ウラリット配合錠

中文名称：Uralyt复方片

英文名称：Uralyt Combination Tablets

碱化疗法药－改善酸性尿、酸中毒－处方药痛风及高尿酸血症中酸性尿的改善酸中毒的改善口服

一句话认识

用于痛风及高尿酸血症中酸性尿的改善；酸中毒的改善。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

3949101A1149_1_05

企业代码

企業コード

530213

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2024年12月修订（第2版）
	2022年3月修订（第1版）

＊	2024年12月改訂(第2版)
	2022年3月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

873949

药效分类名称

薬効分類名

碱化疗法药－改善酸性尿、酸中毒－

アルカリ化療法剤－酸性尿・アシドーシス改善－

批准信息

承認等

Uralit-U配合散

ウラリット−U配合散

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3949101A1149

销售名英文表記

販売名英語表記

Uralyt -U Combination Powder

Uralyt -U　Combination Powder

销售名平假名

販売名ひらがな

うらりっと-Uはいごうさん

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22100AMX00517000

上市年月

販売開始年月

1988年4月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Uralit复方片

ウラリット配合錠

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3949101F1073

销售名英文标识

販売名英語表記

Uralyt Combination Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

うらりっとはいごうじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22100AMX00518000

上市年月

販売開始年月

1992年6月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

枸橼酸钾

クエン酸カリウム

枸橼酸钠水合物

クエン酸ナトリウム水和物

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 正在服用六亚甲基四胺的患者

2.1 ヘキサミンを投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Uralyt-U复方散剂

ウラリット−U配合散

有效成分	每1g中（以干燥重量计）柠檬酸钾 463mg
有效成分	（日局）柠檬酸钠水合物 390mg
添加剂	黄色5号、无水柠檬酸、柠檬油

有効成分	1g中（乾燥重量として）クエン酸カリウム 463mg
有効成分	（日局）クエン酸ナトリウム水和物 390mg
添加剤	黄色5号、無水クエン酸、レモン油

Uralyt复合片

ウラリット配合錠

有效成分	每1片中（以干燥重量计）柠檬酸钾 231.5mg
有效成分	（日局）柠檬酸钠水合物 195.0mg
添加剂	无水柠檬酸、结晶纤维素、部分α化淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、巴西棕榈蜡

有効成分	1錠中（乾燥重量として）クエン酸カリウム 231.5mg
有効成分	（日局）クエン酸ナトリウム水和物 195.0mg
添加剤	無水クエン酸、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Uralyt-U复合散

ウラリット−U配合散

性状		淡橙色粉末至颗粒，有芳香，具清凉咸味

性状		淡橙色の粉末～粒で、芳香があり、清涼な塩味

Uralyt复合片

ウラリット配合錠

性状		白色带刻痕薄膜包衣片
外形	正面
	背面
	侧面
大小	直径	10.2mm
	厚度	5.9mm
	重量	565.0mg
识别代码		NCP U

性状		白色の割線入りフィルムコーティング錠
外形	表
	裏
	側面
大きさ	直径	10.2mm
	厚さ	5.9mm
	重量	565.0mg
識別コード		NCP U

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

痛风及高尿酸血症中酸性尿的改善

痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

酸中毒的改善

アシドーシスの改善

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

功效或效果	用法及用量
功效或效果	Uralyt-U配合散	Uralyt配合片
痛风及高尿酸血症中酸性尿的改善	通常，成人每次1g，每日3次口服，并根据尿液检查调整剂量，使尿pH保持在6.2～6.8范围内。	通常，成人每次2片，每日3次口服，并根据尿液检查调整剂量，使尿pH保持在6.2～6.8范围内。
酸中毒的改善	原则上，成人每日6g，分3～4次口服；根据年龄、体重、血气分析结果等患者情况适当增减剂量。	原则上，成人每日12片，分3～4次口服；根据年龄、体重、血气分析结果等患者情况适当增减剂量。

効能又は効果	用法及び用量
効能又は効果	ウラリット-U配合散	ウラリット配合錠
痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善	通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。	通常成人1回2錠を1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。
アシドーシスの改善	原則として成人1日量6gを3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。	原則として成人1日量12錠を3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 给药时，应注意患者血清电解质的变化。特别是对于肾功能损害患者或长期给药的情况，应定期检查血钾值、肾功能等。,

8.1 本剤の投与に際しては、患者の血清電解質の変化に注意すること。特に、腎機能障害のある患者に投与する場合や、長期間投与する場合には、血中のカリウム値、腎機能等を定期的に検査すること。,

8.2 已知磷酸钙在碱性条件下不溶，因此为防止结石形成，应避免过度碱化尿液。

8.2 リン酸カルシウムは、アルカリ側で不溶性となることが知られているので、結石防止のため過度の尿アルカリ化は避けるべきである。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 尿路感染患者

可能会助长感染。

9.1.1 尿路感染症の患者

感染を助長するおそれがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

由于钾排泄减少，易出现高钾血症。,

カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。,

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

可能会恶化肝病及肝功能损害的症状。

肝疾患・肝機能障害の症状を悪化させるおそれがある。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意减量等。此类患者常伴有生理功能低下，易出现副作用。

減量するなど注意すること。生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。

10. 相互作用

10.1 禁忌合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
六亚甲基四胺（六亚甲基四胺注射液）	可能减弱六亚甲基四胺的疗效，故应避免合用。	六亚甲基四胺在酸性尿液中发挥疗效，因此尿pH值升高可能导致其疗效减弱。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ヘキサミン（ヘキサミン静注液）	ヘキサミンの効果を減弱することがあるので併用は避けること。	ヘキサミンは酸性尿下で効果を発現するので、尿pHの上昇により効果が減弱することがある。

10.2 合用注意（应注意合用）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
氢氧化铝凝胶	有报告称与其他柠檬酸制剂合用会促进铝的吸收，因此合用时给药间隔应保持在2小时以上。	有报告称柠檬酸与铝形成螯合物，促进铝的吸收。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
水酸化アルミニウムゲル	他のクエン酸製剤との併用でアルミニウムの吸収が促進されたとの報告があるので、併用する場合には2時間以上投与間隔を置くこと。	クエン酸がアルミニウムとキレート化合物を形成し、アルミニウムの吸収を促進させるとの報告がある。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 高钾血症（0.54%）

伴随高钾血症，可能出现心动过缓、全身倦怠感、乏力等。,

11.1.1 高カリウム血症（0.54%）

高カリウム血症に伴い、徐脈、全身倦怠感、脱力感等があらわれることがある。,

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%～小于2%	频率不明
肝脏	AST升高、ALT升高、ALP升高、γ-GTP升高	LDH升高
肾脏		血肌酐升高、BUN升高
消化系统	胃部不适感、腹泻、恶心、烧心、呕吐、食欲不振	恶心、口腔炎、腹部胀满感、胃痛、舌炎
皮肤	皮疹	瘙痒感
泌尿系统	排尿障碍^注）
其他	心动过速、残尿感、嗜睡	贫血、全身倦怠感

	0.1%～2%未満	頻度不明
肝臓	AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇	LDH上昇
腎臓		血中クレアチニン上昇、BUN上昇
消化器	胃不快感、下痢、悪心、胸やけ、嘔吐、食欲不振	嘔気、口内炎、腹部膨満感、胃痛、舌炎
皮膚	発疹	そう痒感
泌尿器	排尿障害^注）
その他	頻脈、残尿感、眠気	貧血、全身倦怠感

注）系因缩小的结石嵌顿于输尿管所致。在此情况下，应采取包括外科处置在内的适当措施。

注）縮小した結石の尿管への嵌頓による。このような場合には外科的処置を含む適切な処置を行うこと。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 给药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

＜散剂＞

14.1.1 若难以服用，可溶于水等后服用。本药咸味较强，可能难以服用。此外，对于痛风及高尿酸血症患者，建议增加尿量。

＜散剤＞

14.1.1 服用しにくい場合は、水などに溶かして服用すること。本剤は、塩味が強く服用しにくいことがある。また、痛風・高尿酸血症の患者においては、尿量の増加をはかることが望ましいとされている。

＜片剂＞

14.1.2 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。若误吞PTP铝箔，其坚硬的锐角部分可能刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

＜錠剤＞

14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

鉴于本药的成分及代谢产物均为体内固有物质，据此对本药的体内药代动力学进行了分析。

本剤の体内薬物動態は、本剤の成分及び代謝産物がすべて生体常在物質であることをふまえて解析された。

16.1.1 单次给药

向健康成人单次口服给予Uralyt-U配合散・Uralyt配合片时，血中柠檬酸动力学如下表所示¹⁾^,²⁾。血中钠、钾、碳酸氢盐浓度在给药后呈现一过性剂量依赖性增加趋势¹⁾。

Uralyt-U配合散・Uralyt配合片单次口服给药时的血中柠檬酸动力学
	给药量	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t_1/2 （hr）
Uralyt-U配合散（n＝5）	1（g）	22.6	0.5	-
	3（g）	31.8	0.5	2.6
	6（g）	40.0	0.5	2.2
Uralyt复合片（n＝24）	12（片）	52.3	0.9	1.2

16.1.1 単回投与

健常成人にウラリット-U配合散・ウラリット配合錠を単回経口投与した時、血中クエン酸動態は下表のとおりであった¹⁾^,²⁾。血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度は、投与後一過性に用量依存的な増加傾向を示した¹⁾。

ウラリット-U配合散・ウラリット配合錠の単回経口投与時の血中クエン酸動態
	投与量	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t_1/2 （hr）
ウラリット-U配合散（n＝5）	1（g）	22.6	0.5	-
	3（g）	31.8	0.5	2.6
	6（g）	40.0	0.5	2.2
ウラリット配合錠（n＝24）	12（錠）	52.3	0.9	1.2

16.1.2 重复给药

对5名健康成人连续5日口服给予Uralyt-U复方散，每日3g（分3次）、4g（分4次）或9g（分3次），血中枸橼酸浓度随剂量增加，但血钠、钾及碳酸氢盐浓度无较大变化³⁾。

16.1.2 反復投与

健常成人5名にウラリット-U配合散1日3g（分3）、4g（分4）、9g（分3）を5日間連続経口投与した時、血中クエン酸濃度は用量依存的に増加したが、血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度に大きな変動はなかった³⁾。

16.3 分布

向大鼠单次经口给予含[1,5-¹⁴C]柠檬酸的Uralyt-U配合散250mg/kg单次口服给药后，放射性迅速出现在血液中，并分布至全身。⁴⁾。

ラットに［1，5-¹⁴C］クエン酸を含有するウラリット-U配合散を250mg/kg単回経口投与したところ、放射能は速やかに血中に出現し、全身に分布した⁴⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

本品的成分柠檬酸盐为人体内源性物质，被认为在细胞内通过三羧酸（TCA）循环等途径进行正常代谢，并作为代谢产物产生碳酸氢盐。

本剤の成分であるクエン酸塩は生体常在物質であり、細胞内に存在するTCA回路などで通常の代謝を受け、代謝産物として重炭酸塩を産生すると考えられる。

16.5 排泄

16.5.1 对5名健康成人单次口服给予Uralyt-U配合散1g、3g、6g时，尿中碳酸氢盐浓度呈现剂量依赖性增加趋势。以给药后24小时内尿中排泄增加量（与对照组的差值）为指标评价尿中总排泄量时，柠檬酸约为给药量的1%，钠和钾的量与给药量基本一致¹⁾。
对5名健康成人连续5日口服给予Uralyt-U复方散，每日3g（分3次）、4g（分4次）或9g（分3次），尿中碳酸氢盐浓度随剂量增加，尿钠及钾无较大变化³⁾。

16.5.1 健常成人5名にウラリット-U配合散 1g、3g、6gを単回経口投与した時、尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加傾向を示した。投与後24時間までの尿中排泄増加量（コントロール群との差）を指標に尿中総排泄量を評価すると、クエン酸は投与量の約1%であり、ナトリウムとカリウムは投与量にほぼ一致する量であった¹⁾。
健常成人5名にウラリット-U配合散1日3g（分3）、4g（分4）、9g（分3）を5日間連続経口投与した時、尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加を示した。尿中ナトリウム、カリウムに大きな変動はなかった³⁾。

16.5.2 对大鼠单次口服给予含[1,5-¹⁴C]柠檬酸的Uralyt-U配合散250mg/kg单次口服给药后，至给药后1周内，给药量的86.7%作为CO₂的形式经呼气排泄。此外，7.0%经尿排泄，1.8%经粪便排泄，2.6%残留体内⁴⁾。在尿中检测到柠檬酸及代谢产物尿素和α-酮戊二酸⁵⁾。

16.5.2 ラットに［1，5-¹⁴C］クエン酸を含有するウラリット-U配合散を250mg/kg単回経口投与したところ、投与後1週間までに投与量の86.7%がCO₂として呼気中に排泄された。その他7.0%が尿中へ、1.8%が糞中へ排泄され、2.6%が体内に残存していた⁴⁾。尿中にはクエン酸及び代謝産物の尿素とα-ケトグルタル酸が検出された⁵⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

＜改善酸性尿的效果＞

17.1.1 国内临床试验

在包括比较试验在内的临床试验中，对411例痛风、高尿酸血症等患者，通常口服给予Uralyt-U复方散每日3g或Uralyt复方片每日6片，改善酸性尿的有效率为94.2%（387/411例）⁶⁾^,⁷⁾。
此外，Uralyt-U配合散在与碳酸氢钠对照的比较试验中，其有用性得到认可⁷⁾。

基础疾病名称	有效率（%）
痛风	93.3（180/193）
无症状高尿酸血症	98.1（51/52）
伴高尿酸血症的高血压症	91.2（31/34）
伴高尿酸血症的肾功能障碍	87.5（21/24）
Lesch-Nyhan综合征	100.0（5/5）
小儿急性白血病	100.0（7/7）
尿酸结石等	95.8（92/96）

＜酸性尿の改善効果＞

17.1.1 国内臨床試験

比較試験を含む臨床試験において痛風、高尿酸血症等の患者411例を対象にウラリット-U配合散を通常1日3gあるいはウラリット配合錠を通常1日6錠経口投与した結果、酸性尿の改善効果は有効率94.2%（387/411例）であった⁶⁾^,⁷⁾。
また、ウラリット-U配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた⁷⁾。

基礎疾患名	有効率（%）
痛風	93.3（180/193）
無症候性高尿酸血症	98.1（51/52）
高尿酸血症を伴う高血圧症	91.2（31/34）
高尿酸血症を伴う腎障害	87.5（21/24）
Lesch-Nyhan症候群	100.0（5/5）
小児急性白血病	100.0（7/7）
尿酸結石ほか	95.8（92/96）

＜酸中毒的改善效果＞

17.1.2 国内临床试验

在包括比较试验在内的临床试验中，对126例肾小管性酸中毒等代谢性酸中毒患者，原则上口服给予Uralyt-U复方散每日6g或Uralyt复方片每日12片，改善酸中毒的有效率为89.7%（113/126例）⁶⁾^,⁸⁾。
此外，在以碳酸氢钠为对照的对照试验中，Uralyt-U配合散的有效性得到确认⁸⁾。

※尿路成形术等手术后 ※※精氨酰琥珀酸尿症、伴肾损伤的酸中毒等
基础疾病名称	有效率（%）
范可尼综合征	90.5（19/21）
Lowe综合征	92.9（13/14）
糖原贮积病	100.0（12/12）
胱氨酸病	100.0（4/4）
肾小管性酸中毒	88.6（39/44）
高氯血症性酸中毒^※	66.7（10/15）
其他酸中毒^※※	100.0（16/16）

＜アシドーシスの改善効果＞

17.1.2 国内臨床試験

比較試験を含む臨床試験において腎尿細管性アシドーシス等の代謝性アシドーシス患者126例を対象にウラリット-U配合散を原則として1日6gあるいはウラリット配合錠を原則として1日12錠経口投与した結果、アシドーシスの改善効果は有効率89.7%（113/126例）であった⁶⁾^,⁸⁾。
また、ウラリット-U配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた⁸⁾。

※尿路形成術など手術後 ※※アルギニノコハク酸尿症、腎障害に伴うアシドーシスほか
基礎疾患名	有効率（%）
ファンコニー症候群	90.5（19/21）
ロウ症候群	92.9（13/14）
糖原病	100.0（12/12）
シスチン症	100.0（4/4）
腎尿細管性アシドーシス	88.6（39/44）
高クロール血症性アシドーシス^※	66.7（10/15）
その他のアシドーシス^※※	100.0（16/16）