キャブピリン配合錠

阿司匹林可能使血液异常恶化或复发。［11.1.1］

アスピリンは血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。［11.1.1］

阿司匹林可能增强出血。［2.4］,［11.1.4］

アスピリンは出血を増強させるおそれがある。［2.4］,［11.1.4］

（不包括患有阿司匹林哮喘的情况）

应充分确认非阿司匹林哮喘。支气管哮喘患者中可能包含阿司匹林哮喘患者，此类患者可能诱发严重的哮喘发作。［2.5］,［11.1.5］

（アスピリン喘息を有する場合を除く）

アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれている可能性があり、それらの患者では重篤な喘息発作を誘発させることがある。［2.5］,［11.1.5］

阿司匹林与酒精同时服用时，可能诱发或加重消化道出血。［10.2］,［11.1.4］

アスピリンはアルコールと同時に服用すると、消化管出血を誘発又は増強することがある。［10.2］,［11.1.4］

阿司匹林可能增加手术、心脏导管检查或拔牙时的失血量。

アスピリンは手術、心臓カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある。

阿司匹林可能恶化或复发肾损害。此外，在肾功能损害患者中，伏诺拉生的排泄延迟可能导致血药浓度升高。［16.6.1］

アスピリンは腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。また、腎機能障害患者では、ボノプラザンの排泄が遅延することにより血中濃度が上昇することがある。［16.6.1］

阿司匹林可能恶化或复发肝损害。此外，在肝功能损害患者中，伏诺拉生的代谢和排泄延迟可能导致血药浓度升高。［11.1.6］,［16.6.2］

アスピリンは肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。また、肝機能障害患者では、ボノプラザンの代謝、排泄が遅延することにより血中濃度が上昇することがある。［11.1.6］,［16.6.2］

不得给药。阿司匹林可能导致妊娠期延长、动脉导管早闭、抑制子宫收缩以及增加分娩时出血。海外大规模流行病学调查显示，虽然妊娠期服用阿司匹林与出生先天畸形儿之间无因果关系，但有报告称，若长期连续使用，不能排除母体贫血、产前产后出血、分娩时间延长、难产、死产、新生儿体重减轻及死亡等风险增加的可能性。此外，有报告称，在人类妊娠末期给药的患者及其新生儿中出现了出血异常。另外，在妊娠末期的大鼠给药试验中，报告了轻微的胎儿动脉导管收缩。［2.6］

投与しないこと。アスピリンでは、妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットに投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。［2.6］

仅在判断治疗上的益处超过风险时方可给药。有报告称，孕妇使用环氧化酶抑制剂（口服制剂、栓剂）后，出现了胎儿肾功能损害及尿量减少，并伴随羊水过少。阿司匹林在动物试验（大鼠）中有致畸作用的报告。可能导致妊娠期延长及过期产。伏诺拉生在动物试验（大鼠）中，在超过伏诺拉生最大临床剂量（40mg/日）下的暴露量（AUC）约28倍的暴露量下，观察到胎儿体重及胎盘重量降低、外表异常（肛门狭窄及尾部异常）以及内脏异常（膜部室间隔缺损及锁骨下动脉起始异常）。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。アスピリンでは、動物試験（ラット）で催奇形作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。ボノプラザンでは、動物試験（ラット）において、ボノプラザンの最大臨床用量（40mg/日）における曝露量（AUC）の約28倍を超える曝露量で、胎児体重及び胎盤重量の低値、外表異常（肛門狭窄及び尾の異常）、並びに内臓異常（膜性部心室中隔欠損及び鎖骨下動脈起始異常）が認められている。

［9.1.1］

［9.1.1］

*可能会出现休克或速发严重过敏反应（呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）。

*ショックやアナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

可能会出现脑出血等颅内出血（初期症状：头痛、恶心·呕吐、意识障碍、偏瘫等）、肺出血、胃肠道出血、鼻出血、眼底出血等。［2.4］,［8.2］,［9.1.2］,［9.1.4］,［10.2］

脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等）、肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがある。［2.4］,［8.2］,［9.1.2］,［9.1.4］,［10.2］

［2.5］,［9.1.3］

［2.5］,［9.1.3］

可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的肝功能损害或黄疸。［9.3.1］

AST、ALT、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。［9.3.1］

可能出现伴有便血（黑便）的胃溃疡、十二指肠溃疡等消化性溃疡。此外，还可能出现消化道出血、肠穿孔、伴有狭窄或闭塞的小肠及大肠溃疡。［2.3］,［10.2］

下血（メレナ）を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔、狭窄・閉塞を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがある。［2.3］,［10.2］

长期服用伏诺拉生可能导致伴有QT间期延长、痉挛、麻木等的低镁血症。此外，还可能伴有因低镁血症引起的低钙血症、低钾血症等电解质异常。当出现怀疑这些电解质异常的症状时，应测定血镁浓度，若发现异常，应采取补充镁等适当措施。［8.3］

ボノプラザンの長期投与により、QT延長、痙攣、しびれ等を伴う低マグネシウム血症があらわれることがある。また、低マグネシウム血症に起因した低カルシウム血症、 低カリウム血症等の電解質異常を伴う場合がある。これらの電解質異常が疑われる症状があらわれた場合には、血中マグネシウム濃度の測定を行い、異常が認められた場合は、マグネシウムの補充等の適切な処置を行うこと。［8.3］

阿司匹林可见从耳鸣、眩晕、头痛、呕吐、听力障碍、轻度呼吸急促等初期症状，随血药浓度升高，出现重度过度换气、呼吸性碱中毒、代谢性酸中毒、痉挛、昏迷、呼吸衰竭等。

アスピリンでは、耳鳴、めまい、頭痛、嘔吐、難聴、軽度の頻呼吸等の初期症状から血中濃度の上昇に伴い、重度の過呼吸、呼吸性アルカローシス、代謝性アシドーシス、痙攣、昏睡、呼吸不全等が認められる。

根据需要实施催吐、洗胃、给予活性炭（但在催吐及洗胃后）、通过输液纠正酸中毒、促进碱性尿（但限于肾功能正常时）、血液透析、腹膜透析。

催吐、胃洗浄、活性炭投与（ただし、催吐及び胃洗浄後）、輸液注入によるアシドーシス是正、アルカリ尿促進（ただし、腎機能が正常の場合）、血液透析、腹膜透析を必要に応じて行う。

1. (1) 阿司匹林
   对233例健康成年男性，以交叉法于早餐空腹状态每日1次给予阿司匹林/伏诺拉生100mg/10mg（复方片给药）或阿司匹林肠溶片100mg与伏诺拉生片10mg（联合给药）时，阿司匹林的药代动力学参数及血浆浓度变化如下²⁾。

   早餐空腹给药时阿司匹林的药代动力学参数

   	Cmax (ng/mL)	Tmax (小时)	AUC(最后) (ng·hr/mL)	T1/2z (小时)
   复方片剂	786.1±349.18	4.000(2.00-11.0)	975.7±327.58	0.4151±0.12045
   单药联用	677.8±404.26	4.500(1.00-12.0)	899.8±323.46	0.4894 ±0.98199
   n=233，平均值±标准差，但Tmax为中位数（最小值-最大值）

   

2. (2) 伏诺拉生
   对23例健康成年男性，以交叉法于早餐空腹状态每日1次给予阿司匹林/伏诺拉生100mg/10mg（复方片给药）或阿司匹林肠溶片100mg与伏诺拉生片10mg（联合给药）时，伏诺拉生的药代动力学参数及血浆浓度变化如下²⁾。

   早餐空腹给药时伏诺拉生的药代动力学参数

   	Cmax (ng/mL)	Tmax (小时)	AUC(last) (ng·hr/mL)	T1/2z (小时)
   复方片	14.77±5.0945	1.500(1.00-3.00)	97.36±32.128	8.172±0.81625
   单药联用	14.09±5.0778	1.500(1.00-3.00)	96.41±31.431	8.047±1.1520
   n=23，平均值±标准差，其中，Tmax为中位数（最小值-最大值）

   

1. (1) アスピリン
   健康成人男性233例にアスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mg(配合錠投与)又はアスピリン腸溶錠100mg及びボノプラザン錠10mg(併用投与)をクロスオーバー法により朝食絶食下に1日1回投与した時のアスピリンの薬物動態学的パラメータ及び血漿中濃度推移は次のとおりである²⁾。

   朝食絶食下投与時のアスピリンの薬物動態学的パラメータ

   	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	AUC(last) (ng・hr/mL)	T1/2z (hr)
   配合錠	786.1±349.18	4.000(2.00-11.0)	975.7±327.58	0.4151±0.12045
   単剤併用	677.8±404.26	4.500(1.00-12.0)	899.8±323.46	0.4894 ±0.98199
   n=233、平均値±標準偏差、ただし、Tmaxは中央値（最小値-最大値）

   

2. (2) ボノプラザン
   健康成人男性23例にアスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mg(配合錠投与)又はアスピリン腸溶錠100mg及びボノプラザン錠10mg(併用投与)をクロスオーバー法により朝食絶食下に1日1回投与した時のボノプラザンの薬物動態学的パラメータ及び血漿中濃度推移は次のとおりである²⁾。

   朝食絶食下投与時のボノプラザンの薬物動態学的パラメータ

   	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	AUC(last) (ng・hr/mL)	T1/2z (hr)
   配合錠	14.77±5.0945	1.500(1.00-3.00)	97.36±32.128	8.172±0.81625
   単剤併用	14.09±5.0778	1.500(1.00-3.00)	96.41±31.431	8.047±1.1520
   n=23、平均値±標準偏差、ただし、Tmaxは中央値（最小値-最大値）

   

向12例健康成年男性在开始早餐后30分钟给予阿司匹林/伏诺拉生复方片100mg/10mg时，与早餐空腹给药相比，阿司匹林的C_max增加至1.5倍，AUC增加至1.2倍，伏诺拉生的C_max增加至1.4倍，AUC增加至1.2倍²⁾。

健康成人男性12例にアスピリン/ボノプラザン配合錠として100mg/10mgを朝食開始30分後に投与した時、朝食絶食下投与と比較してアスピリンのC_maxは1.5倍に増加、AUCは1.2倍に増加、ボノプラザンのC_maxは1.4倍に増加、AUCは1.2倍に増加した²⁾。

作为阿司匹林代谢物的水杨酸的蛋白结合率随血药浓度变化而变化，低浓度（<100μg/mL）时约为90%，高浓度（>400μg/mL）时约为75%³⁾。此外，[¹⁴C]伏诺拉生以0.1～10μg/mL的范围添加于人血浆时的蛋白结合率为85.2～88.0%（体外）⁴⁾。

アスピリンの代謝物であるサリチル酸の蛋白結合率は血中濃度依存的に変化し、低濃度 (<100μg/mL)では約90%であるが、高濃度(>400μg/mL)では約75%である³⁾。また、[¹⁴C]ボノプラザンを0.1〜10μg/mLの範囲でヒト血漿に添加した時の蛋白結合率は、85.2〜88.0%である（in vitro）⁴⁾。

在伏诺拉生中，针对肾功能正常者（eGFR：90mL/min/1.73m²以上）、轻度（eGFR：60～89mL/min/1.73m²）、中度（eGFR：30～59mL/min/1.73m²）及重度肾功能损害（eGFR：15～29mL/min/1.73m²）的患者，以及终末期肾病（ESRD）（eGFR：15mL/min/1.73m²以下（不含该值））患者为对象，考察给予伏诺拉生20mg时肾功能损害对药代动力学的影响。在国外实施的临床试验中，伏诺拉生的AUC_（0-inf）及C_max在轻度、中度及重度肾功能损害患者中，分别为肾功能正常者的1.3～2.4倍及1.2～1.8倍，随肾功能降低而增加；此外，ESRD患者的AUC_（0-inf）及C_max分别为肾功能正常者的1.3倍及1.2倍⁹⁾。［9.2.1］

ボノプラザンでは、腎機能正常者（eGFR：90mL/min/1.73m²以上）、軽度（eGFR：60～89mL/min/1.73m²）、中等度（eGFR：30～59mL/min/1.73m²）及び高度腎機能障害（eGFR：15～29mL/min/1.73m²）のある患者、並びに末期腎不全（ESRD）（eGFR：15mL/min/1.73m²未満）患者を対象にボノプラザンとして20mgを投与した時の薬物動態に及ぼす腎機能障害の影響を検討した外国で実施した臨床試験において、ボノプラザンのAUC_（0-inf）及びC_maxは、軽度、中等度及び高度腎機能障害のある患者では腎機能正常者と比較してそれぞれ1.3〜2.4倍及び1.2〜1.8倍高く、腎機能の低下に伴い増加し、また、ESRD患者におけるAUC_（0-inf）及びC_maxは、腎機能正常者と比較してそれぞれ1.3倍及び1.2倍高い⁹⁾。［9.2.1］

在针对肝功能正常者以及轻度（Child-Pugh分级评分A）、中度（Child-Pugh分级评分B）及重度肝功能损害（Child-Pugh分级评分C）患者，探讨给予伏诺拉生20mg时对药代动力学影响的国外临床试验中，伏诺拉生的AUC_（0-inf）及C_max在轻度、中度及重度肝功能损害患者中，分别为肝功能正常者的1.2～2.6倍及1.2～1.8倍¹⁰⁾。［9.3.1］

ボノプラザンでは、肝機能正常者、並びに軽度（Child-Pugh分類スコアA）、中等度（Child-Pugh分類スコアB）及び高度肝機能障害（Child-Pugh分類スコアC）のある患者を対象にボノプラザンとして20mgを投与した時の薬物動態に及ぼす肝機能障害の影響を検討した外国で実施した臨床試験において、ボノプラザンのAUC_（0-inf）及びC_maxは、軽度、中等度及び高度肝機能障害のある患者では肝機能正常者と比較してそれぞれ1.2〜2.6倍及び1.2〜1.8倍高い¹⁰⁾。［9.3.1］

以国外健康成年男性为对象，在第1天及第8天将作为伏诺拉生40mg^注）于早餐30分钟后单次给药，并在第3～9天于早、晚餐前30分钟重复给予克拉霉素每次500mg（效价）、每日2次的试验结果显示，伏诺拉生的AUC_（0-inf）及C_max与单独给药时相比，与克拉霉素合用时分别增至1.6倍及1.4倍¹¹⁾。［10.2］

外国健康成人男性を対象に1日目及び8日目にボノプラザンとして40mg^注）を朝食30分後に単回投与し、3〜9日目にクラリスロマイシンとして500mg（力価）を1日2回、朝夕食30分前に反復投与した試験の結果、ボノプラザンのAUC_（0-inf）及びC_maxは、単独投与時と比較してクラリスロマイシンとの併用投与時に1.6倍及び1.4倍増加する¹¹⁾。［10.2］

以健康成年男性为对象，给予伏诺拉生40mg^注）、阿司匹林100mg联合给药的试验结果显示，低剂量阿司匹林对伏诺拉生药代动力学的影响，以及伏诺拉生对低剂量阿司匹林药代动力学的影响，均未观察到明显影响¹²⁾。

健康成人男性を対象にボノプラザン40mg^注）、アスピリン100mgを併用投与した試験の結果、ボノプラザンの薬物動態に及ぼす低用量アスピリンの影響、及び低用量アスピリンの薬物動態に及ぼすボノプラザンの影響について、いずれも明らかな影響は見られなかった¹²⁾。

以国外健康成人为对象，在第1天及第9天单次口服给药咪达唑仑2mg，在第2～10天以伏诺拉生计20mg^注）每日2次重复口服给药的试验结果显示，咪达唑仑的AUC_（0-inf）及C_max与单独给药时相比，与伏诺拉生合用时均增至1.9倍¹³⁾。［10.2］

外国健康成人を対象に1日目及び9日目にミダゾラム2mgを単回経口投与し、2～10日目にボノプラザンとして20mg^注）を1日2回反復経口投与した試験の結果、ミダゾラムのAUC_（0-inf）及びC_maxは、単独投与時と比較してボノプラザンとの併用時にいずれも1.9倍増加する¹³⁾。［10.2］

以伏诺拉生计，单次给药10、20、40mg，或每日1次10mg、每日1次或2次20mg重复口服7天，同时联合给予利福平600mg、每日1次时，估计伏诺拉生的AUC_tau降低78～81%，C_max降低71%或72%。
以伏诺拉生计，单次给药10、20、40mg，或每日1次10mg、每日1次或2次20mg重复口服7天，同时联合给予依非韦伦600mg、每日1次时，估计伏诺拉生的AUC_tau降低54%，C_max降低44～46%。¹⁴⁾。［10.2］

注）本剂为阿司匹林/伏诺拉生100mg/10mg的复方制剂。

ボノプラザンとして10、20、40mgを単回投与又は10mgを1日1回、20mgを1日1回若しくは2回、7日間反復経口投与し、リファンピシン600mgを1日1回併用投与したときで、ボノプラザンのAUC_tauは78～81%低下、C_maxは71%又は72%低下することが推定された。
ボノプラザンとして10、20、40mgを単回投与又は10mgを1日1回、20mgを1日1回若しくは2回、7日間反復経口投与し、エファビレンツ600mgを1日1回併用投与したときで、ボノプラザンのAUC_tauは54%低下、C_maxは44～46%低下することが推定された¹⁴⁾。［10.2］

注）本剤は、アスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mgの配合剤である。

1. (1) 国内III期试验（双盲比较试验）

   以需长期使用低剂量阿司匹林（每日81～324mg）且有胃溃疡或十二指肠溃疡病史的患者为对象，每日1次口服伏诺拉生10mg或兰索拉唑15mg，共24周；给药24周后的溃疡复发率如下表所示，确认伏诺拉生组对兰索拉唑组具有非劣效性¹⁵⁾。

   低剂量阿司匹林给药时胃溃疡或十二指肠溃疡的复发率（双盲）

   伏诺拉生10mg	兰索拉唑15mg
   0.5%（1/197例）	2.8%（6/213例）
   －2.3%［－4.743%, 0.124%］ 注1） p＜0.0001 注2）
   （ ）为复发例数/评价例数 注1）给药组间差，[ ]为双侧95%置信区间 注2）将容许限值设为8.7%，采用Farrington and Manning法进行非劣性检验

   副作用发生频率在伏诺拉生组为10.4%（21/202例）。主要副作用为便秘（2例）、腹泻（1例）及血铁降低（4例）。

2. (2) 国内第Ⅲ相试验（单盲长期给药试验）

   以上述（1）试验结束的患者为对象，继续每日1次给予伏诺拉生10mg或兰索拉唑15mg，最短28周、最长80周时，溃疡复发率如下表所示¹⁶⁾。

   低剂量阿司匹林给药时胃溃疡或十二指肠溃疡的复发率（单盲）

   伏诺拉生10mg	兰索拉唑15mg
   0.5%（1/197例）	3.3%（7/213例）
   －2.8%［－5.371%, －0.187%］ 注）
   （ ）为复发例数/评价例数 注）给药组间差，[ ]为双侧95%置信区间

   副作用发生频率在伏诺拉生组为16.3%（33/202例）。主要副作用为便秘（2例）、腹泻（2例）、血铁降低（4例）及高血压（1例）。

1. (1) 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）

   低用量アスピリン（1日81〜324mg）の長期投与を必要とし、かつ胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往歴を有する患者を対象に、ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回24週間経口投与した時の投与24週後の潰瘍再発率は下表のとおりであり、ランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性が認められた¹⁵⁾。

   低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（二重盲検）

   ボノプラザン10mg	ランソプラゾール15mg
   0.5%（1/197例）	2.8%（6/213例）
   －2.3%［－4.743%, 0.124%］ 注1） p＜0.0001 注2）
   （　）は再発例数/評価例数 注1）投与群間差、［　］は両側95%信頼区間 注2）許容限界値を8.7%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定

   副作用発現頻度は、ボノプラザン群では10.4%（21/202例）であった。主な副作用は、便秘（2例）、下痢（1例）及び血中鉄減少（4例）であった。

2. (2) 国内第Ⅲ相試験 （単盲検長期投与試験）

   上記（1）試験を終了した患者を対象に、さらに最短28週、最長80週間ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回継続投与した時の潰瘍再発率は下表のとおりであった¹⁶⁾。

   低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（単盲検）

   ボノプラザン10mg	ランソプラゾール15mg
   0.5%（1/197例）	3.3%（7/213例）
   －2.8%［－5.371%, －0.187%］ 注）
   （　）は再発例数/評価例数 注）投与群間差、［　］は両側95%信頼区間

   副作用発現頻度は、ボノプラザン群では16.3%（33/202例）であった。主な副作用は、便秘（2例）、下痢（2例）、血中鉄減少（4例）及び高血圧（1例）であった。

每日1次口服伏诺拉生10mg或20mg^注）时，与兰索拉唑组相比，伏诺拉生组的血清胃泌素值持续较高。在低剂量阿司匹林给药期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡复发的长期给药试验中，血清胃泌素值的变化趋势如下图所示。此外，在以停药后确认血清胃泌素值恢复的胃溃疡、十二指肠溃疡患者为对象的临床试验中，观察到迅速恢复（停药后2～8周）^{16),17),18),19)}。

ボノプラザンを1日1回10mg又は20mg^注）を経口投与した場合、血清ガストリン値はランソプラゾール群に比べてボノプラザン群で持続的に高値を示した。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の長期投与試験における血清ガストリン値の推移図は以下のとおりであった。なお、投与終了後に血清ガストリン値の回復を確認した胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者を対象とした臨床試験では、速やかな回復が認められた（投与終了後2〜8週間）^{16),17),18),19)}。

作为反流性食管炎的维持治疗，每日1次口服伏诺拉生10mg或20mg^注）连续52周时，未观察到胃黏膜内分泌细胞密度有明显增加趋势²⁰⁾。

注）本药为阿司匹林/伏诺拉生100mg/10mg的复方制剂。

逆流性食道炎の維持療法としてボノプラザンを1日1回10mg又は20mg^注）を52週間経口投与した場合、胃粘膜の内分泌細胞密度に明らかな増加傾向は認められなかった²⁰⁾。

注）本剤は、アスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mgの配合剤である。

阿司匹林因在低剂量下抑制血小板环氧化酶-1（COX-1）活性，从而抑制血栓素A₂的生成，显示血小板聚集抑制作用。由于阿司匹林对血小板COX-1的作用是不可逆的，且持续时间为血小板的寿命7～10天，因此重复给予阿司匹林会累积性地抑制血小板功能，显示抑制血栓和栓塞形成的作用²¹⁾。

アスピリンは低用量で血小板シクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）活性を阻害することから、トロンボキサンA₂の生成を抑制し、血小板凝集能抑制作用を示す。このアスピリンの血小板COX-1に対する作用は不可逆的で血小板の寿命である7～10日間持続することから、アスピリンを反復投与すると血小板機能は累積的に抑えられ、血栓・塞栓形成の抑制作用を示す²¹⁾。

伏诺拉生无需酸激活，以可逆且与钾离子竞争的方式抑制H^＋, K^＋-ATP酶。伏诺拉生碱性强，长时间滞留于胃壁细胞的产酸部位，抑制胃酸生成。对于上消化道黏膜损伤的形成，伏诺拉生显示强抑制作用²²⁾。

ボノプラザンは酸による活性化を必要とせず、可逆的でカリウムイオンに競合的な様式でH^＋, K^＋-ATPaseを阻害する。ボノプラザンは塩基性が強く胃壁細胞の酸生成部位に長時間残存して胃酸生成を抑制する。消化管上部の粘膜損傷形成に対して、ボノプラザンは強い抑制作用を示す²²⁾。