プランルカストカプセル112.5mg「サワイ」

1. 8.1 本品与支气管扩张剂、类固醇制剂等不同，并非用于缓解已发生的哮喘发作的药物，因此需向患者充分说明此事。
2. 8.2 在本品给药期间，若出现重度发作，需给予支气管扩张剂或类固醇制剂。

1. 8.1 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
2. 8.2 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

1. 8.3 对于因给予本品而得以减少类固醇维持量的患者，若停用本品，恐有原疾病复发的风险，故需注意。
2. 8.4 有报告称，在使用包括本品在内的白三烯拮抗剂时，发生了类似Churg-Strauss综合征的血管炎。这些症状大多在口服类固醇制剂减量或停药时发生。使用本品时，需特别注意嗜酸性粒细胞数的变化以及麻木、四肢无力、发热、关节痛、肺部浸润影等血管炎症状。
3. 8.5 在其他白三烯受体拮抗剂给药患者中，虽因果关系不明确，但有包括抑郁症、自杀念头、自杀及攻击性行为在内的精神症状的报告，因此在本品给药时，应充分观察患者状态。
4. 8.6 若本品给药未观察到疗效，应注意避免漫无目的地长期给药。

1. 8.3 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
2. 8.4 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
3. 8.5 他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察すること。
4. 8.6 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

拟通过本品给药减少类固醇用量时，应在充分管理下逐渐进行。

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

出现血压下降、意识障碍、呼吸困难、皮疹等症状时，应停止给药并采取适当措施。

血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现白细胞减少（初期症状：发热、咽痛、全身倦怠感等），出现此类症状时应停止给药。

白血球減少（初期症状：発熱、咽頭痛、全身倦怠感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

可能出现血小板减少（初期症状：紫癜、鼻出血、牙龈出血等出血倾向），出现此类症状时应停止给药。

血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

可能出现伴有黄疸、AST及ALT显著升高等的肝功能损害（频率不明）。

黄疸、AST・ALTの著しい上昇等を伴う肝機能障害（頻度不明）があらわれることがある。

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎（频率不明）及嗜酸性粒细胞性肺炎（低于0.1%），因此，当出现此类症状时，应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増加等を伴う間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

当出现肌肉痛、无力感、CK升高、血中肌红蛋白升高等症状时，应停止给药，并采取适当处置。此外，应注意因横纹肌溶解症导致急性肾损伤的发生。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

将普仑司特胶囊112.5mg“Sawai”和奥农胶囊112.5mg分别以1粒（作为普仑司特水合物112.5mg）在空腹状态下对健康成年男性单次口服给药（交叉设计），并测定血浆中普仑司特浓度。对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析的结果显示，确认了两种制剂的生物等效性。²⁾。

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

プランルカストカプセル112.5mg「サワイ」とオノンカプセル112.5mgを健康成人男子にそれぞれ1カプセル（プランルカスト水和物として112.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中プランルカスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 17.1.1 国内双盲对照试验

   在针对成人支气管哮喘的双盲对照试验中，已确认普仑司特的有效性。此外，还观察到减轻哮喘症状、减少合并用药剂量以及改善肺功能的效果⁵⁾。

2. 17.1.2 国内临床试验

   在包括双盲对照试验在内的临床试验中，判定为改善以上的病例为334例中的217例（65.0%）^{5),6),7),8),9),10),11)}。

1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

   成人気管支喘息に対する二重盲検比較試験において、プランルカストの有用性が認められている。また、喘息症状の軽減、併用治療薬剤の減量、肺機能の改善効果が認められている⁵⁾。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   二重盲検比較試験を含む臨床試験において、改善以上と判定された症例は334例中217例（65.0％）である^{5),6),7),8),9),10),11)}。

1. 17.1.3 国内双盲对照试验

   在针对常年性过敏性鼻炎的双盲对照试验中，按病型分类的改善率在包含鼻塞的病型中为61.2%（79/129例），在不包含鼻塞的病型中为54.5%（12/22例）。此外，按症状分类的改善率在鼻塞中为71.8%（94/131例），在流涕中为60.3%（76/126例），在喷嚏中为54.4%（68/125例）¹²⁾。

2. 17.1.4 国内临床试验

   在包括双盲对照试验在内的临床试验中，判定为改善以上的病例为358例中的235例（65.6%）¹³⁾。

3. 17.1.5 国内第Ⅲ期一般临床试验

   未进行普仑司特单药组与普仑司特联合其他抗过敏药组的直接比较。另一方面，在采用信封法进行的普仑司特联合其他抗过敏药组与普仑司特以外的抗过敏药单药组之间的组间比较试验中，判定为改善以上的病例在联合组为26例中的19例（73.1%），在单药组为20例中的6例（30.0%）。¹⁴⁾。

1. 17.1.3 国内二重盲検比較試験

   通年性アレルギー性鼻炎に対する二重盲検比較試験において、病型別の改善率は鼻閉を含む病型では61.2％（79/129例）、鼻閉を含まない病型では54.5％（12/22例）である。また、症状別の改善率は鼻閉では71.8％（94/131例）、鼻汁では60.3％（76/126例）、くしゃみでは54.4％（68/125例）である¹²⁾。

2. 17.1.4 国内臨床試験

   二重盲検比較試験を含む臨床試験において、改善以上と判定された症例は358例中235例（65.6％）である¹³⁾。

3. 17.1.5 国内第Ⅲ相一般臨床試験

   プランルカスト単独群とプランルカストに他の抗アレルギー剤を併用した群との直接比較は行っていない。一方、プランルカストに他の抗アレルギー剤を併用した群とプランルカスト以外の抗アレルギー剤単独群との封筒法による群間比較試験において、改善以上と判定された症例は併用群で26例中19例（73.1％）、単独群で20例中6例（30.0％）である¹⁴⁾。

在豚鼠肺膜组分及豚鼠鼻黏膜膜组分中，选择性地与LTC₄、LTD₄、LTE₄的受体选择性结合并拮抗其作用。此外，对组胺、乙酰胆碱及血清素等不显示拮抗作用，对花生四烯酸代谢酶也几乎无影响^15),16)（体外）。

モルモット肺膜分画及びモルモット鼻粘膜膜分画において、LTC₄、LTD₄、LTE₄の受容体に選択的に結合してその作用に拮抗する。また、ヒスタミン、アセチルコリン及びセロトニン等には拮抗作用を示さず、アラキドン酸代謝酵素にもほとんど影響を与えない^15),16)（in vitro）。

1. (1) 对支气管哮喘患者口服给药时，可抑制LTC₄、LTD₄吸入引起的气道收缩反应¹⁷⁾。
2. (2) 对支气管哮喘患者口服给药时，可抑制抗原吸入引起的速发型哮喘反应及迟发型哮喘反应¹⁸⁾。
3. (3) 抑制支气管痉挛型哮喘患者的气道收缩反应¹⁹⁾。
4. (4) 口服给药可抑制致敏豚鼠的抗原诱发气道收缩²⁰⁾。
5. (5) 抑制豚鼠及人离体气道平滑肌由LTC₄、LTD₄引起的收缩^15),21)（体外）。

1. (1) 気管支喘息患者に経口投与すると、LTC₄、LTD₄吸入による気道収縮反応を抑制する¹⁷⁾。
2. (2) 気管支喘息患者に経口投与すると、抗原吸入による即時型喘息反応及び遅発型喘息反応を抑制する¹⁸⁾。
3. (3) 気管支攣縮型喘息患者の気道収縮反応を抑制する¹⁹⁾。
4. (4) 感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口投与で抑制する²⁰⁾。
5. (5) モルモット及びヒトの摘出気道平滑筋のLTC₄、LTD₄による収縮を抑制する^15),21)（in vitro）。

1. (1) 对支气管哮喘患者口服给药，可改善对醋甲胆碱的气道高反应性²²⁾。
2. (2) 通过口服给药抑制豚鼠因抗原吸入引起的乙酰胆碱或组胺气道高反应性的增强，并通过静脉内给药抑制由LT引起的组胺气道高反应性的增强^20),23),24)。

1. (1) 気管支喘息患者に経口投与すると、メサコリンに対する気道過敏性を改善する²²⁾。
2. (2) モルモットの抗原吸入によるアセチルコリン又はヒスタミンの気道過敏性の亢進を経口投与で、またLTによるヒスタミンの気道過敏性の亢進を静脈内投与で抑制する^20),23),24)。

1. (1) 口服给药可抑制豚鼠抗原诱发的气道血管通透性亢进²⁵⁾。
2. (2) 豚鼠LTC₄、LTD₄所致的气道黏膜水肿形成可通过静脉内给药予以抑制²⁴⁾。

1. (1) モルモットの抗原誘発による気道の血管透過性の亢進を経口投与で抑制する²⁵⁾。
2. (2) モルモットのLTC₄、LTD₄による気道粘膜の浮腫形成を静脈内投与で抑制する²⁴⁾。

对支气管哮喘患者口服给药，可改善用力呼气1秒量及最大呼气流速^5),6)。

気管支喘息患者に経口投与すると、努力性呼気1秒量及び最大呼気流量を改善する^5),6)。

1. (1) 对常年性过敏性鼻炎患者口服给药，可抑制抗原鼻激发引起的鼻腔通气阻力升高²⁶⁾。
2. (2) 口服给药可抑制致敏豚鼠由抗原诱发的鼻腔通气阻力升高²⁷⁾。

1. (1) 通年性アレルギー性鼻炎患者に経口投与すると、抗原鼻誘発による鼻腔通気抵抗の上昇を抑制する²⁶⁾。
2. (2) 感作モルモットの抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇を経口投与で抑制する²⁷⁾。

口服给药可抑制致敏豚鼠由抗原诱发的伴嗜酸性粒细胞浸润的鼻黏膜水肿²⁷⁾。

感作モルモットの抗原誘発による好酸球浸潤を伴う鼻粘膜の浮腫を経口投与で抑制する²⁷⁾。

口服给药可抑制致敏豚鼠由抗原诱发的对组胺喷嚏反应的增强²⁸⁾。

感作モルモットの抗原誘発によるヒスタミンに対するくしゃみ反応の増強を経口投与で抑制する²⁸⁾。