タリオン錠10mg

• 过敏性鼻炎
• 荨麻疹
• 伴随皮肤病的瘙痒（湿疹·皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症）

• アレルギー性鼻炎
• 蕁麻疹
• 皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）

• 过敏性鼻炎
• 荨麻疹
• 伴随皮肤病（湿疹·皮炎、皮肤瘙痒症）的瘙痒

• アレルギー性鼻炎
• 蕁麻疹
• 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

通常，成人以苯磺贝他斯汀计，每次10mg，每日2次口服。
此外，可根据年龄、症状适当增减剂量。

通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

通常，7岁以上儿童以苯磺贝他斯汀计，每次10mg，每日2次口服。

通常、7歳以上の小児にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。

1. 8.1 可能引起嗜睡，因此应提醒正在接受本品给药的患者在驾驶汽车或操作伴有危险的机械时注意。
2. 8.2 若未观察到疗效，应注意避免漫然长期给药。

1. 8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
2. 8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

1. 8.3 对季节性患者给药时，考虑好发季节，宜从该季节开始前立即开始给药，并持续至好发季节结束。

1. 8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

若通过给予本品试图减少类固醇用量时，应在充分管理下逐渐进行。

本剤投与によりステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

1. 14.1.1 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 14.1.2 置于舌上，被唾液浸润后会崩解，因此无需用水即可服用。此外，也可用水送服。
2. 14.1.3 不得在卧床状态下无水服用。

1. 14.1.2 舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
2. 14.1.3 寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

1. 16.1.1 单次给药

   对健康成年男性单次口服给予本品片剂10mg和本品OD片剂10mg时，血浆中贝他斯汀浓度及药代动力学参数如下所示。

   

   给药药物	Tmax （小时）	Cmax （ng/mL）	AUC0-10hr （ng·hr/mL）	t1/2 （小时）
   Talion片剂10mg Talion OD片剂10mg＊	1.1±0.4 1.0±0.4	91.1±16.5 98.1±24.2	351.9±48.1 369.4±58.5	2.4±0.3 2.5±0.3
   （平均值±标准差，n=21） （＊用水送服）

2. 16.1.2 重复给药

   健康成年男性每日2次重复给予本品20mg、连续7日时，未见蓄积，开始给药第2日血浆浓度变化已基本达到稳态（末次给药后Cmax=138.4±23.4ng/mL，平均值±S.D.，n=6）²⁾。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男性に本剤錠10mgと本剤OD錠10mgを単回経口投与したとき、血漿中ベポタスチン濃度及び薬物速度論的パラメータは以下のとおりである。

   

   投与薬剤	Tmax （hr）	Cmax （ng/mL）	AUC0-10hr （ng・hr/mL）	t1/2 （hr）
   タリオン錠10mg タリオンOD錠10mg＊	1.1±0.4 1.0±0.4	91.1±16.5 98.1±24.2	351.9±48.1 369.4±58.5	2.4±0.3 2.5±0.3
   （平均値±標準偏差、n=21） （＊水で服用）

2. 16.1.2 反復投与

   健康成人男性に本剤20mgを1日2回7日間反復投与した時、蓄積性は認められず、投与開始2日目には血漿中濃度推移はほぼ定常状態に達した（最終投与後のCmax=138.4±23.4ng/mL、平均値±S.D.、n=6）²⁾。

1. 16.1.3 重复给药

   对7～15岁儿童常年性过敏性鼻炎及特应性皮炎患者，每次10mg、每日2次重复口服本品2周时，给药后1～3小时及9～11小时的血浆贝他斯汀浓度如下³⁾。

   	常年性过敏性鼻炎患者		特应性皮炎患者
   	C1-3hr※1	C9-11hr※2	C9-11hr※2
   平均值±标准差（例数）	92.0±56.1（62）	8.2±4.0（43）	8.3±4.1（106）
   （ng/mL） ※1：给药1周时，※2：给药2周时

1. 16.1.3 反復投与

   7～15歳の小児通年性アレルギー性鼻炎患者及び小児アトピー性皮膚炎患者に本剤10mgを1日2回2週間反復経口投与したときの投与後1～3時間及び投与後9～11時間の血漿中ベポタスチン濃度は以下のとおりである³⁾。

   	通年性アレルギー性鼻炎患者		アトピー性皮膚炎患者
   	C1-3hr※1	C9-11hr※2	C9-11hr※2
   平均値±標準偏差（例数）	92.0±56.1（62）	8.2±4.0（43）	8.3±4.1（106）
   （ng/mL） ※1：投与1週時点、※2：投与2週時点

几乎未观察到食物对血浆中贝他斯汀浓度的影响⁴⁾。

血漿中ベポタスチン濃度に及ぼす食事の影響はほとんど認められなかった⁴⁾。

根据健康成年男性单次口服给药后的尿中排泄率，推测生物利用度约为82%⁴⁾。

健康成人男性に本剤を単回経口投与したときの尿中排泄率からバイオアベイラビリティは約82%と推定された⁴⁾。

肾功能损害患者（肌酐清除率6～70mL/min）单次口服本品5mg时，与肾功能正常者相比，随着肾功能降低，最高血药浓度略有升高，AUC明显升高。预计肾功能损害患者重复口服给药达到稳态时的最高血药浓度将比肾功能正常者增至1.2～1.8倍⁵⁾。,

腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス6～70mL/min）に本剤5mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ腎機能低下に伴い最高血漿中濃度は若干の上昇がみられ、AUCは明らかに上昇した。腎機能障害患者に反復経口投与したときの定常状態における最高血漿中濃度は腎機能正常者に比べ1.2～1.8倍に増加することが予測された⁵⁾。,

65岁以上健康老年男性（肌酐清除率61.7～126.7mL/min）每日2次重复口服本品10mg，连续3日（末日1次）时，末次给药后的最高血浆浓度为103.8±13.2ng/mL（平均值±标准差，n=10）⁶⁾。

65歳以上の健康高齢者男性（クレアチニンクリアランス61.7～126.7mL/min）に本剤10mgを1日2回3日間（最終日は1回）反復経口投与したときの最終投与後の最高血漿中濃度は103.8±13.2ng/mL（平均値±標準偏差、n=10）であった⁶⁾。

1. 17.1.1 日本早期第Ⅱ相试验（成人）

   以常年性过敏性鼻炎患者为对象，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）4周时的最终总体改善度^注1)（中度改善以上）为65.0%（13/20例）。
   副作用仅有嗜睡4.2%（1/24例）⁷⁾。

2. 17.1.2 日本后期第Ⅱ相试验（成人）

   以常年性过敏性鼻炎患者为对象，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）4周时的最终总体改善度^注1)（中度改善以上）为65.3%（49/75例）。
   副作用发生频率为7.2%（6/83例）。主要副作用为嗜睡6.0%（5/83例）。⁸⁾。

3. 17.1.3 日本Ⅲ期临床试验（成人）

   以常年性过敏性鼻炎患者为对象，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）4周时的最终总体改善度^注1)（中度改善以上）为62.1%（64/103例）。
   副作用发生频率为5.9%（7/118例）。主要副作用为嗜睡3.4%（4/118例）、口干1.7%（2/118例）。⁹⁾。

4. 17.1.4 日本Ⅲ期临床试验（儿童）

   在以7～15岁儿童常年性过敏性鼻炎患者为对象、给药2周的双盲比较试验中，本品20mg/日（每次10mg，每日2次）组（240例）及安慰剂组（232例）的鼻部3项主要症状（喷嚏发作、流涕、鼻塞）总评分（最终评价时）较基线的变化量（平均值±标准差）分别为-1.587±1.332及-1.102±1.462；协方差分析（给药组为因素，给药前评分为协变量）证实本品20mg/日优于安慰剂（p＜0.001）。
   副作用发生频率在本品20mg/日组为1.7%（4/240例）。副作用明细为尿潜血阳性、ALT升高、AST升高、肝功能检查异常及白细胞计数增加，均为0.4%（1/240例）。¹⁰⁾。

5. 17.1.5 日本Ⅲ期长期给药试验（儿童）

   在以58例7～15岁儿童常年性过敏性鼻炎患者为对象、给药12周的长期非盲试验中，本品20mg/日（每次10mg，每日2次）的鼻部3项主要症状（喷嚏发作、流涕、鼻塞）总评分较基线的变化量（平均值±标准差），给药2周为-0.943±1.549，4周为-1.388±1.465，12周为-1.451±1.707。
   副作用发生频率为3.4%（2/58例）。副作用明细为嗜睡、肝功能检查异常，均为1.7%（1/58例）。¹¹⁾。

1. 17.1.1 国内前期第Ⅱ相試験（成人）

   アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象に本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を4週間経口投与したときの最終全般改善度^注1)（中等度改善以上）は、65.0%（13/20例）であった。
   副作用は眠気4.2%（1/24例）のみであった⁷⁾。

2. 17.1.2 国内後期第Ⅱ相試験（成人）

   アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象に本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を4週間経口投与したときの最終全般改善度^注1)（中等度改善以上）は、65.3%（49/75例）であった。
   副作用発現頻度は7.2%（6/83例）であった。主な副作用は眠気6.0%（5/83例）であった⁸⁾。

3. 17.1.3 国内第Ⅲ相試験（成人）

   アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象に本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を4週間経口投与したときの最終全般改善度^注1)（中等度改善以上）は、62.1%（64/103例）であった。
   副作用発現頻度は5.9%（7/118例）であった。主な副作用は眠気3.4%（4/118例）、口渇1.7%（2/118例）であった⁹⁾。

4. 17.1.4 国内第Ⅲ相試験（小児）

   小児（7～15歳）のアレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象とした投与2週間の二重盲検比較試験において、本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）群（240例）及びプラセボ群（232例）における鼻の3主徴（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）合計スコア（最終評価時）のベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）はそれぞれ-1.587±1.332及び-1.102±1.462であり、共分散分析（投与群を因子、投与前スコアを共変量）の結果、本剤20mg/日のプラセボに対する優越性が検証された（p＜0.001）。
   副作用発現頻度は、本剤20mg/日群で1.7%（4/240例）であった。副作用の内訳は尿中血陽性、ALT増加、AST増加、肝機能検査異常及び白血球数増加いずれも0.4%（1/240例）であった¹⁰⁾。

5. 17.1.5 国内第Ⅲ相長期投与試験（小児）

   小児（7～15歳）のアレルギー性鼻炎患者（通年性）58例を対象とした投与12週間の長期投与試験（非盲検）において、本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）の鼻の3主徴（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）合計スコアのベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）は投与2週時-0.943±1.549、投与4週時-1.388±1.465、投与12週時-1.451±1.707であった。
   副作用発現頻度は3.4%（2/58例）であった。副作用の内訳は傾眠、肝機能検査異常いずれも1.7%（1/58例）であった¹¹⁾。

1. 17.1.6 日本早期第Ⅱ期临床试验（成人）

   在慢性荨麻疹患者试验中，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）2周（14±4日）时的最终总体改善度^注2)（中等程度改善以上）为75.0%（24/32例）。
   副作用仅有嗜睡6.1%（2/33例）¹²⁾。

2. 17.1.7 日本后期第Ⅱ期临床试验（成人）

   在慢性荨麻疹患者试验中，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）2周（14±4日）时的最终总体改善度^注2)（中等程度改善以上）为76.1%（67/88例）。
   副作用发生频率为10.4%（10/96例）。主要副作用为嗜睡6.3%（6/96例）¹³⁾。

3. 17.1.8 日本Ⅲ期临床试验（成人）

   以慢性荨麻疹患者为对象，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）2周（14±4日）时的最终总体改善度^注2)（中等程度改善以上）为76.9%（100/130例）。
   副作用发生频率为12.7%（18/142例）。主要副作用为嗜睡7.7%（11/142例）、口干2.8%（4/142例）¹⁴⁾。

4. 17.1.9 日本Ⅲ期临床试验（成人）

   在给药期间为1周（7+2天）、以安慰剂为对照药的慢性荨麻疹双盲比较试验中，与安慰剂相比，本品显著降低了瘙痒及风团的症状评分。

   症状	药物组	例数	给药前一日		末次给药时		变化量		检验 （无约束LSD法）
   			平均值	标准误	平均值	标准误	平均值	标准误
   瘙痒	10mg×2	55	2.75	0.091	1.13	0.122	-1.62	0.141	p＜0.0001
   	安慰剂	54	2.70	0.086	2.56	0.120	-0.15	0.133
   风团	10mg×2	55	2.33	0.064	0.84	0.118	-1.49	0.124	p＜0.0001
   	安慰剂	54	2.30	0.063	1.83	0.114	-0.46	0.111

   不良反应发生率为本品组10.9%（6/55例）。主要不良反应为嗜睡5.5%（3/55例）、恶心5.5%（3/55例）、头晕3.6%（2/55例）¹⁵⁾。

1. 17.1.6 国内前期第Ⅱ相試験（成人）

   慢性蕁麻疹患者を対象とした試験において本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を2週間（14±4日間）経口投与したときの最終全般改善度^注2)（中等度改善以上）は、75.0%（24/32例）であった。
   副作用は眠気6.1%（2/33例）のみであった¹²⁾。

2. 17.1.7 国内後期第Ⅱ相試験（成人）

   慢性蕁麻疹患者を対象とした試験において本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を2週間（14±4日間）経口投与したときの最終全般改善度^注2)（中等度改善以上）は、76.1%（67/88例）であった。
   副作用発現頻度は10.4%（10/96例）であった。主な副作用は眠気6.3%（6/96例）であった¹³⁾。

3. 17.1.8 国内第Ⅲ相試験（成人）

   慢性蕁麻疹患者を対象として本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を2週間（14±4日間）経口投与したときの最終全般改善度^注2)（中等度改善以上）は、76.9%（100/130例）であった。
   副作用発現頻度は12.7%（18/142例）であった。主な副作用は眠気7.7%（11/142例）、口渇2.8%（4/142例）であった¹⁴⁾。

4. 17.1.9 国内第Ⅲ相試験（成人）

   投与期間を1週間（7+2日間）とし、プラセボを対照薬とした慢性蕁麻疹の二重盲検比較試験において、本剤はプラセボと比較して、そう痒及び発斑の症状スコアを有意に減少させた。

   症状	薬剤群	例数	投与前日		最終投与時		変化量		検定 （無制約LSD法）
   			平均値	標準誤差	平均値	標準誤差	平均値	標準誤差
   そう痒	10mg×2	55	2.75	0.091	1.13	0.122	-1.62	0.141	p＜0.0001
   	プラセボ	54	2.70	0.086	2.56	0.120	-0.15	0.133
   発斑	10mg×2	55	2.33	0.064	0.84	0.118	-1.49	0.124	p＜0.0001
   	プラセボ	54	2.30	0.063	1.83	0.114	-0.46	0.111

   副作用発現頻度は、本剤群で10.9%（6/55例）であった。主な副作用は、眠気5.5%（3/55例）、悪心5.5%（3/55例）、めまい3.6%（2/55例）であった¹⁵⁾。

1. 17.1.10 日本Ⅲ期试验（成人）

   以217例患者为对象，口服本品20mg/日（每次10mg，每日2次）2周（14±4日）的一般临床试验中，最终总体改善度（中度改善以上）总体为64.7%（119/184例）；按疾病组分，湿疹·皮炎组为63.1%（65/103例），痒疹组为73.2%（30/41例），皮肤瘙痒症为60.0%（24/40例）。
   不良反应发生率总体为9.2%（19/206例），按疾病群分，湿疹·皮炎群为8.5%（10/117例），痒疹群为6.7%（3/45例），皮肤瘙痒症为13.6%（6/44例）。主要不良反应在各组中均为嗜睡，总体为5.8%（12/206例），湿疹·皮炎群为4.3%（5/117例），痒疹群为4.4%（2/45例），皮肤瘙痒症为11.4%（5/44例）¹⁶⁾。

1. 17.1.10 国内第Ⅲ相試験（成人）

   患者217例を対象として本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）を2週間（14±4日間）経口投与した一般臨床試験の最終全般改善度（中等度改善以上）は、全体で64.7%（119/184例）で、疾患群別では湿疹・皮膚炎群63.1%（65/103例）、痒疹群73.2%（30/41例）、皮膚そう痒症60.0%（24/40例）であった。
   副作用発現頻度は、全体で9.2%（19/206例）で、疾患群別では湿疹・皮膚炎群8.5%（10/117例）、痒疹群6.7%（3/45例）、皮膚そう痒症13.6%（6/44例）であった。主な副作用は、いずれの群においても眠気で、全体で5.8%（12/206例）、湿疹・皮膚炎群4.3%（5/117例）、痒疹群4.4%（2/45例）、皮膚そう痒症11.4%（5/44例）であった¹⁶⁾。

1. 17.1.11 日本III期试验（儿童）

   在以7～15岁儿童为对象、给药2周的双盲比较试验中，本品20mg/日（每次10mg，每日2次）组（151例）及富马酸酮替芬组（152例）的瘙痒评分（最终评价时）较基线的变化量（平均值±标准差）分别为-0.674±0.723及-0.634±0.762；协方差分析（给药组为因素，给药前评分为协变量）证实本品20mg/日对富马酸酮替芬干糖浆的非劣效性（评分变化量调整均值组间差的95%置信区间上限为0.4以下）。
   不良反应方面，本品20mg/日组仅有嗜睡2.0%（3/151例）¹⁷⁾。

1. 17.1.11 国内第Ⅲ相試験（小児）

   小児（7～15歳）を対象とした投与2週間の二重盲検比較試験において、本剤20mg/日（1回10mg、1日2回）群（151例）及びケトチフェンフマル酸塩群（152例）におけるそう痒スコア（最終評価時）のベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）はそれぞれ-0.674±0.723及び-0.634±0.762であり、共分散分析（投与群を因子、投与前スコアを共変量）の結果、本剤20mg/日のケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対する非劣性が検証された（スコア変化量の調整済平均値の群間差の95%信頼区間上限が0.4以下）。
   副作用は、本剤20mg/日群で傾眠2.0%（3/151例）のみであった¹⁷⁾。

1. (1) 在以安慰剂为对照药的慢性荨麻疹双盲组间比较试验中，本品给药组〔20mg/日〕（55例）的困倦不良反应发生频率与安慰剂给药组（54例）相当¹⁵⁾。
2. (2) 对以儿童（7～15岁）为对象的4项试验进行汇总分析的结果显示，困倦的不良反应发生频率在安慰剂组为0.3%（1/395例），在本品20mg/日给药组为0.8%（5/615例）^{10),11),17),18)}。
3. (3) 以健康成年男性为对象，探讨对本品给药组精神运动功能的影响（通过连续加法测试），结果显示正确答题数的变化率与安慰剂给药组无显著差异，未观察到对精神运动功能的影响¹⁹⁾。

1. (1) プラセボを対照薬とした慢性蕁麻疹の二重盲検群間比較試験において、本剤投与群〔20mg/日〕（55例）の眠気の副作用発現頻度は、プラセボ投与群（54例）と同程度であった¹⁵⁾。
2. (2) 小児（7～15歳）を対象とした4試験の統合解析の結果、眠気の副作用発現頻度はプラセボ群で0.3%（1/395例）、本剤20mg/日投与群で0.8%（5/615例）であった^{10),11),17),18)}。
3. (3) 健康成人男子を対象に連続加算テストによる精神運動機能に及ぼす影響を検討した結果、本剤投与群の正答数の変化率はプラセボ投与群と有意差がなく、精神運動機能に対する影響は認められなかった¹⁹⁾。

100片［10片（PTP）×10］

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100片［10片（PTP）×10］、500片［10片（PTP）×50］

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100片［10片（PTP）×10，含干燥剂］

100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］

100片［10片（PTP）×10，含干燥剂］、500片［10片（PTP）×50，含干燥剂］

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