レパグリニド錠0.5mg「サワイ」

国外有报告发生心肌梗死的病例。,

外国において心筋梗塞を発症した症例が報告されている。,

• 垂体功能不全或肾上腺功能不全
• 腹泻、呕吐等胃肠道障碍
• 营养不良状态、饥饿状态、饮食摄入不规律、饮食摄入量不足或衰弱状态
• 剧烈肌肉运动
• 过度饮酒者
  

• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 下痢、嘔吐等の胃腸障害
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
  

血药浓度升高，可能引起低血糖。此外，在日本国内的临床试验中已排除需要透析的重度肾功能损害患者。,

血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがある。なお、国内では透析を必要とする重度の腎機能障害のある患者は臨床試験では除外されている。,

可能出现低血糖症状（头晕/摇晃、颤抖、饥饿感、冷汗、意识丧失等）。若出现低血糖症状，应采取摄入含糖食品等适当措施。但是，若因与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用而出现低血糖症状，应给予葡萄糖。,,,,,,

低血糖症状（めまい・ふらつき、ふるえ、空腹感、冷汗、意識消失等）があらわれることがある。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。,,,,,,

国外有心肌梗死发生的报告。

外国において心筋梗塞の発症が報告されている。

健康成年男性在餐前即刻单次口服瑞格列奈0.25、0.5或1mg时，血浆中瑞格列奈的药代动力学参数如下所示¹⁾。

健康成人男性にレパグリニド0.25、0.5又は1mgを食直前に単回経口投与したときの血漿中レパグリニドの薬物動態パラメータは以下のとおりであった¹⁾。

2型糖尿病患者口服瑞格列奈1mg、每日3次、每餐前即刻（餐前10分钟）、连续5日时，血浆瑞格列奈药代动力学参数与健康成人基本相同，未见反复给药引起的蓄积²⁾。

2型糖尿病患者にレパグリニド1mgを1日3回毎食直前（10分前）5日間経口投与したときの血漿中レパグリニドの薬物動態パラメータは健康成人とほぼ同様であり、反復投与による蓄積性はみられなかった²⁾。

• 〈瑞格列奈片0.5mg“Sawai”〉

  将瑞格列奈片0.5mg“Sawai”和SUREPOST片0.5mg分别以1片（作为瑞格列奈0.5mg）在空腹状态下单次口服给予健康成年男性受试者（交叉设计），并测定血浆中瑞格列奈浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果位于log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性³⁾。

  各制剂1片给药时的药代动力学参数

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T1/2 （小时）	AUC0-6hr （ng·hr/mL）
  瑞格列奈片0.5mg“Sawai”	9.83±3.48	0.7±0.3	1.1±0.2	12.89±4.31
  SUREPOST片0.5mg	10.50±3.82	0.6±0.2	1.1±0.2	13.24±5.08
  （均值±标准差，n=60）

  

  血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

• 〈レパグリニド錠0.5mg「サワイ」〉

  レパグリニド錠0.5mg「サワイ」とシュアポスト錠0.5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（レパグリニドとして0.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中レパグリニド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

  各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

  	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-6hr （ng・hr/mL）
  レパグリニド錠0.5mg「サワイ」	9.83±3.48	0.7±0.3	1.1±0.2	12.89±4.31
  シュアポスト錠0.5mg	10.50±3.82	0.6±0.2	1.1±0.2	13.24±5.08
  （Mean±S.D., n=60）

  

  血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

餐后给药时，与餐前即刻给药相比，观察到血浆中瑞格列奈的C_max降低及T_max延长⁴⁾。
（健康成年男性12例，单次给药1mg）

食後投与の場合、食直前投与と比べて血漿中レパグリニドのC_maxの低下及びT_maxの延長が認められた⁴⁾。
（健康成人男性12例、1mg単回投与）

对健康成年男性（外国人，12例）口服或静脉内给予瑞格列奈2mg时^注）的绝对生物利用度为62.5%⁵⁾。

健康成人男性（外国人、12例）にレパグリニド2mgを経口又は静脈内投与したとき^注）の絶対的バイオアベイラビリティは62.5%であった⁵⁾。

98.3～98.6%（体外，人血浆，0.01～100μg/mL，超滤法）⁶⁾

98.3～98.6%（in vitro、ヒト血漿、0.01～100μg/mL、限外ろ過法）⁶⁾

对健康成年男性（外国人，12例）静脉内给予瑞格列奈2mg时^注）的分布容积为24.4L⁵⁾。

健康成人男性（外国人、12例）にレパグリニド2mgを静脈内投与したとき^注）の分布容積は24.4Lであった⁵⁾。

2型糖尿病患者（外国人）口服瑞格列奈2mg、每日3次、每餐前、连续5日时^注），轻度至中度肾功能损害患者（肌酐清除率40～80mL/min，12例）与肾功能正常患者（12例）相比，血清中瑞格列奈的C_max的升高及AUC_0-∞的增加未见明显变化，但重度肾功能损害患者（肌酐清除率20～39mL/min，10例）在第5天给药时的C_max及AUC_0-∞分别为肾功能正常患者的1.3倍及1.7倍⁹⁾。

2型糖尿病患者（外国人）にレパグリニド2mgを1日3回毎食前5日間経口投与したとき^注）、軽～中等度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス40～80mL/min、12例）では、腎機能正常患者（12例）と比較して血清中レパグリニドのC_maxの上昇及びAUC_0-∞の増加は認められなかったが、重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス20～39mL/min、10例）では、投与5日目のC_max及びAUC_0-∞は腎機能正常患者の1.3倍及び1.7倍であった⁹⁾。

对慢性肝病患者（外国人，咖啡因清除率＜0.8mL/min/kg，Child-Pugh分级B级9例及C级3例）空腹单次口服给予瑞格列奈4mg时^注），血清中瑞格列奈的C_max及AUC为健康成人（12例）的2.5倍及4.3倍¹⁰⁾。

慢性肝疾患患者（外国人、カフェインクリアランス＜0.8mL/min/kg、Child-Pugh分類B 9例及びC 3例）にレパグリニド4mgを空腹時単回経口投与したとき^注）、血清中レパグリニドのC_max及びAUCは健康成人（12例）の2.5倍及び4.3倍であった¹⁰⁾。

健康成人（非老年人）、健康老年人及2型糖尿病老年患者（外国人，各12例）口服瑞格列奈2mg、每日3次、每餐前即刻（餐前15分钟）、连续9日（但给药第1日及第9日为空腹每日1次）时^注）的血清瑞格列奈药代动力学参数，在健康老年人中与健康成人相比，AUC_0-t为1.1倍（第1天）及0.9倍（第9天），C_max为1.0倍（第1天）及0.9倍（第9天）。此外，在2型糖尿病老年患者中与健康成人相比，AUC_0-t为1.7倍（第1天）及2.4倍（第9天），C_max为1.2倍（第1天及第9天）¹¹⁾。

健康成人（非高齢者）、健康高齢者及び2型糖尿病高齢患者（外国人、各12例）にレパグリニド2mgを1日3回毎食直前（15分前）9日間（ただし投与1日目と9日目は空腹時1日1回）経口投与したとき^注）の血清中レパグリニドの薬物動態パラメータは、健康高齢者では健康成人と比べて、AUC_0-tが1.1倍（1日目）及び0.9倍（9日目）、C_maxが1.0倍（1日目）及び0.9倍（9日目）であった。また2型糖尿病高齢患者では健康成人と比べて、AUC_0-tが1.7倍（1日目）及び2.4倍（9日目）、C_maxが1.2倍（1日目及び9日目）であった¹¹⁾。

正在服用伏格列波糖的2型糖尿病患者口服瑞格列奈0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续8周时，与单药给药相比，瑞格列奈药代动力学参数无明显差异¹⁵⁾。

ボグリボースを服用中の2型糖尿病患者にレパグリニド0.25～1mgを1日3回毎食直前8週間経口投与したとき、単剤投与と比較してレパグリニドの薬物動態パラメータに大きな差はなかった¹⁵⁾。

对健康成人同时单次给予瑞格列奈1mg和二甲双胍500mg（外国人，55例）时，血浆中瑞格列奈的C_max及AUC_0-t为12.89ng/mL及17.11ng·h/mL¹⁶⁾，单次给予瑞格列奈1mg（外国人，15例）时的C_max及AUC_0-t（13.51ng/mL及16.55ng·h/mL）¹⁷⁾大致相同。

健康成人にレパグリニド1mgとメトホルミン500mgを同時に単回投与（外国人、55例）したとき、血漿中レパグリニドのC_max及びAUC_0-tは12.89ng/mL及び17.11ng・h/mLであり¹⁶⁾、レパグリニド1mgを単回投与（外国人、15例）したときのC_max及びAUC_0-t（13.51ng/mL及び16.55ng・h/mL）¹⁷⁾とほぼ同様であった。

健康成人（外国人，12例）反复口服吡格列酮30mg、每日1次、连续5日，并于第5日合用瑞格列奈0.25mg时，血浆瑞格列奈的C_max及AUC_0-∞为单独给予瑞格列奈时的1.0倍及0.9倍¹⁸⁾。

健康成人（外国人、12例）に、ピオグリタゾン30mgを1日1回5日間反復経口投与し、5日目にレパグリニド0.25mgを併用したとき、血漿中レパグリニドのC_max及びAUC_0-∞はレパグリニドを単独投与したときの1.0倍及び0.9倍であった¹⁸⁾。

健康成人给予西格列汀100mg、每日1次、连续2日，并于第2日合用瑞格列奈1mg时，与单独给予瑞格列奈相比，瑞格列奈药代动力学参数无明显差异。
此外，瑞格列奈对西格列汀的药代动力学无影响¹⁹⁾。

健康成人にシタグリプチン100mgを1日1回2日間投与し、2日目にレパグリニド1mgを併用したとき、レパグリニドを単独投与したときと比較してレパグリニドの薬物動態パラメータに大きな差はなかった。
また、シタグリプチンの薬物動態に対するレパグリニドの影響はなかった¹⁹⁾。

健康成人（外国人）给予吉非罗齐（CYP2C8抑制剂，日本国内未获批，600mg、每日2次）、连续3日，并于第3日合用瑞格列奈（0.25mg）时，瑞格列奈的C_max及AUC_0-∞分别为瑞格列奈单药给药时的2.4倍和8.1倍，t_1/2由1.3小时延长至3.7小时。此外，在吉非罗齐基础上合用伊曲康唑（CYP3A4抑制剂，100mg、每日2次、连续3日，第1日首次剂量为200mg）时，瑞格列奈的C_max及AUC_0-∞分别为瑞格列奈单药给药时的2.8倍和19倍，t_1/2延长至6.1小时²⁰⁾。

健康成人（外国人）に、ゲムフィブロジル（CYP2C8阻害剤、国内未承認、600mg、1日2回）を3日間投与し、3日目にレパグリニド（0.25mg）を併用したとき、レパグリニドのC_max及びAUC_0-∞は、レパグリニドを単独投与したときの2.4及び8.1倍に増加し、t_1/2は1.3時間から3.7時間に延長した。また、ゲムフィブロジルに加えてイトラコナゾール（CYP3A4阻害剤、100mg、1日2回3日間、1日目の初回用量は200mg）を併用したところ、レパグリニドのC_max及びAUC_0-∞はレパグリニドを単独投与したときの2.8及び19倍に増加し、t_1/2は6.1時間に延長した²⁰⁾。

向健康成年男性（外国人）给予2次环孢素（CYP3A4及OATP1B1抑制剂，100mg）或安慰剂（瑞格列奈给药前一晚及当日早晨）后，给予瑞格列奈0.25mg，结果联用环孢素时瑞格列奈的C_max及AUC_0-∞分别为瑞格列奈单药给药时的1.82倍和2.54倍。此外，t_1/2未受联用的影响¹⁴⁾。

健康成人男性（外国人）に、シクロスポリン（CYP3A4及びOATP1B1阻害剤、100mg）又はプラセボを2回投与後（レパグリニド投与前日の夜及び当日の朝）レパグリニド0.25mgを投与したところ、シクロスポリンを併用したときのレパグリニドのC_max及びAUC_0-∞は、レパグリニドを単独投与したときの1.82及び2.54倍に増加した。また、t_1/2は併用による影響を受けなかった¹⁴⁾。

健康成人（外国人）给予氯吡格雷（每日1次、连续3日，第1日300mg，第2～3日75mg），并于第1日及第3日合用瑞格列奈（0.25mg）时，瑞格列奈的C_max及AUC_0-∞与单独给予瑞格列奈时相比，第1天增加至2.5倍及5.1倍，第3天增加至2.0倍及3.9倍。此外，t_1/2为1.4倍及1.2倍²¹⁾。

健康成人（外国人）に、クロピドグレル（1日1回3日間、1日目300mg、2～3日目75mg）を投与し、1日目と3日目にレパグリニド（0.25mg）を併用したとき、レパグリニドのC_max及びAUC_0-∞は、レパグリニドを単独投与したときと比較して1日目は2.5及び5.1倍、3日目は2.0及び3.9倍に増加した。また、t_1/2は1.4及び1.2倍であった²¹⁾。

向健康成人（外国人）联合给予瑞格列奈和各种药物时，瑞格列奈药代动力学参数受到的影响如下。

此外，在健康成人（外国人）中联合使用瑞格列奈和各种药物时，瑞格列奈对合并用药的药代动力学参数的影响如下。

健康成人（外国人）にレパグリニドと各種薬剤を併用した場合、レパグリニドの薬物動態パラメータが受ける影響は、以下のとおりであった。

また健康成人（外国人）にレパグリニドと各種薬剤を併用した場合、レパグリニドが併用薬の薬物動態パラメータに与える影響は、以下のとおりであった。

瑞格列奈片0.25mg“泽井”基于溶出行为，被认为与瑞格列奈片0.5mg“泽井”生物等效³⁵⁾。

レパグリニド錠0.25mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、レパグリニド錠0.5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた³⁵⁾。

以饮食及运动疗法后血糖控制仍不充分的147例2型糖尿病患者为对象，开展安慰剂对照双盲比较试验，每次给予0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次、每餐前即刻、持续12周，最终评价时HbA1c（JDS）值的变化量如下³⁶⁾。

副作用发生频率在0.25mg/次组为28.9%（11/38例），0.5mg/次组为35.1%（13/37例），1mg/次组为37.8%（14/37例）。主要副作用（发生频率5%以上）在0.25mg/次组为低血糖症10.5%（4/38例）、震颤7.9%（3/38例）、倦怠感5.3%（2/38例），在0.5mg/次组为低血糖症18.9%（7/37例）、头痛5.4%（2/37例），在1mg/次组为低血糖症21.6%（8/37例）、震颤8.1%（3/37例）。
在长期给药试验（105例，每次0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续52周）中，主要评价指标HbA1c（JDS）值（平均值±标准差）由给药前7.10±0.59%降至最终评价时6.27±0.63%（变化量-0.84±0.55%），维持了良好的血糖控制³⁷⁾。
副作用发生频率为50.5%（53/105例）。主要副作用（发生频率5%以上）为低血糖症28.6%（30/105例）、浮动性眩晕9.5%（10/105例）。

食事療法・運動療法にて血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者147例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、1回0.25mg、0.5mg又は1mgを1日3回毎食直前12週間投与したとき、最終評価時におけるHbA1c（JDS）値の変化量は以下のとおりであった³⁶⁾。

副作用発現頻度は、0.25mg/回群では28.9%（11/38例）、0.5mg/回群では35.1%（13/37例）、1mg/回群では37.8%（14/37例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は、0.25mg/回群で低血糖症10.5%（4/38例）、振戦7.9%（3/38例）、倦怠感5.3%（2/38例）、0.5mg/回群で低血糖症18.9%（7/37例）、頭痛5.4%（2/37例）、1mg/回群で低血糖症21.6%（8/37例）、振戦8.1%（3/37例）であった。
長期投与試験（105例、0.25～1mg/回、1日3回毎食直前、52週間投与）において、主要評価項目であるHbA1c（JDS）値（平均値±標準偏差）は投与開始前の7.10±0.59%に対し最終評価時では6.27±0.63%（変化量-0.84±0.55%）に低下し、良好な血糖コントロールが維持された³⁷⁾。
副作用発現頻度は、50.5%（53/105例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症28.6%（30/105例）、浮動性めまい9.5%（10/105例）であった。

以饮食及运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者（130例）为对象，开展阳性药物对照双盲比较试验，给予瑞格列奈（每次0.5mg）或那格列奈（每次90mg）、每日3次、每餐前即刻、持续16周，主要评价指标HbA1c（NGSP）值及次要评价指标餐后血清胰岛素值的变化量与组间差如下^38),39)。

副作用发生频率在瑞格列奈组为28.1%（18/64例）。主要副作用（发生频率5%以上）为低血糖症15.6%（10/64例）。

食事療法・運動療法にて血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者（130例）を対象とした実薬対照二重盲検比較試験において、レパグリニド（1回0.5mg）又はナテグリニド（1回90mg）を1日3回毎食直前16週間投与したとき、主要評価項目であるHbA1c（NGSP）値と副次評価項目である食後血清インスリン値の変化量及び群間差は以下のとおりであった^38),39)。

副作用発現頻度は、レパグリニド群で28.1%（18/64例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症15.6%（10/64例）であった。

以在饮食及运动疗法基础上服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者（128例）为对象，开展安慰剂对照双盲比较试验，每次给予0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次、每餐前即刻、持续12周，主要评价指标最终评价时HbA1c（JDS）值的变化量如下⁴⁰⁾。

副作用发生频率在0.25mg/次组为3.1%（1/32例），0.5mg/次组为28.1%（9/32例），1mg/次组为21.9%（7/32例）。主要副作用（发生频率5%以上）在0.5mg/次组为低血糖症15.6%（5/32例）、无力症6.3%（2/32例），在1mg/次组为低血糖症18.8%（6/32例）。
在长期给药试验（109例，每次0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续52或64周）中，主要评价指标HbA1c（JDS）值（平均值±标准差）由给药前7.38±0.80%降至最终评价时6.29±0.70%（变化量-1.09±0.76%），维持了良好的血糖控制⁴¹⁾。
副作用发生频率为32.1%（35/109例）。主要副作用（发生频率5%以上）为低血糖症22.9%（25/109例）。

食事療法・運動療法に加え、α-グルコシダーゼ阻害剤を服用しても血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者（128例）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、1回0.25mg、0.5mg又は1mgを1日3回毎食直前12週間投与したとき、主要評価項目である最終評価時におけるHbA1c（JDS）値の変化量は以下のとおりであった⁴⁰⁾。

副作用発現頻度は、0.25mg/回群では3.1%（1/32例）、0.5mg/回群では28.1%（9/32例）、1mg/回群では21.9%（7/32例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は、0.5mg/回群で低血糖症15.6%（5/32例）、無力症6.3%（2/32例）、1mg/回群で低血糖症18.8%（6/32例）であった。
長期投与試験（109例、0.25～1mg/回、1日3回毎食直前、52又は64週間投与）において、主要評価項目であるHbA1c（JDS）値（平均値±標準偏差）は投与開始前の7.38±0.80%に対し、最終評価時では6.29±0.70%（変化量-1.09±0.76%）に低下し、良好な血糖コントロールが維持された⁴¹⁾。
副作用発現頻度は、32.1%（35/109例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症22.9%（25/109例）であった。

以在饮食及运动疗法基础上使用二甲双胍（每日剂量750mg～2250mg）后疗效仍不充分的2型糖尿病患者（128例）为对象，开展安慰剂对照双盲比较试验，给予瑞格列奈（每次0.5mg）、每日3次、每餐前即刻、持续16周，主要评价指标HbA1c（JDS）值的变化量与组间差如下⁴²⁾。

瑞格列奈组的副作用发生率为20.2%（19/94例）。主要副作用（发生率5%以上）为低血糖症11.7%（11/94例）、饥饿感7.4%（7/94例）。
以使用二甲双胍（每日剂量750mg～2250mg）后疗效仍不充分的2型糖尿病患者为对象开展长期给药试验（119例，瑞格列奈每次0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续36或52周），主要评价指标HbA1c（NGSP）值（平均值±标准差）由给药前7.63±0.82%降至最终评价时6.87±0.84%（变化量-0.76±0.83%），维持了良好的血糖控制⁴³⁾。
副作用发生率为27.5%（33/120例）。主要副作用（发生率5%以上）为低血糖症13.3%（16/120例）、饥饿感5.8%（7/120例）。

食事療法・運動療法に加え、メトホルミン（1日量750mg～2250mg）で効果不十分な2型糖尿病患者（128例）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レパグリニド（1回0.5mg）を1日3回毎食直前16週間投与したとき、主要評価項目であるHbA1c（JDS）値の変化量及び群間差は以下のとおりであった⁴²⁾。

副作用発現頻度はレパグリニド群で20.2%（19/94例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症11.7%（11/94例）、空腹7.4%（7/94例）であった。
メトホルミン（1日量750mg～2250mg）で効果不十分な2型糖尿病患者を対象とした長期投与試験（119例、レパグリニド0.25～1mg/回、1日3回毎食直前、36又は52週間投与）において、主要評価項目であるHbA1c（NGSP）値（平均値±標準偏差）は投与開始前の7.63±0.82%に対し、最終評価時では6.87±0.84%（変化量-0.76±0.83%）に低下し、良好な血糖コントロールが維持された⁴³⁾。
副作用発現頻度は27.5%（33/120例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は、低血糖症13.3%（16/120例）、空腹5.8%（7/120例）であった。

以在饮食及运动疗法基础上使用吡格列酮后疗效仍不充分的2型糖尿病患者（133例）为对象，开展安慰剂对照双盲比较试验，给予瑞格列奈（每次0.5mg）、每日3次、每餐前即刻、持续16周，主要评价指标HbA1c（JDS）值的变化量与组间差如下⁴⁴⁾。

不良反应发生频率在瑞格列奈组为23.9%（21/88例）。主要不良反应（发生频率为5%以上）为低血糖症11.4%（10/88例）。
以使用吡格列酮后疗效仍不充分的2型糖尿病患者为对象开展长期给药试验（117例，瑞格列奈每次0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续36或52周），主要评价指标HbA1c（NGSP）值（平均值±标准差）由给药前7.63±0.88%降至最终评价时6.66±0.57%（变化量-0.97±0.70%），维持了良好的血糖控制⁴⁵⁾。
不良反应发生频率为30.8%（36/117例）。主要不良反应（发生频率为5%以上）为低血糖症7.7%（9/117例）、震颤6.0%（7/117例）、漂浮性眩晕5.1%（6/117例）。

食事療法・運動療法に加え、ピオグリタゾンで効果不十分な2型糖尿病患者（133例）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レパグリニド（1回0.5mg）を1日3回毎食直前16週間投与したとき、主要評価項目であるHbA1c（JDS）値の変化量及び群間差は以下のとおりであった⁴⁴⁾。

副作用発現頻度はレパグリニド群で23.9%（21/88例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症11.4%（10/88例）であった。
ピオグリタゾンで効果不十分な2型糖尿病患者を対象とした長期投与試験（117例、レパグリニド0.25～1mg/回、1日3回毎食直前、36又は52週間投与）において、主要評価項目であるHbA1c（NGSP）値（平均値±標準偏差）は投与開始前の7.63±0.88%に対し、最終評価時では6.66±0.57%（変化量-0.97±0.70%）に低下し、良好な血糖コントロールが維持された⁴⁵⁾。
副作用発現頻度は30.8%（36/117例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症7.7%（9/117例）、振戦6.0%（7/117例）、浮動性めまい5.1%（6/117例）であった。

以在饮食及运动疗法基础上使用西格列汀后疗效仍不充分的2型糖尿病患者为对象开展长期给药试验（100例，瑞格列奈每次0.25～1mg、每日3次、每餐前即刻、持续52周），主要评价指标HbA1c（NGSP）值（平均值±标准差）由给药前7.43±0.57%降至最终评价时6.93±0.91%（变化量-0.50±0.82%），维持了良好的血糖控制⁴⁶⁾。
副作用发生频率为21.0%（21/100例）。主要副作用（发生频率在5%以上）为低血糖症5.0%（5/100例）、震颤5.0%（5/100例）。

食事療法・運動療法に加え、シタグリプチンで効果不十分な2型糖尿病患者を対象とした長期投与試験（100例、レパグリニド0.25～1mg/回、1日3回毎食直前、52週間投与）において、主要評価項目であるHbA1c（NGSP）値（平均値±標準偏差）は投与開始前の7.43±0.57%に対し、最終評価時では6.93±0.91%（変化量-0.50±0.82%）に低下し、良好な血糖コントロールが維持された⁴⁶⁾。
副作用発現頻度は21.0%（21/100例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症5.0%（5/100例）、振戦5.0%（5/100例）であった。

以在饮食及运动疗法基础上使用长效胰岛素制剂后疗效仍不充分的2型糖尿病患者（117例）为对象，开展安慰剂对照双盲比较试验，给予瑞格列奈（每次0.25～0.5mg）、每日3次、每餐前即刻、持续12周（双盲期），主要评价指标HbA1c（NGSP）值的变化量与组间差如下⁴⁷⁾。

完成12周双盲期给药的患者（114例）继续给予瑞格列奈（每次0.25～1mg）、每日3次、每餐前即刻，作为开放性持续治疗期给药40周。从双盲期起持续给予瑞格列奈的病例（58例），HbA1c（NGSP）值（平均值±标准差）由双盲期开始时8.24±0.89%降至52周后7.72±1.06%⁴⁸⁾。
整个试验中的不良反应发生频率为34.2%（39/114例）。主要不良反应（发生频率5%以上）为低血糖症21.9%（25/114例）、血葡萄糖降低7.0%（8/114例）。

食事療法・運動療法に加え、持効型インスリン製剤を使用しても効果不十分な2型糖尿病患者（117例）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、レパグリニド（1回0.25～0.5mg）を1日3回毎食直前、12週間（二重盲検期）投与したとき、主要評価項目であるHbA1c（NGSP）値の変化量及び群間差は以下のとおりであった⁴⁷⁾。

12週間の二重盲検期の投与を完了した患者（114例）に、レパグリニド（1回0.25～1mg）を1日3回毎食直前、非盲検下の継続治療期として40週間投与した。二重盲検期から引き続きレパグリニドが投与された症例（58例）のHbA1c（NGSP）値（平均値±標準偏差）は、二重盲検期開始時の8.24±0.89%に対し、52週後では7.72±1.06%に低下した⁴⁸⁾。
試験全体における副作用発現頻度は34.2%（39/114例）であった。主な副作用（発現頻度が5%以上）は低血糖症21.9%（25/114例）、血中ブドウ糖減少7.0%（8/114例）であった。

片剂表面有时可见因着色剂产生的红色斑点。

錠剤表面に使用色素による赤い斑点がみられることがある。

PTP［含干燥剂］：100片（10片×10）、500片（10片×50）

PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）

PTP［含干燥剂］：100片（10片×10）、500片（10片×50）

PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）