ネシーナ錠25mg

尚无用药经验，安全性尚未确立。

使用経験がなく安全性が確立していない。

• 垂体功能不全或肾上腺功能不全
• 营养不良状态、饥饿状态、饮食摄入不规律、饮食摄入量不足或衰弱状态
• 剧烈肌肉运动
• 过度饮酒者
  ,

• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
  ,

可能引起包括肠闭塞在内的肠梗阻。

腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。

应适当减量给药。因排泄延迟，可能导致本剂血药浓度升高。,

投与量を適宜減量すること。排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。,

可能出现低血糖。与磺酰脲类药物或胰岛素制剂联用时，可能出现严重的低血糖症状，也有导致意识丧失的报告。若出现低血糖症状，应给予含糖食物等进行适当处置。但是，与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时，应给予葡萄糖。,,,,

低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。,,,,

若出现持续性剧烈腹痛、呕吐等异常，应停药并采取适当措施。

持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伴有AST、ALT、AL-P等显著升高的肝功能损害、黄疸。

AST、ALT、AL-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。

可能引起包括肠闭塞在内的肠梗阻。若出现严重便秘、腹部膨隆、持续性腹痛、呕吐等异常，应停药并采取适当措施。

腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

若出现咳嗽、呼吸困难、发热、肺部听诊音异常（捻发音）等，应立即进行胸部X线、胸部CT、血清标志物等检查。怀疑间质性肺炎时，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

若出现水疱、糜烂等，应与皮肤科医生协商，采取停药等适当措施。

水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

认为本品通过血液透析清除无效。

本剤は血液透析による除去は、有用ではないと考えられる。

对健康成人（8例）单次口服给予阿格列汀25mg时的血浆浓度变化及药代动力学参数如下所示¹⁾。

健康成人（8例）にアログリプチンとして25mgを単回経口投与した時の血漿中濃度推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりである¹⁾。

2型糖尿病患者（80例）按阿格列汀计每次口服25mg，每1日1次，连续12周给药时的血浆谷浓度为25.0±10.2ng/mL（平均值±标准差）²⁾。

2型糖尿病患者（80例）にアログリプチンとして25mgを1日1回12週間経口投与した時の血漿中トラフ濃度は25.0±10.2ng/mL（平均値±標準偏差）であった²⁾。

向健康成人（24例）餐后给予阿格列汀25mg时的C_max、AUC与空腹给药时相比，分别增加7.1%和减少2.9%³⁾。

健康成人（24例）にアログリプチンとして25mgを食後投与した時のC_max、AUCは、絶食下投与した時と比較して、それぞれ7.1%増加し、2.9%減少した³⁾。

健康成人（8例）以阿格列汀计每次25mg、每日1次反复口服7天时，至给药后216小时的阿格列汀累积尿中排泄率为72.8%⁷⁾。此外，健康成人（8例）单次口服给予阿格列汀25mg时的肾清除率为10.7L/h（178mL/min），提示阿格列汀的尿中排泄涉及主动肾小管分泌^1),8)。

健康成人（8例）にアログリプチンとして25mgを1日1回7日間反復経口投与した時、投与216時間後までのアログリプチンの累積尿中排泄率は72.8%であった⁷⁾。また、健康成人（8例）にアログリプチンとして25mgを単回経口投与した時の腎クリアランスは10.7L/h（178mL/min）であり、アログリプチンの尿中排泄には、能動的な尿細管分泌の関与が示唆される^1),8)。

向肾功能程度不同的成人口服单次给予阿格列汀50mg时^注1）的AUC与年龄和性别相匹配的健康成人相比，中度肾功能损害者（Ccr＝30～50mL/min、6例）增加2.1倍，重度肾功能损害者（Ccr＜30mL/min、6例）增加3.2倍，终末期肾衰竭患者（6例）增加3.8倍。此外，阿格列汀在血液透析3小时后有7.2%的给药量被清除⁹⁾（国外数据）。,,,
注1）本药在日本国内的批准剂量为25mg。

腎機能の程度が異なる成人にアログリプチンとして50mgを単回経口投与した時^注1）のAUCは、年齢と性別を対応させた健康成人と比較して、中等度腎機能障害者（Ccr＝30〜50mL/min、6例）では2.1倍、高度腎機能障害者（Ccr＜30mL/min、6例）では3.2倍、末期腎不全罹患者（6例）では3.8倍増加した。また、アログリプチンは血液透析3時間後に投与量の7.2%が除去された⁹⁾（外国人データ）。,,,
注1）本剤の国内承認用量は25mgである。

中度肝功能损害者（Child-Pugh^注2）评分为7～9，8例）及健康成人（8例）单次口服给予阿格列汀25mg时，中度肝功能损害者的C_max、AUC与健康成人相比分别降低7.7%、10.1%，认为轻至中度肝功能损害者无需调整剂量¹⁰⁾（国外数据）。
注2）根据胆红素、白蛋白、PT或INR、肝性脑病、腹水状况进行评分的分类

中等度肝機能障害者（Child-Pugh^注2）スコアが7〜9、8例）及び健康成人（8例）にアログリプチンとして25mgを単回経口投与した時、中等度肝機能障害者のC_max、AUCは、健康成人と比較してそれぞれ7.7%、10.1%の減少であり、軽度から中等度肝機能障害者では用量調節の必要はないと考えられる¹⁰⁾（外国人データ）。
注2）ビリルビン、アルブミン、PT又はINR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類

健康老年人（65岁以上85岁以下，8例）及非老年人（20岁以上35岁以下，8例）单次口服给予阿格列汀25mg时，老年人的C_max、AUC与非老年人相比分别增加47.7%、30.3%，认为老年人无需调整剂量¹¹⁾。

健康な高齢者（65歳以上85歳以下、8例）及び非高齢者（20歳以上35歳以下、8例）にアログリプチンとして25mgを単回経口投与した時、高齢者のC_max、AUCは、非高齢者と比較してそれぞれ47.7%、30.3%の増加であり、高齢者において用量調節の必要はないと考えられる¹¹⁾。

健康成人（10例）每次0.2mg、每日3次反复口服伏格列波糖8天，并于伏格列波糖给药第6天单次合并口服阿格列汀25mg时，阿格列汀的C_max、AUC与单独口服给药时相比分别降低10.3%、21.6%，认为无需调整剂量¹²⁾。,

健康成人（10例）にボグリボース0.2mgを1日3回8日間反復経口投与及びアログリプチンとして25mgを単回併用経口投与（ボグリボース投与6日目）した時、アログリプチンのC_max、AUCは、単独経口投与時に比較してそれぞれ10.3%、21.6%の減少であり、用量調節の必要はないと考えられる¹²⁾。,

健康成人（30例）以吡格列酮（CYP2C8底物）计45mg及阿格列汀计25mg，每日1次反复口服12天时（3×3交叉试验），吡格列酮及阿格列汀的C_max、AUC未观察到合并给药的影响¹³⁾（国外数据）。

健康成人（30例）にピオグリタゾン（CYP2C8基質）として45mg及びアログリプチンとして25mgを1日1回12日間反復経口投与した時（3×3クロスオーバー試験）、ピオグリタゾン及びアログリプチンのC_max、AUCに併用投与による影響はみられなかった¹³⁾（外国人データ）。

健康成人（24例）单次口服格列本脲（CYP2C9底物）5mg后，以阿格列汀计25mg每日1次反复口服8天，并于阿格列汀给药第8天单次合用格列本脲5mg时，格列本脲的C_max与单独给药时相比增加15.4%¹⁴⁾（国外数据）。

健康成人（24例）にグリベンクラミド（CYP2C9基質）5mgを単回経口投与後、アログリプチンとして25mgを1日1回8日間反復経口投与及びグリベンクラミド5mgを単回併用投与（アログリプチン投与8日目）した時、グリベンクラミドのC_maxは単独投与時に比較して15.4%増加した¹⁴⁾（外国人データ）。

健康成人（17例）每次盐酸二甲双胍（肾排泄）1,000mg、每日2次及以阿格列汀计100mg、每日1次，反复给药6天时^注1）（3×3交叉试验），阿格列汀的C_max、AUC未见影响。另一方面，二甲双胍的C_max未见影响，AUC较单药给药时增加18.9%¹⁵⁾（国外数据）。
注1）本品的国内批准剂量为25mg。

健康成人（17例）にメトホルミン塩酸塩（腎排泄）1,000mgを1日2回及びアログリプチンとして100mgを1日1回6日間反復投与した時^注1）（3×3クロスオーバー試験）、アログリプチンのC_max、AUCに影響はみられなかった。一方、メトホルミンのC_maxに影響はみられず、AUCは単独投与時に比較して18.9%増加した¹⁵⁾（外国人データ）。
注1）本剤の国内承認用量は25mgである。

虽研究了与吉非罗齐（CYP2C8、CYP2C9抑制剂）、氟康唑（CYP2C9抑制剂）、酮康唑（CYP3A4抑制剂）、环孢素（P-糖蛋白抑制剂）、咖啡因（CYP1A2底物）、华法林（CYP1A2底物、CYP2C9底物、CYP3A4底物）、甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）、右美沙芬（CYP2D6底物）、咪达唑仑（CYP3A4底物）、阿托伐他汀（CYP3A4底物）、炔雌醇（CYP3A4底物）、炔诺酮（CYP3A4底物）、非索非那定（P-糖蛋白底物）、地高辛（P-糖蛋白底物、肾排泄）或西咪替丁（肾排泄）的药物相互作用，但均未观察到合并给药的影响^{15),16),17),18),19),20),21),22)}（国外数据）。

ゲムフィブロジル（CYP2C8、CYP2C9阻害剤）、フルコナゾール（CYP2C9阻害剤）、ケトコナゾール（CYP3A4阻害剤）、シクロスポリン（P-糖蛋白阻害剤）、カフェイン（CYP1A2基質）、ワルファリン（CYP1A2基質、CYP2C9基質、CYP3A4基質）、トルブタミド（CYP2C9基質）、デキストロメトルファン（CYP2D6基質）、ミダゾラム（CYP3A4基質）、アトルバスタチン（CYP3A4基質）、エチニルエストラジオール（CYP3A4基質）、ノルエチンドロン（CYP3A4基質）、フェキソフェナジン（P-糖蛋白基質）、ジゴキシン（P-糖蛋白基質、腎排泄）又はシメチジン（腎排泄）との薬物間相互作用を検討したが、いずれも併用投与の影響はみられなかった^{15),16),17),18),19),20),21),22)}（外国人データ）。

对虽已实施饮食、运动疗法但血糖控制仍不足的2型糖尿病患者，口服给予阿格列汀12周（每日1次，早餐前），结果如下表所示²⁾。
阿格列汀25mg组的副作用发生率为18.8%（15/80），未见低血糖副作用。除低血糖外的主要副作用为腹部胀满感3.8%（3/80）。

食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンを12週間経口投与（1日1回朝食前）した結果は下表のとおりであった²⁾。
副作用の発現頻度はアログリプチン25mg群で18.8%（15/80）であり、低血糖の副作用はみられなかった。低血糖以外の主な副作用は腹部膨満感3.8%（3/80）であった。

以上述17.1.1国内第Ⅱ相剂量设定试验的受试患者为对象，以相同用法口服给予阿格列汀25mg共52周（97例），结果显示HbA1c（JDS值）较给药前的变化量（均值±标准差）为-0.63±0.79%，获得了稳定的血糖控制^23),24)。
副作用的发生频率为32.0%（31/97），未观察到低血糖副作用。除低血糖外的主要副作用为腹胀4.1%（4/97）。

上記17.1.1の国内第Ⅱ相用量設定試験に参加した患者を対象にアログリプチンとして25mgを同一用法にて52週間経口投与（97例）した結果、HbA1c（JDS値）の投与前からの変化量（平均値±標準偏差）は-0.63±0.79%であり、安定した血糖コントロールが得られた^23),24)。
副作用の発現頻度は32.0%（31/97）であり、低血糖の副作用はみられなかった。低血糖以外の主な副作用は腹部膨満4.1%（4/97）であった。

对虽已实施饮食、运动疗法但血糖控制仍不足的2型糖尿病患者，口服给予阿格列汀26周（每日1次，早餐前）的安慰剂对照双盲比较试验结果如下表所示²⁵⁾。
阿格列汀25mg组的副作用发生频率为22.7%（30/132），未观察到低血糖副作用。除低血糖外的主要副作用为疲劳3.0%（4/132）、外周性水肿及鼻咽炎各2.3%（3/132）。

食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンを26週間経口投与（1日1回朝食前）したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は下表のとおりであった²⁵⁾。
副作用の発現頻度はアログリプチン25mg群で22.7%（30/132）であり、低血糖の副作用はみられなかった。低血糖以外の主な副作用は疲労3.0%（4/132）、末梢性浮腫及び鼻咽頭炎が各2.3%（3/132）であった。

对除饮食、运动疗法外已给予α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、磺酰脲类或双胍类药物但血糖控制仍不足的2型糖尿病患者，口服给予阿格列汀12周（每日1次，早餐前）的双盲比较试验结果如下表所示^{26),27),28),29)}。
不良反应的发生率在α-葡萄糖苷酶抑制剂联用组为8.9%（7/79），噻唑烷二酮类药物联用组为8.8%（10/113），磺酰脲类药物联用组为7.7%（8/104），双胍类药物联用组为8.3%（8/96）。低血糖不良反应的发生率在噻唑烷二酮类药物联用组为0.9%（1/113），磺酰脲类药物联用组为1.9%（2/104），在α-葡萄糖苷酶抑制剂联用组及双胍类药物联用组中未见发生。除低血糖外的主要不良反应为：噻唑烷二酮类药物联用组水肿3.5%（4/113），双胍类药物联用组便秘3.1%（3/96）。

食事療法、運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、スルホニルウレア系薬剤又はビグアナイド系薬剤を投与するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンを12週間経口投与（1日1回朝食前）した二重盲検比較試験の結果は下表のとおりであった^{26),27),28),29)}。
副作用の発現頻度はα-グルコシダーゼ阻害剤併用群で8.9%（7/79）、チアゾリジン系薬剤併用群で8.8%（10/113）、スルホニルウレア系薬剤併用群で7.7%（8/104）、ビグアナイド系薬剤併用群で8.3%（8/96）であった。低血糖の副作用発現頻度はチアゾリジン系薬剤併用群で0.9%（1/113）、スルホニルウレア系薬剤併用群で1.9%（2/104）であり、α-グルコシダーゼ阻害剤併用群及びビグアナイド系薬剤併用群ではみられなかった。低血糖以外の主な副作用はチアゾリジン系薬剤併用群で浮腫3.5%（4/113）、ビグアナイド系薬剤併用群で便秘3.1%（3/96）であった。

以上述17.1.4的双盲比较试验的受试者为对象，以相同用法将阿格列汀25mg给药52周的结果显示，HbA1c（JDS值）较给药前的变化量（平均值±标准差）在α-葡萄糖苷酶抑制剂联合组（105例）为-0.89±0.66%，噻唑烷二酮类药物联合组（165例）为-0.65±0.66%，磺酰脲类药物联合组（152例）为-0.58±0.79%，双胍类药物联合组（145例）为-0.58±0.78%，获得了稳定的血糖控制^{24),30),31),32)}。
不良反应的发生率在α-葡萄糖苷酶抑制剂联用组为16.2%（17/105），噻唑烷二酮类药物联用组为25.5%（42/165），磺酰脲类药物联用组为17.8%（27/152），双胍类药物联用组为20.0%（29/145）。低血糖不良反应的发生率在α-葡萄糖苷酶抑制剂联用组为1.0%（1/105），噻唑烷二酮类药物联用组为0.6%（1/165），磺酰脲类药物联用组为5.3%（8/152），双胍类药物联用组为0.7%（1/145）。除低血糖外的主要不良反应在噻唑烷二酮类药物联用组为水肿3.0%（5/165）、糖尿病视网膜病变1.8%（3/165）、外周性水肿1.8%（3/165）、血压升高1.8%（3/165），在双胍类药物联用组为便秘2.8%（4/145）、肝功能异常2.8%（4/145）、血乳酸升高2.1%（3/145）、白细胞计数增加2.1%（3/145）、血尿酸升高2.1%（3/145）。

上記17.1.4の二重盲検比較試験に参加した患者を対象にアログリプチンとして25mgを同一用法にて52週間投与した結果、HbA1c（JDS値）の投与前からの変化量（平均値±標準偏差）はα-グルコシダーゼ阻害剤併用群（105例）で-0.89±0.66%、チアゾリジン系薬剤併用群（165例）で-0.65±0.66%、スルホニルウレア系薬剤併用群（152例）で-0.58±0.79%、ビグアナイド系薬剤併用群（145例）で-0.58±0.78%であり、安定した血糖コントロールが得られた^{24),30),31),32)}。
副作用の発現頻度はα-グルコシダーゼ阻害剤併用群で16.2%（17/105）、チアゾリジン系薬剤併用群で25.5%（42/165）、スルホニルウレア系薬剤併用群で17.8%（27/152）、ビグアナイド系薬剤併用群で20.0%（29/145）であった。低血糖の副作用発現頻度は、α-グルコシダーゼ阻害剤併用群で1.0%（1/105）、チアゾリジン系薬剤併用群で0.6%（1/165）、スルホニルウレア系薬剤併用群で5.3%（8/152）、ビグアナイド系薬剤併用群で0.7%（1/145）であった。低血糖以外の主な副作用はチアゾリジン系薬剤併用群で浮腫3.0%（5/165）、糖尿病性網膜症1.8%（3/165）、末梢性浮腫1.8%（3/165）、血圧上昇1.8%（3/165）、ビグアナイド系薬剤併用群で便秘2.8%（4/145）、肝機能異常2.8%（4/145）、血中乳酸増加2.1%（3/145）、白血球数増加2.1%（3/145）、血中尿酸増加2.1%（3/145）であった。

对除饮食、运动疗法外已给予速效胰岛素分泌促进剂但血糖控制仍不足的67例2型糖尿病患者，以相同用法口服给予阿格列汀25mg（按肾功能程度可给予12.5mg）52周（每日1次，早餐前），结果HbA1c（JDS值）较给药前的变化量（平均值±标准差）为-0.46±0.96%，获得稳定的血糖控制^33),34)。
不良反应的发生率为7.5%（5/67），未观察到低血糖不良反应。

食事療法、運動療法に加えて速効型インスリン分泌促進剤を投与するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者67例を対象にアログリプチンとして25mg（ただし腎機能の程度に応じて12.5mgを投与）を同一用法にて52週間経口投与（1日1回朝食前）した結果、HbA1c（JDS値）の投与前からの変化量（平均値±標準偏差）は-0.46±0.96%であり、安定した血糖コントロールが得られた^33),34)。
副作用の発現頻度は7.5%（5/67）であり、低血糖の副作用はみられなかった。

对除饮食、运动疗法外已给予胰岛素制剂［混合型（速效或超速效胰岛素含量不超过30%）、中效型、长效可溶型中任选单一制剂，原则上整个双盲期不更换］但血糖控制仍不足的2型糖尿病患者，口服给予阿格列汀12周（每日1次，早餐前）的双盲期结果如下表所示³⁵⁾。
阿格列汀25mg联用给药组的不良反应发生率为17.8%（16/90），低血糖不良反应的发生率为12.2%（11/90）。

食事療法、運動療法に加えてインスリン製剤［混合型（速効型又は超速効型のインスリン含有率が30%以下）、中間型、持効型溶解のいずれか単剤を使用し、原則として二重盲検期を通して変更しない］を投与するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンを12週間経口投与（1日1回朝食前）した二重盲検期の結果は下表のとおりであった³⁵⁾。
副作用の発現頻度はアログリプチン25mg併用投与群で17.8%（16/90）であり、低血糖の副作用発現頻度は12.2%（11/90）であった。

双盲期结束后，包括从胰岛素制剂单药组切换至阿格列汀25mg联用的组别，在持续给予阿格列汀25mg的情况下，获得了长达52周的稳定血糖控制（HbA1c（JDS值）较给药前的变化量（均值±标准差）在从胰岛素制剂单药组切换至阿格列汀25mg联用的给药组（89例）为-1.00±0.80%，在阿格列汀25mg持续给药组（90例）为-1.00±0.66%）。³⁵⁾。
截至持续非盲长期给药期结束，不良反应的发生频率在阿格列汀25mg持续给药组为28.9%（26/90），在切换组为27.0%（24/89）。低血糖不良反应的发生频率在阿格列汀25mg持续给药组为21.1%（19/90），在切换组为23.6%（21/89）。

二重盲検期終了後、インスリン製剤単独群からアログリプチン25mg併用への切り替え群を含め、アログリプチン25mgの継続投与において、52週にわたって安定した血糖コントロールが得られた（HbA1c（JDS値）の投与前からの変化量（平均値±標準偏差）はインスリン製剤単独群からアログリプチン25mg併用への切り替え投与群（89例）で-1.00±0.80%、アログリプチン25mg継続投与群（90例）で-1.00±0.66%）であった³⁵⁾。
継続非盲検長期投与期終了までの副作用の発現頻度は、アログリプチン25mg継続投与群で28.9%（26/90）及び切り替え群で27.0%（24/89）であった。低血糖の副作用発現頻度は、アログリプチン25mg継続投与群で21.1%（19/90）、切り替え群で23.6%（21/89）であった。

PTP 100片（10片×10）、500片（散装，10片×50）

PTP 100錠（10錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）

PTP 100片（10片×10）、500片（散装，10片×50）

PTP 100錠（10錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）

PTP 100片（10片×10）、500片（散装，10片×50）

PTP 100錠（10錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）