アクアチムローション1％
中文名称：アクアチム洗剂1％
英文名称：Acuatim lotion 1％
一句话认识
用于〈适应菌种〉对本剂敏感的葡萄球菌属、痤疮丙酸杆菌；〈适应症〉痤疮（伴有化脓性炎症者）。
药品说明书
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
Acuatim洗剂1%
アクアチムローション1％
| 有效成分 | 每1mL中 奈地沙星 10mg |
|---|---|
| 添加剂 | 乳酸钠液、羟丙甲纤维素、甘氨酸（pH调节剂）、氢氧化钠、异丙醇、纯化水 |
| 有効成分 | 1mL中 ナジフロキサシン 10mg |
|---|---|
| 添加剤 | 乳酸ナトリウム液、ヒプロメロース、グリシン（pH調整剤）、水酸化ナトリウム、イソプロパノール、精製水 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
Acuatim洗剂1%
アクアチムローション1％
| 剂型 | 液体 | |
|---|---|---|
| 色调 | 淡黄色澄明 | |
| 其他 | 有轻微特异气味 | |
| 剤形 | 液体 | |
|---|---|---|
| 色調 | 淡黄色澄明 | |
| その他 | わずかに特異なにおいがある | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
对本剂敏感的葡萄球菌属、痤疮丙酸杆菌
本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌
痤疮（伴有化脓性炎症者）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
取本品适量1日2次，洗脸后，涂于患处。
本品の適量を1日2回、洗顔後、患部に塗布する。
7. 与用法用量相关的注意事项
7. 用法及び用量に関連する注意
若4周内未见疗效，应停止使用。此外，若炎症性皮疹消失，不应继续使用。
4週間で効果の認められない場合は使用を中止すること。また、炎症性皮疹が消失した場合には継続使用しないこと。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
为防止耐药菌的出现等，原则上应在确认敏感性后，将本品的使用限制在疾病治疗所需的最短期限内。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 孕妇
9.5 妊婦
对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 儿童等
9.7 小児等
尚未开展以低出生体重儿、新生儿、婴儿或幼儿为对象，以有效性及安全性为指标的临床试验。
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
11. 不良反应
11. 副作用
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
1%以上 | 频率不明 | |
|---|---|---|
皮肤 | 刺激感（10.6%） | 瘙痒感、发红、潮红、丘疹、面部热感、接触性皮炎、皮肤干燥、发热感 |
1％以上 | 頻度不明 | |
|---|---|---|
皮膚 | 刺激感（10.6％） | そう痒感、発赤、潮紅、丘疹、顔面の熱感、接触皮膚炎、皮膚乾燥、ほてり感 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 给药时的注意事项
14.1 薬剤投与時の注意
仅限用于皮肤，不得作为眼科用药用于角膜或结膜。
若不慎入眼，应立即用水充分冲洗。
皮膚のみに使用し、眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
誤って眼に入った場合は速やかに水でよく洗い流すこと。
15. 其他注意事项
15. その他の注意
15.1 基于临床使用的信息
15.1 臨床使用に基づく情報
已有喹诺酮类合成抗菌药口服制剂引起光敏反应的报告1)。
キノロン系合成抗菌剤の経口剤で光線過敏症が報告されている1)。
15.2 基于非临床试验的信息
15.2 非臨床試験に基づく情報
微生物回复突变试验、中国仓鼠来源培养细胞的基因突变试验及染色体畸变试验均为阴性。培养人外周血淋巴细胞的染色体畸变试验为阳性，但小鼠微核试验为阴性。此外，光学异构体S（－）-奈地沙星在染色体畸变试验和微核试验中均为阳性。另外，有报告指出其他喹诺酮类药物也观察到染色体畸变诱导性。2),3),4),5)。
微生物による復帰変異試験、チャイニーズハムスター由来培養細胞による遺伝子変異試験及び染色体異常試験は陰性であった。培養ヒト末梢血リンパ球による染色体異常試験は陽性であったが、マウスを用いる小核試験は陰性であった。また、光学異性体S（－）－ナジフロキサシンは染色体異常試験、小核試験において陽性であった。なお、他のニューキノロン剤でも染色体異常誘発性が認められるとの報告がある2),3),4),5)。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
在6例健康成年男性背部单次涂布本品10mL时的血浆浓度，个体间存在差异，如在涂布后4小时至48小时内达到最高血浆浓度等，最高血浆浓度为0.58～2.12ng/mL。6)。
健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の血漿中濃度は各個体間で塗布後4時間から48時間までに最高血漿中濃度を示すなどバラツキが認められ、最高血漿中濃度は0.58～2.12ng/mLであった6)。
健康成年男性6例的背部涂抹本品5毫升，1日2次、7天重复涂布时的血浆浓度自第3天起几乎恒定，最终涂布后的血浆浓度在涂布后6小时达到最高值1.79纳克/毫升，此后以半衰期66.1小时下降6)。
健康成人男性6例の背部に本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の血漿中濃度は3日目以降ほぼ一定となり、最終塗布後の血漿中濃度は塗布後6時間に最高値1.79ng/mLを示し、以後半減期66.1時間で減少した6)。
16.3 分布
16.3 分布
人血浆蛋白结合率为75～81％7)（体外，超滤法，0.05～5µg/mL）。
ヒト血漿蛋白結合率は、75～81％であった7)（in vitro、限外ろ過法、0.05～5µg/mL）。
16.5 排泄
16.5 排泄
健康成年男性6例的背部涂抹本品10毫升单次涂布时，涂布后48小时内的尿中排泄率为0.031％。此外，将本品5毫升1日2次、7天重复涂布时，最终涂布后的尿中排泄率为0.003％6)。
健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の塗布後48時間までの尿中排泄率は0.031％であった。また、本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の最終塗布後の尿中排泄率は0.003％であった6)。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
多发性炎症性皮疹的寻常性痤疮〔痤疮（伴化脓性炎症者）〕患者172例为对象，将本品1日2次（早晚），洗脸后，涂于患处4周的一般临床试验中的有效率（有效以上）为84.4％（135/160例），观察到炎症性皮疹减少及炎症程度改善。此外，根据涂布前后实施的细菌学检查结果，未观察到对本药的耐药性8)。副作用发生频率为170例中的18例（10.6％），所有病例的副作用均为涂抹时的刺激感。
多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡〔ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〕患者172例を対象に本剤を1日2回朝・夕、洗顔後、患部に4週間塗布した一般臨床試験における有効率（有効以上）は、84.4％（135/160例）であり、炎症性皮疹の減少及び炎症程度の改善が認められた。また、塗布前後で実施した細菌学的検査の結果、本薬に対する耐性化は認められなかった8)。副作用発現頻度は170例中18例（10.6％）であり、副作用は全例とも塗布時の刺激感であった。
17.3 其他
17.3 その他
根据日本斑贴试验研究小组的标准，在30例健康成人上背部脊柱旁的完好皮肤表面，使用本品及基质进行封闭斑贴试验及光斑贴试验，结果确认本品皮肤刺激性弱，且不引起光过敏反应9)。
本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人30例で上背部傍脊椎側の無傷皮膚表面に本剤及び基剤を用いたクローズドパッチテスト並びに光パッチテストを実施した結果、本剤の皮膚刺激性の弱いこと、また、光過敏反応を示さないことが確認された9)。
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制DNA复制，从而发挥杀菌作用。
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
18.2 抗菌谱
18.2 抗菌スペクトラム
奈地氟沙星对包括痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌在内的需氧革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌具有强大的抗菌力和广泛的抗菌谱，其作用为杀菌性。
奈地氟沙星对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）显示出与MSSA（甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌）同等的强大抗菌力，并且对喹诺酮类耐药MRSA也显示出良好的抗菌力，与现有新喹诺酮类药物之间几乎未观察到交叉耐药性10)（体外）。
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、MSSA（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった10)（in vitro）。
18.3 动物模型中的抗菌活性
18.3 動物モデルにおける抗菌活性
本品在采用痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌的实验性小鼠皮肤感染模型中，显示出优于洗剂基质的治疗效果。此外，已确认其与奈地氟沙星乳膏（Acuatim乳膏1%）具有生物等效性11)。
本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、ローション基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリーム（アクアチムクリーム1％）との生物学的同等性が確認された11)。
18.4 耐药性
18.4 耐性
在通过连续培养进行的耐药性获得试验中，与现有新喹诺酮类合成抗菌药相比，观察到不易获得耐药性。此外，自然耐药菌的出现频率为10-8以下，处于低水平10)（体外）。
継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率であった10)（in vitro）。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
奈地氟沙星〔Nadifloxacin（JAN）〕
ナジフロキサシン〔Nadifloxacin（JAN）〕
化学名称
化学名
(±)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并［ij］喹嗪-2-羧酸
(±)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo［ij］quinolizine-2-carboxylic acid
分子式
分子式
C19H21FN2O4
C19H21FN2O4
分子量
分子量
360.38
360.38
性状
性状
白色至微黄白色的结晶或结晶性粉末，无臭。
在二甲基甲酰胺中溶解，在乙腈、甲醇或乙醇（95）中微溶，在水或乙醚中几乎不溶。溶于氢氧化钠试液。
白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
246～250℃（分解）
246～250℃（分解）
20. 贮存及处理注意事项
20. 取扱い上の注意
移至其他容器时，应避光保存。
他の容器に移す場合には、遮光すること。
22. 包装
22. 包装
塑料瓶：20mL×10瓶
プラスチックボトル：20mL×10本
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
大冢制药株式会社 医药信息中心
大塚製薬株式会社 医薬情報センター
邮编108-8242 东京都港区港南2-16-4
品川Grand Central Tower
〒108-8242 東京都港区港南2-16-4
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电话0120-189-840
FAX 03-6717-1414
電話 0120-189-840
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26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
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