ニゾラールクリーム2%
中文名称：ニゾラール乳膏2%
英文名称：Nizoral Cream 2%
一句话认识
用于下列皮肤真菌病的治疗癣：足癣、体癣、股癣；皮肤念珠菌病：指间糜烂症、擦烂（包括婴儿寄生菌性红斑）；花斑癣；脂溢性皮炎。
药品说明书
2. 禁忌（以下患者不得使用）
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
既往对本品成分有过敏史的患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 组成与性状
3. 組成・性状
3.1 组成
3.1 組成
尼佐拉乳膏2%
ニゾラールクリーム2%
| 有效成分 | 每1g中含 日本药局方酮康唑 20mg |
|---|---|
| 添加剂 | 1,3-丁二醇、鲸蜡醇、D-山梨糖醇、中链脂肪酸甘油三酯、硬脂、单硬脂酸山梨坦、聚氧乙烯硬化蓖麻油60、聚氧乙烯鲸蜡醚、无水亚硫酸钠、硅树脂 |
| 有効成分 | 1g中 日局ケトコナゾール 20mg |
|---|---|
| 添加剤 | 1, 3-ブチレングリコール、セタノール、D-ソルビトール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ハードファット、モノステアリン酸ソルビタン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリオキシエチレンセチルエーテル、乾燥亜硫酸ナトリウム、シリコン樹脂 |
3.2 制剂性状
3.2 製剤の性状
尼佐拉乳膏2%
ニゾラールクリーム2%
| 颜色·剂型 | 白色均匀乳膏 | |
|---|---|---|
| 色・剤形 | 白色の均一なクリーム剤 | |
|---|---|---|
4. 适应症
4. 効能又は効果
6. 用法与用量
6. 用法及び用量
癣、皮肤念珠菌病、花斑癣：每日1次涂于患处。
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
脂溢性皮炎：每日2次涂于患处。
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。
9. 特殊人群用药注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 孕妇
9.5 妊婦
仅当判断治疗获益大于风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。
2%酮康唑乳膏经皮肤吸收极少，但在动物口服给药实验中已报告有致畸作用1)。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2%ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
9.6 哺乳期妇女
9.6 授乳婦
应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 儿童等
9.7 小児等
尚未开展针对低出生体重儿、新生儿的临床试验。
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 不良反应
11. 副作用
11.2 其他不良反应
11.2 その他の副作用
0.1%至小于5% | 小于0.1% | 频率不明 | |
|---|---|---|---|
皮肤 | 接触性皮炎、瘙痒、发红、刺激感、红斑、糜烂、皮肤剥脱 | 水疱、皲裂、疼痛、皮肤灼热感、皮疹、皮肤黏腻感 | 荨麻疹 |
全身性疾病及给药部位各种反应 | 用药部位反应（干燥、水肿） | 用药部位反应（出血、不适、炎症、感觉异常） | |
免疫系统疾病 | 过敏反应 |
0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
皮膚 | 接触皮膚炎、そう痒、発赤、刺激感、紅斑、糜爛、皮膚剥脱 | 水疱、亀裂、疼痛、皮膚灼熱感、発疹、皮膚のべとつき感 | 蕁麻疹 |
全身障害及び投与局所様態 | 適用部位反応（乾燥、浮腫） | 適用部位反応（出血、不快感、炎症、錯感覚） | |
免疫系障害 | 過敏症 |
14. 使用注意事项
14. 適用上の注意
14.1 给药时的注意事项
14.1 薬剤投与時の注意
15. 其他注意事项
15. その他の注意
15.1 基于临床使用的信息
15.1 臨床使用に基づく情報
**本药含有亚硫酸盐作为添加剂。有报告称，哮喘患者比非哮喘患者更常见对亚硫酸盐的过敏反应。
**本剤は添加剤として亜硫酸塩を含有している。喘息患者では非喘息患者よりも亜硫酸塩に対する過敏症が多く認められるとの報告がある。
16. 药代动力学
16. 薬物動態
16.1 血药浓度
16.1 血中濃度
将2%酮康唑乳膏5g简单涂抹于健康成人背部时，酮康唑的血药浓度不高于检测限（1ng/mL）2)。
2%ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
16.3 分布
16.3 分布
血浆蛋白结合率：98.9%（平衡透析法）
血漿蛋白結合率：98.9%（平衡透析法）
16.5 排泄
16.5 排泄
将2%酮康唑乳膏5g简单涂抹于健康成人背部时，尿中未变化体的排泄量不高于检测限（1ng/mL）2)。
2%ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、尿中への未変化体の排泄は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
17. 临床研究结果
17. 臨床成績
17.1 有效性与安全性试验
17.1 有効性及び安全性に関する試験
- 17.1.1 国内临床试验
在针对癣、皮肤念珠菌病、花斑癣（每日涂抹1次）的包括比较试验在内的共245例中，显示出以下临床效果。此外，比较试验确认了本品的有用性3),4) 。
疾病名称
真菌转阴率
（真菌转阴病例数/病例数）有效率
（有效及以上病例数/病例数）足癣
76.9%
（70/91）71.4%
（65/91）体癣
80.9%
（38/47）80.9%
（38/47）股癣
97.3%
（36/37）94.6%
（35/37）念珠菌性间擦疹
93.8%
（15/16）93.8%
（15/16）念珠菌性指间糜烂症
91.7%
（11/12）91.7%
（11/12）婴儿寄生菌性红斑
100%
（8/8）100%
（8/8）花斑癣
100%
（34/34）97.1%
（33/34）
- 17.1.1 国内臨床試験
白癬、皮膚カンジダ症、癜風（1日1回塗布）に対する、比較試験を含む合計245例において、以下の臨床効果が示された。また、比較試験により本剤の有用性が認められた3),4) 。
疾患名
菌陰性化率
（菌陰性化症例数/症例数）有効率
（有効以上症例数/症例数）足白癬
76.9%
（70/91）71.4%
（65/91）体部白癬
80.9%
（38/47）80.9%
（38/47）股部白癬
97.3%
（36/37）94.6%
（35/37）カンジダ性間擦疹
93.8%
（15/16）93.8%
（15/16）カンジダ性指間糜爛症
91.7%
（11/12）91.7%
（11/12）乳児寄生菌性紅斑
100%
（8/8）100%
（8/8）癜風
100%
（34/34）97.1%
（33/34）
18. 药效药理
18. 薬効薬理
18.1 作用机制
18.1 作用機序
通过抑制真菌细胞膜构成成分麦角固醇的生物合成而发挥抗真菌作用10)。
真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す10)。
18.2 抗真菌作用
18.2 抗真菌作用
酮康唑对皮肤癣菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、Candida属、花斑癣菌（Malassezia furfur）显示出强效的抗真菌作用11)。
ケトコナゾールは皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、Candida属、癜風菌（Malassezia furfur）に対して強い抗真菌作用を示した11)。
18.3 实验性治疗效果
18.3 実験的治療効果
豚鼠实验性体癣（Microsporum canis及须癣毛癣菌感染）模型，从感染后第3天起每日涂抹1次2%酮康唑乳膏的实验中，涂抹2周显示出较高的治疗效果。此外，在同样的豚鼠实验性念珠菌病（白色念珠菌感染）模型中也显示出优异的治疗效果12) 。
モルモット実験的白癬（Microsporum canis及びTrichophyton mentagrophytes感染）モデルに対し、感染後3日目から2%ケトコナゾールクリームを1日1回塗布した実験では、2週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症（Candida albicans感染）モデルに対しても優れた治療効果を示した12) 。
18.4 抗真菌作用的持续性
18.4 抗真菌作用の持続性
在豚鼠背部涂抹0.3g 2%酮康唑乳膏，于24、48、72小时后犬小孢子菌或须癣毛癣菌进行接种的实验中，即使涂抹72小时后仍具有感染预防效果，确认了抗真菌作用的持续性，提示皮肤蓄积性较高12)。
モルモットの背部に、2%ケトコナゾールクリーム0.3gを塗布し、24、48、72時間後にMicrosporum canis又はTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた12)。
19. 有效成分的理化性质
19. 有効成分に関する理化学的知見
通用名称
一般的名称
酮康唑（ketoconazole）
ケトコナゾール（ketoconazole）
化学名称
化学名
1-乙酰基-4-（4-{［（2RS,4SR）-2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基］甲氧基}苯基）哌嗪
1-Acetyl-4-（4-{［（2RS,4SR）-2-（2,4-dichlorophenyl）-2-（1H-imidazol-1-ylmethyl）-1,3-dioxolan-4-yl］methoxy}phenyl）piperazine
分子式
分子式
C26H28Cl2N4O4
C26H28Cl2N4O4
分子量
分子量
531.43
531.43
性状
性状
**为白色至淡黄白色粉末。在甲醇中略易溶，在乙醇（99.5）中略难溶，在水中几乎不溶。甲醇溶液（1→20）无旋光性。
**白色～淡黄白色の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
化学结构式
化学構造式
熔点
融点
148～152℃
148～152℃
20. 贮存及处理注意事项
20. 取扱い上の注意
应存放于儿童接触不到的地方。
小児の手の届かない所に保管すること。
22. 包装
22. 包装
[软管] 10g×20、10g×50
〔チューブ〕10g×20、10g×50
23. 主要参考文献
23. 主要文献
24. 文献索取及咨询联系方式
24. 文献請求先及び問い合わせ先
*帝国制药株式会社 医药营业部 产品信息室
*帝國製薬株式会社 医薬営業部 製品情報室
〒103-0024 东京都中央区日本桥小船町6番6号
〒103-0024 東京都中央区日本橋小舟町6番6号
电话 0120-189-567
TEL 0120-189-567
26. 生产销售企业等
26. 製造販売業者等
26.1*生产销售企业
26.1 *製造販売元
帝国制药株式会社
帝國製薬株式会社
香川县东香川市三本松567番地
香川県東かがわ市三本松567番地
资料来源与核对
资料核对日期：