ゼビアックスローション2%

中文名称：奥泽诺沙星外用液2%

英文名称：Zebiax Lotion

中文概览

〈敏感菌种〉对奥泽诺沙星敏感的葡萄球菌属、痤疮丙酸杆菌〈适应症〉表浅性皮肤感染、痤疮（伴有化脓性炎症者）

药品说明书

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：Zebiax洗剂2％

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：ゼビアックスローション2％

说明书编号

添付文書番号

2639701N1029_1_03

企业代码

企業コード

730155

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2025年5月修订（第3版、再审查结果）
＊	2024年1月修订（第2版）

＊＊	2025年5月改訂(第3版、再審査結果)
＊	2024年1月改訂(第2版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

872639

药效分类名称

薬効分類名

喹诺酮类外用抗菌剂

キノロン系外用抗菌剤

批准等信息

承認等

Zebiax洗剂2％

ゼビアックスローション2％

销售名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2639701Q1025

销售名称英文表记

販売名英語表記

Zebiax Lotion

销售名称平假名

販売名ひらがな

ぜびあっくすろーしょん2％

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22700AMX01000000

开始销售年月

販売開始年月

2016年1月

贮藏方法与有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

36个月

36箇月

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意：须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Zebiax油性乳膏2％

ゼビアックス油性クリーム2％

销售名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

2639701N1029

销售名称英文表记

販売名英語表記

Zebiax Oily Cream

销售名称平假名

販売名ひらがな

ぜびあっくすゆせいくりーむ2％

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

30300AMX00002000

开始销售年月

販売開始年月

2021年6月

贮藏方法与有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

36个月

36箇月

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意：须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

奥泽沙星制剂

オゼノキサシン製剤

2. 禁忌（下列患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

对本药成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 成分与性状

3. 組成・性状

3.1 成分

3.1 組成

Zebiax洗剂2％

ゼビアックスローション2％

有效成分	每1g中含奥泽沙星20mg
辅料	硫代硫酸钠水合物、依地酸钠水合物、羟乙基纤维素、乙醇、1,3-丁二醇、pH调节剂

有効成分	1g中　オゼノキサシン 20mg
添加剤	チオ硫酸ナトリウム水和物、エデト酸ナトリウム水和物、ヒドロキシエチルセルロース、エタノール、1,3-ブチレングリコール、pH調節剤

Zebiax油性乳膏2％

ゼビアックス油性クリーム2％

有效成分	每1g中含奥泽沙星20mg
辅料	白凡士林、油醇、硬脂酸、pH调节剂

有効成分	1g中　オゼノキサシン 20mg
添加剤	白色ワセリン、オレイルアルコール、ステアリン酸、pH調節剤

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Zebiax洗剂2％

ゼビアックスローション2％

性状		无色至黄色澄明的洗剂

性状		無色～黄色澄明のローション剤

Zebiax油性乳膏2％

ゼビアックス油性クリーム2％

性状		白色至淡黄白色的乳膏剂

性状		白色～淡黄白色のクリーム剤

4. 功效与适应症

4. 効能・効果

〈敏感菌种〉

对奥泽沙星敏感的葡萄球菌属、痤疮丙酸杆菌

〈適応菌種〉

オゼノキサシンに感性のブドウ球菌属、アクネ菌

〈适应症〉

浅表性皮肤感染、痤疮（伴化脓性炎症者）

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）

5. 与功效和适应症相关的注意事项

5. 効能・効果に関連する注意

对于结节及囊肿，应采取其他适当治疗。

結節及び嚢腫には、他の適切な治療を行うこと。

6. 用法与用量

6. 用法・用量

取本药适量，每日1次，涂抹于患处。此外，针对痤疮，应在洗脸后涂抹于患处。

本剤の適量を1日1回、患部に塗布する。なお、ざ瘡に対しては洗顔後、患部に塗布する。

7. 与用法和用量相关的注意事项

7. 用法・用量に関連する注意

〈浅表性皮肤感染〉

7.1 使用1周未见效果时，应停止使用。

〈表在性皮膚感染症〉

7.1 1週間で効果が認められない場合は使用を中止すること。

〈痤疮（伴化脓性炎症者）〉

7.2 使用4周未见效果时，应停止使用。此外，炎症性皮疹消失后，不应继续使用。

〈ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〉

7.2 4週間で効果が認められない場合は使用を中止すること。また、炎症性皮疹が消失した場合には継続使用しないこと。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

使用本药时，为防止耐药菌的出现等，应仅限于疾病治疗所需的最短期间内使用。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、疾病の治療上必要な最小限の期間の使用にとどめること。

9. 特殊背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的女性宜避免使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には使用しないことが望ましい。

9.6 哺乳期女性

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益及母乳喂养的获益，决定继续或停止哺乳。大鼠皮下注射奥泽沙星后，可见药物进入乳汁。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにオゼノキサシンを皮下投与した時、乳汁中に移行することが認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

**尚未开展以低出生体重儿、新生儿、婴儿为对象的临床试验。

**低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列不良反应，应充分观察；发现异常时，应停止使用等并采取适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	1%以上	不足1%	发生频率不明
*皮肤	干燥	刺激感、鳞屑及脱屑、红斑、瘙痒、灼热感、皮肤干燥症	接触性皮炎、不适感
其他		血胆红素升高	AST升高、ALT升高、γ-GTP升高、嗜酸性粒细胞增多

	1%以上	1%未満	頻度不明
*皮膚	乾燥	刺激感、鱗屑・落屑、紅斑、そう痒、ほてり、乾皮症	接触皮膚炎、違和感
その他		血中ビリルビン増加	AST増加、ALT増加、γ-GTP増加、好酸球増加

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 用药时的注意事项

14.1 薬剤使用時の注意

14.1.1 不得用于眼部。如进入眼睛，应立即用水充分冲洗。

14.1.1 眼には使用しないこと。眼に入った場合は速やかに水でよく洗い流すこと。

14.1.2 *本剂与过氧化苯甲酰制剂叠加涂抹时可能变为黄色，应注意避免皮肤或衣物等被染色。

14.1.2 *本剤は過酸化ベンゾイル製剤と重ねて塗布すると黄色に変色することがあるため、皮膚や衣服等への着色に注意すること。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

已有关于口服喹诺酮类合成抗菌药引起光敏反应的报告¹⁾。

キノロン系合成抗菌薬の経口剤で光線過敏症が報告されている¹⁾。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

在健康成人（8例）的背部皮肤单次涂抹Zebiax洗剂10g后，奥泽沙星平均最高血浆浓度为89.6pg/mL²⁾。

16.1.1 単回投与

健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション10gを単回塗布した際、オゼノキサシンの最高血漿中濃度は平均89.6pg/mLであった²⁾。

16.1.2 重复给药

(1) 在健康成人（8例）的背部皮肤重复涂抹Zebiax洗剂5g，每日2次，连续7天（共13次）时^注1)，奥泽沙星平均最高血浆浓度为28.6pg/mL³⁾。

(2) 在寻常性痤疮患者（8例）全脸重复涂抹Zebiax洗剂，每日1次，连续4周时，整个给药期间的血浆奥泽沙星浓度为31.90～2189pg/mL⁴⁾。

16.1.2 反復投与

(1) 健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション5gを1日2回7日間（計13回）反復塗布した際^注1)、オゼノキサシンの最高血漿中濃度は平均28.6pg/mLであった³⁾。

(2) 尋常性ざ瘡患者（8例）の全顔にゼビアックスローションを1日1回4週間反復塗布した際、全投与期間を通じた血漿中オゼノキサシン濃度は31.90～2189pg/mLであった⁴⁾。

16.2 吸收

16.2 吸収

使用离体人皮肤，考察¹⁴C标记的Zebiax洗剂的皮肤透过性，结果显示涂抹24小时后的累积透过量不超过涂抹量的0.35%，提示Zebiax洗剂经皮给药后进入全身循环的量较少⁵⁾（in vitro）。

ヒト摘出皮膚を用いて¹⁴Cで標識したゼビアックスローションの皮膚透過性を検討した結果、塗布後24時間の累積透過量は、塗布量の0.35%以下であり、ゼビアックスローションを経皮投与したときの全身への移行は少ないことが示唆された⁵⁾（in vitro）。

16.3 分布

16.3.1 脓疱内药物浓度

在寻常性痤疮患者（8例）全脸重复涂抹Zebiax洗剂，每日1次，连续4周时，整个给药期间的脓疱内药物浓度为0.5778～343.8μg/g⁴⁾。

16.3.1 膿疱中薬物濃度

尋常性ざ瘡患者（8例）の全顔にゼビアックスローションを1日1回4週間反復塗布した際、全投与期間を通じた膿疱中薬物濃度は0.5778～343.8μg/gであった⁴⁾。

16.3.2 人体角质层内药物浓度

在健康成人（72例）的背部皮肤单次涂抹Zebiax油性乳膏及Zebiax洗剂，测定涂抹12小时和24小时后角质层内的奥泽沙星量。结果如下，确认油性乳膏与洗剂具有生物等效性⁶⁾。

表角质层内药物量的汇总统计量
平均值±标准差，n=72
	涂抹时间	角质层内药物量（µg/2.01cm²）
油性乳膏	12小时	7.846±4.459
油性乳膏	24小时	6.619±4.738
洗剂	12小时	7.149±4.333
洗剂	24小时	5.745±3.256

16.3.2 ヒト角層内薬物濃度

健康成人（72例）の背部皮膚にゼビアックス油性クリーム及びゼビアックスローションを単回塗布し、塗布12時間後及び24時間後の角層中オゼノキサシン量を測定した。その結果は次のとおりであり、油性クリームのローションに対する生物学的同等性が確認された⁶⁾。

表角層中薬物量の要約統計量
平均値±標準偏差、n=72
	塗布時間	角層中薬物量（µg/2.01cm²）
油性クリーム	12時間	7.846±4.459
油性クリーム	24時間	6.619±4.738
ローション	12時間	7.149±4.333
ローション	24時間	5.745±3.256

16.3.3 血浆蛋白结合率

奥泽沙星与人血浆蛋白的结合率为89.7%～90.5%⁷⁾（in vitro）。

16.3.3 血漿蛋白結合率

オゼノキサシンのヒト血漿蛋白結合率は89.7%～90.5%であった⁷⁾（in vitro）。

16.4 代谢

16.4 代謝

奥泽沙星主要经CYP3A4代谢⁸⁾（in vitro）。

オゼノキサシンは主にCYP3A4により代謝された⁸⁾（in vitro）。

16.5 排泄

16.5.1 在健康成人（8例）的背部皮肤单次涂抹Zebiax洗剂10g后，奥泽沙星及其代谢物的尿排泄率为0.0135%²⁾。

16.5.1 健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション10gを単回塗布した際、オゼノキサシン及びその代謝物の尿中排泄率は0.0135%であった²⁾。

16.5.2 在健康成人（8例）的背部皮肤重复涂抹Zebiax洗剂5g，每日2次，连续7天（共13次）时^注1)，奥泽沙星及其代谢物的尿排泄率为0.00217%³⁾。

16.5.2 健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション5gを1日2回7日間（計13回）反復塗布した際^注1)、オゼノキサシン及びその代謝物の尿中排泄率は、0.00217%であった³⁾。

16.5.3 大鼠皮下注射及犬静脉注射奥泽沙星后，进入全身循环的药物主要经粪便排泄⁹⁾。

注1) Zebiax洗剂获批的用法与用量为：“每日1次，将适量本剂涂于患处。”

16.5.3 オゼノキサシンをラットに皮下投与及びイヌに静脈投与した後の体循環移行後の排泄は主として糞中であった⁹⁾。

注1) ゼビアックスローションの承認された用法・用量は、「本剤の適量を1日1回、患部に塗布する。」である。

17. 临床试验结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈浅表性皮肤感染〉

17.1.1 日本国内Ⅲ期试验
以13岁及以上的浅表性皮肤感染（毛囊炎、须疮）患者为对象，开展非盲、无对照试验，以考察Zebiax洗剂每日晚间涂抹1次、连续7天的有效性与安全性¹⁰⁾，该试验的有效率为70.0%（28/40例）。
不良反应发生率为7.5%（3/40例）。不良反应为血胆红素升高、皮肤干燥症及灼热感，各为2.5%（1/40例）。

17.1.2 日本国内Ⅲ期试验
以1岁及以上的传染性脓疱病患者为对象，开展非盲、无对照试验，考察Zebiax油性乳膏每日涂抹1次、连续7天的有效性与安全性，有效率为97.6%（40/41例）¹¹⁾。
未发现不良反应。

〈表在性皮膚感染症〉

17.1.1 国内第Ⅲ相試験
13歳以上の表在性皮膚感染症（毛包炎、毛瘡）患者を対象に、ゼビアックスローション（1日1回夜）を7日間塗布した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験¹⁰⁾における有効率は70.0%（28/40例）であった。
副作用発現頻度は7.5%（3/40例）であった。副作用は、血中ビリルビン増加、乾皮症及びほてりでそれぞれ2.5%（1/40例）であった。

17.1.2 国内第Ⅲ相試験
1歳以上の伝染性膿痂疹患者を対象に、ゼビアックス油性クリーム（1日1回）を7日間塗布した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験における有効率は97.6%（40/41例）であった¹¹⁾。
副作用は認められなかった。

〈痤疮（伴化脓性炎症者）〉

17.1.3 日本国内Ⅲ期试验

以13岁及以上的寻常性痤疮患者为对象，开展随机、评价者单盲、平行组比较试验，考察洗脸后于面部涂抹Zebiax洗剂（每日晚间1次）、安慰剂（每日早晚各1次）或那氟沙星洗剂（每日早晚各1次），连续12周的有效性与安全性¹²⁾^,¹³⁾，结果如下。
Zebiax洗剂组发生的不良反应仅为血胆红素升高，发生率为0.5%（1/204例）。

表最终评价时炎症性皮疹数量的减少率（%）（FAS）
平均值±标准差 a）Hodges-Lehmann估计（中位数之差） b）Wilcoxon秩和检验
	Zebiax 洗剂组	安慰剂组	那氟沙星组
例数	204	97	198
基线	17.8±6.6	16.7±5.4	17.6±6.5
最终评价时	8.8±7.0	12.0±9.7	9.0±7.7
减少率（%）	49.15±38.74	29.08±51.89	49.05±38.84
与安慰剂组的组间差［95%置信区间］^a）	15.85 ［6.67,25.00］	－	－
p值^b）	p=0.0007	－	－
与那氟沙星组的组间差［95%置信区间］^a）	0.00 ［-7.14,6.35］	－	－

〈ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〉

17.1.3 国内第Ⅲ相試験

13歳以上の尋常性ざ瘡患者を対象に、ゼビアックスローション（1日1回夜）、プラセボ（1日2回朝夜）及びナジフロキサシンローション（1日2回朝夜）を洗顔後、顔面に12週間塗布した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した無作為化評価者単盲検並行群間比較試験¹²⁾^,¹³⁾の結果は次のとおりであった。
ゼビアックスローション群に発現した副作用は、血中ビリルビン増加0.5%（1/204例）のみであった。

表最終評価時の炎症性皮疹数の減少率（%）（FAS）
平均値±標準偏差 a）Hodges-Lehmann推定（中央値の差） b）Wilcoxonの順位和検定
	ゼビアックスローション群	プラセボ群	ナジフロキサシン群
例数	204	97	198
ベースライン	17.8±6.6	16.7±5.4	17.6±6.5
最終評価時	8.8±7.0	12.0±9.7	9.0±7.7
減少率（%）	49.15±38.74	29.08±51.89	49.05±38.84
プラセボ群との群間差［95%信頼区間］^a）	15.85 ［6.67,25.00］	－	－
p値^b）	p=0.0007	－	－
ナジフロキサシン群との群間差［95%信頼区間］^a）	0.00 ［-7.14,6.35］	－	－