スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」

中文名称：甲磺司特胶囊100mg「サワイ」

英文名称：SUPLATAST TOSILATE Capsules [SAWAI]

过敏性疾病治疗剂支气管哮喘特应性皮炎过敏性鼻炎口服皮炎

一句话认识

用于支气管哮喘；特应性皮炎；过敏性鼻炎。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

4490016M1040_1_04

企业代码

企業コード

300119

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2024年2月修订（第1版）

＊	2024年2月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

87449

药效分类名称

薬効分類名

过敏性疾病治疗剂

アレルギー性疾患治療剤

批准信息

承認等

甲磺司特胶囊50mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「サワイ」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

4490016M1040

销售名英文表記

販売名英語表記

SUPLATAST TOSILATE Capsules [SAWAI]

销售名平假名

販売名ひらがな

すぷらたすととしるさんえんかぷせる

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22000AMX00485000

上市年月

販売開始年月

2008年7月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

甲磺司特胶囊100mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

4490016M2062

商品名英文表記

販売名英語表記

SUPLATAST TOSILATE Capsules [SAWAI]

商品名平假名

販売名ひらがな

すぷらたすととしるさんえんかぷせる

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21900AMX00497000

上市年月

販売開始年月

2007年7月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

通用名

一般的名称

甲磺司特

スプラタストトシル酸塩

2. 禁忌（下列患者禁用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本品成分有过敏史的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

甲磺司特胶囊50mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「サワイ」

每1粒胶囊中
有效成分	甲磺司特 50mg
添加剂	胶囊内容物：结晶纤维素、硬脂酸镁胶囊本体：二氧化钛、明胶、月桂基硫酸钠

1カプセル中
有効成分	スプラタストトシル酸塩 50mg
添加剤	カプセル内容物：結晶セルロース、ステアリン酸Mg カプセル本体：酸化チタン、ゼラチン、ラウリル硫酸Na

甲磺司特胶囊100mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」

每1粒胶囊中
有效成分	甲磺司特 100mg
添加剂	胶囊内容物：结晶纤维素、硬脂酸镁胶囊本体：二氧化钛、明胶、月桂基硫酸钠

1カプセル中
有効成分	スプラタストトシル酸塩 100mg
添加剤	カプセル内容物：結晶セルロース、ステアリン酸Mg カプセル本体：酸化チタン、ゼラチン、ラウリル硫酸Na

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

甲磺司特胶囊50mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「サワイ」

剂型		硬胶囊剂
外观
大小	全长	14.2mm
号数		4
质量		约115mg
识别代码		SW-148
性状		帽部：白色不透明体部：白色不透明内容物：白色粉末，无臭或有特异臭

剤形		硬カプセル剤
外形
大きさ	全長	14.2mm
号数		4
質量		約115mg
識別コード		SW-148
性状		頭部：白色不透明胴部：白色不透明内容物：白色の粉末で、においはないか又は特異なにおいがある

甲磺司特胶囊100mg“Sawai”

スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」

剂型		硬胶囊剂
外观
大小	全长	15.8mm
号数		3
质量		约216mg
识别代码		SW-149
性状		帽部：白色不透明体部：白色不透明内容物：白色粉末，无臭或具有特异气味

剤形		硬カプセル剤
外形
大きさ	全長	15.8mm
号数		3
質量		約216mg
識別コード		SW-149
性状		頭部：白色不透明胴部：白色不透明内容物：白色の粉末で、においはないか又は特異なにおいがある

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

支气管哮喘

気管支喘息

特应性皮炎

アトピー性皮膚炎

过敏性鼻炎

アレルギー性鼻炎

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常成人以甲磺司特计，每次100mg，每日3次，于每餐后口服。
但是，可根据年龄、症状适当增减。

通常、成人にはスプラタストトシル酸塩として1回100mgを1日3回毎食後に経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。

7. 与用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

对于高龄患者，应从低剂量（例如150mg/日）开始给药，如需增加剂量，应在充分观察患者的副作用及临床症状的情况下进行。

高齢者では、低用量（例えば150mg/日）から投与を開始し、増量する場合は患者の副作用及び臨床症状を十分観察しながら行うこと。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

〈功效共通〉

8.1 本品与支气管扩张剂、类固醇制剂、抗组胺药等不同，并非能迅速减轻已发作的哮喘发作或症状的药物，因此有必要向患者充分说明这一点。

8.2 对于因使用本品而能够减少类固醇维持量的患者，若停止给予本品，则有原疾病复发的风险，故应注意。

8.3 使用本药未见疗效时，应注意避免漫然长期给药。

〈効能共通〉

8.1 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、既に起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

8.2 本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので注意すること。

8.3 本剤の使用により効果が認められない場合には漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

〈支气管哮喘〉

8.4 应向患者充分说明，不仅在哮喘恶化时，即使在哮喘得到良好控制的情况下，也应持续服用本药。

8.5 给药期间若出现重度发作，需给予支气管扩张剂或甾体类药物。

〈気管支喘息〉

8.4 本剤は喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。

8.5 本剤を投与中、大発作をみた場合は気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

〈过敏性鼻炎〉

8.6 将本药用于季节性过敏性疾病患者时，考虑到高发季节，宜从高发季节前夕开始给药，并持续至高发季节结束。

〈アレルギー性鼻炎〉

8.6 本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は好発季節を考え、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 接受长期甾体类药物治疗的患者

通过给予本药旨在减少甾体类药物用量时，应在充分管理下逐渐进行。

9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

可能存在肝损害恶化的风险。

肝障害が悪化するおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的女性，仅在判断治疗获益超过风险时给药。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的获益性及母乳喂养的获益性，慎重决定是否继续或停止哺乳。已有动物实验（大鼠）报告本品可转移至乳汁中¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている¹⁾。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

通常，生理功能往往低下。

一般に、生理機能が低下していることが多い。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 肝功能损害

可能出现黄疸（频率不明）、ALT升高、AST升高、γ-GTP升高、ALP升高、LDH升高等肝功能损害（低于0.1%）（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、发热、恶心等）。

11.1.1 肝機能障害

黄疸（頻度不明）、ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害（0.1%未満）（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）があらわれることがある。

11.1.2 肾病综合征（频率不明）

11.1.2 ネフローゼ症候群（頻度不明）

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	低于0.1%	频率不明
消化系统	胃部不适、恶心、胃痛、腹泻	口干、食欲不振、口腔炎、腹痛、呕吐、腹部胀满感、舌粗糙
精神神经系统	嗜睡	头痛、痉挛、震颤、头晕、麻木
血液	嗜酸性粒细胞增多	白细胞减少
过敏反应	皮疹、瘙痒感	荨麻疹
肝脏	AST升高、ALT升高、γ-GTP升高、LDH升高	胆红素升高、ALP升高
泌尿系统		蛋白尿、尿频
其他	月经异常、倦怠感·乏力感	水肿、耳鸣、眼睑干燥感、发热、潮红、鼻出血、味觉异常、口臭	心悸、咳嗽、胸部压迫感

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
消化器	胃部不快感、嘔気、胃痛、下痢	口渇、食欲不振、口内炎、腹痛、嘔吐、腹部膨満感、舌のあれ
精神神経系	眠気	頭痛、痙攣、振戦、めまい、しびれ
血液	好酸球増多	白血球減少
過敏症	発疹、そう痒感	蕁麻疹
肝臓	AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇	ビリルビン上昇、Al-P上昇
泌尿器		蛋白尿、頻尿
その他	生理不順、倦怠感・脱力感	浮腫、耳鳴、眼瞼乾燥感、発熱、ほてり、鼻出血、味覚異常、口臭	動悸、咳、胸部圧迫感

注）发生频率包含使用成绩调查，由胶囊剂和干混悬剂的合计数据计算得出。

注）発現頻度には使用成績調査を含め、カプセル剤とドライシロップの合計から算出。

12. 对临床检查结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

本药的给药会抑制过敏原皮内反应，妨碍过敏原的确认，因此在进行过敏原皮内反应检查前不得给予本药。

本剤の投与はアレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障をきたすので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

14. 适用上的注意

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

甲磺司特可生成二甲基硫醚，从而可能出现口臭。

スプラタストトシル酸塩からジメチルスルフィドが生じ、口臭が発現することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血中浓度

16.1 血中濃度

向健康成年男性口服给予甲磺司特100mg（餐后30分钟），测定血浆中的Suplatast（碱基）及其代谢物。

健康成人男子にスプラタストトシル酸塩100mgを経口投与（食後30分）し、血漿中のスプラタスト（塩基）及びその代謝物を測定した。

16.1.1 单次给药

Suplatast（碱基）及其脱二甲基硫醚代谢物4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)丙烯酰苯胺（以下简称M-1）的血浆药代动力学参数如下²⁾。

（均值±标准差，n＝5，－：无法计算）
	Tmax（小时）	Cmax（ng/mL）	AUC_{（0-24小时）}（ng·hr/mL）	T_1/2（小时）
Suplatast（碱基）	3.4±0.5	39.6±4.4	257.0±53.1	2.8±0.8
M-1	5.6±0.9	5.1±2.1	55.4±32.2	－

16.1.1 単回投与

スプラタスト（塩基）及びその脱ジメチルスルフィド体である4-（3-エトキシ-2-ヒドロキシプロポキシ）アクリルアニリド（以下M-1と略す。）の血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりであった²⁾。

（mean±S.D., n＝5,－：算出不能）
	Tmax（hr）	Cmax（ng/mL）	AUC_（0-24hr）（ng・hr/mL）	T_1/2（hr）
スプラタスト（塩基）	3.4±0.5	39.6±4.4	257.0±53.1	2.8±0.8
M-1	5.6±0.9	5.1±2.1	55.4±32.2	－

16.1.2 重复给药

每日3次连续口服给药7天时，Suplatast（碱基）及M-1的血浆浓度自第2天起基本达到稳态²⁾。

16.1.2 反復投与

1日3回、7日間の反復経口投与におけるスプラタスト（塩基）及びM-1の血漿中濃度は2日目以降ほぼ定常状態を示した²⁾。

16.1.3 生物等效性试验

向健康成年男性分别空腹单次口服甲磺司特胶囊100mg「サワイ」和アイピーディ胶囊100各1粒（以甲磺司特计100mg），采用交叉法测定血浆中Suplatast浓度。对所得药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析，确认两制剂具有生物等效性³⁾。

各制剂1粒给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
	Cmax （ng/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-12hr （ng·hr/mL）
甲磺司特胶囊100mg「サワイ」	60.3±31.0	3.3±1.2	3.1±0.4	340.4±141.9
IPD胶囊100	63.6±33.3	3.5±1.1	3.1±0.4	368.4±140.4

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.3 生物学的同等性試験

スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」とアイピーディカプセル100を健康成人男子にそれぞれ1カプセル（スプラタストトシル酸塩として100mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中スプラタスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-12hr （ng・hr/mL）
スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」	60.3±31.0	3.3±1.2	3.1±0.4	340.4±141.9
アイピーディカプセル100	63.6±33.3	3.5±1.1	3.1±0.4	368.4±140.4

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5 排泄

向健康成年男性口服给予甲磺司特100mg（餐后30分钟），测定尿中的Suplatast（碱基）及其代谢物。单次给药后，在尿中检测到Suplatast（碱基）、M-1及M-1的巯基尿酸结合物，给药后24小时内的排泄率分别约为给药剂量的2.0%、0.1%及2.2%，给药后72小时内的总排泄率约为给药剂量的4.8%²⁾。

健康成人男子にスプラタストトシル酸塩100mgを経口投与（食後30分）し、尿中のスプラタスト（塩基）及びその代謝物を測定した。単回投与では尿中にスプラタスト（塩基）、M-1及びM-1のメルカプツール酸抱合体が検出され、投与後24時間までの排泄率はそれぞれ投与量の約2.0%、約0.1%及び約2.2%であり、投与後72時間までの総排泄率は投与量の約4.8%であった²⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有效性和安全性相关试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

合并多项包括双盲比较试验在内的临床试验结果：向支气管哮喘、特应性皮炎及常年性过敏性鼻炎患者每日给予甲磺司特300mg，可评价疗效的病例为1000例，有效率（中度改善及以上）为57.5%（575/1000例）。各疾病的有效率如下⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

疾病	有效率（中度改善以上）
支气管哮喘	49.2%（183/372）
特应性皮炎	65.8%（241/366）
过敏性鼻炎	57.6%（151/262）

17.1.1 国内臨床試験

気管支喘息、アトピー性皮膚炎及び通年性鼻アレルギーの患者を対象にスプラタストトシル酸塩を1日300mg投与した、二重盲検比較試験を含む複数の臨床試験を合算した結果、効果判定可能症例は1000例で、有効率（中等度改善以上）は57.5%（575/1000例）であった。疾患別有効率は次のとおりであった⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

疾患	有効率（中等度改善以上）
気管支喘息	49.2%（183/372）
アトピー性皮膚炎	65.8%（241/366）
アレルギー性鼻炎	57.6%（151/262）

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

据认为，通过抑制辅助性T细胞产生IL-4及IL-5，发挥抑制嗜酸性粒细胞浸润、抑制IgE抗体产生等作用，从而表现出抗过敏作用。²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾。

ヘルパーT細胞からのIL-4及びIL-5の産生抑制に基づく、好酸球浸潤抑制作用、IgE抗体産生抑制作用等により、抗アレルギー作用が発揮されるものと考えられる²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾。

18.2 抗过敏作用

18.2 抗アレルギー作用

18.2.1 实验性哮喘抑制作用

抑制了被动致敏豚鼠的实验性哮喘；还抑制了主动致敏小鼠的过敏性气道收缩反应及乙酰甲胆碱引起的气道高反应。²⁸⁾^,²⁹⁾。

18.2.1 実験的喘息抑制作用

受動感作モルモットにおける実験的喘息を抑制した。さらに能動感作マウスにおけるアレルギー性気道収縮反応を抑制し、メタコリンによる気道過敏反応を抑制した²⁸⁾^,²⁹⁾。

18.2.2 过敏性鼻炎抑制作用

抑制了主动致敏大鼠过敏性鼻炎的鼻黏膜血管通透性亢进。³⁰⁾。

18.2.2 アレルギー性鼻炎抑制作用

能動感作ラットにおけるアレルギー性鼻炎の鼻粘膜血管透過性亢進を抑制した³⁰⁾。

18.2.3 被动皮肤过敏反应抑制作用

抑制作为Ⅰ型过敏反应的大鼠及豚鼠同种被动皮肤过敏反应（PCA）。对Ⅱ型（大鼠反向被动皮肤过敏反应及豚鼠Forssman休克）、Ⅲ型（兔Arthus反应）和Ⅳ型（苦基氯所致小鼠接触性皮炎及绵羊红细胞所致小鼠足跖反应）过敏反应，几乎未观察到作用²⁸⁾^,³¹⁾。

18.2.3 受身皮膚アナフィラキシー抑制作用

Ⅰ型のアレルギー反応であるラット及びモルモット同種受身皮膚アナフィラキシー（PCA）を抑制した。なお、Ⅱ型（ラット逆受身皮膚アナフィラキシー及びモルモットForssmanショック）、Ⅲ型（ウサギArthus反応）及びⅣ型（塩化ピクリルによるマウス接触性皮膚炎及びヒツジ赤血球によるマウス足蹠反応）の各アレルギー反応に対する作用はほとんど認められなかった²⁸⁾^,³¹⁾。