バイアグラ錠

中文名称：万艾可

英文名称：VIAGRA Tablets

中文概览

勃起功能障碍（无法获得并维持足以进行满意性行为的勃起的患者）

药品说明书

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：万艾可片50mg

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：バイアグラ錠50mg

说明书编号

添付文書番号

2590018F1020_1_05

企业代码

企業コード

671450

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2024年7月修订（第8版）
＊	2024年4月修订（第7版）

＊＊	2024年7月改訂(第8版)
＊	2024年4月改訂(第7版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

87259

药效分类名称

薬効分類名

勃起功能障碍治疗剂

勃起不全治療剤

批准信息

承認等

万艾可片25mg

バイアグラ錠25mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590018F1020

销售名英文表記

販売名英語表記

VIAGRA Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

万艾可片25mg

ばいあぐらじょう25mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21100AMZ00053

上市年月

販売開始年月

1999年3月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

5年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师处方使用

) 注意―医師の処方箋により使用すること

万艾可片50mg

バイアグラ錠50mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590018F2026

销售名称英文表記

販売名英語表記

VIAGRA Tablets

销售名称平假名

販売名ひらがな

ばいあぐらじょう50mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21100AMZ00054

上市年月

販売開始年月

1999年3月

贮藏条件·有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

5年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师处方使用

) 注意―医師の処方箋により使用すること

万艾可OD薄膜25mg

バイアグラODフィルム25mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590018F3022

销售名称英文表述

販売名英語表記

VIAGRA OD Film

销售名称平假名

販売名ひらがな

ばいあぐらODふぃるむ25mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22800AMX00667

上市年月

販売開始年月

2016年10月

贮藏方法・有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师处方使用

) 注意―医師の処方箋により使用すること

万艾可OD薄膜50mg

バイアグラODフィルム50mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2590018F4029

销售名称英文表記

販売名英語表記

VIAGRA OD Film

销售名称平假名

販売名ひらがな

ばいあぐらODふぃるむ50mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22800AMX00668

上市年月

販売開始年月

2016年10月

贮藏条件·有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师处方使用

) 注意―医師の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

枸橼酸西地那非

シルデナフィルクエン酸塩

1. 警告

1.1 本品与硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物（硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地尔等）合用会增强降压作用，可能导致血压过度下降，因此在给予本品前，应充分确认未给予硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物，并在给予本品期间及给药后也应充分注意不得给予硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物。

1.1 本剤と硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤が投与されないよう十分注意すること。

1.2 已有包括死亡病例在内的心肌梗死等严重心血管系统不良反应的报告，因此在给予本品前，应充分确认是否存在心血管系统障碍等。

1.2 死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること。

2. 禁忌（不得对下列患者给药）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 正在服用硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物（如硝酸甘油、亚硝酸戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地兰等）的患者

2.2 硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）を投与中の患者

2.3 患有心血管疾病等被认为不宜进行性行为的患者

2.3 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者

2.4 重度肝功能损害的患者

2.4 重度の肝機能障害のある患者

2.5 低血压患者（血压＜90/50mmHg）或未经治疗控制的高血压患者（静息时收缩压＞170mmHg或静息时舒张压＞100mmHg）

2.5 低血圧の患者（血圧＜90/50mmHg）又は治療による管理がなされていない高血圧の患者（安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg）

2.6 最近6个月内有脑梗死、脑出血或心肌梗死病史的患者

2.6 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者

2.7 视网膜色素变性患者［少数视网膜色素变性患者具有磷酸二酯酶的遗传性障碍。］

2.7 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］

2.8 正在服用盐酸胺碘酮（口服制剂）的患者

2.8 アミオダロン塩酸塩（経口剤）を投与中の患者

2.9 正在服用可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂（利奥西呱）的患者

2.9 可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

万艾可片25mg

バイアグラ錠25mg

有效成分	1片中枸橼酸西地那非35.12mg （以西地那非计25mg）
添加剂	结晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、乳糖水合物、二氧化钛、三醋精、食用蓝色2号

有効成分	1錠中シルデナフィルクエン酸塩35.12mg （シルデナフィルとして25mg）
添加剤	結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号

万艾可片50mg

バイアグラ錠50mg

有效成分	1片中枸橼酸西地那非70.23mg （以西地那非计50mg）
添加剂	结晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、乳糖水合物、二氧化钛、三醋精、食用蓝色2号

有効成分	1錠中シルデナフィルクエン酸塩70.23mg （シルデナフィルとして50mg）
添加剤	結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号

万艾可OD膜25mg

バイアグラODフィルム25mg

有效成分	1膜中枸橼酸西地那非35.12mg （以西地那非计25mg）
添加剂	羟丙基纤维素、聚乙二醇400、交联聚维酮、聚维酮、三氯蔗糖、聚乙烯醇·聚乙二醇接枝共聚物、ll-薄荷醇、羟丙甲纤维素、二氧化钛、三氧化二铁

有効成分	1フィルム中シルデナフィルクエン酸塩35.12mg （シルデナフィルとして25mg）
添加剤	ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール400、クロスポビドン、ポビドン、スクラロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、l-メントール、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄

万艾可OD膜50mg

バイアグラODフィルム50mg

有效成分	1膜中枸橼酸西地那非70.23mg （以西地那非计50mg）
添加剂	羟丙基纤维素、聚乙二醇400、交联聚维酮、聚维酮、三氯蔗糖、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、ll-薄荷醇、羟丙甲纤维素、二氧化钛、三氧化二铁

有効成分	1フィルム中シルデナフィルクエン酸塩70.23mg （シルデナフィルとして50mg）
添加剤	ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール400、クロスポビドン、ポビドン、スクラロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、l-メントール、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄

3.2 制剂的性状

3.2 製剤の性状

万艾可片25mg

バイアグラ錠25mg

识别代码		*VIAGRA VGR 25
*外形（mm）
色调等		蓝色薄膜包衣片

識別コード		*VIAGRA VGR 25
*外形（mm）
色調等		青色フィルムコート錠

万艾可片50mg

バイアグラ錠50mg

识别代码		*VIAGRA VGR 50
*外形（mm）
色调等		蓝色薄膜包衣片

識別コード		*VIAGRA VGR 50
*外形（mm）
色調等		青色フィルムコート錠

万艾可OD薄膜25mg

バイアグラODフィルム25mg

外形（mm）		正面·背面
	短边	16
	长边	24
	厚度	约0.2
色调等		淡红色薄膜状口腔崩解制剂

外形（mm）		表・裏
	短辺	16
	長辺	24
	厚み	約0.2
色調等		うすい赤色フィルム状の口腔内崩壊製剤

万艾可OD薄膜50mg

バイアグラODフィルム50mg

外形（mm）		正面·背面
	短边	24
	长边	32
	厚度	约0.2
色调等		淡红色薄膜状口腔崩解制剂

外形（mm）		表・裏
	短辺	24
	長辺	32
	厚み	約0.2
色調等		うすい赤色フィルム状の口腔内崩壊製剤

4. 适应症及功效

4. 効能又は効果

勃起功能障碍（不能达到并维持足以完成满意性活动的勃起）

勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）

5. 与适应症及功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 给药时，为诊断勃起功能障碍及其基础疾病，应询问病史并进行各项检查，仅限定于基于客观诊断认为临床上有治疗必要的患者。

5.1 投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。

5.2 本药并非催淫剂或性欲增强剂。

5.2 本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常，对成人每日（1日）1次将西地那非25mg～50mg于性行为前约1小时口服给药。
对于老年人（65岁以上）、肝功能障碍患者及重度肾功能障碍患者（Ccr＜30mL/min），已知本药的血浆浓度会升高，因此起始剂量应为25mg。
每日（1日）给药1次，给药间隔为24小时以上。

通常、成人には1日1回シルデナフィルとして25mg～50mgを性行為の約1時間前に経口投与する。
高齢者（65歳以上）、肝障害のある患者及び重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者については、本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、25mgを開始用量とすること。
1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

与空腹时给药相比，随餐服用本药可能会导致起效时间延迟。

食事と共に本剤を投与すると、空腹時に投与した場合に比べ効果発現時間が遅れることがある。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 由于性行为伴随心脏风险，因此在开始治疗勃起功能障碍前，应注意心血管系统状态。

8.1 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。

8.2 国外上市后不良反应中有少数病例报告了持续4小时以上的勃起延长或异常勃起（持续6小时以上伴有疼痛的勃起）。若不迅速处理异常勃起，可能导致阴茎组织损伤或永久性损害勃起功能，因此若出现勃起持续4小时以上的症状，应指导患者立即接受医生诊断。

8.2 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。

8.3 临床试验中已观察到头晕和视觉障碍，因此从事驾驶汽车或操作机械时应予以注意。

8.3 臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。

8.4 若服用本药后出现急剧视力下降或急剧视力丧失，应指导患者停止服用本药，并迅速接受眼科专科医生的诊察。

8.4 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。

9. 关于具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 近6个月内有脑梗死、脑出血或心肌梗死病史的患者

应充分确认是否存在心血管系统疾病等。

9.1.1 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前にある患者

心血管系障害の有無等を十分確認すること。

9.1.2 阴茎结构缺陷（弯曲、阴茎纤维化、佩罗尼病等）的患者

性交可能困难并伴有疼痛。

9.1.2 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者

性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。

9.1.3 易导致阴茎异常勃起的疾病（镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病等）的患者

9.1.3 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者

9.1.4 正在服用PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗药物的患者

联合用药的安全性尚未确立。

9.1.4 PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者

併用使用に関する安全性は確立していない。

9.1.5 患有出血性疾病或消化性溃疡的患者

已知会增强硝普钠（NO供体）的血小板聚集抑制作用。对于患有出血性疾病或消化性溃疡的患者，其安全性尚未确立。

9.1.5 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者

ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。

9.1.6 患有多系统萎缩症（Shy-Drager综合征等）的患者

由于本药的血管扩张作用，可能会加重原发疾病引起的低血压。

9.1.6 多系統萎縮症（Shy-Drager症候群等）のある患者

本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重度肾损害（Ccr＜30mL/min）的患者

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。已知血浆浓度会升高。

9.2.1 重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 重度肝功能损害的患者

不得给药。由于本品主要在肝脏代谢并经粪便排泄，因此在肝硬化等重度肝功能损害患者中，本品的排泄可能延迟，导致血浆浓度升高。

9.3.1 重度の肝機能障害のある患者

投与しないこと。本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増加する可能性がある。

9.3.2 肝功能损害患者（不包括重度肝功能损害患者）

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。已知血浆浓度会升高。

9.3.2 肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。老年人的本品清除率降低。

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。高齢者では本剤のクリアランスが低下する。

10. 相互作用

本品主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢。

本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4によって代謝される。

10.1 禁忌合并用药（不得合并使用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
硝酸酯类药物及NO供体药物硝酸甘油亚硝酸戊酯硝酸异山梨酯尼可地尔等	合并用药可能会增强降压作用¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾。	NO刺激cGMP的生成，而本品抑制cGMP的分解，因此两药联用通过增加cGMP增强NO的降压作用。
盐酸胺碘酮（安卡龙）（口服制剂）	可能会增强盐酸胺碘酮引起的QTc间期延长作用。	机制不明。有报告称，同类药物与盐酸胺碘酮联用可能会出现QTc间期延长⁵⁾。
sGC刺激剂利奥西呱（Adempas）	联用可能会引起症状性低血压⁶⁾。	利奥西呱给药使cGMP浓度增加，而本品抑制cGMP的分解，因此两药联用使细胞内cGMP浓度增大，可能会对全身血压产生相加性影响。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
硝酸剤及びNO供与剤ニトログリセリン亜硝酸アミル硝酸イソソルビドニコランジル等	併用により、降圧作用を増強することがある¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾。	NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する。
アミオダロン塩酸塩（アンカロン）（経口剤）	アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強するおそれがある。	機序不明。類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告がある⁵⁾。
sGC刺激剤リオシグアト（アデムパス）	併用により、症候性低血圧を起こすことがある⁶⁾。	リオシグアト投与によりcGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
细胞色素P450 3A4抑制剂（利托那韦、奈玛特韦/利托那韦、达芦那韦、红霉素、西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、恩司特韦富马酸盐等）	与利托那韦、红霉素、西咪替丁联用，本品的血药浓度升高，最高血药浓度（C_maxmax）分别增加至3.9倍、2.6倍、1.5倍，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）分别增加至10.5倍、2.8倍、1.6倍⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾。应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。	代谢酶抑制剂导致清除率降低
细胞色素P450 3A4诱导剂（波生坦、利福平等）	本品的血浆浓度降低。	代谢酶诱导导致清除率增加
降压药	有报告称，与氨氯地平等降压药联用可增强降压作用³⁾^,¹²⁾。	由于本品具有血管扩张作用引起的降压作用，联用可能会增强降压作用。
α受体阻滞剂	有报告称，与多沙唑嗪等α受体阻滞剂联用可引起伴有头晕等自觉症状的血压下降¹³⁾。由于降压作用可能增强，应谨慎给药，例如从低剂量（25mg）开始给药。	由于本品具有血管扩张引起的降压作用，合用可能会增强降压作用。
卡立肽	合用可能会增强降压作用。	由于本品具有血管扩张引起的降压作用，合用可能会增强降压作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
チトクロームP450 3A4阻害薬（リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エンシトレルビル　フマル酸等）	リトナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、最高血漿中濃度（C_max）がそれぞれ3.9倍、2.6倍、1.5倍に増加し、血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC）がそれぞれ10.5倍、2.8倍、1.6倍に増加した⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾。低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。	代謝酵素阻害薬によるクリアランスの減少
チトクロームP450 3A4誘導薬（ボセンタン、リファンピシン等）	本剤の血漿中濃度が低下する。	代謝酵素誘導によるクリアランスの増加
降圧剤	アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある³⁾^,¹²⁾。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。
α遮断剤	ドキサゾシン等のα遮断剤との併用でめまい等の自覚症状を伴う血圧低下を来したとの報告がある¹³⁾。降圧作用が増強することがあるので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。
カルペリチド	併用により降圧作用が増強するおそれがある。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	1%以上	0.1～1%未満	0.1%未満	频率不明
循环系统	血管扩张（潮热、脸红）（5.78%）	胸痛、心悸、心动过速	高血压、心律失常、不完全右束支传导阻滞、外周性水肿	心肌梗死^注）、低血压、晕厥
精神神经系统	头痛（3.87%）	头晕、嗜睡、昏迷	感觉异常、下肢痉挛、记忆力减退、兴奋、紧张亢进、意识错乱、思维异常、神经炎、神经过敏、神经症、焦虑、失眠、乏力
肝脏		AST升高	ALT升高、LAP升高、LDH升高、血甘油三酯升高、γ-GTP升高、血清磷脂升高、血淀粉酶升高、血白蛋白降低、血胆红素升高、总蛋白降低
消化系统		恶心、胃肠障碍、口干、消化不良、腹痛	嗳气、胃炎、胃部不适、腹泻、唇干燥、舌障碍、舌苔发白、腹部胀满、便秘、呕吐、吞咽障碍
泌尿生殖系统			阴茎痛、射精障碍、晨勃延长、半勃起持续	勃起延长、异常勃起、尿路感染、前列腺疾病
呼吸系统		鼻炎	呼吸障碍、鼻塞、咽炎、哮喘	鼻出血、呼吸道感染、鼻窦炎
肌肉骨骼系统		关节痛、肌肉痛	骨痛、背痛
皮肤		皮疹	瘙痒症、眼睑瘙痒症、脱发症、男性型多毛症、出汗、皮肤干燥、皮肤障碍、红斑
血液			红细胞比容降低、红细胞比容升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少症、淋巴细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多症、红细胞减少症、红细胞增多症、白细胞增多症
感觉器官		眼充血、结膜炎、色视症、视觉障碍	眼干、眼痛、屈光不正、光视症、味觉异常、味觉缺失、流泪异常、畏光	视物模糊、视力下降、视网膜出血、视网膜静脉阻塞、突发性耳聋
其他		CK升高、疼痛、热感	BUN升高、流感样综合征、淋巴结病、血钠降低、血磷升高、体重增加、血尿酸升高、尿胆原阳性、尿葡萄糖阳性、尿红细胞阳性、尿蛋白阳性、疲劳、无力症	过敏反应、感染

	1%以上	0.1～1%未満	0.1%未満	頻度不明
循環器	血管拡張（ほてり、潮紅）（5.78%）	胸痛、動悸、頻脈	高血圧、不整脈、不完全右脚ブロック、末梢性浮腫	心筋梗塞^注）、低血圧、失神
精神・神経系	頭痛（3.87%）	めまい、傾眠、昏迷	異常感覚、下肢痙攣、記憶力低下、興奮、緊張亢進、錯乱、思考異常、神経炎、神経過敏、神経症、不安、不眠症、無気力
肝臓		AST増加	ALT増加、LAP上昇、LDH増加、血中トリグリセリド増加、γ-GTP増加、血清リン脂質上昇、血中アミラーゼ増加、血中アルブミン減少、血中ビリルビン増加、総蛋白減少
消化器		悪心、胃腸障害、口渇、消化不良、腹痛	おくび、胃炎、胃不快感、下痢、口唇乾燥、舌障害、白舌、腹部膨満、便秘、嘔吐、嚥下障害
泌尿・生殖器			陰茎痛、射精障害、朝立ちの延長、半勃起持続	勃起の延長、持続勃起、尿路感染、前立腺疾患
呼吸器		鼻炎	呼吸障害、鼻閉、咽頭炎、喘息	鼻出血、気道感染症、副鼻腔炎
筋・骨格系		関節痛、筋肉痛	骨痛、背部痛
皮膚		発疹	そう痒症、眼瞼そう痒症、脱毛症、男性型多毛症、発汗、皮膚乾燥、皮膚障害、紅斑
血液			ヘマトクリット減少、ヘマトクリット増加、ヘモグロビン減少、リンパ球減少症、リンパ球増加症、好酸球増加症、赤血球減少症、赤血球増加症、白血球増加症
感覚器		眼充血、結膜炎、彩視症、視覚障害	眼乾燥、眼痛、屈折障害、光視症、味覚異常、味覚消失、流涙異常、羞明	霧視、視力低下、網膜出血、網膜静脈閉塞、突発性難聴
その他		CK増加、疼痛、熱感	BUN増加、インフルエンザ症候群、リンパ節症、血中ナトリウム減少、血中リン増加、体重増加、血中尿酸増加、ウロビリノーゲン陽性、尿中ブドウ糖陽性、尿中赤血球陽性、尿中蛋白陽性、疲労、無力症	過敏性反応、感染症

发生频率基于勃起功能障碍适应症下枸橼酸西地那非片获批时的国内临床试验、在国外实施的II期/III期试验以及使用成绩调查的结果。

発現頻度は勃起不全の適応に対するシルデナフィルクエン酸塩錠承認時の国内臨床試験、外国で実施された第Ⅱ相/第Ⅲ相試験、及び使用成績調査の結果に基づいている。

注）虽然因果关系不明确，但有上市后报告称在本药给药后发生了心肌梗死。

注）因果関係は明らかではないが、市販後において本剤投与後に心筋梗塞が発症したとの報告がある。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 处理

无特异性解毒剂。此外，由于本药血浆蛋白结合率高且尿中排泄率低，因此不能期望通过血液透析促进清除。

13.1 処置

特異的な解毒薬はない。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

14. 适用上的注意

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意

14.1 薬剤交付時の注意

〈制剂通用〉

14.1.1 本药不具有预防性传播感染的效果。

〈製剤共通〉

14.1.1 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。

〈片剂〉

14.1.2 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其硬质锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

〈錠剤〉

14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

〈OD薄膜〉

14.1.3 应指导患者掀开铝包装，取出药物（薄膜）后服用。

14.1.4 本品置于舌上，被唾液浸润后会崩解，因此无需用水即可服用。此外，也可用水送服。

〈ODフィルム〉

14.1.3 アルミ包装をめくり、薬剤（フィルム）を取り出して服用するよう指導すること。

14.1.4 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 虽然与药物的因果关系尚不明确，但在国外有报告称，在使用包括本品在内的PDE5抑制剂期间，罕见发生非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION），该病可能导致视力下降或视力丧失。这些患者大多具有NAION的危险因素［年龄（50岁以上）、糖尿病、高血压、冠状动脉疾病、高脂血症、吸烟等］。
在国外，针对发生NAION的45岁以上男性进行的自身对照研究中报告称，在服用PDE5抑制剂后的半衰期（t_1/2）的5倍时间内（西地那非的情况下相当于约1天内），NAION的发生风险增加约2倍¹⁴⁾。

15.1.1 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から半減期（t_1/2）の5倍の期間内（シルデナフィルの場合約1日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている¹⁴⁾。

15.1.2 虽然与药物的因果关系尚不明确，但在国外有报告称，在使用包括本品在内的PDE5抑制剂后，罕见发生痉挛发作。

15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。

15.1.3 在国外的上市后自发报告（包括100mg给药案例）中，本品给药后出现了心源性猝死、心肌梗死、室性心律失常、脑出血、短暂性脑缺血发作和高血压等严重心血管系统障碍的不良事件（包括因果关系不明的病例）。虽然不是全部，但其中许多患者已具有心血管系统的危险因素。许多事件在性行为期间或性行为后被观察到，虽有少数病例，但也有在无性行为的情况下本品给药后被观察到的。其他则是在给予本品且性行为后数小时至数天后报告的。对于这些病例，无法确定是否与本药、性行为、患者原本具有的心血管系统障碍、这些因素的组合作用或其他因素直接相关。此外，还有精神·神经系统（发作、焦虑）、泌尿·生殖器（勃起延长、持续勃起、血尿）、眼部（复视、暂时性视力丧失/视力下降、眼充血、眼部灼热感、眼球肿胀/压迫感、眼压升高、视网膜血管障碍或出血、玻璃体剥离/牵引、黄斑周围水肿）的不良事件报告。

15.1.3 外国における市販後の自発報告（100mg投与例を含む）において、心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害の有害事象（因果関係不明のものも含む）が本剤投与後に発現している。すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしに本剤投与後に認められたものもあった。その他は、本剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、本剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。また、精神・神経系（発作、不安）、泌尿・生殖器（勃起の延長、持続勃起、血尿）、眼（複視、一時的な視力喪失／視力低下、眼の充血、眼の灼熱感、眼球の腫脹／圧迫感、眼圧の上昇、網膜血管の障害又は出血、硝子体剥離／牽引、黄斑周囲の浮腫）の有害事象が報告されている。

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

15.2.1 有大鼠口服1个月毒性试验中，在45及200mg/kg组观察到肠系膜动脉炎的报道，但在6个月试验及致癌性试验中未观察到。此外，有比格犬口服长期毒性试验（6个月、12个月）最高剂量50mg/kg组中，雄性动物出现特发性幼年性多发性动脉炎的报道。然而，据判断这些病变外推至人类的可能性较低。

15.2.1 ラットの経口1ヵ月毒性試験では45及び200mg/kg群で腸間膜動脈炎がみられたとの報告があるが、6ヵ月試験及びがん原性試験では認められなかった。また、ビーグル犬の経口長期毒性試験（6ヵ月、12ヵ月）の最高用量50mg/kg群において、雄動物に特発性若年性多発性動脈炎がみられたとの報告がある。しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。

15.2.2 动物实验中有报告称其与富含黑色素色素的视网膜具有高亲和力，因此长期给药时，应进行眼科检查等并注意给药。

15.2.2 動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对20名健康成人单次口服给予西地那非25、50、100及150mg^注）单次口服给药后的最高血浆浓度（C_max）分别为105、192、425及674ng/mL。从0小时至最后可定量时间的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC_last）分别为231、504、1148及1977ng·hr/mL，随剂量成比例增加。血浆中西地那非在终末相的消除半衰期（t_1/2）为3.23～3.31小时，迅速消除¹⁵⁾。

算术平均值±标准差（n＝20） T_max：达峰时间 C_max：峰浓度 AUC_last：0小时至最后可定量时间的血药浓度-时间曲线下面积 AUC_∞：0小时至无穷时间的血药浓度-时间曲线下面积 t_1/2：消除半衰期
给药剂量（mg）	T_max （小时）	C_max （ng/mL）	AUC_last （ng·hr/mL）	AUC_∞ （ng·hr/mL）	t_1/2 （小时）
25	0.8±0.6	105±62	231±103	－	－
50	0.9±0.4	192±102	504±202	－	－
100	0.8±0.4	425±147	1148±274	1190±301	3.31±0.81
150	0.9±0.5	674±239	1977±733	2044±721	3.23±0.73

16.1.1 単回投与

健康成人20名にシルデナフィル25、50、100及び150mg^注）を単回経口投与した時の最高血漿中濃度（C_max）はそれぞれ105、192、425及び674ng/mLであった。0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC_last）はそれぞれ231、504、1148及び1977ng・hr/mLであり、投与量に比例して増加した。血漿中のシルデナフィルは終末相における消失半減期（t_1/2）3.23～3.31時間で速やかに消失した¹⁵⁾。

算術平均値±標準偏差（n＝20） T_max ：最高血漿中濃度到達時間 C_max ：最高血漿中濃度 AUC_last：0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積 AUC_∞ ：0時間から無限大時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積 t_1/2 ：消失半減期
投与量（mg）	T_max （hr）	C_max （ng/mL）	AUC_last （ng・hr/mL）	AUC_∞ （ng・hr/mL）	t_1/2 （hr）
25	0.8±0.6	105±62	231±103	－	－
50	0.9±0.4	192±102	504±202	－	－
100	0.8±0.4	425±147	1148±274	1190±301	3.31±0.81
150	0.9±0.5	674±239	1977±733	2044±721	3.23±0.73

16.1.2 连续给药

对6名健康成人给予西地那非50及100mg^注）每日（1日）1次重复口服给药7天时的C_min（给药后24小时值）在整个试验期间均接近定量限（1ng/mL）。T_max及t_1/2在7天重复给药后未发生变化¹⁶⁾。

16.1.2 連続投与

健康成人6名にシルデナフィル50及び100mg^注）を1日1回7日間反復経口投与した時のC_min（投与後24時間値）は試験期間中を通して定量限界値（1ng/mL）付近であった。T_max及びt_1/2は7日間の反復投与により変化はしなかった¹⁶⁾。

16.1.3 生物等效性

对20例健康成年男性，采用交叉设计，分别空腹单次口服给予万艾可OD薄膜片50mg（不用水或用水服用）1片和万艾可片50mg（作为标准制剂用水服用）1片（两者均相当于西地那非50mg）时，西地那非的血浆浓度及药代动力学参数如下图所示及下表所示。对获得的药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析的结果显示，其位于log（0.80）～log（1.25）范围内，确认万艾可OD薄膜片50mg在不用水服用或用水服用的任何情况下，均与万艾可片50mg具有生物等效性¹⁷⁾。
此外，万艾可OD薄膜片25mg基于“含量不同的口服固体制剂生物等效性指导原则（平成24年2月29日药食审发0229第10号）”，在以万艾可OD薄膜片50mg为标准制剂时，溶出行为相等，被视为生物等效¹⁸⁾。

(1) 不用水服用

算术平均值±标准差（n＝20） T_max：达峰时间 C_max：峰浓度 AUC₁₄：0至14小时（末次采样时间）血药浓度-时间曲线下面积 t_1/2：消除半衰期
剂型及给药量	判定参数		参考参数
剂型及给药量	C_max （ng/mL）	AUC₁₄ （ng·hr/mL）	T_max （小时）	t_1/2 （小时）
万艾可OD薄膜50mg （无水服用）	234±73	642±184	1.2±0.8	2.10±0.33
万艾可片50mg （用水服用）	245±99	606±211	0.9±0.9	2.06±0.32

(2) 用水送服

算术平均值±标准差（n＝20） T_max：达峰时间 C_max：峰浓度 AUC₁₄：0小时至14小时（最终采样时间）的血浆浓度-时间曲线下面积 t_1/2：消除半衰期
剂型及给药剂量	判定参数		参考参数
剂型及给药剂量	C_max （ng/mL）	AUC₁₄ （ng·hr/mL）	T_max （小时）	t_1/2 （小时）
万艾可OD薄膜50mg （用水送服）	236±129	643±327	1.1±0.7	2.04±0.24
万艾可片50mg （用水送服）	227±112	632±292	1.2±0.8	2.06±0.24

16.1.3 生物学的同等性

健康成人男性20例に、クロスオーバー法によりバイアグラODフィルム50mg（水なし又は水で服用）1枚とバイアグラ錠50mg（標準製剤として水で服用）1錠（いずれもシルデナフィルとして50mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したときの、シルデナフィルの血漿中濃度及び薬物動態パラメータは以下の図及び表の通りであった。得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、バイアグラODフィルム50mgは、水なし又は水で服用した場合のいずれにおいても、バイアグラ錠50mgと生物学的同等性が確認された¹⁷⁾。
また、バイアグラODフィルム25mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性ガイドライン（平成24年2月29日付薬食審査発0229第10号）」に基づき、バイアグラODフィルム50mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた¹⁸⁾。

(1) 水なしで服用

算術平均値±標準偏差（n＝20） T_max ：最高血漿中濃度到達時間 C_max ：最高血漿中濃度 AUC₁₄ ：0時間から14時間（最終サンプリング時間）までの血漿中濃度－時間曲線下面積 t_1/2 ：消失半減期
剤形及び投与量	判定パラメータ		参考パラメータ
剤形及び投与量	C_max （ng/mL）	AUC₁₄ （ng・hr/mL）	T_max （hr）	t_1/2 （hr）
バイアグラODフィルム50mg （水なしで服用）	234±73	642±184	1.2±0.8	2.10±0.33
バイアグラ錠50mg （水で服用）	245±99	606±211	0.9±0.9	2.06±0.32

(2) 水で服用

算術平均値±標準偏差（n＝20） T_max ：最高血漿中濃度到達時間 C_max ：最高血漿中濃度 AUC₁₄ ：0時間から14時間（最終サンプリング時間）までの血漿中濃度－時間曲線下面積 t_1/2 ：消失半減期
剤形及び投与量	判定パラメータ		参考パラメータ
剤形及び投与量	C_max （ng/mL）	AUC₁₄ （ng・hr/mL）	T_max （hr）	t_1/2 （hr）
バイアグラODフィルム50mg （水で服用）	236±129	643±327	1.1±0.7	2.04±0.24
バイアグラ錠50mg （水で服用）	227±112	632±292	1.2±0.8	2.06±0.24

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

对16名健康成人餐后或空腹单次口服西地那非50mg，考察食物对体内动力学的影响。西地那非的T_max在餐后及空腹给药时分别为3.0和1.2小时，观察到餐后给药使吸收速度显著降低，T_max延长1.8小时。C_max在餐后给药时为149ng/mL，空腹给药时为255ng/mL，AUC_∞分别为697.5和806.2ng·hr/mL。餐后给药使C_max及AUC_∞与空腹时相比分别显著降低42%和14%¹⁹⁾。

16.2.1 食事の影響

健康成人16名にシルデナフィル50mgを食後又は空腹時に単回経口投与し、体内動態に及ぼす食事の影響を検討した。シルデナフィルのT_maxは食後及び空腹時投与でそれぞれ3.0及び1.2時間であり、食後投与により吸収速度が有意に減少し、T_maxが1.8時間延長することが認められた。C_maxは食後投与で149ng/mL、空腹時投与で255ng/mLであり、AUC_∞はそれぞれ697.5及び806.2ng·hr/mLであった。食後投与によりC_max及びAUC_∞は空腹時に比べてそれぞれ42%及び14%有意に減少した¹⁹⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

西地那非主要在肝脏代谢，其主要代谢物N-去甲基体的生成速度以CYP3A4最快，其次为CYP2C9²⁰⁾。

シルデナフィルは主として肝臓で代謝され、その主要代謝物N-脱メチル体の生成速度はCYP3A4が最も速く、次いでCYP2C9であった²⁰⁾。

16.5 排泄

16.5.1 对6名健康成人单次口服给予西地那非10、25、50、75、100及150mg^注）时，给药后48小时内相对于给药剂量的原形药物累积尿中排泄率仅为0.3～0.6%，且与给药剂量无关，几乎呈恒定值²¹⁾。

16.5.1 健康成人6名にシルデナフィル10、25、50、75、100及び150mg^注）を単回経口投与した時の投与後48時間までの投与量に対する未変化体の累積尿中排泄率は、0.3～0.6%と僅かであり、投与量に関係なくほぼ一定の値を示した²¹⁾。

16.5.2 对6名健康成人将西地那非50或100mg^注）每日（1日）1次重复口服给药7天时的相对于给药量的原形药物24小时尿排泄率在0.2～0.9%之间推移，与单次给药时同等，未见因重复给药引起的变化¹⁶⁾。

16.5.2 健康成人6名にシルデナフィル50又は100mg^注）を1日1回7日間反復経口投与した時の投与量に対する未変化体の24時間毎の尿中排泄率は0.2～0.9%の間で推移し、単回投与時と同程度であり反復投与による変化はなかった¹⁶⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

以8名健康成人及16名肾功能损害患者为对象，单次口服给予西地那非50mg时，在肾功能轻度降低（肌酐清除率：Ccr＝50～80mL/min）及中度降低（Ccr＝30～49mL/min）的损害者中，血浆中西地那非的C_maxmax及AUC_∞与健康成人相比无显著差异，但在重度障碍者（Ccr＜30mL/min）中，C_max及AUC_∞均显示为健康成人的约2倍高值²²⁾（国外数据）。

16.6.1 腎機能障害患者

健康成人8名及び腎機能障害患者16名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時、腎機能の低下が軽度（クレアチニンクリアランス：Ccr＝50～80mL/min）及び中等度（Ccr＝30～49mL/min）の障害者では血漿中シルデナフィルのC_max及びAUC_∞は健康成人における値と有意差がなかったが、重度障害者（Ccr＜30mL/min）ではC_max及びAUC_∞ともに健康成人に比べて約2倍と高い値を示した²²⁾（外国人データ）。

16.6.2 肝功能损害患者

以12名健康成人和12名肝功能损害患者为对象，单次口服给予西地那非50mg时的西地那非C_max及AUC_∞的平均值与健康成人相比分别增加约47%和85%，西地那非的清除率（CL/F）减少46%²²⁾（国外数据）。

16.6.2 肝機能障害患者

健康成人12名及び肝機能障害患者12名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時のシルデナフィルのC_max及びAUC_∞の平均値は健康成人に比較して、それぞれ約47%及び85%増加し、シルデナフィルのクリアランス（CL/F）は46%減少した²²⁾（外国人データ）。

16.6.3 老年人

以15名健康老年人（65岁以上）和15名健康年轻人（18～45岁）为对象，单次口服给予西地那非50mg时的T_max在老年人和年轻人中分别为1.2小时和1.1小时，大致相同。C_max在老年人中为302.5ng/mL，在年轻人中为178.2ng/mL，老年人显示出比年轻人高60～70%的值。AUC_∞在老年受试者和年轻受试者中分别为1077.0和586.0 ng·hr/mL，老年受试者的值约为年轻受试者的2倍。t_1/2在老年受试者为3.8小时，在年轻受试者为2.6小时，老年受试者较长。显示老年受试者的清除率显著降低²²⁾（国外数据）。
注）本药在日本的批准用量为每日（1日）1次25mg～50mg。

16.6.3 高齢者

健康高齢者（65歳以上）15名及び健康若年者（18～45歳）15名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時のT_maxは、高齢者及び若年者でそれぞれ1.2及び1.1時間となりほぼ同様であった。C_maxは高齢者で302.5ng/mL、若年者で178.2ng/mLであり、高齢者は若年者より60～70%高い値を示した。AUC_∞は高齢者及び若年者でそれぞれ1077.0及び586.0ng・hr/mLとなり、高齢者が若年者の約2倍高い値を示した。t_1/2は高齢者で3.8時間、若年者で2.6時間であり、高齢者において長かった。高齢者ではクリアランスが有意に減少することが示された²²⁾（外国人データ）。
注）本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mgである。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

临床疗效主要通过国际勃起功能指数（IIEF）问卷（15个问题）中关于插入频率的问题“在过去4周内，尝试性交时，成功插入多少次？”以及关于勃起维持的问题“在过去4周内，性交过程中，插入后成功维持勃起多少次？”进行评估，并按以下评分标准进行评价。
从未尝试性交评分0
每次或几乎每次（10次中9次以上）评分5
大多数时候每次
（远超过半数的次数：10次中约7次）评分4
有时（10次中5次）评分3
偶尔
（远低于半数的次数：10次中约3次）评分2
完全无或几乎无（10次中1次以下）评分1
在国内的后期II期试验、欧洲及美国的III期试验中，“插入频率”和“勃起维持”总体上均观察到组间显著差异。此外，本品各剂量组与安慰剂组之间也观察到显著差异²³⁾。

主として臨床効果はIIEF（International Index of Erectile Function：国際勃起機能スコア）質問票（15質問）のうち、挿入の頻度に関する質問「ここ4週間、性交を試みた時、何回挿入することができましたか？」及び勃起の維持に関する質問「ここ4週間、性交中、挿入後何回勃起を維持することができましたか？」により行い、以下のスコアで評価した。
性交の試み一度もなし　スコア0
毎回又はほぼ毎回（10回中9回以上）　スコア5
おおかた毎回
（半分よりかなり上回る回数：10回中7回程度）　スコア4
時々（10回中5回）　スコア3
たまに
（半分よりかなり下回る回数：10回中3回程度）　スコア2
全くなし又はほとんどなし（10回中1回以下）　スコア1
国内の後期第Ⅱ相試験、欧州及び米国の第Ⅲ相試験では、「挿入の頻度」及び「勃起の維持」ともに全体として群間に有意差が認められた。更に、本剤の各用量群とプラセボ群の間に有意差が認められた²³⁾。

“插入频率”和“勃起维持”评分的变化
给药前的值为简单平均值，给药后的值为调整平均值（LS mean）。＋＋：与安慰剂组的Dunnett型多重比较p＜0.001 ＋：与安慰剂比较（未调整多重性）p＜0.001 〔由于日本、欧洲及美国的各项试验均作为包含100mg组的4组比较而实施，因此调整平均值以及ANCOVA的结果显示了4组整体的解析结果。本药在日本的批准用量为每日（1日）1次25mg～50mg。〕
主要终点	统计量	实施国家	给药前	给药后			ANCOVA
				安慰剂组	西地那非组
				安慰剂组	25mg	50mg
插入频率	平均值±SE （例数）	日本	1.65 ±0.08 （243）	2.17 ±0.19 （60）	3.52^＋＋ ±0.19 （60）	3.82^＋＋ ±0.19 （58）	p＜0.001
	平均值±SE （例数）	欧洲	2.20 ±0.08 （481）	2.17 ±0.14 （117）	3.18^＋ ±0.14 （121）	3.65^＋ ±0.14 （123）	p＜0.001
	平均值±SE （例数）	美国	1.98 ±0.07 （481）	2.31 ±0.15 （190）	3.27^＋ ±0.19 （95）	3.65^＋ ±0.19 （100）	p＜0.001
勃起维持	平均值±SE （例数）	日本	1.30 ±0.06 （243）	1.72 ±0.19 （60）	2.97^＋＋ ±0.19 （60）	3.53^＋＋ ±0.19 （58）	p＜0.001
	平均值±SE （例数）	欧洲	1.83 ±0.07 （474）	1.96 ±0.15 （115）	2.99^＋ ±0.14 （119）	3.40^＋ ±0.14 （122）	p＜0.001
	平均值±SE （例数）	美国	1.58 ±0.06 （480）	2.20 ±0.16 （189）	3.15^＋ ±0.20 （95）	3.51^＋ ±0.20 （100）	p＜0.001

「挿入の頻度」と「勃起の維持」のスコアの推移
投与前の値は単純平均値で、投与後の値は調整済平均値（LS mean）である。＋＋：プラセボとのDunnett型の多重比較p＜0.001 ＋：プラセボとの比較（多重性の調整なし）p＜0.001 〔日・欧・米の各試験は100mg群を含む4群比較で実施されたことから、調整済平均値ならびにANCOVAの結果は、4群全体での解析結果を示した。本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mgである。〕
プライマリーエンドポイント	統計量	実施国	投与前	投与後			ANCOVA
				プラセボ群	シルデナフィル群
				プラセボ群	25mg	50mg
挿入の頻度	平均値±SE （例数）	日本	1.65 ±0.08 （243）	2.17 ±0.19 （60）	3.52^＋＋ ±0.19 （60）	3.82^＋＋ ±0.19 （58）	p＜0.001
	平均値±SE （例数）	欧州	2.20 ±0.08 （481）	2.17 ±0.14 （117）	3.18^＋ ±0.14 （121）	3.65^＋ ±0.14 （123）	p＜0.001
	平均値±SE （例数）	米国	1.98 ±0.07 （481）	2.31 ±0.15 （190）	3.27^＋ ±0.19 （95）	3.65^＋ ±0.19 （100）	p＜0.001
勃起の維持	平均値±SE （例数）	日本	1.30 ±0.06 （243）	1.72 ±0.19 （60）	2.97^＋＋ ±0.19 （60）	3.53^＋＋ ±0.19 （58）	p＜0.001
	平均値±SE （例数）	欧州	1.83 ±0.07 （474）	1.96 ±0.15 （115）	2.99^＋ ±0.14 （119）	3.40^＋ ±0.14 （122）	p＜0.001
	平均値±SE （例数）	米国	1.58 ±0.06 （480）	2.20 ±0.16 （189）	3.15^＋ ±0.20 （95）	3.51^＋ ±0.20 （100）	p＜0.001

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

西地那非选择性抑制阴茎海绵体的PDE5，通过抑制由神经及海绵体内皮细胞来源的NO刺激所产生的阴茎海绵体内cGMP的分解，使阴茎海绵体平滑肌松弛，血流量增加，从而使阴茎勃起并维持。

シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。

18.2 PDE5抑制作用

18.2 PDE5阻害作用

选择性地竞争性抑制人阴茎海绵体的cGMP分解酶PDE5的活性（IC₅₀值：3.5nmol/L）²⁴⁾。

ヒト陰茎海綿体のcGMP分解酵素であるPDE5の活性を、選択的かつ競合的に阻害した（IC₅₀値：3.5nmol/L）²⁴⁾。

18.3 阴茎海绵体内cGMP增加作用

18.3 陰茎海綿体内cGMP増大作用

通过与作为NO供体的硝普钠（SNP）联用，在不影响cAMP量的情况下，增加了离体兔海绵体内的cGMP量（EC₅₀值：0.43～0.52µmol/L）²⁵⁾。

NO供与体であるニトロプルシドナトリウム（SNP）との併用により、cAMP量に影響を及ぼすことなく、摘出ウサギ海綿体内のcGMP量を増大した（EC₅₀値：0.43～0.52µmol/L）²⁵⁾。

18.4 海绵体松弛增强作用

18.4 海綿体弛緩増強作用

在10nmol/L以上浓度时增强离体人海绵体经壁神经刺激引起的松弛反应，在100nmol/L以上浓度时延长松弛反应的持续时间。此外，在10nmol/L以上浓度时增强由SNP及作用于海绵体内皮细胞释放NO的美沙可林引起的离体兔海绵体的松弛反应。

摘出ヒト海綿体の経壁神経刺激による弛緩反応を10nmol/L以上で増強し、100nmol/L以上で弛緩反応の持続時間を延長した。また、SNP及び海綿体内皮細胞に作用してNOを遊離させるメサコリンによる摘出ウサギ海綿体の弛緩反応を10nmol/L以上で増強した。

18.5 海绵体内压增强作用

18.5 海綿体内圧増強作用

在不影响血压及心率的情况下，增强了盆腔神经刺激及SNP引起的麻醉犬阴茎海绵体内压的升高（ED₅₀值：12.0µg/kg 神经刺激、16.2µg/kg SNP；静脉内给药）²⁶⁾。

血圧及び心拍数に影響を及ぼすことなく、骨盤神経刺激及びSNPによる麻酔イヌの陰茎海綿体内圧の上昇を増強した（ED₅₀値：12.0µg/kg 神経刺激、16.2µg/kg SNP；静脈内投与）²⁶⁾。

19. 关于有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）

シルデナフィルクエン酸塩（Sildenafil Citrate）

化学名

1-［［3-（6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo［4,3-d］pyrimidin-5-yl）-4-ethoxyphenyl］sulfonyl］-4-methylpiperazine monocitrate

分子式

C₂₂H₃₀N₆O₄·C₆H₈O₇

C₂₂H₃₀N₆O₄S・C₆H₈O₇

分子量

666.70

性状

为白色结晶性粉末。
N,N易溶于N,N-二甲基乙酰胺，难溶于水或甲醇，几乎不溶于乙腈、乙醇（95）或乙醚。

白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

化学结构式

化学構造式

22. 包装

医疗保险适用药品

医療保険適用品

〈万艾可片25mg〉

20片［10片（PTP）×2］

〈バイアグラ錠25mg〉

20錠［10錠（PTP）×2］

〈万艾可片50mg〉

20片［10片（PTP）×2］

〈バイアグラ錠50mg〉

20錠［10錠（PTP）×2］

〈万艾可OD膜25mg〉

20片［10片×2］

〈バイアグラODフィルム25mg〉

20枚［10枚×2］

〈万艾可OD膜50mg〉

20片［10片×2］

〈バイアグラODフィルム50mg〉

20枚［10枚×2］

未收录药价药品

薬価未収載品

〈万艾可片25mg〉

20片［10片（PTP）×2］

〈バイアグラ錠25mg〉

20錠［10錠（PTP）×2］

〈万艾可片50mg〉

20片［10片（PTP）×2］
100片［10片（PTP）×10］

〈バイアグラ錠50mg〉

20錠［10錠（PTP）×2］
100錠［10錠（PTP）×10］

〈万艾可OD薄膜25mg〉

20片［10片×2］

〈バイアグラODフィルム25mg〉

20枚［10枚×2］

〈万艾可OD薄膜50mg〉

20片［10片×2］
50片［10片×5］

〈バイアグラODフィルム50mg〉

20枚［10枚×2］
50枚［10枚×5］

23. 主要文献

1) 内部资料：与三硝酸甘油的药物相互作用研究

1) 社内資料：トリニトログリセリンとの薬物相互作用の検討

2) 内部资料：与单硝酸异山梨酯的药物相互作用研究

2) 社内資料：一硝酸イソソルビドとの薬物相互作用の検討

3) Webb DJ,等：Am J Cardiol. 1999;83(5A):21-28

3) Webb DJ,et al．：Am J Cardiol．1999；83（5A）：21-28

4) Webb DJ,等：J Am Coll Cardiol. 2000;36(1):25-31

4) Webb DJ,et al．：J Am Coll Cardiol．2000；36（1）：25-31

5) Morganroth J,等：Am J Cardiol. 2004;93(11):1378-1383

5) Morganroth J,et al．：Am J Cardiol．2004；93（11）：1378-1383

6) Galie N,等：Eur Respir J. 2015;45(5):1314-1322

6) Galie N,et al．：Eur Respir J．2015；45（5）：1314-1322

7) Wilner K,等：Br J Clin Pharmacol. 2002;53(Suppl.1):31S-36S

7) Wilner K,et al．：Br J Clin Pharmacol．2002；53（Suppl．1）：31S-36S

8) 内部资料：与红霉素的药物相互作用研究

8) 社内資料：エリスロマイシンとの薬物相互作用の検討

9) Zusman RM,等：Am J Cardiol. 1999;83(5A):35-44

9) Zusman RM,et al．：Am J Cardiol．1999；83（5A）：35-44

10) 内部资料：与利托那韦的药物相互作用研究

10) 社内資料：リトナビルとの薬物相互作用の検討

11) Muirhead GJ,等：Br J Clin Pharmacol. 2000;50(2):99-107

11) Muirhead GJ,et al．：Br J Clin Pharmacol．2000；50（2）：99-107

12) 内部资料：与氨氯地平的药物相互作用研究

12) 社内資料：アムロジピンとの薬物相互作用の検討

13) 内部资料：与多沙唑嗪的药物相互作用研究-2项试验

13) 社内資料：ドキサゾシンとの薬物相互作用の検討-2試験

14) Campbell UB,等：JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE. 2015;12(1):139-151

14) Campbell UB,et al．：JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE．2015；12（1）：139-151

15) 内部资料：以日本健康成人为对象的单次给药试验—剂量相关性研究

15) 社内資料：日本人健康成人を対象とした単回投与試験―用量相関性に関する検討

16) 内部资料：以日本健康成人为对象的重复给药试验

16) 社内資料：日本人健康成人を対象とした反復投与試験

19) 内部资料：以日本健康成人为对象的单次给药试验—关于饮食影响的考察

19) 社内資料：日本人健康成人を対象とした単回投与試験―食事の影響に関する検討

20) Hyland R,等．：Br J Clin Pharmacol．2001；51（3）：239-248

20) Hyland R,et al．：Br J Clin Pharmacol．2001；51（3）：239-248

21) 内部资料：以日本健康成人为对象的单次给药试验

21) 社内資料：日本人健康成人を対象とした単回投与試験

22) Muirhead GJ,等．：Br J Clin Pharmacol．2002；53（Suppl．1）：21S-30S

22) Muirhead GJ,et al．：Br J Clin Pharmacol．2002；53（Suppl．1）：21S-30S

23) 白井將文等：西日本泌尿器科．2000；62（6）：373-382

23) 白井將文ほか：西日本泌尿器科．2000；62（6）：373-382

24) Ballard SA,等．：J Urol．1998；159（6）：2164-2171

24) Ballard SA,et al．：J Urol．1998；159（6）：2164-2171

25) Jeremy JY,等．：Br J Urol．1997；79（6）：958-963

25) Jeremy JY,et al．：Br J Urol．1997；79（6）：958-963

26) Carter AJ,等．：J Urol．1998；160（1）：242-246

26) Carter AJ,et al．：J Urol．1998；160（1）：242-246

24. 文献索取处及咨询处

24. 文献請求先及び問い合わせ先

**Viatris制药合同会社医学信息部

**ヴィアトリス製薬合同会社　メディカルインフォメーション部

〒106-0041 东京都港区麻布台一丁目3番1号

〒106-0041　東京都港区麻布台一丁目3番1号

免费电话 0120-419-043

フリーダイヤル　0120-419-043

25. 保险给付上的注意事项

25. 保険給付上の注意

关于本制剂，因其保险适用对象仅限于以治疗勃起功能障碍所致男性不育为目的，在一般不孕症治疗的时机法中使用的情况，故仅在满足令和4年3月25日保医发0325第7号厚生劳动省保险局医疗课长通知《关于不孕症治疗中使用药品的保险给付处理》的要件时方可进行核算。

本製剤について、保険適用の対象となるのは、勃起不全による男性不妊の治療を目的として一般不妊治療におけるタイミング法において用いる場合であることから、令和4年3月25日　保医発0325第7号　厚生労働省保険局医療課長通知「不妊治療で使用される医薬品の保険給付上の取扱いについて」の要件を満たした場合に限り算定できる。

26. 制造销售商等

26. 製造販売業者等

26.1 **制造销售商

26.1 **製造販売元

Viatris制药合同会社

ヴィアトリス製薬合同会社

东京都港区麻布台一丁目3番1号

東京都港区麻布台一丁目3番1号

资料来源与核对

バイアグラ錠50mg｜PMDA电子添文

资料核对日期：2026-09-12