メイアクトMS錠100mg

中文名称：メイアクトMS片100mg

英文名称：MEIACT MS TABLETS

口服咽炎扁桃体炎

一句话认识

本品的用途和适用患者条件见下方“适应症”章节；用药须同时遵循说明书中的用法用量与注意事项。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

Meiact MS片100mg

メイアクトMS錠100mg

有效成分	每片含日本药典头孢妥仑匹酯100mg（效价）。
添加剂	羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、部分α化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、_D-甘露醇、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇400、巴西棕榈蜡、其他1种成分

有効成分	1錠中日局セフジトレン　ピボキシル100mg（力価）
添加剤	ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、_D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール400、カルナウバロウ、その他1成分

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

Meiact MS片100mg

メイアクトMS錠100mg

剂型		薄膜包衣片
色调		白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	8.1（mm）
大小	厚度	4.5（mm）
质量		197.0（mg）

剤形		フィルムコーティング錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	8.1（mm）
大きさ	厚さ	4.5（mm）
質量		197.0（mg）

4. 适应症

4. 効能・効果

〈适应菌种〉

对头孢托伦敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属、痤疮丙酸杆菌

〈適応菌種〉

セフジトレンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌

〈适应症〉

浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管炎·淋巴结炎、慢性脓皮病、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、肛周脓肿、咽炎·喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变的二次感染、膀胱炎、肾盂肾炎、胆囊炎、胆管炎、前庭大腺炎、宫内感染、子宫附件炎、眼睑脓肿、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

5. 与功效及适应症相关的注意事项

5. 効能・効果に関連する注意

〈咽炎·喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、中耳炎、鼻窦炎〉

《抗微生物药物合理应用指南》¹⁾参照，在判断抗菌药物给药必要性后，当判定本品给药适当时予以给药。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法与用量

6. 用法・用量

通常成人以头孢妥仑匹酯计，每次100mg（效价），每日3次，餐后口服。
可根据年龄及症状适当增减；病情严重或认为疗效不足时，每次200mg（效价），每日3次，餐后口服。

通常、成人にはセフジトレン　ピボキシルとして1回100mg（力価）を1日3回食後に経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる場合は、1回200mg（力価）を1日3回食後に経口投与する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1为防止耐药菌出现等，原则上应确认敏感性，且给药期间应限于治疗所需的最短时间。

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2 有引起休克的可能，因此应进行充分的问诊。［11.1.1］

8.2 ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと。［11.1.1］

8.3 可能出现肝功能损害，因此应定期检查。［11.1.5］

8.3 肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.5］

8.4 可能出现急性肾损伤等严重肾功能障碍，因此应定期进行检验。［11.1.6］

8.4 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.6］

8.5 可能出现粒细胞缺乏症、溶血性贫血，因此应定期进行检验。［11.1.7］

8.5 無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.7］

8.6 对于长期给药的患者，临床检验值异常（AST、ALT升高，嗜酸性粒细胞增多等）的发生率有升高的趋势，因此应注意定期进行检查等。［11.2］

8.6 投与期間が長い患者では、臨床検査値異常（AST、ALT上昇、好酸球増多等）の発現率が高くなる傾向がみられるため、定期的に検査を行うなど注意すること。［11.2］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 对头孢菌素类或青霉素类抗生素有过敏史的患者（但是，对本药有过敏史的患者不得给药）

9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

9.1.2本人或父母、兄弟姐妹具有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者

9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

9.1.3口服摄入不足、接受肠外营养或全身状况不佳的患者

应充分观察。可能出现维生素K缺乏症状。

9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重度肾功能障碍患者

应延长给药间隔使用。血药浓度持续存在。［16.6.1］

9.2.1 高度の腎障害のある患者

投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。［16.6.1］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的获益超过风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性给药。已有报告称，在妊娠后期接受含新戊酰氧甲基的抗生素治疗的孕妇及其新生儿中出现了低肉碱血症。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1 尚未实施以儿童等为对象、以有效性和安全性为指标的临床试验。

9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.7.2 应注意肉碱降低。若已明确为伴有血清肉碱降低的先天性代谢异常，则不得给药。在儿童（尤其是婴幼儿）中，给予具有新戊酰氧甲基的抗生素（儿童用制剂）可能导致伴随低肉碱血症的低血糖。［15.1］

9.7.2 カルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。小児（特に乳幼児）においてピボキシル基を有する抗生物質（小児用製剤）の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。［15.1］

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意以下事项，通过改变给药间隔等方式进行给药。虽然老年人与其他成人之间未见不良反应差异，但通常生理功能多有降低。

次の点に注意して、投与間隔を変更するなどして投与すること。高齢者とそれ以外の成人では副作用に差がみられなかったが、一般に生理機能が低下していることが多い。

本药在肾功能低下患者中观察到排泄延迟，因此血药浓度可能维持较高水平。［16.6.1］

本剤は腎機能低下患者で排泄に遅延が認められているので、血中濃度が高く推移する可能性がある。［16.6.1］

有报告称，同类药物可出现因维生素K缺乏导致的出血倾向。

類薬で、ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれるとの報告がある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、速发严重过敏反应（均频率不明）

若出现不适感、口腔异常感、哮鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等异常，应立即停止给药，并采取适当措施。［8.2］

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2］

11.1.2 伪膜性结肠炎等伴血便的严重结肠炎（频率不明）

若出现腹痛、频繁腹泻，应立即停止给药，并采取适当措施。

11.1.2 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.3 *中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、多形红斑（均频率不明）

11.1.3 *中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）

11.1.4 间质性肺炎、PIE综合征（均频率不明）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线影像异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等，因此应充分观察，若出现此类症状，应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

11.1.4 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線像異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.5 肝功能损害（频率不明）

可能出现伴有黄疸、AST、ALT、Al-P显著升高等的肝功能损害。［8.3］

11.1.5 肝機能障害（頻度不明）

黄疸、AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.3］

11.1.6 急性肾损伤等严重肾损伤（频率不明）

［8.4］

11.1.6 急性腎障害等の重篤な腎障害（頻度不明）

［8.4］

11.1.7 粒细胞缺乏症、溶血性贫血（均频率不明）

［8.5］

11.1.7 無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）

［8.5］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足5%	不足0.1%	频率不明
过敏症	皮疹	荨麻疹、红斑、瘙痒、发热	淋巴结肿大、关节痛
血液	粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多^注）	血小板减少
肝脏	AST、ALT、ALP升高^注）		黄疸
肾脏	BUN升高、蛋白尿	血肌酐升高
消化系统	腹泻、软便、恶心、胃部不适感、腹痛	腹部胀满感、恶心、呕吐
菌群交替症		口腔炎	念珠菌病
维生素缺乏症			维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）
其他		头痛、头晕	水肿、麻木、血清肉碱降低

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	発疹	蕁麻疹、紅斑、瘙痒、発熱	リンパ節腫脹、関節痛
血液	顆粒球減少、好酸球増多^注）	血小板減少
肝臓	AST、ALT、 Al-Pの上昇^注）		黄疸
腎臓	BUN上昇、蛋白尿	血中クレアチニン上昇
消化器	下痢、軟便、嘔気、胃不快感、腹痛	腹部膨満感、悪心、嘔吐
菌交代症		口内炎	カンジダ症
ビタミン欠乏症			ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他		頭痛、めまい	浮腫、しびれ、血清カルニチン低下

注）

12. 对临床检验结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 除试纸法反应外，使用本尼迪克特试剂、费林试剂进行尿糖检查时可能出现假阳性，应注意。

12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

12.2 直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）可能呈阳性，应注意。

12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

有报告称，给予包括本品在内含新戊酰氧甲基的抗生素（头孢妥仑匹酯、盐酸头孢卡品匹酯水合物、头孢特仑匹酯、替比培南匹酯）后，随新戊酸（该类抗生素的代谢物）的代谢、排泄出现血清肉碱降低。［9.7.2］

本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質（セフジトレン　ピボキシル、セフカペン　ピボキシル塩酸塩水和物、セフテラム　ピボキシル、テビペネム　ピボキシル）の投与により、ピバリン酸（ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物）の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。［9.7.2］

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药（旧片剂^注1)）

健康成人分别于餐后单次口服100mg、200mg时，头孢妥仑的血清浓度及药代动力学参数如图1、表1所示，呈剂量依赖性²⁾。

表1 健康成人的药代动力学参数
给药剂量（mg）	Tmax （小时）	Cmax （μg/mL）	T_1/2 （小时）	AUC_0→∞ （μg·hr/mL）
100	1.4	1.66	0.80	3.67
200	2.0	3.44	1.06	10.02

16.1.1 単回投与（旧錠剤^注1)）

健康成人に1回100mg、200mgをそれぞれ食後単回経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、図1・表1のとおりであり、用量依存性を示した²⁾。

表1　健康成人の薬物動態パラメータ
投与量（mg）	Tmax （hr）	Cmax （μg/mL）	T_1/2 （hr）	AUC_0→∞ （μg・hr/mL）
100	1.4	1.66	0.80	3.67
200	2.0	3.44	1.06	10.02

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 进食的影响（旧片剂^注1)）

同一健康成人空腹或餐后单次口服200mg时，餐后给药的吸收优于空腹给药²⁾^,³⁾。

16.2.1 食事の影響（旧錠剤^注1)）

同一健康成人に空腹時又は食後、1回200㎎を単回経口投与した場合、空腹時より食後投与の方が、吸収は良好であった²⁾^,³⁾。

16.3 分布

16.3.1 体液、组织内移行（旧片剂^注1)）

在患者的痰液、扁桃体组织、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫颈阴道部、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙创口内等的分布已得到证实。此外，未观察到向乳汁中的分布⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾。

16.3.1 体液、組織内移行（旧錠剤^注1)）

患者の喀痰、扁桃組織、上顎洞粘膜、皮膚組織、乳腺組織、胆嚢組織、子宮腟部、子宮頸部、瞼板腺組織、抜歯創内等への移行が認められた。また、乳汁中への移行は認められなかった⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾^,¹¹⁾^,¹²⁾。

16.3.2 蛋白结合

通过超滤法测定的人血清蛋白结合率在浓度为25μg/mL时为91.5%（体外）¹³⁾。

16.3.2 蛋白結合

限外濾過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は25μg/mLの濃度で91.5％であった（in vitro）¹³⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

头孢妥仑匹酯在吸收时代谢为具有抗菌活性的头孢妥仑和新戊酸。新戊酸与肉碱结合，以新戊酰肉碱形式经尿排泄。头孢妥仑几乎不经代谢，主要经尿及胆汁排泄²⁾^,¹⁰⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。

セフジトレン　ピボキシルは、吸収時に代謝を受け、抗菌活性を有するセフジトレンとピバリン酸になる。ピバリン酸は、カルニチン抱合を受け、尿中にピバロイルカルニチンとして排泄される。セフジトレンは、ほとんど代謝を受けることなく、主として尿、及び胆汁中に排泄される²⁾^,¹⁰⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾。

16.5 排泄

16.5.1 尿中排泄（旧片剂^注1)）

健康成人分别餐后单次口服100mg、200mg时，以头孢妥仑计的尿中排泄率（0～24小时）约为20%。健康成人每次200mg、每日3次反复给药8天时，未见蓄积性²⁾。

16.5.1 尿中排泄（旧錠剤^注1)）

健康成人に1回100mg、200mgをそれぞれ食後単回経口投与した場合、セフジトレンとしての尿中排泄率（0〜24時間）は約20％であった。なお、健康成人に1回200mg、1日3回8日間反復投与した場合、蓄積性は認められなかった²⁾。

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者（旧片剂^注1)）

对肾功能损害患者及开始人工透析的患者（均为成人）餐后单次口服给药200mg时，头孢托伦的血清浓度及药代动力学参数如图2和表2所示，两种情况下均呈高值推移，并观察到随肾功能损害程度加重而T_1/2延长。此外，随着肾功能损害程度加重，尿中排泄率降低，观察到排泄延迟¹⁷⁾。［9.2.1］,［9.8］

表2 肾功能损害患者的药代动力学参数
※：非透析日
患者条件〔Ccr（mL/min）〕	例数	Tmax （hr）	Cmax （μg/mL）	T_1/2 （小时）	AUC_0→∞ （μg·hr/mL）
轻度〔51～70〕	3	2	2.32	1.13	10.2
中度〔30～50〕	4	4	2.17	2.06	16.4
重度〔＜30〕	2	8	3.70	5.68	53.5
透析患者^※	1	6	4.60	5.37	50.2

注1) 已确认本品与原片剂的生物等效性。

16.6.1 腎機能障害患者（旧錠剤^注1)）

腎機能障害患者及び人工透析導入患者（いずれも成人）に200mgを食後単回経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、図2・表2のとおりであり、いずれの場合も高値で推移し、腎機能の障害の程度に応じたT_1/2の遅延が認められた。また、尿中排泄率は腎機能の障害の程度が大きくなるにつれて低下し、排泄の遅延が認められた¹⁷⁾。［9.2.1］,［9.8］

表2　腎機能障害患者の薬物動態パラメータ
※：非透析日
患者条件〔Ccr（mL/min）〕	例数	Tmax （hr）	Cmax （μg/mL）	T_1/2 （hr）	AUC_0→∞ （μg・hr/mL）
軽度〔51～70〕	3	2	2.32	1.13	10.2
中等度〔30～50〕	4	4	2.17	2.06	16.4
高度〔＜30〕	2	8	3.70	5.68	53.5
透析患者^※	1	6	4.60	5.37	50.2

注1) 本剤と旧錠剤の生物学的同等性が確認されている。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内剂量设定试验（慢性支气管炎）（原片剂^注2)）

每次100mg或200mg，每日3次，餐后给药14天。有效率分别为300mg组91.7%（33/36）、600mg组88.6%（31/35）。300mg组报告不良反应恶心伴上腹痛1例次（2.6%）。

17.1.1 国内用量設定試験（慢性気管支炎）（旧錠剤^注2)）

1回100mg又は200mgを1日3回14日間食後投与した。その結果、有効率は300mg群91.7%（33/36）、600mg群88.6%（31/35）であった。副作用は300mg群で嘔気・上腹部痛1件（2.6%）が報告された。

17.1.2 日本国内剂量设定试验（复杂性尿路感染）（旧片剂^注2)）

每次100mg或200mg，每日3次，餐后给药5天。有效率分别为300mg组75.0%（36/48）、600mg组76.6%（36/47）。不良反应在300mg组为头晕伴发冷、胃部沉重感、胃痛、头晕，在600mg组为腹泻，各1例次（1.5%）。

17.1.2 国内用量設定試験（複雑性尿路感染症）（旧錠剤^注2)）

1回100mg又は200mgを1日3回5日間食後投与した。その結果、有効率は300mg群75.0%（36/48）、600mg群76.6%（36/47）であった。副作用は300mg群でめまい・冷感、胃のもたれ、胃痛、めまい、600mg群で下痢各1件（1.5%）が報告された。

17.1.3 日本国内双盲试验（复杂性尿路感染）（旧片剂^注2)）

每次100mg，每日3次，餐后给药5天。有效率为78.6%（77/98）。报告不良反应腹泻2例次（1.5%），胃痛、软便各1例次（0.7%）¹⁸⁾。

17.1.3 国内二重盲検試験（複雑性尿路感染症）（旧錠剤^注2)）

1回100mgを1日3回5日間食後投与した。その結果、有効率は78.6%（77/98）であった。副作用は下痢2件（1.5%）、胃痛、軟便各1件（0.7%）が報告された¹⁸⁾。

17.1.4 日本国内双盲试验（细菌性肺炎）（旧片剂^注2)）

每次100mg，每日3次，餐后给药14天。有效率为89.9%（62/69）。报告不良反应腹泻3例次（3.4%），皮疹、恶心各2例次（2.3%），胃部不适伴腹泻1例次（1.1%）¹⁹⁾。

17.1.4 国内二重盲検試験（細菌性肺炎）（旧錠剤^注2)）

1回100mgを1日3回14日間食後投与した。その結果、有効率は89.9%（62/69）であった。副作用は下痢3件（3.4%）、発疹、嘔気（悪心）各2件（2.3%）、胃部不快感・下痢1件（1.1%）が報告された¹⁹⁾。

17.1.5 国内双盲试验（慢性气道感染）（旧片剂^注2)）

每次200mg，每日3次，餐后给药14天。有效率为85.9%（73/85）。报告不良反应腹泻3例次（3.1%），皮疹伴瘙痒、发热、恶心、胃部不适、软便、便秘各1例次（1.0%）²⁰⁾。

17.1.5 国内二重盲検試験（慢性気道感染症）（旧錠剤^注2)）

1回200mgを1日3回14日間食後投与した。その結果、有効率は85.9%（73/85）であった。副作用は下痢3件（3.1%）、発疹・掻痒感、発熱、嘔気、胃部不快感、軟便、便秘各1件（1.0%）が報告された²⁰⁾。

17.1.6 国内双盲试验（浅表性化脓性疾病）（旧片剂^注2)）

每次200mg，每日3次，餐后给药7天。有效率为97.3%（71/73）。报告不良反应软便2例次（2.6%），胃部沉重感、胃部不适伴软便、恶心伴软便、腹胀、胃部不适、恶心、水样便各1例次（1.3%）²¹⁾。

17.1.6 国内二重盲検試験（浅在性化膿性疾患）（旧錠剤^注2)）

1回200mgを1日3回7日間食後投与した。その結果、有効率は97.3%（71/73）であった。副作用は軟便2件（2.6%）、胃のもたれ、胃部不快感・軟便、嘔気・軟便、腹部膨満感、胃部不快感、嘔気、水様便各1件（1.3%）が報告された²¹⁾。

17.1.7 国内一般临床试验（旧片剂^注2)）

在日本医疗机构实施的普通临床试验中，对1,965例评估疗效的病例概况总结如下⁵⁾^,¹⁰⁾^,²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾^,²⁸⁾。

(1) 皮肤科领域感染
对浅表性皮肤感染（传染性脓疱疮、毛囊炎）、深在性皮肤感染（疖、疖病、痈、丹毒、蜂窝织炎、化脓性甲沟（廓）炎、瘭疽）、淋巴管·淋巴结炎（淋巴管（结）炎）、慢性脓皮病（皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病）的有效率为85.1%（217/255）。

(2) 外科领域感染
对乳腺炎、肛周脓肿、外伤及手术创口等二次感染的有效率为78.9％（105/133）。

(3) 呼吸道感染
对咽炎·喉炎（咽喉头炎（咽喉脓肿））、急性支气管炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性呼吸道病变的二次感染（慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾病的二次感染）、肺炎、肺脓肿的有效率为83.5％（467/559）。

(4) 尿路感染
对肾盂肾炎、膀胱炎的有效率为77.9％（304/390）。

(5) 胆道感染
对胆囊炎、胆管炎的有效率为85.7％（30/35）。

(6) 妇产科领域感染
对子宫附件炎、宫内感染、巴氏腺炎的有效率为92.9％（143/154）。

(7) 耳鼻喉科领域感染
对中耳炎、鼻窦炎的有效率为72.3％（141/195）。

(8) 眼科领域感染
对麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎的有效率为89.7％（78/87）。

(9) 牙科·口腔外科领域感染
对牙周组织炎、牙冠周围炎、颌骨炎的有效率为85.4％（134/157）。
在2,301例安全性评价对象病例中，有91例（3.95％）报告了不良反应，主要为腹泻、软便、恶心、胃部不适等消化系统症状87例次（3.78％）及皮疹等过敏症状11例次（0.48％）。此外，在6.80％（119/1,749）的病例中观察到临床检验值异常，主要为LDH升高5.45％（3/55）、ALT升高4.21％（69/1,638）、AST升高3.11％（51/1,641）等肝功能异常，以及嗜酸性粒细胞增多1.77％（25/1,412）等血象异常。
注2) 已确认本品与旧片剂的生物等效性。

17.1.7 国内一般臨床試験（旧錠剤^注2)）

国内の医療機関で実施された一般臨床試験で、効果が検討された1,965例の概要は、次のとおりであった⁵⁾^,¹⁰⁾^,²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾^,²⁸⁾。

(1) 皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（伝染性膿痂疹、毛嚢炎）、深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症、よう、丹毒、蜂巣炎、化膿性爪囲（廓）炎、ひょう疽）、リンパ管・リンパ節炎（リンパ管（節）炎）、慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症）に対する有効率は85.1％（217/255）であった。

(2) 外科領域感染症
乳腺炎、肛門周囲膿瘍、外傷及び手術創等の二次感染に対する有効率は78.9％（105/133）であった。

(3) 呼吸器感染症
咽頭・喉頭炎（咽喉頭炎（咽喉膿瘍））、急性気管支炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、慢性呼吸器病変の二次感染（慢性気管支炎、気管支拡張症（感染時）、慢性呼吸器疾患の二次感染）、肺炎、肺化膿症に対する有効率は83.5％（467/559）であった。

(4) 尿路感染症
腎盂腎炎、膀胱炎に対する有効率は77.9％（304/390）であった。

(5) 胆道感染症
胆嚢炎、胆管炎に対する有効率は85.7％（30/35）であった。

(6) 産婦人科領域感染症
子宮付属器炎、子宮内感染、バルトリン腺炎に対する有効率は92.9％（143/154）であった。

(7) 耳鼻科領域感染症
中耳炎、副鼻腔炎に対する有効率は72.3％（141/195）であった。

(8) 眼科領域感染症
麦粒腫、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、瞼板腺炎に対する有効率は89.7％（78/87）であった。

(9) 歯科・口腔外科領域感染症
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎に対する有効率は85.4％（134/157）であった。
安全性評価対象症例2,301例中91例（3.95％）に副作用が報告され、その主なものは、下痢、軟便、嘔気、胃不快感等の消化器症状87件（3.78％）及び発疹等のアレルギー症状11件（0.48％）であった。また、臨床検査値の変動は6.80％（119/1,749）に認められ、その主なものは、LDH上昇5.45％（3/55）、ALT上昇4.21％（69/1,638）、AST上昇3.11％（51/1,641）等の肝機能異常、好酸球増多1.77％（25/1,412）等の血液像異常であった。
注2) 本剤と旧錠剤の生物学的同等性が確認されている。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

头孢托伦的作用机制为抑制细菌细胞壁合成。其对各种细菌的青霉素结合蛋白（PBP）具有高亲和力，发挥杀菌作用²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾。

セフジトレンの作用機序は細菌細胞壁の合成阻害である。各種細菌のペニシリン結合蛋白（PBP）への親和性が高く、殺菌的に作用する²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾。

18.2 抗菌作用

18.2.1 头孢托伦匹酯在吸收过程中于肠壁代谢为头孢托伦，从而显示抗菌活性。

18.2.1 セフジトレン　ピボキシルは、吸収時に腸管壁で代謝を受けてセフジトレンとなり、抗菌力を示す。

18.2.2 头孢托伦在体外对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广泛的抗菌谱，尤其对革兰氏阳性葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性大肠杆菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌，以及厌氧菌的消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属、普雷沃菌属等显示强效抗菌活性。此外，对不产β-内酰胺酶的氨苄西林耐药流感嗜血杆菌（BLNAR）也显示强效抗菌活性²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾^,³³⁾^,³⁴⁾^,³⁵⁾。

18.2.2 セフジトレンは、試験管内でグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特に、グラム陽性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の大腸菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、プロテウス属、インフルエンザ菌及び嫌気性菌のペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属等に対して強い抗菌力を示した。また、β-ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌（BLNAR）に対しても強い抗菌力を示した²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾^,³³⁾^,³⁴⁾^,³⁵⁾。

18.2.3 头孢托伦在体外对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，并对β-内酰胺酶产生菌也显示出强大的抗菌力³²⁾^,³³⁾^,³⁴⁾。

18.2.3 セフジトレンは、試験管内で各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに対して安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した³²⁾^,³³⁾^,³⁴⁾。

18.3 对实验性感染的治疗效果

18.3 実験的感染症に対する治療効果

头孢托伦匹伐酯对由金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等引起的小鼠实验性感染显示出优异的治疗效果，并且对β-内酰胺酶产生菌感染的治疗效果也与同类药物相当或更优³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾。

セフジトレン　ピボキシルは、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属等によるマウス実験的感染症に対して、優れた治療効果を示し、また、β-ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、類薬と同等もしくは優れていた³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾。

19. 有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

头孢地托伦匹伐酯（Cefditoren Pivoxil）

セフジトレン　ピボキシル（Cefditoren Pivoxil）

化学名称

化学名

2,2-二甲基丙酰氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]-3-[(1Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯

2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-[(1Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate