ナパゲルンローション3%

• 变形性关节炎、肌筋膜性腰痛症、肩关节周围炎、腱炎·腱鞘炎、腱周围炎、肱骨上髁炎（网球肘等）、肌肉痛、外伤后的肿胀·疼痛

• 変形性関節症、筋・筋膜性腰痛症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛

根据症状，每日数次取适量于患处涂擦。

症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。

根据症状，每日数次取适量于患处涂布。

症状により、適量を1日数回患部に塗布する。

可能诱发哮喘发作。

喘息発作を誘発するおそれがある。

用于伴有感染的炎症时，应联用适当的抗菌药或抗真菌药，并进行充分观察，谨慎使用。有可能使皮肤感染隐性化。

感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。

可能出现休克、过敏反应（荨麻疹、血管性水肿、呼吸困难等）。

ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

1. 14.1.1 不得用于眼睛及黏膜。

1. 14.1.1 眼及び粘膜に使用しないこと。

1. 14.1.2 若用于表皮缺损部位，可能会引起暂时性的刺痛感或灼热感，因此使用时应注意。
2. 14.1.3 不得采用密封包扎疗法使用。

1. 14.1.2 表皮が欠損している場合に使用すると一時的にしみる、ヒリヒリ感を起こすことがあるので使用に際し注意すること。
2. 14.1.3 密封包帯法で使用しないこと。

将NAPAGELN软膏3% 10g（相当于联苯乙酸300mg）单次涂抹于6例健康成年男性的背部，在涂抹8小时后去除药物时，联苯乙酸的血清浓度在涂抹后24小时达到平均最高血药浓度411ng/mL，在48小时降至90ng/mL。
将NAPAGELN软膏3%每次3.3g、每日3次（以联苯乙酸计297mg/日），连续5天反复涂擦于6例健康成年男性背部同一部位，每日第3次涂擦4小时后去除药物时，联苯乙酸的血清浓度自第2天起平均约为100～300ng/mL，末次涂擦结束后64小时降至48ng/mL¹⁾ 。

ナパゲルン軟膏3%を10g（フェルビナクとして300mg）、健康成人男子6例の背部に単回塗擦し、塗擦8時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、塗擦後24時間目に平均最高血中濃度411ng/mLを示し、48時間目に90ng/mLまで減少した。
ナパゲルン軟膏3%を1回3.3g、1日3回（フェルビナクとして297mg/日）、5日間反復して健康成人男子6例の背部（同一部位）に塗擦し、各日の3回目の塗擦4時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、2日目以降平均血中濃度約100～300ng/mLを示し、最終塗擦終了後64時間目に48ng/mLまで減少した¹⁾ 。

将NAPAGELN洗剂3% 10mL（相当于联苯乙酸300mg）单次涂抹于5例健康成年男性的背部，在涂抹8小时后去除药物时，联苯乙酸的血清浓度在涂抹后24小时达到平均最高血药浓度414ng/mL，在48小时降至65ng/mL²⁾ 。

ナパゲルンローション3%を10mL（フェルビナクとして300mg）、健康成人男子5例の背部に単回塗布し、塗布8時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、塗布後24時間目に平均最高血中濃度414ng/mLを示し、48時間目に65ng/mLまで減少した²⁾ 。

对2例确认有关节液潴留的变形性膝关节炎患者，单次涂抹NAPAGELN软膏3% 3g时，涂抹6小时后的血清中联苯乙酸浓度为28～37ng/mL，滑液中浓度为10～15ng/mL。该等患者在涂抹6小时后进行了手术，但各组织中的联苯乙酸浓度在涂抹部位皮肤、皮下脂肪、肌肉及滑膜中均显示出高于血清的值³⁾ 。

関節液の貯留を認める変形性膝関節症患者2例に対して、ナパゲルン軟膏3%を3g単回塗擦したとき、塗擦6時間後の血清中フェルビナク濃度は28～37ng/mL、滑液中濃度は10～15ng/mLを示した。当該患者は塗擦6時間後に手術が施行されたが、各組織中のフェルビナク濃度は、塗擦部皮膚、皮下脂肪、筋肉及び滑膜で血清より高値を示した³⁾ 。

3%-¹⁴C-联苯乙酸搽剂0.3mL（以联苯乙酸计9mg）单次涂抹于雄性大鼠剃毛后的正常腹部皮肤时，涂抹部位皮肤及肌肉中的放射性浓度高于血清中浓度，分别在涂抹后0.5小时及6小时达到峰值，涂抹后0～96小时的AUC分别为5.6mg eq·hr/g及40.3μg eq·hr/g⁴⁾ 。

3%-¹⁴C-フェルビナクローション剤の0.3mL（フェルビナクとして9mg）を雄性ラットの剃毛した正常腹部皮膚に単回塗布したとき、塗布部位皮膚中及び筋肉中の放射能濃度は、血清中濃度よりも高く、それぞれ塗布後0.5時間目及び6時間目に最高値が得られ、塗布後0～96時間のAUCは、それぞれ5.6mg eq hr/g及び40.3μg eq hr/gであった⁴⁾ 。

与血清浓度测定同时进行的尿排泄测定中，单次涂擦及连续5天涂擦时，尿中均主要检出联苯乙酸结合物、4’-OH-联苯乙酸及其结合物。单次涂擦后48小时内上述物质的平均总排泄量为9.86mg（涂擦量的3.29%），其中原形联苯乙酸的排泄量为0.21mg。此外，反复涂擦5天时，涂擦期间每天上述物质的平均排泄量为1.88～4.33mg（每日涂擦量的0.63～1.46%）¹⁾ 。

血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、単回塗擦及び5日間連続塗擦時ともに、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに4’-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。単回塗擦後48時間目までのこれらの平均総排泄量は、9.86mg（塗擦量の3.29%）であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は0.21mgであった。また、5日間反復塗擦時の塗擦期間中の各日のこれらの平均排泄量は1.88～4.33mg（塗擦1日量の0.63～1.46%）であった¹⁾ 。

在与血清浓度测定同时进行的尿排泄测定中，尿中主要检出联苯乙酸结合物以及4’-OH-联苯乙酸及其结合物。单次涂抹后直至48小时的这些平均总排泄量为10.79mg（涂抹量的3.6%）²⁾ 。

血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、主にフェルビナク抱合体並びに4’-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。単回塗布後48時間目までのこれらの平均総排泄量は、10.79mg（塗布量の3.6%）であった²⁾ 。

• 〈软膏〉

  在国内实施的包括双盲比较试验在内的临床试验中，9,090例患者的改善率（中等度改善以上）如下所示。（再审查结束时的汇总⁵⁾ ）

  疾病	中等度改善以上例数 /评价对象例数	改善率 %
  骨关节炎	1,637/3,160	51.8
  肌筋膜性腰痛症	412/582	70.8
  肩关节周围炎	699/1,201	58.2
  腱炎、腱鞘炎	459/777	59.1
  腱周炎	152/239	63.6
  肱骨上髁炎	361/585	61.7
  肌肉痛	575/876	65.6
  外伤后肿胀、疼痛	1,162/1,670	69.6
  合计	5,457/9,090	60.0

• 〈乳膏〉

  在日本开展的临床试验中，61例患者的改善率（中度改善以上）如下。（批准时的汇总⁶⁾ ）

  疾病	中度改善以上例数 /评价对象例数	改善率 %
  骨关节炎	15/30	50.0
  外伤后的肿胀·疼痛	25/31	80.6
  合计	40/61	65.6

• 〈洗剂〉

  在日本开展的临床试验中，1,178例患者的改善率（中度改善以上）如下。（再审查结束时的汇总⁷⁾ ）

  疾病	中度改善以上例数 /评价对象例数	改善率 %
  骨关节炎	149/242	61.6
  肌筋膜性腰痛症	161/216	74.5
  肩关节周围炎	108/183	59.0
  腱炎、腱鞘炎	61/114	53.5
  腱周围炎	26/40	65.0
  肱骨上髁炎	38/69	55.1
  肌肉痛	93/132	70.5
  外伤后的肿胀·疼痛	136/182	74.7
  合计	772/1,178	65.5

• 〈軟膏〉

  国内で実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験における9,090症例の改善率（中等度改善以上）は次のとおりであった。（再審査終了時の集計⁵⁾ ）

  疾患	中等度改善以上例数 /評価対象例数	改善率 %
  変形性関節症	1,637/3,160	51.8
  筋・筋膜性腰痛症	412/582	70.8
  肩関節周囲炎	699/1,201	58.2
  腱・腱鞘炎	459/777	59.1
  腱周囲炎	152/239	63.6
  上腕骨上顆炎	361/585	61.7
  筋肉痛	575/876	65.6
  外傷後の腫脹・疼痛	1,162/1,670	69.6
  計	5,457/9,090	60.0

• 〈クリーム〉

  国内で実施された臨床試験における61症例の改善率（中等度改善以上）は次のとおりであった。（承認時の集計⁶⁾ ）

  疾患	中等度改善以上例数 /評価対象例数	改善率 %
  変形性関節症	15/30	50.0
  外傷後の腫脹・疼痛	25/31	80.6
  計	40/61	65.6

• 〈ローション〉

  国内で実施された臨床試験における1,178症例の改善率（中等度改善以上）は次のとおりであった。（再審査終了時の集計⁷⁾ ）

  疾患	中等度改善以上例数 /評価対象例数	改善率 %
  変形性関節症	149/242	61.6
  筋・筋膜性腰痛症	161/216	74.5
  肩関節周囲炎	108/183	59.0
  腱・腱鞘炎	61/114	53.5
  腱周囲炎	26/40	65.0
  上腕骨上顆炎	38/69	55.1
  筋肉痛	93/132	70.5
  外傷後の腫脹・疼痛	136/182	74.7
  計	772/1,178	65.5

联苯乙酸对从豚鼠肺中提取的前列腺素合成酶环氧化酶显示出抑制作用（IC₅₀=0.61μg/mL）⁸⁾ 。

フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた（IC₅₀=0.61μg/mL）⁸⁾ 。

联苯乙酸对前列腺素E₁引起的沙鼠结肠收缩显示抑制作用⁸⁾ 。

フェルビナクは、プロスタグランジンE₁によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した⁸⁾ 。

联苯乙酸软膏3%对大鼠Randall-Selitto法及硝酸银诱发性关节炎的炎症性疼痛，显示出与1%吲哚美辛凝胶状软膏几乎同等的镇痛作用⁹⁾ 。

ナパゲルン軟膏3%は、ラットのRandall-Selitto法及び硝酸銀誘発関節炎の炎症性疼痛に対し、1%インドメタシンゲル状軟膏とほぼ同等の鎮痛作用を示した⁹⁾ 。

联苯乙酸乳膏3%显示出与联苯乙酸软膏3%同样的镇痛作用，对大鼠Randall-Selitto法引起的炎症性疼痛显示镇痛作用¹⁰⁾ 。

ナパゲルンクリーム3%は、ナパゲルン軟膏3%と同様の鎮痛作用を示し、ラットのRandall-Selitto法による炎症性疼痛に対し、鎮痛作用を示した¹⁰⁾ 。

联苯乙酸洗剂3%对大鼠Randall-Selitto法引起的炎症性疼痛显示镇痛作用¹¹⁾ 。

ナパゲルンローション3%は、ラットのRandall-Selitto法による炎症性疼痛に対し、鎮痛作用を示した¹¹⁾ 。

联苯乙酸软膏3%对大鼠角叉菜胶足跖浮肿、挫伤足浮肿及佐剂性关节炎，以及豚鼠紫外线诱发红斑法等急性和慢性炎症反应，显示出与1%吲哚美辛凝胶状软膏同等或更强的抗炎作用⁹⁾ 。

ナパゲルン軟膏3%は、ラットのカラゲニン足蹠浮腫、打撲足浮腫及びアジュバント関節炎、また、モルモットの紫外線誘発紅斑法等の急性・慢性炎症反応に対して、1%インドメタシンゲル状軟膏と同等あるいは強い抗炎症作用を示した⁹⁾ 。

联苯乙酸乳膏3%具有与联苯乙酸软膏3%同样的抗炎作用，对大鼠角叉菜胶足跖浮肿及佐剂性关节炎的急性和慢性炎症反应显示抗炎作用¹⁰⁾ 。

ナパゲルンクリーム3%は、ナパゲルン軟膏3%と同様の抗炎症作用をもち、ラットのカラゲニン足蹠浮腫及びアジュバント関節炎の急性・慢性炎症反応に対して、抗炎症作用を示した¹⁰⁾ 。

NAPAGELN洗剂3%对大鼠角叉菜胶足跖水肿、棉球肉芽肿及佐剂性关节炎等急性和慢性炎症反应显示出抗炎作用。¹¹⁾ 。

ナパゲルンローション3%は、ラットのカラゲニン足蹠浮腫、綿球肉芽腫及びアジュバント関節炎等の急性・慢性炎症反応に対して、抗炎症作用を示した¹¹⁾ 。

应避开火源保存。

火気を避けて保存すること。

25g×10

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50mL×10

50mL×10