セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「SW」

中文名称：盐酸头孢卡品酯片100mg「SW」

英文名称：CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE Tablets [SW]

口服头孢菌素类抗生素制剂处方药口服咽炎扁桃体炎

一句话认识

本品为口服头孢菌素类抗生素制剂；具体适用病症、患者条件及用药限制，请见下方说明书正文。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

6132016F1112_1_04

企业代码

企業コード

300119

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2023年11月修订（第2版）
＊	2022年12月修订

＊＊	2023年11月改訂(第2版)
＊	2022年12月改訂

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

876132

药效分类名称

薬効分類名

口服头孢菌素类抗生素制剂

経口用セフェム系抗生物質製剤

批准信息

承認等

盐酸头孢卡品酯片75mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132016F1112

销售名英文表記

販売名英語表記

CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE Tablets [SW]

销售名平假名

販売名ひらがな

头孢卡品匹伏西尔盐酸盐片

せふかぺんぴぼきしるえんさんえんじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

30300AMX00347000

上市年月

販売開始年月

2022年3月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片

セフカペンピボキシル塩酸塩錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片100mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「SW」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132016F2119

商品名英文表記

販売名英語表記

CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE Tablets [SW]

销售名平假名

販売名ひらがな

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片

せふかぺんぴぼきしるえんさんえんじょう

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

30300AMX00346000

上市年月

販売開始年月

2022年3月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片

セフカペンピボキシル塩酸塩錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物

セフカペンピボキシル塩酸塩水和物

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片75mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「SW」

每片中
有效成分	日本药典头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物 75mg（效价）
添加剂	玉米淀粉、羧甲纤维素钙、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇6000、白糖、滑石粉

1錠中
有効成分	日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物 75mg（力価）
添加剤	トウモロコシデンプン、カルメロースCa、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、白糖、タルク

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片100mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「SW」

每片中
有效成分	日本药典头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物 100mg（效价）
添加剂	玉米淀粉、羧甲纤维素钙、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇6000、白糖、滑石粉、三氧化二铁

1錠中
有効成分	日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物 100mg（力価）
添加剤	トウモロコシデンプン、カルメロースCa、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、白糖、タルク、三二酸化鉄

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片75mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「SW」

剂型		薄膜包衣片
外形
大小	直径	约7.6mm
大小	厚度	约3.6mm
质量		约0.17g
识别代码		セフカペン SW 75
性状		白色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	約7.6mm
大きさ	厚さ	約3.6mm
質量		約0.17g
識別コード		セフカペン SW 75
性状		白色

头孢卡品匹伏酯盐酸盐片100mg“SW”

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「SW」

剂型		薄膜包衣片
外形
大小	直径	约8.6mm
大小	厚度	约3.7mm
质量		约0.22g
识别代码		セフカペン SW 100
性状		淡红色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	約8.6mm
大きさ	厚さ	約3.7mm
質量		約0.22g
識別コード		セフカペン SW 100
性状		うすい赤色

4. 适应症或功效

4. 効能又は効果

〈适用菌种〉

对头孢卡品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（不包括双路普雷沃菌）、痤疮丙酸杆菌

〈適応菌種〉

セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）、アクネ菌

〈适应症〉

浅表性皮肤感染、深在性皮肤感染、淋巴管炎·淋巴结炎、慢性脓皮症、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、肛周脓肿、咽炎·喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸道病变的二次感染、膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎、宫颈炎、胆囊炎、胆管炎、前庭大腺炎、宫内感染、子宫附件炎、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌炎

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

5. 与效能或效果相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈咽炎·喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、中耳炎、鼻窦炎〉

《抗微生物药物合理应用指南》¹⁾参照上述指南，在判断有必要给予抗菌药的基础上，当判定给予本剂为适当时方可给药。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常，成人以盐酸头孢卡品酯水合物计，每次100mg（效价），每日3次餐后口服。
可根据年龄及症状适当增减剂量；对难治性或认为疗效不充分的病例，每次150mg（效价），每日3次餐后口服。

通常、成人にはセフカペンピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg（力価）を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg（力価）を1日3回食後経口投与する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 使用本剂时，为防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，并将给药期限控制在疾病治疗所需的最短时间内。

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2 由于可能出现休克，应进行充分的问诊。

8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

8.3 由于可能出现急性肾损伤等严重肾功能障碍，应定期进行检查等，进行充分观察。

8.3 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.4 由于可能出现粒细胞缺乏症、血小板减少、溶血性贫血，应定期进行检查等，进行充分观察。

8.4 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.5 由于可能出现暴发性肝炎等严重肝炎、肝功能障碍、黄疸，应定期进行检查等，进行充分观察。

8.5 劇症肝炎等の重篤な肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

9. 关于具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 对头孢菌素类抗生素有过敏史的患者（但是，对本药有过敏史的患者不得给药）

除非判断为治疗上不可避免，否则不得给药。

9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。

9.1.2 对青霉素类抗生素有过敏史的患者

9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

9.1.3 本人或父母、兄弟中具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者

9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

9.1.4 经口摄入不良的患者或非肠道营养的患者、全身状态不佳的患者

应进行充分观察。可能会出现维生素K缺乏症状。

9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有肾衰竭或重度肾损害（肌酐清除率40mL/min以下）的患者

应减少给药量或延长给药间隔使用。血药浓度会持续。

9.2.1 腎不全又は高度の腎障害（クレアチニンクリアランス40mL/min以下）のある患者

投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能怀孕的女性给药。已有报告称，在妊娠后期接受含匹伐酯基抗生素的孕妇及其新生儿中出现了低肉碱血症。,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。,

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1 尚未针对低出生体重儿、新生儿进行临床试验。

9.7.1 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.7.2 应注意肉碱降低。若确诊为血清肉碱降低的先天性代谢异常，则不得给药。在儿童（尤其是婴幼儿）中，给予含匹伐酯基的抗生素（儿童用制剂）可能会引起伴随低肉碱血症的低血糖。,

9.7.2 カルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。小児（特に乳幼児）においてピボキシル基を有する抗生物質（小児用製剤）の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。,

9.8 老年人

9.8 高齢者

注意下列事项，观察患者状态，慎重给药，如注意用量及给药间隔等。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

9.8.1 本剂为肾排泄型药物，老年人通常生理功能低下，在针对老年人的本剂药代动力学研究中，虽未观察到副作用，但与健康的成人相比，尿中回收率略低，且血中半衰期有延长的趋势。

9.8.1 本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、高齢者を対象とした本剤の薬物動態の検討において、副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められている。

9.8.2 可能会出现因维生素K缺乏引起的出血倾向。

9.8.2 ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、过敏反应（均频率不明）

若出现不适感、口腔异常感、哮鸣音、眩晕、便意、耳鸣、出汗、呼吸困难、血压下降等症状时，应停止给药，并进行适当处置。

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2 急性肾损伤（频率不明）

可能会出现急性肾损伤等严重肾损伤。

11.1.2 急性腎障害（頻度不明）

急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

11.1.3 粒细胞缺乏症、血小板减少、溶血性贫血（均频率不明）

11.1.3 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血（いずれも頻度不明）

11.1.4 伪膜性结肠炎、出血性结肠炎（均频率不明）

可能会出现伪膜性结肠炎、出血性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎，因此若出现腹痛、频繁腹泻时，应立即停止给药，并采取适当处置。

11.1.4 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）

偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.5 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、红皮病（剥脱性皮炎）（均频率不明）

11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）

11.1.6 间质性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎（均频率不明）

若出现发热、咳嗽、呼吸困难等症状时，应停止给药，迅速进行胸部X线检查、血液检查等，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.6 間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.7 暴发性肝炎、肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现暴发性肝炎等严重肝炎、伴有AST、ALT、ALP等升高的肝功能损害、黄疸。

11.1.7 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST、ALT、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.8 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现以肌肉痛、无力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，在此情况下，应立即停止给药并采取适当措施。

11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1～5%	小于0.1%	频率不明
过敏反应	皮疹	荨麻疹、瘙痒感、发红、红斑、肿胀	关节痛、发热
血液	嗜酸性粒细胞增多	贫血（红细胞减少、血红蛋白减少、血细胞比容减少）	粒细胞减少、血小板减少
肝脏	ALT升高、AST升高、LDH升高、ALP升高、γ-GTP升高		黄疸
肾脏	BUN升高、蛋白尿、血尿	肌酐升高	水肿
消化系统	腹泻、腹痛、胃部不适感、胃痛、恶心、呕吐	食欲不振、便秘、口干、口腔麻木感
菌群交替症			口腔炎、念珠菌病
维生素缺乏症			维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）
其他	CK升高、醛缩酶升高	头晕、头痛、倦怠感、嗜睡	心悸亢进、四肢麻木感、肌肉痛、血清肉碱降低

	0.1～5%	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹	蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹	関節痛、発熱
血液	好酸球増多	貧血（赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少）	顆粒球減少、血小板減少
肝臓	ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇		黄疸
腎臓	BUN上昇、蛋白尿、血尿	クレアチニン上昇	浮腫
消化器	下痢、腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐	食欲不振、便秘、口渇、口内しびれ感
菌交代症			口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症			ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他	CK上昇、アルドラーゼ上昇	めまい、頭痛、倦怠感、眠気	心悸亢進、四肢しびれ感、筋肉痛、血清カルニチン低下

12. 对临床检查结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 除试纸法反应外，使用本尼迪克特试剂、费林试剂进行尿糖检查时可能出现假阳性。

12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがある。

12.2 直接抗人球蛋白试验可能呈阳性。

12.2 直接クームス試験陽性を呈することがある。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 给药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

据报道，给予包括本品在内的含匹伏酯基的抗生素（盐酸头孢卡品酯水合物、头孢妥仑匹酯、头孢特仑匹酯、替比培南匹酯），可伴随新戊酸（含匹伏酯基抗生素的代谢物）的代谢及排泄而出现血清肉碱降低。,

本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質（セフカペンピボキシル塩酸塩水和物、セフジトレンピボキシル、セフテラムピボキシル、テビペネムピボキシル）の投与により、ピバリン酸（ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物）の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。,

15.2 基于非临床研究的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

在动物试验（犬）中观察到伴有CK升高的肌细胞损伤（骨骼肌的病理组织学检查）。

動物試験（イヌ）でCKの上昇を伴う筋細胞障害（骨格筋の病理組織学的検査）が認められている。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

图16-1显示了健康成人各6例餐后单次口服给予100mg（效价）、150mg（效价）时头孢卡品的血清及血浆浓度，表16-1显示了药代动力学参数。此外，100mg（效价）给药组与150mg（效价）给药组的受试者群体不同。
Cmax、AUC均随剂量成比例增加²⁾^,³⁾。

健康成人各6例に100mg（力価）、150mg（力価）を食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中、血漿中濃度を図16-1、薬物動態パラメータを表16-1に示す。なお、100mg（力価）投与例と150mg（力価）投与例は被験者群が異なる。
Cmax、AUCはいずれも用量に比例して増加した²⁾^,³⁾。

PMDA原文插图，详见相邻正文

表16-1 药代动力学参数（健康成人、单次口服给药）
注：AUC_0-10 （测定法：生物测定法）（平均值±标准差）
符号	给药量〔mg(效价)〕	例数	Cmax (μg/mL)	Tmax (小时)	AUC_0-12(μg·hr/mL)	T_1/2(小时)
●	100	6	1.28±0.33	1.3±0.5	3.86±0.52	1.01±0.11
○	150	6	1.82±0.10	2.2±0.5	5.79±0.66^注	1.09±0.21

表16-1　薬物動態パラメータ（健康成人、単回経口投与）
注：AUC_0-10 （測定法：bioassay）（平均値±標準偏差）
記号	投与量〔mg(力価)〕	例数	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	AUC_0-12(μg・hr/mL)	T_1/2(hr)
●	100	6	1.28±0.33	1.3±0.5	3.86±0.52	1.01±0.11
○	150	6	1.82±0.10	2.2±0.5	5.79±0.66^注	1.09±0.21

16.2 吸收

16.2 吸収

与空腹时相比，头孢卡品酯盐酸盐片在餐后给药时的吸收更佳²⁾。

セフカペンピボキシル塩酸塩錠の吸収は、空腹時に比べ食後投与の方が良好であった²⁾。

16.3 分布

16.3.1 组织移行

在痰、肺组织、胸水、扁桃体组织、中耳分泌液、上颌窦黏膜及蓄积液、皮肤组织、胆汁及胆囊组织、女性生殖器官组织、拔牙创蓄积液、口腔囊肿壁等中的移行良好。
此外，未观察到向乳汁中移行⁴⁾。

16.3.1 組織移行

喀痰、肺組織、胸水、扁桃組織、中耳分泌液、上顎洞粘膜・貯留液、皮膚組織、胆汁・胆嚢組織、女性性器組織、抜歯創貯留液、口腔内嚢胞壁等への移行は良好であった。
なお、乳汁中への移行は認められなかった⁴⁾。

16.3.2 蛋白结合率

健康成人的血清蛋白结合率在血清浓度1～4μg/mL范围内约为45%，基本恒定²⁾。

16.3.2 蛋白結合率

健康成人での血清蛋白結合率は、血清中濃度1～4μg/mLの範囲で約45%とほぼ一定であった²⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物在吸收时被肠壁酯酶水解，生成具有抗菌活性的头孢卡品、匹伐酸和甲醛。

セフカペンピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解され、抗菌活性体であるセフカペンとピバリン酸及びホルムアルデヒドになる。

16.5 排泄

头孢卡品几乎不被代谢，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏以尿液形式排泄⁵⁾。对6例健康成人于早餐后30分钟单次口服给药150mg（效价）时，0～24小时内的尿中回收率约为40%²⁾。匹伐酸与肉碱结合，几乎100%迅速以匹伐酰肉碱的形式经尿液排泄。甲醛大部分作为二氧化碳经呼气排泄⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾。

セフカペンはほとんど代謝されることなく、糸球体ろ過及び尿細管分泌により主として腎から尿中に排泄される⁵⁾。健康成人6例に150mg（力価）を朝食後30分単回経口投与したときの尿中回収率は0～24時間で約40%であった²⁾。ピバリン酸はカルニチン抱合を受け、ほぼ100%がピバロイルカルニチンとして速やかに尿中に排泄される。ホルムアルデヒドは大部分が二酸化炭素として呼気中に排泄される⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

表16-2显示了9例肾功能损害成人患者餐后单次口服给予150mg（效价）时的药代动力学参数。T_1/2在Ccr为40mL/min以上的病例中，与健康成年人的值无显著差异，但在40mL/min以下及肾衰竭患者中，随着肾功能的降低而延长，Cmax也显示高值，AUC也呈现增大的趋势⁹⁾。

表16-2 药代动力学参数（肾功能损害患者）
Ccr：肌酐清除率（测定方法：生物测定法）
患者 No.	Ccr (mL/min)	Cmax (μg/mL)	Tmax (小时)	AUC_0-24(μg·hr/mL)	T_1/2(小时)
1	63.1	1.73	4.00	9.47	1.86
2	57.5	1.54	6.00	10.70	2.42
3	47.7	1.23	6.00	8.41	2.58
4	44.4	1.27	4.00	6.05	1.00
5	44.2	2.98	4.00	14.68	1.99
6	39.0	2.46	4.00	22.75	3.67
7	37.0	2.27	3.00	17.67	3.71
8	＜5	2.68	6.00	30.83	7.82
9	＜5	3.56	6.00	56.33	14.77

16.6.1 腎機能障害患者

腎機能障害成人患者9例に150mg（力価）を食後単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-2に示す。T_1/2は、Ccrが40mL/min以上の症例では健康成人の値と大きな差はないが、40mL/min以下及び腎不全患者では腎機能の低下に従い延長し、Cmaxも高値を示し、AUCも増大する傾向を示した⁹⁾。

表16-2　薬物動態パラメータ（腎機能障害患者）
Ccr：クレアチニンクリアランス（測定法：bioassay）
患者 No.	Ccr (mL/min)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	AUC_0-24(μg・hr/mL)	T_1/2(hr)
1	63.1	1.73	4.00	9.47	1.86
2	57.5	1.54	6.00	10.70	2.42
3	47.7	1.23	6.00	8.41	2.58
4	44.4	1.27	4.00	6.05	1.00
5	44.2	2.98	4.00	14.68	1.99
6	39.0	2.46	4.00	22.75	3.67
7	37.0	2.27	3.00	17.67	3.71
8	＜5	2.68	6.00	30.83	7.82
9	＜5	3.56	6.00	56.33	14.77

16.6.2 老年人

图16-2及表16-3分别显示了5例73～78岁老年患者餐后单次口服给予100mg（效价）头孢卡品时的血清浓度及药代动力学参数。根据Ccr的程度，T_1/2有延长的趋势¹⁰⁾。

PMDA原文插图，详见相邻正文

表16-3 药代动力学参数（老年人）
（测定方法：生物测定法）
患者 No.		Ccr (mL/min)	Cmax (μg/mL)	Tmax (小时)	AUC_0-∞（μg·hr/mL）	T_1/2(小时)
1	◇	76.1	1.35	3.00	5.09	1.19
2	□	20.0	1.96	2.00	7.95	1.78
3	△	52.3	1.58	3.00	5.59	0.97
4	▼	32.4	1.67	3.00	6.52	5.21
5	○	20.0	2.60	3.00	17.17	3.67

16.6.2 高齢者

73～78歳の高齢患者5例に100mg（力価）を食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中濃度を図16-2、薬物動態パラメータを表16-3に示す。Ccrの程度により、T_1/2は延長する傾向を示した¹⁰⁾。

PMDA原文插图，详见相邻正文

表16-3　薬物動態パラメータ（高齢者）
（測定法：bioassay）
患者 No.		Ccr (mL/min)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	AUC_0-∞(μg・hr/mL)	T_1/2(hr)
1	◇	76.1	1.35	3.00	5.09	1.19
2	□	20.0	1.96	2.00	7.95	1.78
3	△	52.3	1.58	3.00	5.59	0.97
4	▼	32.4	1.67	3.00	6.52	5.21
5	○	20.0	2.60	3.00	17.17	3.67

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有关有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 日本一般临床试验

批准时日本一般临床试验中，每次100mg（效价）、每日3次给药的有效性评价对象共1261例，有效率为84.9%（1070例）（表17-1）¹¹⁾。

表17-1 临床疗效
疾病	有效例数/有效性评价对象例数	有效率(%)
皮肤科领域感染	64/70	91.4
外科领域感染	52/56	92.9
呼吸道感染	299/347	86.2
尿路感染	201/266	75.6
性传播感染	83/91	91.2
胆道感染	16/17	94.1
妇产科领域感染	101/106	95.3
眼科领域感染	68/79	86.1
耳鼻喉科领域感染	82/114	71.9
牙科、口腔外科领域感染	104/115	90.4

17.1.1 国内一般臨床試験

承認時における国内の一般臨床試験のうち、1回100mg（力価）、1日3回投与での有効性評価対象例は1261例であり、有効率は84.9%（1070例）であった（表17-1）¹¹⁾。

表17-1　臨床成績
疾患	有効例数/有効性評価対象例数	有効率(%)
皮膚科領域感染症	64/70	91.4
外科領域感染症	52/56	92.9
呼吸器感染症	299/347	86.2
尿路感染症	201/266	75.6
性感染症	83/91	91.2
胆道感染症	16/17	94.1
産婦人科領域感染症	101/106	95.3
眼科領域感染症	68/79	86.1
耳鼻科領域感染症	82/114	71.9
歯科、口腔外科領域感染症	104/115	90.4

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

头孢卡品通过抑制细菌细胞壁合成而发挥抗菌作用，其作用为杀菌性。
对金黄色葡萄球菌中被称为致死靶点的PBP（青霉素结合蛋白）1、2、3均显示出高结合亲和力。此外，对大肠杆菌及普通变形杆菌中隔壁合成所必需的酶PBP3也显示出高结合亲和力¹²⁾^,¹³⁾（体外试验）。

セフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である。
黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP（ペニシリン結合蛋白）1、2、3のすべてに高い結合親和性を示した。また、大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素であるPBP3に高い結合親和性を示した¹²⁾^,¹³⁾（in vitro試験）。

18.2 抗菌作用

18.2.1 头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物在吸收时被肠壁酯酶水解⁶⁾，作为活性体头孢卡品发挥抗菌作用¹⁴⁾。

18.2.1 セフカペンピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け⁶⁾、活性体であるセフカペンとして抗菌力を示す¹⁴⁾。

18.2.2 头孢卡品在体外对从需氧及厌氧革兰阳性菌到革兰阴性菌具有广泛的抗菌谱¹⁴⁾^,¹⁵⁾。
此外，对青霉素耐药肺炎链球菌及氨苄西林耐药流感嗜血杆菌也显示抗菌作用¹²⁾^,¹⁶⁾。

18.2.2 セフカペンは試験管内では好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する¹⁴⁾^,¹⁵⁾。
また、ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力を示す¹²⁾^,¹⁶⁾。

18.2.3 头孢卡品在体外对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定¹³⁾^,¹⁴⁾。

18.2.3 セフカペンは試験管内では各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である¹³⁾^,¹⁴⁾。

18.2.4 抗菌作用在体外呈杀菌性，最小杀菌浓度与最小抑菌浓度基本一致¹⁴⁾。

18.2.4 抗菌作用は試験管内では殺菌的であり、最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している¹⁴⁾。

19. 关于有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

头孢卡品匹伏酯盐酸盐水合物
（Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate）

セフカペンピボキシル塩酸塩水和物
（Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate）

化学名

2,2-二甲基丙酰氧基甲基 (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)戊-2-烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯单盐酸盐一水合物

2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride monohydrate