モンテルカスト錠10mg「TCK」

通常，成人以孟鲁司特计10mg，每日1次于睡前口服。

通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。

通常，成人以孟鲁司特计5～10mg，每日1次于睡前口服。

通常、成人にはモンテルカストとして5～10mgを1日1回就寝前に経口投与する。

1. 7.1 合并支气管哮喘及过敏性鼻炎、且使用本品治疗支气管哮喘的成人患者，应以孟鲁司特计10mg，每日1次于睡前口服。
2. 7.2 孟鲁司特薄膜包衣片与孟鲁司特咀嚼片生物不等效，因此不得将孟鲁司特薄膜包衣片5mg与孟鲁司特咀嚼片5mg相互替代使用。

1. 7.1 気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与すること。
2. 7.2 モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。

1. 7.3 6岁及以上儿童应给予孟鲁司特咀嚼片5mg，每日1次于睡前服用。
2. 7.4 1岁及以上、不足6岁儿童应给予孟鲁司特细粒4mg，每日1次于睡前服用。

1. 7.3 6歳以上の小児に対しては、モンテルカストチュアブル錠5mgを1日1回就寝前に投与すること。
2. 7.4 1歳以上6歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒4mgを1日1回就寝前に投与すること。

1. 8.1 对于因服用本药而得以减少类固醇维持量的患者，若停用本药，可能存在原疾病复发的风险，故需注意。
2. 8.2 虽与本药的因果关系尚不明确，但有报告出现包括抑郁症、自杀观念、自杀及攻击性行为在内的精神症状，因此应充分观察患者状态。
3. 8.3 有报告称，在使用包括本药在内的白三烯受体拮抗剂时，出现了类似嗜酸性肉芽肿性多血管炎的血管炎。这些症状大多发生在口服类固醇减量或停药时。使用本药时，应特别注意嗜酸性粒细胞计数的变化以及麻木、四肢无力、发热、关节痛、肺部浸润影等血管炎症状。
4. 8.4 若服用本药未见疗效，应注意避免无目的地长期给药。

1. 8.1 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
2. 8.2 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。
3. 8.3 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
4. 8.4 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

1. 8.5 应向患者充分说明，不仅在哮喘恶化时，即使在哮喘得到良好控制的情况下，也应持续服用本药。
2. 8.6 本药不同于支气管扩张剂、类固醇剂等，并非用于缓解已发生的哮喘发作的药物，因此有必要向患者充分说明这一点。
3. 8.7 在服用本药期间，若出现严重发作，需给予支气管扩张剂或类固醇剂。

1. 8.5 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。
2. 8.6 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
3. 8.7 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

若通过给予本药来减少类固醇用量，应在充分管理下逐渐进行。

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

1. 9.7.1 6岁及以上儿童

2. 9.7.2 1岁及以上不足6岁儿童

3. 9.7.3 低出生体重儿、新生儿、不足1岁婴儿

   在日本国内，未针对低出生体重儿、新生儿、不足1岁婴儿进行临床试验。

1. 9.7.1 6歳以上の小児

2. 9.7.2 1歳以上6歳未満の小児

3. 9.7.3 低出生体重児、新生児、1歳未満の乳児

   国内において、低出生体重児、新生児、1歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 9.7.4 在日本国内，未针对儿童等进行临床试验。

1. 9.7.4 国内において、小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

作为初期症状，可能出现紫癜、鼻出血、牙龈出血等出血倾向。

初期症状として、紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向があらわれることがある。

空腹时向8名健康成人单次口服给予孟鲁司特薄膜包衣片10mg时，孟鲁司特的血浆浓度在给药后3.9小时达到峰值（C_max）526ng/mL，消除半衰期（t_1/2）为4.6小时。C_max及血浆浓度-时间曲线下面积（AUC_0-∞）在2～50mg^注2)的范围内随剂量成比例增加（表1）³⁾。

健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを空腹時に単回経口投与したとき、モンテルカストの血漿中濃度は投与3.9時間後に最高値（C_max）526ng/mLに達し、消失半減期（t_1/2）4.6時間で消失した。C_max及び血漿中濃度―時間曲線下面積（AUC_0-∞）は2～50mg^注2)の範囲で投与量に比例して増大した（表1）³⁾。

健康成人8例每日1次反复口服孟鲁司特薄膜包衣片10mg、连续7天时的C_max第1日为580±136ng/mL，第7日为660±124ng/mL，但给药第7日的AUC_0-24hr与给药第1日的AUC_0-∞相一致，未观察到连续给药后的蓄积性³⁾。

健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを1日1回7日間反復経口投与したときのC_maxは1日目が580±136ng/mL、7日目が660±124ng/mLであったが、投与7日目のAUC_0-24hrは投与1日目のAUC_0-∞と一致しており、連続投与による蓄積性は認められなかった³⁾。

采用交叉设计法，对健康成年男性分别空腹单次口服给予孟鲁司特片10mg“TCK”和Kipres片10mg各1片（作为孟鲁司特10mg），测定血浆中原形药物浓度，并对获得的药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认了两制剂的生物等效性⁴⁾。

モンテルカスト錠10mg「TCK」とキプレス錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（モンテルカストとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。

对8例健康成人餐后给予孟鲁司特薄膜包衣片10mg时，与空腹时相比，AUC_0-∞从3420±598ng·hr/mL增加至4240±1120ng·hr/mL，增加了24%。达峰时间（T_max）（空腹时：4.0±1.1小时，餐后：4.4±1.8小时）及t_1/2（空腹时：4.31±0.58小时，餐后：4.30±0.35小时）无差异³⁾。

健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを食後投与したとき、空腹時に比べてAUC_0-∞は3420±598ng・hr/mLから4240±1120ng・hr/mLに24%増加した。最高血漿中濃度到達時間（T_max）（空腹時：4.0±1.1時間、食後：4.4±1.8時間）及びt_1/2（空腹時：4.31±0.58時間、食後：4.30±0.35時間）には差がなかった³⁾。

健康成人的生物利用度为58～67%⁵⁾（国外数据）。

健康成人における生物学的利用率は、58～67%であった⁵⁾（外国人データ）。

孟鲁司特与人血浆蛋白的结合率为99.6%。孟鲁司特与生理浓度的白蛋白及α₁-酸性糖蛋白两者的结合率均在99%以上⁶⁾（体外）。

モンテルカストのヒト血漿蛋白との結合率は99.6%であった。モンテルカストは生理的な濃度のアルブミン及びα₁-酸性糖蛋白質の両方に99%以上結合した⁶⁾（in vitro）。

对伴有轻度至中度肝功能损害的肝硬化患者单次口服给予孟鲁司特薄膜包衣片10mg时，4.0小时后C_max达到313ng/mL，以t_1/2为8.6小时消除。t_1/2较健康成人的4.7小时延长，AUC_0-∞从2248.7±812.1ng·hr/mL增加至3167.2±1300.5ng·hr/mL，增加了41%^14),15)（国外数据）。

軽度から中等度の肝機能障害のある肝硬変患者にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを単回経口投与したとき、4.0時間後にC_max313ng/mLに達し、t_1/28.6時間で消失した。t_1/2は健康成人の4.7時間に比べて遅くなり、AUC_0-∞は2248.7±812.1ng・hr/mLから3167.2±1300.5ng・hr/mLに41%増加した^14),15)（外国人データ）。

对健康老年受试者（65岁～73岁）单次口服给予孟鲁司特薄膜包衣片10mg时，于2.8小时后达到C_max495ng/mL，t_1/2为6.6小时消除。老年人的AUC_0-∞（3423.2±1344.7ng·hr/mL）与健康非老年人（20～48岁）的AUC_0-∞（3624.0±1257.8ng·hr/mL）相比无显著差异^16),17)（国外数据）。

健康高齢者（65歳～73歳）にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを単回経口投与したとき、2.8時間後にC_max495ng/mLに達し、t_1/26.6時間で消失した。高齢者のAUC_0-∞（3423.2±1344.7ng・hr/mL）は健康非高齢者（20歳～48歳）のAUC_0-∞（3624.0±1257.8ng・hr/mL）と比較して有意差はなかった^16),17)（外国人データ）。

对健康成人经口给予苯巴比妥100mg（重复给药14天）时，若合并经口给予孟鲁司特10mg（单次给药），则孟鲁司特的AUC_0-∞约降低40%¹⁸⁾（国外数据）。

健康成人にフェノバルビタール100mg（14日間反復）を経口投与したとき、モンテルカスト10mg（単回）を経口投与により併用するとモンテルカストのAUC_0-∞は約40%減少した¹⁸⁾（外国人データ）。

对健康成人以高剂量（200mg^注2)每日1次反复给药6周，或每日3次反复给药8天）口服给予孟鲁司特胶囊，并合用口服茶碱（250mg单次）或静脉茶碱（5mg/kg单次）时，观察到茶碱血浆浓度降低；但口服孟鲁司特薄膜包衣片10mg（反复给药10天）与静脉给予茶碱5mg/kg（单次）合用时，未见茶碱血浆浓度变化¹⁹⁾（国外数据）。

健康成人にモンテルカストカプセル剤を高用量（200mg^注2)を1日1回6週間反復あるいは1日3回8日間反復）で経口投与し、テオフィリンの経口投与（250mg単回）あるいは静脈内投与（5mg/kg単回）を併用したとき、血漿中テオフィリン濃度の低下が認められたが、モンテルカストフィルムコーティング錠10mg（10日間反復）の経口投与とテオフィリン5mg/kg（単回）の静脈内投与の併用では血漿中テオフィリン濃度の変化は認められなかった¹⁹⁾（外国人データ）。

对健康成人以孟鲁司特200mg^注2)（重复给药6周）与泼尼松20mg（单次）经口合用时，泼尼松的AUC_0-∞及泼尼松龙的t1/2与安慰剂组相比显著降低，但其他药代动力学参数无变化。此外，对健康成人以孟鲁司特200mg^注2)（重复给药6周）与泼尼松龙20mg（单次）静脉内合用时，泼尼松及泼尼松龙的药代动力学均未受到影响²⁰⁾（国外数据）。

健康成人にモンテルカスト200mg^注2)（6週間反復）とプレドニゾン20mg（単回）を経口投与により併用したとき、プレドニゾンのAUC_0-∞及びプレドニゾロンのt1/2がプラセボ群と比較して有意に低下したが、その他の薬物動態パラメータに変化はなかった。また、健康成人にモンテルカスト200mg^注2)（6週間反復）とプレドニゾロン20mg（単回）を静脈内投与により併用したとき、プレドニゾン及びプレドニゾロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった²⁰⁾（外国人データ）。

健康成人给予孟鲁司特100mg^注2)（重复给药8天）与口服避孕药（炔雌醇35μg/炔诺酮1mg单次给药）联合口服给药时，炔雌醇及炔诺酮的药代动力学均未受到影响²¹⁾（国外数据）。

健康成人にモンテルカスト100mg^注2)（8日間反復）と経口避妊薬（エチニルエストラジオール35μg/ノルエチンドロン1mg単回）を経口投与により併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチンドロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった²¹⁾（外国人データ）。

健康成人给予孟鲁司特10mg（重复给药7天）与地高辛0.5mg（单次给药）联合口服给药时，免疫反应性地高辛的药代动力学未受到影响²²⁾（国外数据）。

健康成人にモンテルカスト10mg（7日間反復）とジゴキシン0.5mg（単回）を経口投与により併用したとき、免疫反応性ジゴキシンの薬物動態は影響を受けなかった²²⁾（外国人データ）。

健康成人给予孟鲁司特10mg（重复给药7天）与华法林30mg（单次给药）联合口服给药时，华法林的血浆总药物浓度未受到影响。此外，对凝血酶原时间也无影响²³⁾（国外数据）。

健康成人にモンテルカスト10mg（7日間反復）とワルファリン30mg（単回）を経口投与により併用したとき、ワルファリンの血漿中総薬物濃度は影響を受けなかった。また、プロトロンビン時間への影響もなかった²³⁾（外国人データ）。

孟鲁司特片5mg“TCK”基于《含量不同的口服固体制剂生物等效性试验指导原则》（平成24年2月29日 药食审发0229第10号），以孟鲁司特片10mg“TCK”为标准制剂时，其溶出行为相同，被视为生物等效²⁴⁾。

モンテルカスト錠5mg「TCK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日　薬食審査発0229第10号）」に基づき、モンテルカスト錠10mg「TCK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた²⁴⁾。

在包括双盲对照试验在内的针对成人支气管哮喘患者的临床试验中，孟鲁司特薄膜包衣片10mg组的最终总体改善度有效率为55.6%（145/261例）²⁵⁾。

二重盲検比較試験を含む成人気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠10mg群の最終全般改善度の有効率は55.6%（145/261例）であった²⁵⁾。

在针对支气管哮喘患者的第Ⅲ相双盲对照试验中，孟鲁司特薄膜包衣片10mg组的最终总体改善度有效率为58.5%（83/142例），证实了对普仑司特水合物450mg组［46.0%（63/137例）］的非劣性（非劣性界值Δ=10%）²⁶⁾。
副作用发生率为11.0%（20/182例），主要副作用为烧心3例（1.6%）、眼睑浮肿、胃痛、胃部不适感、食欲不振、恶心、腹泻各2例（1.1%）。此外，临床检查值异常变动为8.8%（16/182例），主要临床检查值异常变动为ALT升高2.2%（4/182例）、尿潜血1.6%（3/182例）²⁶⁾。

気管支喘息患者を対象とした第Ⅲ相二重盲検比較試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠10mg群の最終全般改善度の有効率は58.5%（83/142例）であり、プランルカスト水和物450mg群［46.0%（63/137例）］に対する非劣性が検証された（非劣性マージンΔ=10%）²⁶⁾。
副作用発現率は11.0%（20/182例）であり、主な副作用は胸やけ3例（1.6%）、眼瞼浮腫、胃痛、胃不快感、食欲不振、嘔気、下痢が各2例（1.1%）であった。また臨床検査値異常変動は8.8%（16/182例）であり、主な臨床検査値異常変動はALT上昇2.2%（4/182例）、尿潜血1.6%（3/182例）であった²⁶⁾。

季节性过敏性鼻炎患者的II期至剂量确定试验（约900例）的结果显示，综合鼻症状评分［日间鼻症状评分^注3)和夜间鼻症状评分^注4)的平均值（治疗期2周的平均值）］较基线的变化量的最小二乘均值（LS mean）在孟鲁司特薄膜包衣片5mg组为-0.47分，10mg组为-0.47分，与安慰剂组（-0.37分）相比有显著改善^27),28)。
副作用发生率为，5mg组4.7%（15/318例），10mg组4.2%（13/310例）。主要副作用方面，5mg组无发生率≥1%的副作用，10mg组口干4例（1.3%）、头痛和嗜睡各3例（1.0%）。此外，临床检查值异常变动的副作用发生率为，5mg组1.9%（6/318例），10mg组5.8%（18/310例）。主要临床检查值异常的副作用方面，5mg组无发生率≥1%的临床检查值异常，10mg组尿潜血阳性、尿蛋白阳性各4例（1.3%），血胆红素升高、血甘油三酯升高各3例（1.0%）。

季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅱ相至適用量設定試験（約900例）の結果、総合鼻症状点数［日中鼻症状点数^注3)と夜間鼻症状点数^注4)の平均（治療期2週間の平均）］のベースラインからの変化量の最小二乗平均（LS mean）は、モンテルカストフィルムコーティング錠5mg群で-0.47点、10mg群で-0.47点であり、プラセボ群（-0.37点）と比較して有意に改善した^27),28)。
副作用発現率は、5mg群で4.7%（15/318例）、10mg群で4.2%（13/310例）であった。主な副作用は、5mg群で1%以上発現した副作用はなく、10mg群で口渇4例（1.3%）、頭痛、傾眠が各3例（1.0%）であった。また臨床検査値異常変動の副作用発現率は、5mg群で1.9%（6/318例）、10mg群で5.8%（18/310例）であった。主な臨床検査値異常の副作用は、5mg群で1%以上発現した臨床検査値異常はなく、10mg群で尿潜血陽性、尿中蛋白陽性が各4例（1.3%）、血中ビリルビン増加、血中トリグリセリド増加が各3例（1.0%）であった。

季节性过敏性鼻炎患者的III期双盲对照试验（约1,400例）的结果显示，综合鼻症状评分［日间鼻症状评分^注3)和夜间鼻症状评分^注4)的最小二乘均值（LS mean）［治疗期2周的平均值］相对于基线的变化量在孟鲁司特薄膜包衣片5mg组为-0.19分，10mg组为-0.19分，证实了对普仑司特水合物450mg组（-0.20分）的非劣性（非劣性界值Δ=0.085分）^29),30)。
副作用发生率为5mg组4.8%（22/462例）、10mg组4.2%（19/457例）。主要副作用在5mg组为口干6例（1.3%）、嗜睡5例（1.1%），在10mg组为嗜睡5例（1.1%）。此外，临床检查值异常变动的副作用发生率在5mg组为2.4%（11/459例）、10mg组为2.0%（9/456例）。5mg组和10mg组均未出现发生率1%以上的临床检查值异常的副作用。

季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅲ相二重盲検比較試験（約1,400例）の結果、総合鼻症状点数［日中鼻症状点数^注3)と夜間鼻症状点数^注4)の平均（治療期2週間の平均）］のベースラインからの変化量のLS meanは、モンテルカストフィルムコーティング錠5mg群で-0.19点、10mg群で-0.19点であり、プランルカスト水和物450mg群（-0.20点）に対する非劣性が検証された（非劣性マージンΔ=0.085点）^29),30)。
副作用発現率は、5mg群で4.8%（22/462例）、10mg群で4.2%（19/457例）であった。主な副作用は、5mg群で口渇6例（1.3%）、傾眠5例（1.1%）であり、10mg群で傾眠5例（1.1%）であった。また臨床検査値異常変動の副作用発現率は、5mg群で2.4%（11/459例）、10mg群で2.0%（9/456例）であった。5mg群、10mg群のいずれにおいても1%以上発現した臨床検査値異常の副作用はなかった。

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