓度可能升高。,

血中濃度が上昇するおそれがある。,

血药浓度可能升高。,

血中濃度が上昇するおそれがある。,

不得给药。血药浓度可能过度升高。,

投与しないこと。血中濃度が過度に上昇するおそれがある。,

血药浓度可能升高。,

血中濃度が上昇するおそれがある。,

血药浓度可能升高。,

血中濃度が上昇するおそれがある。,

若出现荨麻疹、呼吸困难、血压下降等异常，应停止给药并采取适当措施。

蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP、Al-P、总胆红素升高（各为0.1%至不足5%）等的肝功能障碍。

AST、ALT、γ-GTP、Al-P、総ビリルビンの上昇（各0.1～5%未満）等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

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若出现严重便秘、腹部胀满等，应停止给药并采取适当措施。

著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现眼压升高、恶心、伴头痛的眼痛、视力下降等，因此应充分观察，若出现此类症状，应停药并立即采取适当措施。

眼圧亢進、嘔気、頭痛を伴う眼痛、視力低下等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。

尿潴留、瞳孔散大、肝功能损害等

尿閉、散瞳、肝機能障害等

进行洗胃或给予活性炭，随后采取与阿托品过量给药时相同的处置。此外，针对尿潴留进行导尿等，针对瞳孔散大给予毛果芸香碱等，根据各症状进行适当处置。

胃洗浄又は活性炭を投与し、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。また、尿閉に対しては導尿等、散瞳に対してはピロカルピン投与等、各症状に応じて適切な処置を行う。

健康成年男性空腹单次口服琥珀酸索利那新片时，Cmax及AUC随给药量几乎成比例增加。Tmax、t_1/2及CL/F的平均值在各剂量间基本恒定¹⁾。

健康成人男性にコハク酸ソリフェナシン錠を絶食下単回経口投与したときのCmax及びAUCは、投与量にほぼ比例して上昇した。Tmax、t_1/2及びCL/Fの平均値は各用量間でほぼ一定であった¹⁾。

健康老年及非老年男女每日1次重复口服琥珀酸索利那新片10mg达28天时，血浆浓度在给药2～3周后达到稳态。此外，重复给药时的血浆浓度升至单次给药时的2～4倍^2),3),4)。

健康高齢・非高齢男女にコハク酸ソリフェナシン錠10mgを1日1回28日間反復経口投与したときの血漿中濃度は、投与後2～3週間で定常状態に達した。また、反復投与により血漿中濃度は単回投与時に比べ2～4倍に上昇した^2),3),4)。

在Ⅱ期试验中，通过群体药代动力学分析估算的膀胱过度活动症患者的CL/F群体平均值，男性为6.95L/h，女性为5.76L/h。根据群体估算值预测的10mg给药时稳态下的AUC_24h为男性1,085ng·h/mL，女性1,309ng·h/mL，认为给予10mg琥珀酸索利那新片时的血浆浓度与健康老年人几乎相同^5),6)。

第Ⅱ相試験において、母集団薬物動態解析により推定した過活動膀胱患者におけるCL/Fの母集団平均値は、男性が6.95L/h、女性が5.76L/hであった。母集団推定値から予想される10mg投与時の定常状態におけるAUC_24hは、男性が1,085ng・h/mL、女性が1,309ng・h/mLであり、コハク酸ソリフェナシン錠を10mg投与したときの血漿中濃度は健康高齢者とほぼ同じと考えられた^5),6)。

• 〈琥珀酸索利那新OD片2.5mg“Sawai”〉

  将琥珀酸索利那新OD片2.5mg“Sawai”和卫喜康OD片2.5mg分别以1片（作为琥珀酸索利那新2.5mg）在空腹状态下对健康成年男性单次口服给药（交叉设计），并测定血浆中索利那新浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁷⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-144hr （ng·hr/mL）
  无水	琥珀酸索利那新OD片2.5mg“Sawai”	3.77±0.80	4.3±1.2	41.0±7.5	148.1±38.7
  	贝希凯OD片2.5mg	3.74±0.68	4.5±1.0	42.3±9.0	148.4±40.5
  饮水	琥珀酸索利那新OD片2.5mg“泽井”	3.64±0.71	4.0±1.3	48.2±13.1	149.3±49.7
  	贝希凯OD片2.5mg	3.62±0.81	4.4±0.8	48.3±16.7	146.2±47.1
  （均值±标准差，n=23）

  
• 〈琥珀酸索利那新OD片5mg“泽井”〉

  将琥珀酸索利那新OD片5mg“Sawai”和卫喜康OD片5mg分别给予健康成年男性各1片（以琥珀酸索利那新计5mg），空腹单次口服给药（交叉法），测定血浆中索利那新浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁷⁾ 。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-144hr （ng·hr/mL）
  无水	琥珀酸索利那新OD片5mg“Sawai”	8.27±1.99	4.1±1.2	42.5±8.4	350.7±101.2
  	贝司凯OD片5mg	7.86±1.67	4.4±1.1	42.1±8.5	344.9±97.5
  有水	琥珀酸索利那新OD片5mg“Sawai”	7.07±1.33	4.1±1.2	42.7±11.0	286.4±83.8
  	卫喜康OD片5mg	7.16±1.62	4.3±0.9	43.5±10.6	289.4±92.7
  （均值±标准差，n=24）

  

  血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈ソリフェナシンコハク酸塩OD錠2.5mg「サワイ」〉

  ソリフェナシンコハク酸塩OD錠2.5mg「サワイ」とベシケアOD錠2.5mgを健康成人男性にそれぞれ1錠（コハク酸ソリフェナシンとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ソリフェナシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-144hr （ng・hr/mL）
  水なし	ソリフェナシンコハク酸塩OD錠2.5mg「サワイ」	3.77±0.80	4.3±1.2	41.0±7.5	148.1±38.7
  	ベシケアOD錠2.5mg	3.74±0.68	4.5±1.0	42.3±9.0	148.4±40.5
  水あり	ソリフェナシンコハク酸塩OD錠2.5mg「サワイ」	3.64±0.71	4.0±1.3	48.2±13.1	149.3±49.7
  	ベシケアOD錠2.5mg	3.62±0.81	4.4±0.8	48.3±16.7	146.2±47.1
  （Mean±S.D., n=23）

  
• 〈ソリフェナシンコハク酸塩OD錠5mg「サワイ」〉

  ソリフェナシンコハク酸塩OD錠5mg「サワイ」とベシケアOD錠5mgを健康成人男性にそれぞれ1錠（コハク酸ソリフェナシンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ソリフェナシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾ 。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  		Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-144hr （ng・hr/mL）
  水なし	ソリフェナシンコハク酸塩OD錠5mg「サワイ」	8.27±1.99	4.1±1.2	42.5±8.4	350.7±101.2
  	ベシケアOD錠5mg	7.86±1.67	4.4±1.1	42.1±8.5	344.9±97.5
  水あり	ソリフェナシンコハク酸塩OD錠5mg「サワイ」	7.07±1.33	4.1±1.2	42.7±11.0	286.4±83.8
  	ベシケアOD錠5mg	7.16±1.62	4.3±0.9	43.5±10.6	289.4±92.7
  （Mean±S.D., n=24）

  

  血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

在轻度（肌酐清除率50～80mL/min）至中度（肌酐清除率30～49mL/min）肾功能损害患者中，给予琥珀酸索利那新片10mg时的AUC分别比健康成人高1.4倍和1.3倍。在重度肾功能损害（肌酐清除率低于30mL/min）患者中，AUC比健康成人高2.1倍¹³⁾（国外数据）。,

軽度（クレアチニンクリアランス50～80mL/min）から中等度（クレアチニンクリアランス30～49mL/min）の腎機能障害を持つ患者では、コハク酸ソリフェナシン錠10mg投与時のAUCは健康成人と比べてそれぞれ1.4倍及び1.3倍高かった。重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）を持つ患者では、健康成人と比べてAUCが2.1倍高かった¹³⁾（外国人データ）。,

在中度（Child-Pugh分级B）肝功能损害患者中，给予琥珀酸索利那新片10mg时的AUC比健康成人高1.6倍，t_1/2延长至2倍¹⁴⁾（国外数据）。,,

中等度（Child-Pugh分類B）の肝機能障害を持つ患者では、コハク酸ソリフェナシン錠10mg投与時のAUCは健康成人と比べて1.6倍高く、t_1/2は2倍に延長した¹⁴⁾（外国人データ）。,,

向健康老年人（65～75岁）给予琥珀酸索利那新片10mg时的Cmax及AUC与非老年人（21～34岁）相比高1.5～1.8倍，t_1/2延长至1.4～1.6倍^2),3)。

健康高齢者（65～75歳）にコハク酸ソリフェナシン錠10mgを投与したときのCmax及びAUCは、非高齢者（21～34歳）と比べて1.5～1.8倍高く、t_1/2は1.4～1.6倍に延長した^2),3)。

将琥珀酸索利那新片10mg与酮康唑200mg及400mg合用时，琥珀酸索利那新的AUCinf因合用分别升高至2倍及2.8倍^15),16)（外国人数据）。

コハク酸ソリフェナシン錠10mgをケトコナゾール200mg及び400mgと併用したとき、コハク酸ソリフェナシンのAUCinfは併用によりそれぞれ2倍及び2.8倍に上昇した^15),16)（外国人データ）。

日本国内以膀胱过度活动症患者为对象开展的随机双盲平行组间比较试验结果如下。每日1次口服琥珀酸索利那新片5mg或10mg时，对于主要评价指标每24小时平均排尿次数的变化量，以及次要评价指标每24小时平均尿急次数、平均急迫性尿失禁次数及平均尿失禁次数的变化量，琥珀酸索利那新片5mg组和10mg组均较安慰剂组显著减少^17),18)。
副作用的发生率在琥珀酸索利那新片5mg组为33.6%，10mg组为52.8%，安慰剂组为16.8%，在琥珀酸索利那新片给药组中发生率在2%以上的副作用为口干、便秘、视物模糊、排尿困难¹⁹⁾。

国内で実施された過活動膀胱患者を対象とした無作為化二重盲検並行群間比較試験における成績は以下のとおりであった。コハク酸ソリフェナシン錠5mgあるいは10mgを1日1回経口投与したときの結果は、主要評価項目である24時間あたりの平均排尿回数の変化量、副次的評価項目である24時間あたりの平均尿意切迫感回数の変化量、24時間あたりの平均切迫性尿失禁回数の変化量及び24時間あたりの平均尿失禁回数の変化量に関してコハク酸ソリフェナシン錠5mg群、10mg群ともプラセボ群に比し有意な減少が認められた^17),18)。
副作用の発現率は、コハク酸ソリフェナシン錠5mg群で33.6%、10mg群で52.8%、プラセボ群で16.8%であり、コハク酸ソリフェナシン錠投与群において発現率が2%以上であった副作用は、口内乾燥、便秘、霧視、排尿困難であった¹⁹⁾。

为探讨琥珀酸索利那新片重复给药时对QT间期的影响，以86例健康成年女性为对象实施了双盲比较对照试验。在琥珀酸索利那新片10mg给药的稳态下，QT间期的变化与安慰剂相当。另一方面，在琥珀酸索利那新片30mg给药的稳态及莫西沙星400mg单次给药时，观察到QT间期延长²⁰⁾（国外数据）。,,,

コハク酸ソリフェナシン錠反復投与時のQT間隔に及ぼす影響を検討することを目的として、健康成人女性86例を対象に二重盲検比較対照試験を実施した。コハク酸ソリフェナシン錠10mg投与時の定常状態において、QT間隔の変化はプラセボと同程度であった。一方、コハク酸ソリフェナシン錠30mg投与時の定常状態、及びモキシフロキサシン400mgの単回投与時においてQT間隔の増加が認められた²⁰⁾（外国人データ）。,,,

PTP［含脱氧剂］：100片（10片×10）、140片（14片×10）

PTP［脱酸素剤入り］：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）

PTP［含脱氧剂］：100片（10片×10）、140片（14片×10）
散装［含脱氧剂］：200片

PTP［脱酸素剤入り］：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）
バラ［脱酸素剤入り］：200錠