タスフィゴ錠35mg

中文名称：TASFYGO 片 35mg

英文名称：TASFYGO Tablets

抗肿瘤药／FGFR抑制剂处方药口服

一句话认识

用于癌症化疗后进展的FGFR2融合基因阳性的无法治愈性切除的胆道癌。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

4291087F1020_1_03

企业代码

企業コード

170033

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2026年6月修订（第4版）
＊	2025年12月修订（第3版）

＊＊	2026年6月改訂(第4版)
＊	2025年12月改訂(第3版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

874291

药效分类名称

薬効分類名

抗肿瘤药／FGFR抑制剂

抗悪性腫瘍剤／FGFR阻害剤

批准信息

承認等

Tasfigo片35mg

タスフィゴ錠35mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

4291087F1020

销售名英文表记

販売名英語表記

TASFYGO Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

たすふぃごじょう35mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

30600AMX00246000

上市年月

販売開始年月

2024年11月

贮藏条件·有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

**,*

4年

管制分类

規制区分

剧药

劇薬

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

琥珀酸塔斯鲁格拉替尼

タスルグラチニブコハク酸塩

1. 警告

本剂仅在能够充分应对紧急情况的医疗机构中，由具备癌症化疗充分知识和经验的医师判定为适用本剂的病例方可给药。此外，在开始治疗前，应向患者或其家属充分说明有效性和危险性，并获得同意后方可给药。

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（禁止用于以下患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成·性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Tasphigo片35mg

タスフィゴ錠35mg

有效成分	1片中含琥珀酸塔斯鲁格拉替尼 45.5mg （以塔斯鲁格拉替尼计 35mg）
添加剂	黄色三氧化二铁、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石粉、低取代羟丙基纤维素、乳糖水合物、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇（部分皂化）、聚乙二醇4000

有効成分	1錠中にタスルグラチニブコハク酸塩 45.5mg （タスルグラチニブとして 35mg ）
添加剤	黄色三二酸化鉄、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Tasphigo片35mg

タスフィゴ錠35mg

剂型		薄膜包衣片
色调		黄色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	8.1mm
大小	厚度	4.2mm
质量		206.0mg
识别代码		TAS 35

剤形		フィルムコーティング錠
色調		黄色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	8.1mm
大きさ	厚さ	4.2mm
質量		206.0mg
識別コード		TAS 35

4. 适应症及用法用量

4. 効能又は効果

癌症化疗后进展的FGFR2融合基因阳性的无法治愈性切除的胆道癌

がん化学療法後に増悪したFGFR2融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌

5. 与适应症及用法用量相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 本药在一线治疗中的有效性和安全性尚未确立。

5.1 本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。

5.2 本药在术后辅助治疗中的有效性和安全性尚未确立。

5.2 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

5.3 充分了解“17. 临床疗效”项下关于纳入临床试验患者的原发部位等内容，在充分理解本药的有效性和安全性的基础上，选择适用患者。

5.3 臨床試験に組み入れられた患者の原発部位等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。

5.4 应通过具有充分经验的病理医师或检测机构进行的检测，FGFR2融合基因确认的患者给药。检查时，使用批准的体外诊断医药品或医疗器械。另外，关于批准的体外诊断医药品或医疗器械的信息，可从以下网站获取：
https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

5.4 十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、FGFR2融合遺伝子が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：
https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常，对成人，作为塔斯鲁格拉替尼每日（1日）1次140mg空腹时口服给药。另外，根据患者状态适当减量。

通常、成人には、タスルグラチニブとして1日1回140mgを空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 与其他抗肿瘤药物联合使用的有效性和安全性尚未确立。

7.1 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

7.2 餐后给予本品时，本品的C<sub>max</sub>_max及AUC降低的报道。为避免食物影响，应避免在餐前1小时至餐后2小时内服用。

7.2 食後に本剤を投与した場合、本剤のC_max及びAUCが低下するとの報告がある。食事の影響を避けるため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。

7.3 因给予本品而出现副作用时，应参考以下标准停药、减量或中止给药。,,,

减量参考
减量级别	给药剂量
常规给药剂量	140mg
1级减量	105mg
2级减量	70mg
3级减量	35mg
4级减量	中止给药

针对副作用的停药、减量及中止标准
^＊：分级依据NCI-CTCAE ver.4.03。
副作用	程度^＊	处置
高磷血症	血清磷浓度为5.5mg/dL以上7.0mg/dL以下	进行饮食疗法或给予高磷血症治疗药物。
	血清磷浓度为7.1mg/dL以上9.0mg/dL以下	进行饮食疗法或给予高磷血症治疗药物。若血清磷浓度在7.1mg/dL以上持续2周，则停药直至恢复至7.0mg/dL以下。此后，若重新开始给予本品，则减量1个阶段。
	血清磷浓度为9.1mg/dL以上	进行饮食疗法或给予高磷血症治疗药物。停药直至血清磷浓度恢复至7.0mg/dL以下。若重新开始给予本品，则减量1个阶段。
角膜障碍及视网膜障碍	不耐受的2级或3级	停药直至恢复至本品给药开始前的状态或1级以下。若重新开始给予本品，则减量1个阶段。
角膜障碍及视网膜障碍	4级	中止给药。
血液障碍	3级	停药直至恢复至2级以下。若重新开始给予本品，则维持相同剂量。
血液障碍	4级	停药直至恢复至2级以下。重新开始本剂给药时，减量1个阶段。
上述以外的不良反应	不可耐受的2级	暂停给药，直至恢复至开始给药前的状态或恢复至1级及以下。重新开始本剂给药时，减量1个阶段。但是，在首次减量时（从140mg减至105mg），可在不停药的情况下进行减量。
	3级	暂停给药，直至恢复至开始给药前的状态或恢复至1级及以下。重新开始本剂给药时，减量1个阶段。
	4级（对于不危及生命的临床检查值异常，采取与3级相同的处理）	停止给药。

7.3 本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を考慮して休薬・減量・中止すること。,,,

減量の目安
減量レベル	投与量
通常投与量	140mg
1段階減量	105mg
2段階減量	70mg
3段階減量	35mg
4段階減量	投与中止

副作用に対する休薬、減量及び中止基準
^＊：GradeはNCI-CTCAE ver.4.03に準じる。
副作用	程度^＊	処置
高リン血症	血清リン濃度が5.5mg/dL以上7.0mg/dL以下	食事療法や高リン血症治療剤の投与を行う。
	血清リン濃度が7.1mg/dL以上9.0mg/dL以下	食事療法や高リン血症治療剤の投与を行う。血清リン濃度が7.1mg/dL以上が2週間継続する場合、7.0mg/dL以下に回復するまで休薬する。その後、本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
	血清リン濃度が9.1mg/dL以上	食事療法や高リン血症治療剤の投与を行う。血清リン濃度が7.0mg/dL以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
角膜障害及び網膜障害	忍容性がないGrade 2又はGrade 3	本剤の投与開始前の状態又はGrade 1以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
角膜障害及び網膜障害	Grade 4	投与を中止する。
血液障害	Grade 3	Grade 2以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、同一用量とする。
血液障害	Grade 4	Grade 2以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
上記以外の副作用	忍容性がないGrade 2	本剤の投与開始前の状態又はGrade 1以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。ただし、初回減量時（140mgから105mg）には、休薬せずに減量可能である。
	Grade 3	本剤の投与開始前の状態又はGrade 1以下に回復するまで休薬する。本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
	Grade 4（生命を脅かさない臨床検査値異常の場合は、Grade 3と同じ処置とする）	投与を中止する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 可能会出现高磷血症，因此在给药期间应定期测定血清磷浓度，注意血清磷浓度的波动。,

8.1 高リン血症があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血清リン濃度を測定し、血清リン濃度の変動に注意すること。,

8.2 可能会出现视网膜脱离，因此在给药期间应定期进行眼科检查等，充分观察。此外，若发现眼部异常，应指导患者迅速就医。,

8.2 網膜剥離があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に眼科検査を行うなど観察を十分に行うこと。また、眼の異常が認められた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること。,

9. 关于具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

由于本品主要在肝脏代谢，血药浓度可能会升高。此外，尚未对肝功能损害患者进行临床试验。

本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇する可能性がある。なお、肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

9.4 具有生殖能力的患者

9.4 生殖能を有する者

9.4.1 应向有妊娠可能的女性说明在本药给药期间及末次给药后6天内需要避孕以及适当的避孕方法。

9.4.1 妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後6日間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。

9.4.2 应向男性说明在本药给药期间及末次给药后6天内需要使用屏障法（避孕套）进行避孕的必要性。

9.4.2 男性には、本剤投与中及び最終投与後6日間においてバリア法（コンドーム）を用いて避妊する必要性について説明すること。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或有妊娠可能的女性给药。在大鼠生殖发育毒性试验中，在相当于低于临床暴露量的剂量下报告有致畸性（骨骼、内脏及外表异常等）。,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットを用いた生殖発生毒性試験において、臨床曝露量未満に相当する用量で催奇形性（骨格、内臓及び外表異常等）が報告されている。,

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

建议避免哺乳。本药可能转移至乳汁中，若婴儿通过乳汁摄入本药，可能会对婴儿产生严重的副作用。

授乳しないことが望ましい。本剤が乳汁に移行する可能性があり、乳児が乳汁を介して本剤を摂取した場合、乳児に重篤な副作用が発現するおそれがある。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 高磷血症（82.6%）

11.1.1 高リン血症（82.6%）

11.1.2 视网膜脱离

可能会出现视网膜脱离（8.7%）、浆液性视网膜脱离（8.7%）等。若观察到视物模糊、飞蚊症、视野缺损、光视症、视力下降等，应进行眼科检查，并采取停药等适当措施。,

11.1.2 網膜剥離

網膜剥離（8.7%）、漿液性網膜剥離（8.7%）等があらわれることがある。霧視、飛蚊症、視野欠損、光視症、視力低下等が認められた場合には、眼科検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。,

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	20%以上	5～20%未満	5%未満
血液及淋巴系统障碍		血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少	淋巴细胞减少、血红蛋白减少
眼障碍		干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、眼球干燥症、黄斑水肿、视物模糊、视网膜下液	白内障、角膜混浊、角膜障碍、黄斑变性、点状角膜炎
胃肠障碍	腹泻（33.3%）、口腔炎（24.6%）	口干、便秘、恶心、呕吐	腹痛、口腔溃疡形成、腹部胀满、食管炎
一般及全身障碍		倦怠感	疲劳、口渴
肝胆道系统障碍		AST升高、ALT升高、ALP升高、血胆红素升高	肝损伤、结合胆红素升高、γ-GTP升高
感染	甲沟炎（26.1%）		咽炎、鼻炎
代谢及营养障碍		脂肪酶升高、食欲减退、高钙血症、高尿酸血症	低镁血症、低钠血症、低磷血症、低白蛋白血症、低氯血症、低钾血症
肌肉骨骼及结缔组织障碍		关节痛	CK升高
神经系统疾病	味觉障碍（24.6%）
精神疾病			失眠症
肾脏及尿路疾病		血肌酐升高	尿蛋白阳性、尿白细胞阳性
呼吸系统、胸廓及纵隔疾病		鼻出血、鼻干燥
皮肤及皮下组织疾病	甲损伤（72.5%）、掌跖红肿感觉不良综合征（49.3%）	脱发症、皮肤干燥、皮疹	角化过度、瘙痒症、皮肤皲裂
其他			高血压

	20%以上	5～20%未満	5%未満
血液及びリンパ系障害		血小板減少、白血球減少、好中球減少	リンパ球減少、ヘモグロビン減少
眼障害		ドライアイ、角膜炎、角膜上皮欠損、眼球乾燥症、黄斑浮腫、霧視、網膜下液	白内障、角膜混濁、角膜障害、黄斑変性、点状角膜炎
胃腸障害	下痢（33.3%）、口内炎（24.6%）	口内乾燥、便秘、悪心、嘔吐	腹痛、口腔内潰瘍形成、腹部膨満、食道炎
一般・全身障害		倦怠感	疲労、口渇
肝胆道系障害		AST増加、ALT増加、ALP増加、血中ビリルビン増加	肝損傷、抱合ビリルビン増加、γ-GTP増加
感染症	爪囲炎（26.1%）		咽頭炎、鼻炎
代謝及び栄養障害		リパーゼ増加、食欲減退、高カルシウム血症、高尿酸血症	低マグネシウム血症、低ナトリウム血症、低リン血症、低アルブミン血症、低クロール血症、低カリウム血症
筋骨格系及び結合組織障害		関節痛	CK増加
神経系障害	味覚障害（24.6%）
精神障害			不眠症
腎及び尿路障害		血中クレアチニン増加	尿中蛋白陽性、尿中白血球陽性
呼吸器、胸郭及び縦隔障害		鼻出血、鼻乾燥
皮膚及び皮下組織障害	爪障害（72.5%）、手掌・足底発赤知覚不全症候群（49.3%）	脱毛症、皮膚乾燥、発疹	過角化、瘙痒症、皮膚亀裂
その他			高血圧

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

在本品的大鼠和犬重复给药毒性试验中，在相当于低于临床暴露量的剂量下，观察到各种组织的异位钙化、上皮萎缩、骨及软骨形成异常等变化。

本剤のラット及びイヌを用いた反復投与毒性試験において、種々の組織における異所性石灰化、上皮の萎縮、骨・軟骨形成異常等の変化が臨床曝露量未満に相当する用量で認められた。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次及重复给药

对3例日本晚期实体瘤患者每日（1日）1次重复口服给药本剂140mg时，给药第8天的血浆中塔斯鲁格拉替尼及M2（塔斯鲁格拉替尼的主要活性代谢物）的浓度变化见图，首次给药后及重复给药第8天的药代动力学参数见表。重复给药第8天的药代动力学可从首次给药的结果推测，塔斯鲁格拉替尼及M2的AUC_（0-24h）的蓄积系数平均值分别为1.97和2.35¹⁾ 。

对晚期实体瘤患者每日（1日）1次重复口服给药本剂140mg时给药第8天的血浆中塔斯鲁格拉替尼及M2浓度（平均值+标准偏差）

对晚期实体瘤患者单次及每日（1日）1次重复口服给药本剂140mg时的血浆中塔斯鲁格拉替尼及M2的药代动力学参数
平均值（标准差），但t_max为中位数（最小值、最大值）
给药时间	例数	C_max （ng/mL）	t_max （h）	AUC_（0-24h）（ng·h/mL）	t_1/2 （h）
塔斯鲁格拉替尼
单次给药	3	227 （118）	4.88 （3.00、5.08）	2460 （1580）	18.3 （5.13）
重复给药第8天	3	372 （173）	5.00 （2.98、5.08）	4800 （3480）	−
M2
单次给药	3	63.8 （36.1）	5.00 （4.88、5.08）	741 （290）	26.0 （8.52）
多次给药第8天	3	106 （51.8）	5.00 （2.98、5.08）	1620 （460）	−

16.1.1 単回及び反復投与

日本人進行固形癌患者3例に本剤140mgを1日1回反復経口投与したときの、投与8日目の血漿中タスルグラチニブ及びM2（タスルグラチニブの主要な活性代謝物）の濃度推移を図に、初回投与後及び反復投与8日目の薬物動態パラメータを表に示した。反復投与8日目の薬物動態は、初回投与の結果から推測可能であり、タスルグラチニブ及びM2のAUC_（0-24h）の累積係数の平均値は1.97及び2.35であった¹⁾ 。

進行固形癌患者に本剤140mgを1日1回反復経口投与したときの投与8日目の血漿中タスルグラチニブ及びM2濃度（平均値+標準偏差）

進行固形癌患者に本剤140mgを単回及び1日1回反復経口投与したときの血漿中タスルグラチニブ及びM2の薬物動態パラメータ
平均値（標準偏差）、ただしt_maxは中央値（最小値、最大値）
投与時期	例数	C_max （ng/mL）	t_max （h）	AUC_（0-24h）（ng・h/mL）	t_1/2 （h）
タスルグラチニブ
単回投与	3	227 （118）	4.88 （3.00、5.08）	2460 （1580）	18.3 （5.13）
反復投与 8日目	3	372 （173）	5.00 （2.98、5.08）	4800 （3480）	−
M2
単回投与	3	63.8 （36.1）	5.00 （4.88、5.08）	741 （290）	26.0 （8.52）
反復投与 8日目	3	106 （51.8）	5.00 （2.98、5.08）	1620 （460）	−

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

向14名健康成人单次口服给予本品35mg时，与空腹给药相比，高脂饮食（约800-1000kcal，脂质含量约50%）后给药时塔斯鲁格拉替尼的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为0.672和0.771，t_max延迟1小时。此外，M2的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为0.532和0.702，t_max在空腹给药和高脂饮食后给药中程度相当²⁾ 。

16.2.1 食事の影響

健康成人14例に本剤35mgを単回経口投与したとき、空腹時投与に対する高脂肪食（約800-1000kcal、脂質含量約50%）後投与におけるタスルグラチニブのC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ0.672及び0.771であり、t_maxは1時間遅延した。また、M2のC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ0.532及び0.702であり、t_maxは空腹時投与と高脂肪食後投与で同程度であった²⁾ 。

16.3 分布

塔斯鲁格拉替尼及M2的人血浆蛋白结合率（体外）分别约为93.7%（考察浓度：100～3000ng/mL）和约90.0%（考察浓度：30～1000ng/mL）。塔斯鲁格拉替尼及M2在白蛋白、α1-酸性糖蛋白及γ-球蛋白中，与白蛋白的结合最强³⁾ 。

タスルグラチニブ及びM2のヒト血漿蛋白結合率（in vitro）は、それぞれ約93.7%（検討濃度：100～3000ng/mL）及び約90.0%（検討濃度：30～1000ng/mL）であった。タスルグラチニブ及びM2は、アルブミン、α1-酸性糖蛋白質及びγ-グロブリンのうち、アルブミンに対して最も強い結合を示した³⁾ 。

16.4 代谢

16.4 代謝

塔斯鲁格拉替尼主要通过CYP4F12代谢为M2，也通过CYP2J2及CYP3A4代谢。M2通过CYP2J2、CYP3A4及CYP4F12代谢⁴⁾ （体外）。对8名健康成人¹⁴C标记的本药35mg单次口服给药时，在给药后48小时内的血浆中主要检测到原形药物、M2及M9（M2的氧化衍生物）（占血浆总放射性的比例分别为30.9%、20.6%及12.3%）⁵⁾ （国外数据）。

タスルグラチニブは、主としてCYP4F12を介してM2に代謝され、CYP2J2及びCYP3A4によっても代謝された。M2はCYP2J2、CYP3A4及びCYP4F12によって代謝された⁴⁾ （in vitro）。健康成人8例に¹⁴C標識体を含む本剤35mgを単回経口投与したとき、投与後48時間までの血漿中において主に未変化体、M2及びM9（M2の酸化誘導体）が検出された（血漿中総放射能に対する割合は、それぞれ30.9、20.6及び12.3%）⁵⁾ （外国人データ）。

16.5 排泄

对8名健康成人¹⁴C标记的本药35mg单次给药时，在给药后672小时内，给药剂量的79.7%从粪便中排泄，5.84%从尿中排泄。给药后672小时内粪便及尿中原形药物的比例（占给药剂量的比例）分别为32.08%及2.05%。此外，在粪便及尿中检测到主要代谢物M2（占给药剂量的比例分别为30.53%及2.55%）⁵⁾ （国外数据）。

健康成人8例に¹⁴C標識体を含む本剤35mgを単回投与したとき、投与後672時間までに投与した放射能の79.7%が糞中、5.84%が尿中に排泄された。投与後672時間までの糞及び尿中における未変化体の割合（投与放射能に対する割合）は、それぞれ32.08及び2.05%であった。また、糞及び尿中における主な代謝物としてM2が検出された（投与放射能に対する割合は、それぞれ30.53及び2.55%）⁵⁾ （外国人データ）。

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

16.7.1 雷贝拉唑

对14例健康成人每日（1日）1次重复口服给药雷贝拉唑20mg，并单次口服给药本剂35mg时，相对于本剂单独给药，联合雷贝拉唑时塔斯鲁格拉替尼的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为1.07和1.08，M2的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为1.09和1.18⁶⁾ 。

16.7.1 ラベプラゾール

健康成人14例にラベプラゾール20mgを1日1回反復経口投与し、本剤35mgを単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するラベプラゾール併用時のタスルグラチニブのC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ1.07及び1.08であり、M2のC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ1.09及び1.18であった⁶⁾ 。

16.7.2 利福平

对14例健康成人每日（1日）1次重复口服给药利福平600mg，并单次口服给药本剂35mg时，相对于本剂单独给药，联合利福平时塔斯鲁格拉替尼的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为1.02和0.841，M2的C_max及AUC_inf的几何均值比分别为1.25和0.878⁷⁾ 。

16.7.2 リファンピシン

健康成人14例にリファンピシン600mgを1日1回反復経口投与し、本剤35mgを単回経口投与したとき、本剤単独投与時に対するリファンピシン併用時のタスルグラチニブのC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ1.02及び0.841であり、M2のC_max及びAUC_infの幾何平均値の比は、それぞれ1.25及び0.878であった⁷⁾ 。

16.7.3 其他

塔斯鲁格拉替尼及M2是P-gp的底物。此外，塔斯鲁格拉替尼抑制CYP3A、CYP4F12及MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6及CYP3A。另外，提示塔斯鲁格拉替尼可能抑制P-gp及BCRP。M2抑制MATE1（体外）。

16.7.3 その他

タスルグラチニブ及びM2はP-gpの基質である。また、タスルグラチニブはCYP3A、CYP4F12及びMATE1を阻害し、CYP1A2、CYP2B6及びCYP3Aを誘導した。さらに、タスルグラチニブがP-gp及びBCRPを阻害する可能性が示唆された。M2はMATE1を阻害した（in vitro）。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国际多中心II期试验（E7090-J000-201试验）

有化疗史FGFR2融合基因阳性^注1)的无法治愈性切除的胆管癌（肝内胆管癌或肝门部胆管癌）患者63例（其中日本患者28例），每日（1日）1次空腹时口服给药本剂140mg。主要评价指标为基于RECIST ver.1.1的独立评价判定的有效率（%）为30.2（90%置信区间：20.7-41.0）⁸⁾ 。

注1) FGFR2融合基因采用FISH法（Break-apart法）进行检测。

在给予本品的63例患者中，61例（96.8%）观察到不良反应。主要不良反应为高磷血症51例（81.0%）、手足红斑感觉障碍综合征28例（44.4%）、腹泻20例（31.7%）、甲沟炎、口腔炎各14例（各22.2%）等。

17.1.1 国際共同第II相試験（E7090-J000-201試験）

化学療法歴のあるFGFR2融合遺伝子陽性^注1) の治癒切除不能な胆管癌（肝内胆管癌又は肝門部胆管癌）患者63例（うち日本人患者28例）に、本剤140mgを1日1回空腹時に経口投与した。主要評価項目であるRECIST ver.1.1に基づく独立評価判定による奏効率（%）は、30.2（90%信頼区間：20.7-41.0）であった⁸⁾ 。

注1) FGFR2融合遺伝子は、FISH法（Break-apart法）を用いて検査された。

本剤が投与された63例中61例（96.8%）に副作用が認められた。主な副作用は、高リン血症51例（81.0%）、手掌・足底発赤知覚不全症候群28例（44.4%）、下痢20例（31.7%）、爪囲炎、口内炎14例（各22.2%）等であった。