スーグラ錠

1. 5.1 对于重度肾功能障碍患者或正在接受透析的终末期肾衰竭患者，因无法期待本药的效果，故不得给药。,,
2. 5.2 对于中度肾功能障碍患者，可能无法充分获得本药的效果，因此应慎重判断给药的必要性。,,,,
3. 5.3 仅在预先充分进行了作为糖尿病治疗基础的饮食疗法、运动疗法后效果仍不充分的情况下，才考虑应用本药。

1. 5.1 重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が期待できないため、投与しないこと。,,
2. 5.2 中等度の腎機能障害のある患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること。,,,,
3. 5.3 本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮すること。

1. 5.4 仅在预先充分进行了适当的胰岛素治疗后血糖控制仍不充分的情况下，方可应用本药。

1. 5.4 本剤の適用はあらかじめ適切なインスリン治療を十分に行った上で、血糖コントロールが不十分な場合に限ること。

通常，成人以伊格列净计，每日（1日）1次，每次50mg，于早餐前或早餐后口服给药。此外，若疗效不足，可在充分观察病程的情况下，增加至每日（1日）1次，每次100mg。

通常、成人にはイプラグリフロジンとして50mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。

与胰岛素制剂联用时，通常，成人以伊格列净计，每日（1日）1次，每次50mg，于早餐前或早餐后口服给药。此外，若疗效不足，可在充分观察病程的情况下，增加至每日（1日）1次，每次100mg。

インスリン製剤との併用において、通常、成人にはイプラグリフロジンとして50mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。

1. 7.1 *本剂不是胰岛素制剂的替代药。若停用胰岛素制剂，可能会引起急剧的高血糖或酮症酸中毒，因此在使用本剂时不得停用胰岛素制剂。,,,
2. 7.2 *本品与胰岛素制剂联用时，为降低低血糖风险，应考虑减少胰岛素制剂的用量。但是，过度减量会增加酮症酸中毒的风险，故应注意。此外，在临床试验中，建议将胰岛素制剂的每日（1日）用量减少15％。,,,,,

1. 7.1 *本剤はインスリン製剤の代替薬ではない。インスリン製剤の投与を中止すると急激な高血糖やケトアシドーシスが起こるおそれがあるので、本剤の投与にあたってはインスリン製剤を中止しないこと。,,,
2. 7.2 *本剤とインスリン製剤の併用にあたっては、低血糖リスクを軽減するためにインスリン製剤の減量を検討すること。ただし、過度な減量はケトアシドーシスのリスクを高めるので注意すること。なお、臨床試験では、インスリン製剤の1日投与量は15％減量することが推奨された。,,,,,

1. 8.6.1 *由于可能不伴有显著的血糖升高，因此应注意以下事项。
   • （1）若出现恶心/呕吐、食欲减退、腹痛、过度口渴、倦怠感、呼吸困难、意识障碍等症状，应实施包括血液或尿液酮体测定在内的检查。若发现异常，应停止给药并采取适当措施。
   • （2）特别是对于1型糖尿病患者、胰岛素分泌能力低下者、减量或停用胰岛素制剂者、过度限制碳水化合物摄入者、进食不良者、伴有感染者或脱水者，易发生酮症酸中毒，因此应进行充分观察。
   • （3）应对患者指导以下事项。
     • 酮症酸中毒的症状（恶心/呕吐、食欲减退、腹痛、过度口渴、倦怠感、呼吸困难、意识障碍等）。
     • 若出现酮症酸中毒的症状，应立即就医。
     • 即使血糖值不高，也可能发生酮症酸中毒。
   • 特别是对于1型糖尿病患者，除上述3点外，还应说明其发生酮症酸中毒的风险较高。

   ,,

2. 8.6.2 *已有报告称，停用包括本品在内的SGLT2抑制剂后，尿糖排泄及酮症酸中毒的持续时间比根据血浆半衰期预期的更长，因此应根据需要进行尿糖测定等，充分观察。,,

1. 8.6.1 *著しい血糖の上昇を伴わない場合があるため、以下の点に留意すること。
   • （1）悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等の症状が認められた場合には、血中又は尿中ケトン体測定を含む検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
   • （2）特に、1型糖尿病患者、インスリン分泌能の低下、インスリン製剤の減量や中止、過度な糖質摂取制限、食事摂取不良、感染症、脱水を伴う場合にはケトアシドーシスを発現しやすいので、観察を十分に行うこと。
   • （3）患者に対し、以下の点を指導すること。
     • ケトアシドーシスの症状（悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等）。
     • ケトアシドーシスの症状が認められた場合には直ちに医療機関を受診すること。
     • 血糖値が高値でなくともケトアシドーシスが発現しうること。
   • 特に、1型糖尿病患者に対しては、上記3点に加えて、ケトアシドーシス発現リスクが高いことも説明すること。

   ,,

2. 8.6.2 *本剤を含むSGLT2阻害剤の投与中止後、血漿中半減期から予想されるより長く尿中グルコース排泄及びケトアシドーシスが持続した症例が報告されているため、必要に応じて尿糖を測定するなど観察を十分に行うこと。,,

• 患有垂体功能不全或肾上腺功能不全的患者
• 营养不良状态、消瘦、饥饿状态、饮食不规律、进食量不足或衰弱状态的患者
• 进行剧烈肌肉运动的状态
• 过度摄入酒精的状态

,

• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全を有する患者
• 栄養不良状態、るいそう、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態の患者
• 激しい筋肉運動を行った状態
• 過度にアルコールを摂取した状態

,

可能加重症状。,

症状を悪化させるおそれがある。,

本药的利尿作用可能导致脱水。,,

本剤の利尿作用により脱水を起こすおそれがある。,,

不得给药。预期本药无效。,,

投与しないこと。本剤の効果が期待できない。,,

应慎重判断给药的必要性。可能无法充分获得本药的疗效。,,,,

投与の必要性を慎重に判断すること。本剤の効果が十分に得られない可能性がある。,,,,

应从低剂量开始给药等，慎重给药。未对重度肝功能损害患者进行临床试验。

低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。

若出现低血糖症状，应摄入含糖食品等进行适当处理。但是，α‒葡萄糖苷酶抑制剂合用出现低血糖症状时，应给予葡萄糖。,,,,,,,,,,,,,,,,,,

低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α‒グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。,,,,,,,,,,,,,,,,,,

可能出现肾盂肾炎、外阴及会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽），并可能导致败血症（包括败血症性休克）。,

腎盂腎炎、外陰部及び会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）があらわれ、敗血症（敗血症性ショックを含む）に至ることがある。,

出现口渴、多尿、尿频、血压下降等症状，怀疑脱水时，应采取停药或补液等适当措施。已有报告称在脱水后继发出现包括脑梗死在内的血栓栓塞症等病例。,,,

口渇、多尿、頻尿、血圧低下等の症状があらわれ脱水が疑われる場合には、休薬や補液等の適切な処置を行うこと。脱水に引き続き脳梗塞を含む血栓・塞栓症等を発現した例が報告されている。,,,

*可能出现酮症酸中毒（包括糖尿病性酮症酸中毒）。,,,,,

*ケトアシドーシス（糖尿病性ケトアシドーシスを含む）があらわれることがある。,,,,,

1. 16.1.1 健康成人

   健康成人男性空腹单次经口给予本药1～300mg^注）在空腹状态下单次口服给药时，血浆中原形药物浓度在给药后1～3小时达到Cmax，随后迅速消除¹⁾。

   单次给药时的血浆药代动力学参数

   给药量	n	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）	AUCinf （ng·h/mL）
   1mg	6	18±4	0.75±0.27	4.35±1.05	59±11
   3mg	6	54±16	0.92±0.20	10.01±2.28	245±35
   10mg	6	174±14	0.92±0.20	13.34±4.99	855±168
   30mg	6	524±103	1.58±1.11	12.43±5.05	2896±363
   100mg	6	1392±423	2.33±1.21	11.71±2.00	9696±2242
   300mg	5	3421±690	2.60±1.34	10.34±1.59	27299±4622
   （平均值±标准差）

1. 16.1.1 健康成人

   健康成人男性に本剤1～300mg^注）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後1～3時間でCmaxに達し、その後速やかに消失した¹⁾。

   単回投与時の血漿中薬物動態パラメータ

   投与量	n	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）	AUCinf （ng・h/mL）
   1mg	6	18±4	0.75±0.27	4.35±1.05	59±11
   3mg	6	54±16	0.92±0.20	10.01±2.28	245±35
   10mg	6	174±14	0.92±0.20	13.34±4.99	855±168
   30mg	6	524±103	1.58±1.11	12.43±5.05	2896±363
   100mg	6	1392±423	2.33±1.21	11.71±2.00	9696±2242
   300mg	5	3421±690	2.60±1.34	10.34±1.59	27299±4622
   （平均値±標準偏差）

1. 16.1.2 单次给药

   对2型糖尿病患者（8例）于餐前单次口服给予本品50mg时的血浆中原形药物浓度变化及药代动力学参数如下图所示及下表所示²⁾。

   本品50mg单次给药时的血浆药代动力学参数

   给药量	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）	AUCinf （ng·h/mL）
   50mg	1045±348	1.43±1.86	14.97±4.58	4821±1558
   （平均值±标准差，n＝8）

2. 16.1.3 重复给药

   对2型糖尿病患者（每组9例）餐前每日（1日）1次重复口服给予本品50或100mg，连续14日时，末次给药后的Cmax分别为1225及2030ng/mL，AUC_24h分别为4808及9213ng·h/mL³⁾。

1. 16.1.2 単回投与

   2型糖尿病患者（8例）に、本剤50mgを食前単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは下図及び下表のとおりである²⁾。

   本剤50mg単回投与時の血漿中薬物動態パラメータ

   投与量	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）	AUCinf （ng・h/mL）
   50mg	1045±348	1.43±1.86	14.97±4.58	4821±1558
   （平均値±標準偏差、n＝8）

2. 16.1.3 反復投与

   2型糖尿病患者（各群9例）に本剤50又は100mgを1日1回14日間食前反復経口投与したとき、最終投与後のCmaxは1225及び2030ng/mL、AUC_24hは4808及び9213ng・h/mLであった³⁾。

1. 16.1.4 重复给药

   对1型糖尿病患者（每组10、12或10例）餐前每日（1日）1次重复口服给予本品25、50或100mg，连续14日时，末次给药后的Cmax分别为694、1400及2680ng/mL，AUC_24h分别为2510、5790及10600ng·h/mL⁴⁾。

1. 16.1.4 反復投与

   1型糖尿病患者（各群10、12又は10例）に本剤25、50又は100mgを1日1回14日間食前反復経口投与したとき、最終投与後のCmaxは694、1400及び2680ng/mL、AUC_24hは2510、5790及び10600ng・h/mLであった⁴⁾。

对健康成年男女（14例）空腹时持续静脉内给药本品25mg达1小时，或空腹时单次口服给予本品100mg^注）时，伊格列净的绝对生物利用度为90.2%，较高，认为本品的吸收良好⁵⁾（国外数据）。

健康成人男女（14例）に本剤25mgを空腹時1時間持続静脈内投与又は100mgを空腹時単回経口投与^注）したとき、イプラグリフロジンの絶対バイオアベイラビリティは90.2％と高く、本剤の吸収は良好と考えられた⁵⁾（外国人データ）。

向健康成年男性（30例）空腹、餐前或餐后单次口服给予本品50mg时，相对于空腹给药，餐前给药的Cmax及AUClast的几何均值比（90%置信区间）分别为1.23（1.14～1.33）及1.04（1.01～1.07），相对于空腹给药，餐后给药的Cmax及AUClast的几何均值比（90%置信区间）分别为0.82（0.76～0.89）及1.00（0.97～1.03）²⁾。

健康成人男性（30例）に本剤50mgを空腹時、食前又は食後単回経口投与したとき、空腹時投与に対する食前投与のCmax及びAUClastの幾何平均比（90％信頼区間）は1.23（1.14～1.33）及び1.04（1.01～1.07）、空腹時投与に対する食後投与のCmax及びAUClastの幾何平均比（90％信頼区間）は0.82（0.76～0.89）及び1.00（0.97～1.03）であった²⁾。

向肾功能程度不同的2型糖尿病患者（25例）于餐前单次口服给予本品50mg时，相对于肾功能正常患者（8例），轻度肾功能低下患者（eGFR：60mL/min/1.73m²²以上至90mL/min/1.73m²²未満、9例）的Cmax及AUCinf的几何均值比（90%置信区间）分别为1.12（0.83～1.52）及0.94（0.69～1.26），中度肾功能低下患者（eGFR：30mL/min/1.73m²²以上至60mL/min/1.73m²²未満、8例）的Cmax及AUCinf的几何均值比（90%置信区间）分别为1.17（0.85～1.60）及1.21（0.89～1.65）²⁾。另一方面，向肾功能程度不同的2型糖尿病患者于空腹时单次口服给予本品100mg时，相对于肾功能正常患者（8例），重度肾功能低下患者（8例）的Cmax及AUCinf的几何均值比（90%置信区间）分别为1.05（0.85～1.31）及1.47（1.12～1.92）²⁾（国外数据）。,,,

腎機能の程度が異なる2型糖尿病患者（25例）に、本剤50mgを食前単回経口投与したとき、腎機能正常患者（8例）に対する軽度腎機能低下患者（eGFR：60mL/min/1.73m²以上90mL/min/1.73m²未満、9例）のCmax及びAUCinfの幾何平均比（90％信頼区間）は1.12（0.83～1.52）及び0.94（0.69～1.26）、中等度腎機能低下患者（eGFR：30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満、8例）のCmax及びAUCinfの幾何平均比（90％信頼区間）は1.17（0.85～1.60）及び1.21（0.89～1.65）であった²⁾。一方、腎機能の程度が異なる2型糖尿病患者に本剤100mgを空腹時単回経口投与したとき、腎機能正常患者（8例）に対する重度腎機能低下患者（8例）のCmax及びAUCinfの幾何平均比（90％信頼区間）は1.05（0.85～1.31）及び1.47（1.12～1.92）であった²⁾（外国人データ）。,,,

向中度（Child-Pugh分级B、评分7～9）肝功能低下患者（8例）于空腹时单次口服给予本品100mg时，相对于健康成人（8例），中度肝功能低下患者的Cmax及AUCinf的几何均值比（90%置信区间）分别为1.27（0.93～1.73）及1.25（0.94～1.66）¹⁵⁾（国外数据）。

中等度（Child‒Pugh分類B、スコア7～9）の肝機能低下患者（8例）に本剤100mgを空腹時単回経口投与したとき、健康成人（8例）に対する中等度肝機能低下患者のCmax及びAUCinfの幾何平均比（90％信頼区間）は1.27（0.93～1.73）及び1.25（0.94～1.66）であった¹⁵⁾（外国人データ）。

对健康老年（25例）及非老年（24例）男女在餐前重复口服给予本品100mg时，相对于非老年男性，老年男性的Cmax及AUC_24h的几何均值比（90%置信区间）分别为0.99（0.84～1.16）及1.21（1.06～1.38）。另一方面，相对于非老年女性，老年女性的Cmax及AUC_24h的几何均值比（90%置信区间）分别为1.25（1.06～1.49）及1.45（1.27～1.67）²⁾（国外数据）。

健康な高齢（25例）及び非高齢（24例）男女に本剤100mgを食前反復経口投与したとき、非高齢男性に対する高齢男性のCmax及びAUC_24hの幾何平均比（90％信頼区間）は0.99（0.84～1.16）及び1.21（1.06～1.38）であった。一方、非高齢女性に対する高齢女性のCmax及びAUC_24hの幾何平均比（90％信頼区間）は1.25（1.06～1.49）及び1.45（1.27～1.67）であった²⁾（外国人データ）。

伊格列净对以下药物的药代动力学未产生明显影响。
西格列汀^※）16)、二甲双胍^※）17)、米格列醇²⁾、吡格列酮^※）16)、格列美脲^※）16)、米格列奈²⁾、呋塞米^※）2)

イプラグリフロジンは以下の薬物の薬物動態に明らかな影響を及ぼさなかった。
シタグリプチン^※）16)、メトホルミン^※）17)、ミグリトール²⁾、ピオグリタゾン^※）16)、グリメピリド^※）16)、ミチグリニド²⁾、フロセミド^※）2)

以下药物对依帕列净的药代动力学未产生明显影响。
西格列汀^※）16)、米格列醇²⁾、吡格列酮^※）16)、格列美脲^※）16)、米格列奈²⁾

以下の薬物はイプラグリフロジンの薬物動態に明らかな影響を及ぼさなかった。
シタグリプチン^※）16)、ミグリトール²⁾、ピオグリタゾン^※）16)、グリメピリド^※）16)、ミチグリニド²⁾

对肾功能程度不同的2型糖尿病患者（25例）餐前单次口服给予本品50mg时，每日（1日）尿中葡萄糖排泄量较基线的变化量在肾功能正常患者中约为71g，轻度肾功能低下患者中约为61g，中度肾功能低下患者中约为38g，在肾功能低下患者中较低²⁾。另一方面，向肾功能程度不同的2型糖尿病患者于空腹时单次口服给予本品100mg时，20小时内的尿葡萄糖排泄量在肾功能正常患者中约为49g（基线值：约1g），而在重度肾功能低下患者中约为12g（基线值：约2g）²⁾（国外数据）。

腎機能の程度が異なる2型糖尿病患者（25例）に、本剤50mgを食前単回経口投与したとき、1日あたりの尿中グルコース排泄量のベースラインからの変化量は、腎機能正常患者で約71g、軽度腎機能低下患者で約61g、中等度腎機能低下患者で約38gであり、腎機能低下患者で低かった²⁾。一方、腎機能の程度が異なる2型糖尿病患者に本剤100mgを空腹時単回経口投与したとき、20時間あたりの尿中グルコース排泄量は、腎機能正常患者で約49g（ベースライン値：約1g）であったのに対し、重度腎機能低下患者では約12g（ベースライン値：約2g）であった²⁾（外国人データ）。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ期双盲对照试验

   以仅通过饮食疗法、运动疗法血糖控制不充分的2型糖尿病患者为对象，对本品（12.5、25、50、100mg）^注）或安慰剂，每日（1日）1次，给药12周。关于HbA1c值（NGSP值）从基线至最终评价时的变化量，与安慰剂组（69例）的调整后均值差［95%置信区间］在25mg组（74例）为－0.97％［－1.210,－0.721］，50mg组（72例）为－1.29％［－1.536,－1.041］，100mg组（72例）为－1.31％［－1.554,－1.060］¹⁸⁾。低血糖症状的副作用出现率在本品100mg组为1.4％（72例中1例），在本品12.5mg、25mg、50mg组及安慰剂组为0％（74例、74例、72例、69例中0例）。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ期双盲对照试验

   以仅通过饮食疗法、运动疗法血糖控制不足的2型糖尿病患者为对象，每日（1日）1次给予本品50mg或安慰剂，连续16周。结果如下表所示¹⁹⁾。低血糖症状的副作用发生率在本品50mg组及安慰剂组分别为0%（62例中0例）及0%（67例中0例）。

   第Ⅲ相双盲比较试验的结果（最终评价时）

   给药组	HbA1c（%）			空腹血糖（mg/dL）
   	基线平均值 （标准差）	较基线的变化量平均值 （标准差）	与安慰剂的校正平均值差值 [95%置信区间]a	较基线的变化量平均值 （标准差）	与安慰剂的校正平均值差值 [95%置信区间]b
   安慰剂（n＝67）	8.25（0.678）	0.54（1.003）	－	6.3（30.05）	－
   本品50mg（n＝62）	8.40（0.857）	－0.76（0.697）	－1.24※ ［－1.537,－0.950］	－40.2（33.34）	－45.8※ ［－55.50,－36.10］

   • a：协方差分析（模型中包含给药组、筛选期开始前8周内是否使用降血糖药以及基线HbA1c值）
   • b：协方差分析（模型中包含给药组、筛选期开始前8周内是否使用降血糖药以及基线空腹血糖值）
   • ^※：P＜0.001
3. 17.1.3 日本长期给药试验（24周）

   以仅通过饮食疗法、运动疗法血糖控制不足的2型糖尿病患者（174例）为对象，每日（1日）1次给予本品50mg，连续24周，结果HbA1c值（NGSP值：均值±标准差）从基线（7.65±0.663％）至最终评价时的变化量为－0.32±0.671％²⁰⁾。低血糖症状的副作用发生率为1.7％（174例中3例）。

4. 17.1.4 日本长期给药试验（52周）

   以仅通过饮食疗法、运动疗法血糖控制不足的2型糖尿病患者（182例）为对象，每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续52周，结果HbA1c值（NGSP值：均值±标准差）从基线（7.93±0.791％）至最终评价时的变化量为－0.51±0.806％。此外，在早餐前及早餐后给药的探讨中，未见餐前、餐后给药对疗效的影响²¹⁾。低血糖症状的不良反应发生率为1.1%（182例中2例）。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ相二重盲検比較試験

   食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤（12.5、25、50、100mg）^注）又はプラセボを1日1回12週間投与した。HbA1c値（NGSP値）のベースラインから最終評価時までの変化量について、プラセボ（69例）との調整済み平均値の差［95%信頼区間］は25mg（74例）で－0.97％［－1.210,－0.721］、50mg（72例）で－1.29％［－1.536,－1.041］、100mg（72例）で－1.31％［－1.554,－1.060］であった¹⁸⁾。低血糖症状の副作用発現割合は本剤100mgで1.4％（72例中1例）、本剤12.5mg、25mg、50mg、プラセボは0％（74例、74例、72例、69例中0例）であった。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験

   食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又はプラセボを1日1回16週間投与した。結果は次表のとおりであった¹⁹⁾。低血糖症状の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれ0％（62例中0例）及び0％（67例中0例）であった。

   第Ⅲ相二重盲検比較試験の結果（最終評価時）

   投与群	HbA1c（％）			空腹時血糖（mg/dL）
   	ベースラインの平均値 （標準偏差）	ベースラインからの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95％信頼区間］a	ベースラインからの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95％信頼区間］b
   プラセボ（n＝67）	8.25（0.678）	0.54（1.003）	－	6.3（30.05）	－
   本剤50mg（n＝62）	8.40（0.857）	－0.76（0.697）	－1.24※ ［－1.537,－0.950］	－40.2（33.34）	－45.8※ ［－55.50,－36.10］

   • a：共分散分析（投与群、スクリーニング期開始前8週以内の血糖降下薬投与の有無及びベースラインのHbA1c値をモデルに含む）
   • b：共分散分析（投与群、スクリーニング期開始前8週以内の血糖降下薬投与の有無及びベースラインの空腹時血糖値をモデルに含む）
   • ^※：P＜0.001
3. 17.1.3 国内長期投与試験（24週）

   食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者（174例）を対象に、本剤50mgを1日1回24週間投与した結果、HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースライン（7.65±0.663％）から最終評価時までの変化量は－0.32±0.671％であった²⁰⁾。低血糖症状の副作用発現割合は1.7％（174例中3例）であった。

4. 17.1.4 国内長期投与試験（52週）

   食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者（182例）を対象に、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回52週間投与した結果、HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースライン（7.93±0.791％）から最終評価時までの変化量は－0.51±0.806％であった。また、朝食前及び朝食後投与における検討において、食前・食後の投与による効果に影響はみられなかった²¹⁾。低血糖症状の副作用発現割合は1.1％（182例中2例）であった。

1. 17.1.5 国内双盲对照试验

   针对在饮食疗法、运动疗法基础上，使用二甲双胍、吡格列酮、磺酰脲类药物治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，每日（1日）1次给予本品50mg或安慰剂，连续给药24周。结果如下表所示^22),23),24)。联合疗法中低血糖症状的不良反应发生率，在本品50mg组及安慰剂组分别为：联合二甲双胍时0%（112例中0例）及0%（56例中0例）、联合吡格列酮时1.0%（97例中1例）及0%（54例中0例）、联合磺酰脲类药物时0.6%（166例中1例）及1.3%（76例中1例）。

   与二甲双胍、吡格列酮、磺酰脲类药物联合试验的结果（最终评价时）

   试验名称 给药组	HbA1c（%）
   	基线平均值 （标准差）	相对于基线的变化量平均值 （标准差）	与安慰剂的调整后均值差 [95%置信区间]a
   二甲双胍联合试验
   二甲双胍 单药给药（n=56）	8.38 （0.738）	0.38 （0.708）	－
   本品50mg联合给药（n=112）	8.25 （0.719）	−0.87 （0.655）	−1.30※ ［−1.501,−1.095］
   吡格列酮联合试验
   吡格列酮 单药给药（n=54）	8.39 （0.644）	0.22 （0.811）	－
   本品50mg联合给药（n=97）	8.24 （0.670）	−0.64 （0.609）	−0.88※ ［−1.108,−0.648］
   磺酰脲类药物联用试验
   磺酰脲类药物单药给药（n=75）	8.34 （0.727）	0.32 （0.963）	－
   本品50mg联用给药（n=165）	8.38 （0.641）	−0.83 （0.717）	−1.14※ ［−1.348,−0.936］

   • a：协方差分析（模型中包含给药组、基线HbA1c值）
   • ^※：P＜0.001
2. 17.1.6 日本长期持续给药试验

   在上述17.1.5的双盲比较试验结束后，继续每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药28周（合计52周）。HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线至最终评价时的变化量，在联用二甲双胍组（112例）为－0.95±0.671％，联用吡格列酮组（97例）为－0.74±0.694％，给予磺酰脲类药物组（165例）为－0.84±0.714％^22),23),24)。低血糖症状的不良反应发生比例在联用二甲双胍时为0％（112例中0例），联用吡格列酮时为1.0％（97例中1例），联用磺酰脲类药物时为3.0％（166例中5例）。

1. 17.1.5 国内二重盲検比較試験

   食事療法、運動療法に加えてメトホルミン、ピオグリタゾン、スルホニルウレア剤で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又はプラセボを1日1回24週間投与した。結果は次表のとおりであった^22),23),24)。併用療法における低血糖症状の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれメトホルミン併用時0％（112例中0例）及び0％（56例中0例）、ピオグリタゾン併用時1.0％（97例中1例）及び0％（54例中0例）、スルホニルウレア剤併用時0.6％（166例中1例）及び1.3％（76例中1例）であった。

   メトホルミン、ピオグリタゾン、スルホニルウレア剤との併用試験の結果（最終評価時）

   試験名 投与群	HbA1c（%）
   	ベースラインの平均値 （標準偏差）	ベースラインからの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95%信頼区間］a
   メトホルミン併用試験
   メトホルミン 単独投与（n=56）	8.38 （0.738）	0.38 （0.708）	－
   本剤50mg併用投与（n=112）	8.25 （0.719）	−0.87 （0.655）	−1.30※ ［−1.501,−1.095］
   ピオグリタゾン併用試験
   ピオグリタゾン 単独投与（n=54）	8.39 （0.644）	0.22 （0.811）	－
   本剤50mg併用投与（n=97）	8.24 （0.670）	−0.64 （0.609）	−0.88※ ［−1.108,−0.648］
   スルホニルウレア剤併用試験
   スルホニルウレア剤単独投与（n=75）	8.34 （0.727）	0.32 （0.963）	－
   本剤50mg併用投与（n=165）	8.38 （0.641）	−0.83 （0.717）	−1.14※ ［−1.348,−0.936］

   • a：共分散分析（投与群、ベースラインのHbA1c値をモデルに含む）
   • ^※：P＜0.001
2. 17.1.6 国内長期継続投与試験

   上記17.1.5の二重盲検比較試験終了後、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回28週間（合計52週間）継続投与した。HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースラインから最終評価時までの変化量はメトホルミンを併用した群（112例）で－0.95±0.671％、ピオグリタゾンを併用した群（97例）で－0.74±0.694％、スルホニルウレア剤を投与した群（165例）で－0.84±0.714％であった^22),23),24)。低血糖症状の副作用発現割合はメトホルミン併用時0％（112例中0例）、ピオグリタゾン併用時1.0％（97例中1例）、スルホニルウレア剤併用時3.0％（166例中5例）であった。

1. 17.1.7 日本联合用药试验

   针对在饮食疗法、运动疗法基础上，使用α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、那格列奈治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药52周。HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线至最终评价时的变化量，在联用α-葡萄糖苷酶抑制剂组（109例）为－0.82±0.712％，联用DPP-4抑制剂组（105例）为－0.81±0.617％，联用那格列奈组（118例）为－0.75±0.720％（基线分别为7.96±0.820％、7.84±0.767％、7.99±0.801％）^25),26),27)。低血糖症状的不良反应发生比例在联用α-葡萄糖苷酶抑制剂时为0％（113例中0例），联用DPP-4抑制剂时为0.9％（106例中1例），联用那格列奈时为2.5％（122例中3例）。

1. 17.1.7 国内併用試験

   食事療法、運動療法に加えてα‒グルコシダーゼ阻害剤、DPP-4阻害剤、ナテグリニドで血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回52週間投与した。HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースラインから最終評価時までの変化量はα‒グルコシダーゼ阻害剤を併用した群（109例）で－0.82±0.712％、DPP-4阻害剤を併用した群（105例）で－0.81±0.617％、ナテグリニドを併用した群（118例）で－0.75±0.720％であった（ベースラインはそれぞれ、7.96±0.820％、7.84±0.767％、7.99±0.801％であった）^25),26),27)。低血糖症状の副作用発現割合はα‒グルコシダーゼ阻害剤併用時0％（113例中0例）、DPP-4阻害剤併用時0.9％（106例中1例）、ナテグリニド併用時2.5％（122例中3例）であった。

1. 17.1.8 日本双盲比较试验

   针对采用胰岛素制剂单药疗法或胰岛素制剂与DPP-4抑制剂联用（胰岛素制剂：使用中间型、长效溶解型、混合型中的任一单剂，每日（1日）给药量为8单位以上40单位以下）血糖控制不佳的2型糖尿病患者，每日（1日）1次给予本品50mg或安慰剂，连续给药16周。结果如下表所示²⁸⁾。联合疗法中低血糖症状的副作用发生率在本品50mg组和安慰剂组分别为29.1%（175例中的51例）、14.9%（87例中的13例）。

   与胰岛素制剂联用试验的结果（最终评估时）

   给药组	HbA1c（%）
   	基线平均值 （标准差）	自基线的变化量平均值 （标准差）	与安慰剂的校正平均值差值 [95%置信区间]a
   胰岛素 单药给药（n=87）	8.62 （0.86）	0.27 （0.65）	－
   本品50mg联合给药（n=168）	8.67 （0.77）	－0.79 （0.66）	－1.07※ ［－1.24,－0.91］

   • a：协方差分析（模型中包含给药组、基线HbA1c值及是否使用DPP-4抑制剂）
   • ^※※：P＜0.001
2. 17.1.9 国内长期持续给药试验

   在上述17.1.8的双盲比较试验结束后，继续每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药36周（合计52周）。HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线至最终评价时的变化量为－0.83±0.72％（168例）²⁹⁾。低血糖症状的副作用发生比例分别为36.0%（175例中63例）。

1. 17.1.8 国内二重盲検比較試験

   インスリン製剤単独療法又はインスリン製剤とDPP-4阻害剤との併用（インスリン製剤：中間型、持効型溶解、混合型のいずれか単剤を使用、1日投与量は8単位以上40単位以下）で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又はプラセボを1日1回16週間投与した。結果は次表のとおりであった²⁸⁾。併用療法における低血糖症状の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれ29.1%（175例中51例）、14.9%（87例中13例）であった。

   インスリン製剤との併用試験の結果（最終評価時）

   投与群	HbA1c（%）
   	ベースラインの平均値 （標準偏差）	ベースラインからの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95%信頼区間］a
   インスリン 単独投与（n=87）	8.62 （0.86）	0.27 （0.65）	－
   本剤50mg併用投与（n=168）	8.67 （0.77）	－0.79 （0.66）	－1.07※ ［－1.24,－0.91］

   • a：共分散分析（投与群、ベースラインのHbA1c値、DPP-4阻害剤使用の有無をモデルに含む）
   • ^※：P＜0.001
2. 17.1.9 国内長期継続投与試験

   上記17.1.8の二重盲検比較試験終了後、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回36週間（合計52週間）継続投与した。HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースラインから最終評価時までの変化量は－0.83±0.72％（168例）であった²⁹⁾。低血糖症状の副作用発現割合は36.0%（175例中63例）であった。

1. 17.1.10 国内联合试验

   针对采用GLP-1受体激动剂单药疗法或GLP-1受体激动剂与磺酰脲类药物联用疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者（103例），每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药52周，结果显示，HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线（8.81±0.89％）至最终评价时的变化量为－0.92±0.80％³⁰⁾。低血糖症状的副作用发生比例为8.7%（103例中9例）。

1. 17.1.10 国内併用試験

   GLP-1受容体作動薬単独療法又はGLP-1受容体作動薬とスルホニルウレア剤との併用療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者（103例）を対象に、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回52週間投与した結果、HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースライン（8.81±0.89％）から最終評価時までの変化量は－0.92±0.80％であった³⁰⁾。低血糖症状の副作用発現割合は8.7%（103例中9例）であった。

1. 17.1.11 国内双盲比较试验

   饮食疗法、运动疗法或α-葡萄糖苷酶抑制剂、吡格列酮、磺酰脲类药物血糖控制不佳且伴有轻度（eGFR：60mL/min/1.73m²²以上90mL/min/1.73m²²未満）至中度（eGFR：30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満）伴肾功能低下的2型糖尿病患者，每日（1日）1次给予本品50mg或安慰剂，连续给药24周。结果如下表所示³¹⁾。低血糖症状的副作用发生率在本品50mg组及安慰剂组中，轻度肾功能降低患者分别为0％（61例中0例）及0％（23例中0例），中度肾功能降低患者分别为1.7％（58例中1例）及0％（23例中0例）。,,

   肾功能降低患者的双盲比较试验结果（最终评价时）

   HbA1c（％）	整体（轻度～中度） 肾功能降低患者		轻度 肾功能降低患者		中度 肾功能降低患者
   	安慰剂 （n＝46）	本品50mg （n＝118）	安慰剂 （n＝23）	本品50mg （n＝60）	安慰剂 （n＝23）	本品50mg （n＝58）
   基线平均值 （标准差）	7.52 （0.536）	7.52 （0.550）	7.57 （0.523）	7.45 （0.485）	7.47 （0.554）	7.59 （0.605）
   较基线的变化量平均值 （标准差）	－0.17 （0.516）	－0.42 （0.514）	－0.26 （0.522）	－0.56 （0.397）	－0.09 （0.507）	－0.28 （0.581）
   与安慰剂相比的调整后均值差［95%置信区间］	－	－0.25a ［－0.415,－0.080］	－	－0.35b ［－0.545,－0.153］	－	－0.17b ［－0.449,0.103］
   P值	－	P＝0.004a	－	P＜0.001b	－	P＝0.215b

   • a：协方差分析（模型中包含给药组、基线HbA1c值及eGFR分类）
   • b：协方差分析（模型中包含给药组、基线HbA1c值）
2. 17.1.12 国内长期持续给药试验

   在上述17.1.11的双盲比较试验结束后，继续每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药28周（合计52周）。HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线至最终评价时的变化量为－0.44±0.595％。按肾功能进行亚组分析的结果显示，轻度肾功能低下患者为－0.54±0.478％，中度肾功能低下患者为－0.33±0.684％³¹⁾。低血糖症状的副作用发生率在轻度肾功能低下患者中为6.6％（61例中4例），在中度肾功能低下患者中为3.4％（58例中2例）。,,

1. 17.1.11 国内二重盲検比較試験

   食事療法、運動療法もしくはα‒グルコシダーゼ阻害剤、ピオグリタゾン、スルホニルウレア剤で血糖コントロールが不十分かつ軽度（eGFR：60mL/min/1.73m²以上90mL/min/1.73m²未満）から中等度（eGFR：30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満）の腎機能低下を伴う2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又はプラセボを1日1回24週間投与した。結果は次表のとおりであった³¹⁾。低血糖症状の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれ軽度腎機能低下患者で0％（61例中0例）及び0％（23例中0例）、中等度腎機能低下患者で1.7％（58例中1例）及び0％（23例中0例）であった。,,

   腎機能低下患者での二重盲検比較試験の結果（最終評価時）

   HbA1c（％）	全体（軽度～中等度） 腎機能低下患者		軽度 腎機能低下患者		中等度 腎機能低下患者
   	プラセボ （n＝46）	本剤50mg （n＝118）	プラセボ （n＝23）	本剤50mg （n＝60）	プラセボ （n＝23）	本剤50mg （n＝58）
   ベースラインの平均値 （標準偏差）	7.52 （0.536）	7.52 （0.550）	7.57 （0.523）	7.45 （0.485）	7.47 （0.554）	7.59 （0.605）
   ベースラインからの変化量の平均値 （標準偏差）	－0.17 （0.516）	－0.42 （0.514）	－0.26 （0.522）	－0.56 （0.397）	－0.09 （0.507）	－0.28 （0.581）
   プラセボとの調整済み平均値の差［95％信頼区間］	－	－0.25a ［－0.415,－0.080］	－	－0.35b ［－0.545,－0.153］	－	－0.17b ［－0.449,0.103］
   P値	－	P＝0.004a	－	P＜0.001b	－	P＝0.215b

   • a：共分散分析（投与群、ベースラインのHbA1c値及びeGFRのカテゴリーをモデルに含む）
   • b：共分散分析（投与群、ベースラインのHbA1c値をモデルに含む）
2. 17.1.12 国内長期継続投与試験

   上記17.1.11の二重盲検比較試験終了後、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回28週間（合計52週間）継続投与した。HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースラインから最終評価時までの変化量は－0.44±0.595％であった。腎機能別にサブグループ解析した結果、軽度腎機能低下患者では－0.54±0.478％、中等度腎機能低下患者では－0.33±0.684％であった³¹⁾。低血糖症状の副作用発現割合は軽度腎機能低下患者で6.6％（61例中4例）、中等度腎機能低下患者で3.4％（58例中2例）であった。,,

1. 17.1.13 国内第Ⅲ相双盲比较试验

   针对使用胰岛素制剂血糖控制不佳的1型糖尿病患者，每日（1日）1次给予本品50mg或安慰剂，连续给药24周。对于作为合并用药的胰岛素制剂的给药量，建议在开始联用时，较基线前6周时间点的胰岛素制剂每日（1日）给药量减少15%。结果如下表所示³²⁾。低血糖的副作用发生率在本品50mg组和安慰剂组分别为97.4%（115例中112例）和85.0%（60例中51例）。此外，需要第三方协助的低血糖症状的副作用发生率在本品50mg组和安慰剂组分别为0%（115例中0例）和1.7%（60例中1例）。,

   第Ⅲ相双盲比较试验的结果（最终评价时）

   给药组	HbA1c（%）			胰岛素每日（1日）总给药量（IU）
   	基线平均值 （标准差）	基线 变化量的平均值 （标准差）	与安慰剂的调整后平均值之差 [95% 置信区间]a	基线平均值 （标准差）	基线 变化量的平均值 （标准差）	与安慰剂的调整后平均值之差 [95% 置信区间]b
   安慰剂 （n=59）	8.67（0.79）	－0.11（0.64）	－	50.48（24.95）	0.63（4.52）	－
   本品50mg（n=115）	8.68（0.81）	－0.47（0.74）	－0.36※ ［－0.57,－0.14］	49.24（22.58）	－6.64（6.22）	－7.35※※ ［－9.09, －5.61］

   • a：协方差分析（模型中包含给药组、基线HbA1c值）
   • b：协方差分析（模型中包含给药组、基线总胰岛素用量）
   • ^※※：P＝0.001、^※※※※：P＜0.001
2. 17.1.14 国内长期持续给药试验

   在上述17.1.13的双盲比较试验结束后，继续每日（1日）1次给予本品50mg或100mg（增量时），连续给药28周（合计52周）。HbA1c值（NGSP值：平均值±标准差）从基线至最终评价时的变化量为－0.33±0.72%³²⁾。低血糖不良反应的发生率为100%（115例中的115例）。需要第三方协助的低血糖症状不良反应的发生率为0.9%（115例中的1例）。

1. 17.1.13 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験

   インスリン製剤で血糖コントロールが不十分な1型糖尿病患者を対象に、本剤50mg又はプラセボを1日1回24週間投与した。併用薬であるインスリン製剤の投与量は、併用開始時に、ベースラインから6週間前の時点におけるインスリン製剤の1日投与量から15%減量することが推奨された。結果は次表のとおりであった³²⁾。低血糖の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれ97.4%（115例中112例）及び85.0%（60例中51例）であった。また、第三者の介助が必要な低血糖症状の副作用発現割合は本剤50mg及びプラセボでそれぞれ0%（115例中0例）及び1.7%（60例中1例）であった。,

   第Ⅲ相二重盲検比較試験の結果（最終評価時）

   投与群	HbA1c（%）			総インスリン1日投与量（IU）
   	ベースラインの平均値 （標準偏差）	ベースライン からの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95% 信頼区間］a	ベースラインの平均値 （標準偏差）	ベースライン からの変化量の平均値 （標準偏差）	プラセボとの調整済み平均値の差 ［95% 信頼区間］b
   プラセボ （n=59）	8.67（0.79）	－0.11（0.64）	－	50.48（24.95）	0.63（4.52）	－
   本剤50mg（n=115）	8.68（0.81）	－0.47（0.74）	－0.36※ ［－0.57,－0.14］	49.24（22.58）	－6.64（6.22）	－7.35※※ ［－9.09, －5.61］

   • a：共分散分析（投与群、ベースラインのHbA1c値をモデルに含む）
   • b：共分散分析（投与群、ベースラインの総インスリン投与量をモデルに含む）
   • ^※：P＝0.001、^※※：P＜0.001
2. 17.1.14 国内長期継続投与試験

   上記17.1.13の二重盲検比較試験終了後、本剤50mg又は100mg（増量時）を1日1回28週間（合計52週間）継続投与した。HbA1c値（NGSP値：平均値±標準偏差）のベースラインから最終評価時までの変化量は－0.33±0.72%であった³²⁾。低血糖の副作用発現割合は100%（115例中115例）であった。第三者の介助が必要な低血糖症状の副作用発現割合は0.9%（115例中1例）であった。

伊格列净对人SGLT2显示选择性抑制作用，其50%抑制浓度（IC₅₀值）为7.38nmol/L。对SGLT1的IC₅₀值为1880nmol/L³⁴⁾（体外试验）。

イプラグリフロジンは、ヒトSGLT2に対して選択的な阻害作用を示し、その50％阻害濃度（IC₅₀値）は、7.38nmol/Lであった。SGLT1に対するIC₅₀値は、1880nmol/Lであった³⁴⁾（in vitro試験）。

伊格列净在正常小鼠、烟酰胺/链脲佐菌素诱发的轻度2型糖尿病小鼠及2型糖尿病KK-A^yy小鼠中，单次口服给药后使给药后24小时内的累积尿葡萄糖排泄量增加³⁵⁾。此外，伊格列净在这些小鼠中，单次口服给药抑制了液体营养负荷后的血糖升高³⁶⁾。此外，伊格列净在2型糖尿病KK-A^y小鼠及db/db小鼠中，每日（1日）1次、连续28天重复口服给药显示出降低HbA1c的作用^37),38)。
伊格列净在链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠中，通过单次口服给药增加了给药后24小时内的累积尿葡萄糖排泄量，并抑制了葡萄糖溶液负荷后的血糖升高。此外，通过每日（1日）1次、连续28天的重复口服给药显示出降低HbA1c的作用³⁹⁾。
以2型糖尿病患者为对象，每日（1日）1次给予本药50mg、100mg或安慰剂，连续14天，在本药给药组中，末次给药后24小时内的累积尿葡萄糖排泄量较基线增加。此外，空腹血糖值较基线降低³⁾。
以1型糖尿病患者为对象，每日（1日）1次给予本药25mg、50mg、100mg或安慰剂，连续14天，在本药给药组中，首次给药后及末次给药后24小时内的累积尿葡萄糖排泄量较基线增加。此外，空腹血糖值较基线降低⁴⁾。

イプラグリフロジンは、正常マウス、ニコチンアミド/ストレプトゾトシン誘発軽症2型糖尿病マウス及び2型糖尿病KK‒A^yマウスにおいて単回経口投与により投与後24時間までの累積尿中グルコース排泄量を増加させた³⁵⁾。また、イプラグリフロジンは、それらのマウスにおいて単回経口投与により液体栄養剤負荷後の血糖値上昇を抑制した³⁶⁾。更に、イプラグリフロジンは2型糖尿病KK‒A^yマウス並びにdb/dbマウスにおいて、1日1回28日間の反復経口投与によりHbA1c低下作用を示した^37),38)。
イプラグリフロジンは、ストレプトゾトシン誘発1型糖尿病ラットにおいて単回経口投与により投与後24時間までの累積尿中グルコース排泄量を増加させ、グルコース溶液負荷後の血糖値上昇を抑制した。更に1日1回28日間の反復経口投与によりHbA1c低下作用を示した³⁹⁾。
2型糖尿病患者を対象に、本剤50mg、100mg又はプラセボを1日1回14日間投与したところ、本剤投与群において最終投与後24時間までの累積尿中グルコース排泄量はベースラインから増加した。また、空腹時血糖値はベースラインから減少した³⁾。
1型糖尿病患者を対象に、本剤25mg、50mg、100mg又はプラセボを1日1回14日間投与したところ、本剤投与群において初回投与後及び最終投与後24時間までの累積尿中グルコース排泄量はベースラインから増加した。また、空腹時血糖値はベースラインから減少した⁴⁾。

100片（10片×10）

100錠（10錠×10）

100片（10片×10）、140片（14片×10）、300片（散装，含干燥剂）、500片（10片×50）

100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、300錠（バラ、乾燥剤入り）、500錠（10錠×50）