フェルビナクスチック軟膏3％「三笠」
中文名称：联苯乙酸棒状软膏3%「三笠」
英文名称：FELBINAC STICK OINTMENT3%「MIKASA」
一句话认识
用于下列疾病及症状的镇痛、消炎；变形性关节病、肌筋膜性腰痛症、肩关节周围炎、腱炎·腱鞘炎、腱周围炎、肱骨上髁炎（网球肘等）、肌肉痛、外伤后的肿胀·疼痛。
药品说明书
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
联苯乙酸棒状软膏3%“三笠”
フェルビナクスチック軟膏3％「三笠」
| 有效成分 | （每1g中） 日本药典 联苯乙酸 30mg |
|---|---|
| 添加剂 | 丙二醇、1,3-丁二醇、聚乙二醇、油醇、硬脂酸钠、l－薄荷醇、聚氧乙烯硬化蓖麻油、角鲨烷、异丙醇、pH调节剂 |
| 有効成分 | （1g中） 日本薬局方 フェルビナク 30mg |
|---|---|
| 添加剤 | プロピレングリコール、1,3－ブチレングリコール、マクロゴール、オレイルアルコール、ステアリン酸Na、l－メントール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、スクワラン、イソプロパノール、pH調整剤 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
联苯乙酸棒状软膏3%“三笠”
フェルビナクスチック軟膏3％「三笠」
| 识别代码 | MZ-FBS | |
|---|---|---|
| 性状 | 白色至淡黄白色半透明固体软膏剂，具有特异芳香。 | |
| 識別コード | MZ-FBS | |
|---|---|---|
| 性状 | 白色～淡黄白色半透明の固形軟膏剤で、特異な芳香がある。 | |
4. 适应症
4. 効能又は効果
下列疾病及症状的镇痛、消炎
变形性关节病、肌筋膜性腰痛症、肩关节周围炎、腱炎·腱鞘炎、腱周围炎、肱骨上髁炎（网球肘等）、肌肉痛、外伤后的肿胀·疼痛
下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
変形性関節症、筋・筋膜性腰痛症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
根据症状，每1日数次取适量涂擦于患处。
症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。
8. 重要的基本注意事项
8. 重要な基本的注意
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 有合并症或既往病史等的患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
可能诱发哮喘发作。［2.2］
喘息発作を誘発するおそれがある。［2.2］
用于伴有感染的炎症时，应联用适当的抗菌药或抗真菌药，并充分观察，谨慎用药。可能使皮肤感染隐性化。
感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 孕妇
9.5 妊婦
*仅当判断对孕妇或可能妊娠的女性进行治疗的益处大于风险时方可使用。有报告称，对孕妇使用环氧合酶抑制剂（口服制剂、栓剂）后，出现胎儿肾功能损害及尿量减少，并伴随羊水过少。有报告称，对妊娠中期以后的孕妇使用环氧合酶抑制剂后，出现胎儿动脉导管收缩。
*妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
9.7 儿童等
9.7 小児等
尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 老年人
9.8 高齢者
应特别注意副作用的出现，谨慎用药，如将用量控制在必要的最小限度等。
副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること。
11. 不良反应
11. 副作用
11.1 严重不良反应
11.1 重大な副作用
可能出现休克、过敏反应（荨麻疹、血管性水肿、呼吸困难等）。
ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
0.1%至不足1% | 不足0.1% | |
|---|---|---|
皮肤 | 瘙痒、皮炎、发红 | 接触性皮炎、刺激感、水疱 |
0.1～1%未満 | 0.1%未満 | |
|---|---|---|
皮膚 | そう痒、皮膚炎、発赤 | 接触皮膚炎、刺激感、水疱 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 用药时的注意事项
14.1 薬剤使用時の注意
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
将联苯乙酸软膏3% 10g（相当于联苯乙酸300mg）单次涂抹于6例健康成年男性的背部，在涂抹8小时后去除药物时的联苯乙酸血清浓度，在涂抹后24小时显示平均最高血药浓度为411ng/mL，至48小时降至90ng/mL。
将联苯乙酸软膏3%每次3.3g、每日3次（以联苯乙酸计297mg/日），连续5天反复涂擦于6例健康成年男性背部同一部位，每日第3次涂擦4小时后去除药物时，联苯乙酸血清浓度自第2天起平均约为100～300ng/mL，末次涂擦结束后64小时降至48ng/mL1)。
フェルビナク軟膏3％を10g（フェルビナクとして300mg）、健康成人男子6例の背部に単回塗擦し、塗擦8時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、塗擦後24時間目に平均最高血中濃度411ng/mLを示し、48時間目に90ng/mLまで減少した。
フェルビナク軟膏3％を1回3.3g、1日3回（フェルビナクとして297mg/日）、5日間反復して健康成人男子6例の背部（同一部位）に塗擦し、各日の3回目の塗擦4時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、2日目以降平均血中濃度約100～300ng/mLを示し、最終塗擦終了後64時間目に48ng/mLまで減少した1)。
16.3 分布
16.3 分布
对2例可见关节液潴留的变形性膝关节炎患者，单次涂擦3g联苯乙酸软膏3%时，涂擦6小时后的血清中联苯乙酸浓度为28～37ng/mL，滑液中浓度为10～15ng/mL。该等患者在涂擦6小时后接受了手术，但各组织中的联苯乙酸浓度在涂擦部位皮肤、皮下脂肪、肌肉及滑膜中均高于血清。2)。
関節液の貯留を認める変形性膝関節症患者2例に対して、フェルビナク軟膏3％を3g単回塗擦したとき、塗擦6時間後の血清中フェルビナク濃度は28～37ng/mL、滑液中濃度は10～15ng/mLを示した。当該患者は塗擦6時間後に手術が施行されたが、各組織中のフェルビナク濃度は、塗擦部皮膚、皮下脂肪、筋肉及び滑膜で血清より高値を示した2)。
16.5 排泄
16.5 排泄
与血清浓度测定同时进行的尿排泄测定中，单次涂擦及连续5天涂擦时，尿中均主要检出联苯乙酸结合物、4’-OH-联苯乙酸及其结合物。单次涂擦后48小时内上述物质的平均总排泄量为9.86mg（涂擦量的3.29%），其中原形联苯乙酸的排泄量为0.21mg。此外，反复涂擦5天时，涂擦期间每天上述物质的平均排泄量为1.88～4.33mg（每日涂擦量的0.63～1.46%）1)。
血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、単回塗擦及び5日間連続塗擦時ともに、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに4’-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。単回塗擦後48時間目までのこれらの平均総排泄量は、9.86mg（塗擦量の3.29%）であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は0.21mgであった。また、5日間反復塗擦時の塗擦期間中の各日のこれらの平均排泄量は1.88～4.33mg（塗擦1日量の0.63～1.46%）であった1)。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
本药在国内5家机构实施的一般临床试验（有效性分析对象病例数82例）概要如下。3),4),5)。
中度改善以上 | 轻度改善以上 | |
变形性膝关节炎 | 56.7％（17/30） | 86.7％（26/30） |
肩关节周围炎 | 58.6％（17/29） | 96.6％（28/29） |
外伤性疾病 | 95.7％（22/23） | 95.7％（22/23） |
本剤において国内5施設で実施された一般臨床試験（有効性解析対象症例数82例）の概要は次のとおりである3),4),5)。
中等度改善以上 | 軽度改善以上 | |
変形性膝関節症 | 56.7％（17/30） | 86.7％（26/30） |
肩関節周囲炎 | 58.6％（17/29） | 96.6％（28/29） |
外傷性疾患 | 95.7％（22/23） | 95.7％（22/23） |
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
对疼痛、急性炎症及慢性炎症显示镇痛及抗炎作用。
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、鎮痛・抗炎症作用を示す。
联苯乙酸对从豚鼠肺中提取的前列腺素合成酶环氧化酶显示出抑制作用（IC50=0.61μg/mL）6)。
フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた（IC50=0.61μg/mL）6)。
联苯乙酸对前列腺素E1引起的沙鼠结肠收缩显示出抑制作用6)。
フェルビナクは、プロスタグランジンE1によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した6)。
18.2 镇痛作用
18.2 鎮痛作用
联苯乙酸软膏3%对大鼠Randall-Selitto法及硝酸银诱发性关节炎的炎症性疼痛，显示出与1%吲哚美辛凝胶状软膏几乎同等的镇痛作用7)。
フェルビナク軟膏3％は、ラットのRandall-Selitto法及び硝酸銀誘発関節炎の炎症性疼痛に対し、1%インドメタシンゲル状軟膏とほぼ同等の鎮痛作用を示した7)。
18.3 抗炎作用
18.3 抗炎症作用
联苯乙酸软膏3%对大鼠角叉菜胶足跖水肿、挫伤足水肿及佐剂性关节炎，以及豚鼠紫外线诱发红斑法等急慢性炎症反应，显示出与1%吲哚美辛凝胶状软膏同等或更强的抗炎作用7)。
フェルビナク軟膏3％は、ラットのカラゲニン足蹠浮腫、打撲足浮腫及びアジュバント関節炎、また、モルモットの紫外線誘発紅斑法等の急性・慢性炎症反応に対して、1%インドメタシンゲル状軟膏と同等あるいは強い抗炎症作用を示した7)。
18.4 生物等效性试验
18.4 生物学的同等性試験
使用大鼠进行挫伤水肿抑制试验、炎症足压痛刺激抑制试验及肉芽肿形成抑制试验，联苯乙酸棒状软膏3%“三笠”与NAPAGELN软膏3%进行效力比较的结果，判断两制剂在生物学上等同8)。
ラットを用いて、打撲浮腫抑制試験、炎症足圧痛刺激抑制試験及び肉芽腫形成抑制試験を実施し、フェルビナクスチック軟膏3％「三笠」とナパゲルン軟膏3％の効力比較を行った結果、両剤は生物学的に同等であると判断された8)。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
联苯乙酸（Felbinac）［JAN］
フェルビナク（Felbinac）［JAN］
化学名称
化学名
联苯-4-基乙酸
Biphenyl-4-ylacetic acid
分子式
分子式
C14H12O2
C14H12O2
分子量
分子量
212.24
212.24
性状
性状
本品为白色至微黄白色的结晶或结晶性粉末。
本品在甲醇或丙酮中略易溶，在乙醇（95）中略难溶，在水中几乎不溶。
本品は白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノール又はアセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
163～166℃
163～166℃
20. 贮存及处理注意事项
20. 取扱い上の注意
22. 包装
22. 包装
聚丙烯容器装：40g×10支
聚丙烯容器装：40g×50支
ポリプロピレン容器入り：40g×10本
ポリプロピレン容器入り：40g×50本
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
三笠制药株式会社 营业本部学术课
三笠製薬株式会社 営業本部学術課
〒176-8585
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传真（03）3994-7462
TEL（03）3557-7287
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26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1 生产销售企业
26.1 製造販売元
三笠制药株式会社
三笠製薬株式会社
东京都练马区丰玉北2-3-1
東京都練馬区豊玉北2-3-1
资料来源与核对
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