セファゾリンナトリウム注射用1g「日医工」

中文名称：注射用头孢唑林钠1g「日医工」

英文名称：Cefazolin Sodium for Injection

合成头孢菌素类抗生素处方药注射扁桃体炎

一句话认识

本品为合成头孢菌素类抗生素；具体适用病症、患者条件及用药限制，请见下方说明书正文。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

6132401D1061_2_10

企业代码

企業コード

530169

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊＊	2026年9月修订（第2版）
＊	2023年8月修订（第1版）

＊＊	2026年9月改訂(第2版)
＊	2023年8月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

876132

药效分类名称

薬効分類名

合成头孢菌素类抗生素

合成セファロスポリン系抗生物質

批准信息

承認等

注射用头孢唑林钠0.25g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.25g「日医工」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132401D1061

销售名英文表記

販売名英語表記

Cefazolin Sodium for Injection

销售名平假名

販売名ひらがな

せふぁぞりんなとりうむちゅうしゃよう0.25g「にちいこう」

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22300AMX01062000

上市年月

販売開始年月

2011年11月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

2年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

注射用头孢唑林钠

注射用セファゾリンナトリウム

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

注射用头孢唑林钠0.5g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.5g「日医工」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132401D2122

销售名英文表記

販売名英語表記

Cefazolin Sodium for Injection

销售名平假名

販売名ひらがな

cefazolin sodium for injection 0.5g“Nichiiko”

せふぁぞりんなとりうむちゅうしゃよう0.5g「にちいこう」

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22500AMX00647000

上市年月

販売開始年月

1984年8月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

2年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

注射用头孢唑林钠

注射用セファゾリンナトリウム

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

头孢唑林钠注射用1g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用1g「日医工」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132401D3196

销售名英文表記

販売名英語表記

Cefazolin Sodium for Injection

销售名平假名

販売名ひらがな

せふぁぞりんなとりうむちゅうしゃよう1g「にちいこう」

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22500AMX00648000

上市年月

販売開始年月

1984年8月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

2年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

注射用头孢唑林钠

注射用セファゾリンナトリウム

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

注射用头孢唑林钠2g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用2g「日医工」

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6132401D4192

商品名英文表示

販売名英語表記

Cefazolin Sodium for Injection

商品名平假名

販売名ひらがな

せふぁぞりんなとりうむちゅうしゃよう2g“にちいこう”

せふぁぞりんなとりうむちゅうしゃよう2g「にちいこう」

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22500AMX00649000

上市年月

販売開始年月

1984年8月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

2年

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

注射用头孢唑林钠

注射用セファゾリンナトリウム

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

头孢唑林钠

セファゾリンナトリウム

2. 禁忌（禁止用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

注射用头孢唑林钠0.25g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.25g「日医工」

有效成分	每瓶中头孢唑林钠 0.25g（效价）

有効成分	1バイアル中セファゾリンナトリウム 0.25g（力価）

注射用头孢唑林钠0.5g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.5g「日医工」

有效成分	每瓶中头孢唑林钠 0.5g（效价）

有効成分	1バイアル中セファゾリンナトリウム 0.5g（力価）

注射用头孢唑林钠1g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用1g「日医工」

有效成分	每瓶中头孢唑林钠 1g（效价）

有効成分	1バイアル中セファゾリンナトリウム 1g（力価）

注射用头孢唑林钠2g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用2g「日医工」

有效成分	每瓶中头孢唑林钠 2g（效价）

有効成分	1バイアル中セファゾリンナトリウム 2g（力価）

3.2 制剂的性状

3.2 製剤の性状

注射用头孢唑林钠0.25g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.25g「日医工」

pH		4.5～6.5 （将1.0g（效价）溶于10mL水中）
剂型·性状		粉末注射剂白色至淡黄白色的结晶或结晶性粉末或块状物

pH		4.5～6.5 （1.0g（力価）を水10mLに溶解）
剤形・性状		粉末注射剤白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末又は塊

本品溶于注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液或利多卡因注射液时的渗透压比如下表所示。

本剤を注射用水、生理食塩液、ブドウ糖注射液又はリドカイン注射液に溶解したときの浸透圧比は下表のとおりである。

注射用头孢唑林钠0.5g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用0.5g「日医工」

pH		4.5～6.5 （将1.0g（效价）溶于10mL水中）
剂型·性状		粉末注射剂白色至淡黄白色的结晶或结晶性粉末或块状物

pH		4.5～6.5 （1.0g（力価）を水10mLに溶解）
剤形・性状		粉末注射剤白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末又は塊

本品溶于注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液或利多卡因注射液时的渗透压比如下表所示。

本剤を注射用水、生理食塩液、ブドウ糖注射液又はリドカイン注射液に溶解したときの浸透圧比は下表のとおりである。

注射用头孢唑林钠1g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用1g「日医工」

pH		4.5～6.5 （将1.0g（效价）溶于10mL水中）
剂型·性状		粉末注射剂白色至淡黄白色的结晶、结晶性粉末或块状物

pH		4.5～6.5 （1.0g（力価）を水10mLに溶解）
剤形・性状		粉末注射剤白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末又は塊

将本品溶解于注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液或利多卡因注射液时的渗透压比如下表所示。

本剤を注射用水、生理食塩液、ブドウ糖注射液又はリドカイン注射液に溶解したときの浸透圧比は下表のとおりである。

头孢唑林钠注射用2g“日医工”

セファゾリンナトリウム注射用2g「日医工」

pH		4.5～6.5 （将1.0g（效价）溶于10mL水中）
剂型·性状		粉末注射剂白色至淡黄白色的结晶、结晶性粉末或块状物

pH		4.5～6.5 （1.0g（力価）を水10mLに溶解）
剤形・性状		粉末注射剤白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末又は塊

将本品溶解于注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液或利多卡因注射液时的渗透压比如下表所示。

本剤を注射用水、生理食塩液、ブドウ糖注射液又はリドカイン注射液に溶解したときの浸透圧比は下表のとおりである。

4. 适应症或功效

4. 効能又は効果

〈适用菌种〉

对头孢唑林敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、普罗威登斯菌属

〈適応菌種〉

セファゾリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属

〈适应症〉

败血症、感染性心内膜炎、浅表性皮肤感染症、深在性皮肤感染症、淋巴管炎·淋巴结炎、慢性脓皮症、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、糜烂·溃疡的二次感染、乳腺炎、骨髓炎、关节炎、咽头炎·喉头炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道病变的二次感染、膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、巴氏腺炎、宫内感染、子宫附件炎、子宫旁结缔组织炎、眼内炎（包括全眼球炎）、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性唾液腺炎

〈適応症〉

敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、関節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、眼内炎（全眼球炎を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎

5. 与适应症或功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈咽头炎·喉头炎、扁桃体炎、急性支气管炎、中耳炎、副鼻窦炎〉

参照《抗微生物药物合理使用指南》¹⁾，在判断有必要给予抗菌药后，仅在判断本品给药适当时予以给药。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

以头孢唑林计，通常成人每日总量为1g（效价），儿童每日每kg体重20～40mg（效价），均分2次缓慢静脉注射，也可肌内注射。
若根据症状及感染菌敏感性判断疗效不足，成人每日总量为1.5～3g（效价），儿童每日每kg体重50mg（效价），均分3次给药。
症状特别严重时，成人每日最多可给予5g（效价），儿童每日每kg体重最多可给予100mg（效价），分次给药。
也可加入输液中进行静脉滴注。

セファゾリンとして、通常、1日量成人には1g（力価）、小児には体重kg当り20～40mg（力価）を2回に分けて緩徐に静脈内へ注射するが、筋肉内へ注射することもできる。
症状及び感染菌の感受性から効果不十分と判断される場合には、1日量成人1.5～3g（力価）を、小児には体重kg当り50mg（力価）を3回に分割投与する。
症状が特に重篤な場合には、1日量成人5g（力価）、小児には体重kg当り100mg（力価）までを分割投与することができる。
また、輸液に加え、静脈内に点滴注入することもできる。

〈注射液的配制方法〉
〈静脉注射〉

将本品溶解于注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液中。

〈注射液の調製法〉
〈静脈内注射〉

本品を注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解する。

〈肌肉注射〉

将本品溶解于约2～3mL利多卡因注射液（0.5w/v%）中。

〈筋肉内注射〉

本品をリドカイン注射液（0.5w/v%）約2～3mLに溶解する。

7. 用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

肌肉给药仅在静脉注射困难等不得已情况下，以必要最小限度进行。

筋肉内投与は、静脈内注射が困難等のやむを得ない場合にのみ必要最小限に行うこと。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 使用本剂时，为防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，并将给药限制在疾病治疗所需的最短期间内。

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2 *由于无法确切预测由本剂引起的休克、过敏反应及伴随过敏反应发生的急性冠脉综合征，应采取以下措施。,,

8.2.1 事先就既往史等进行充分的问诊。此外，务必确认是否有抗生素等引起的过敏史。

8.2.2 给药时，务必做好应对休克等的急救准备。

8.2.3 从给药开始至给药结束后，让患者保持安静状态，并进行充分观察。特别是给药刚开始时要仔细观察。

8.2 *本剤によるショック、アナフィラキシー、アレルギー反応に伴う急性冠症候群の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。,,

8.2.1 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。

8.2.2 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。

8.2.3 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

8.3 可能出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少，因此应定期进行检查等，进行充分观察。

8.3 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.4 可能出现黄疸、AST、ALT、Al-P升高等情况，因此应定期进行检验等，充分观察。

8.4 黄疸、AST、ALT、Al-Pの上昇等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.5 可能出现急性肾损伤等严重肾功能障碍，因此应定期进行检验等，充分观察。

8.5 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 对头孢菌素类或青霉素类抗生素有过敏史的患者（但是，对本剂有过敏史的患者不得给药）

9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

9.1.2 本人或父母、兄弟具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者

9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

9.1.3 经口摄入不良的患者或非肠道营养的患者、全身状态不佳的患者

应充分观察。可能出现维生素K缺乏症状。

9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重度肾功能障碍患者

应根据肾功能障碍的程度减量，并延长给药间隔使用。血药浓度持续时间长。

9.2.1 高度の腎障害のある患者

腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益超过风险时使用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重决定是否继续或停止哺乳。已有报告表明本药可转移至母乳中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未实施以低出生体重儿、新生儿为对象，以有效性和安全性为指标的临床试验。
此外，有报告称，与婴儿、幼儿等相比，低出生体重儿、新生儿的血清浓度半衰期延长。

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
なお、低出生体重児、新生児では乳児、幼児等に比べて血清中濃度半減期が延長するとの報告がある。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意下列事项，在观察患者状态的同时，留意剂量及给药间隔，谨慎给药。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

生理功能常低下，易出现副作用。

生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。

可能出现因维生素K缺乏导致的出血倾向。

ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（需注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
华法林钾	可能增强华法林钾的作用。但是，尚无关于本药的病例报告。	可能抑制肠道细菌产生维生素K。
利尿剂呋塞米等	可能加重肾损伤。	机制尚不明确，但有在大鼠和家兔中肾损伤加重的报告。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ワルファリンカリウム	ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。	腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。
利尿剤フロセミド　等	腎障害が増強されるおそれがある。	機序は明らかではないが、ラット、ウサギにおいて、腎障害が増強されるとの報告がある。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克（发生率低于0.1%）

若出现不适感、口腔异常感、哮鸣音、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状，应停止给药并采取适当措施。

11.1.1 ショック（0.1%未満）

不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2 速发性严重过敏反应（发生率低于0.1%）

**可能出现呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等。

11.1.2 アナフィラキシー（0.1%未満）

**呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。

11.1.3 *伴过敏反应的急性冠脉综合征（频率不明）

11.1.3 *アレルギー反応に伴う急性冠症候群（頻度不明）

11.1.4 血液系统异常

可能出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症（初期症状：发热、咽痛、头痛、倦怠感等）、溶血性贫血（初期症状：发热、血红蛋白尿、贫血症状等）、血小板减少（初期症状：点状出血、紫癜等）（均低于0.1%）。

11.1.4 血液障害

汎血球減少、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）、血小板減少（初期症状：点状出血、紫斑等）（各0.1%未満）があらわれることがある。

11.1.5 肝功能障碍

可能出现黄疸（小于0.1%）、AST、ALT、Al-P升高（各为0.1%至小于5%）等。

11.1.5 肝障害

黄疸（0.1%未満）、AST、ALT、Al-Pの上昇（各0.1～5%未満）等があらわれることがある。

11.1.6 肾功能障碍（低于0.1%）

可能出现急性肾损伤等严重肾功能障碍。

11.1.6 腎障害（0.1%未満）

急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

11.1.7 结肠炎（低于0.1%）

可能出现伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎。出现腹痛、频繁腹泻时，应立即停药并采取适当措施。

11.1.7 大腸炎（0.1%未満）

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.8 皮肤障碍

可能出现中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均低于0.1%），因此，若观察到发热、头痛、关节痛、皮肤或黏膜红斑・水疱、皮肤紧张感・灼热感・疼痛等，应停药并采取适当措施。

11.1.8 皮膚障害

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（各0.1%未満）があらわれることがあるので、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.9 间质性肺炎、PIE综合征（均低于0.1%）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等，因此，若出现此类症状，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

11.1.9 間質性肺炎、PIE症候群（各0.1%未満）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.10 痉挛（频率不明）

对肾功能不全患者大剂量给药时，可能引起惊厥等神经症状²⁾。

11.1.10 痙攣（頻度不明）

腎不全の患者に大量投与すると、痙攣等の神経症状を起こすことがある²⁾。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%至小于5%	小于0.1%
过敏反应	皮疹、荨麻疹、红斑	瘙痒、发热、水肿
血液	粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多
肾脏	BUN升高	血清肌酐升高
消化系统	恶心、呕吐	食欲不振、腹泻
菌群交替症		口腔炎、念珠菌病
维生素缺乏症		维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）
其他		头痛、头晕、全身倦怠感

	0.1～5%未満	0.1%未満
過敏症	発疹、蕁麻疹、紅斑	そう痒、発熱、浮腫
血液	顆粒球減少、好酸球増多
腎臓	BUN上昇	血清クレアチニン上昇
消化器	悪心、嘔吐	食欲不振、下痢
菌交代症		口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症		ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他		頭痛、めまい、全身倦怠感

注）不良反应发生频率根据Cefamezin注射用及肌内注射用制剂的使用情况调查计算。

注）副作用の発現頻度はセファメジン注射用及び筋注用の使用成績調査に基づき算出。

12. 对临床检查结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 除试纸反应外，使用本尼迪克特试剂、费林试剂或Clinistest进行尿糖检查时可能出现假阳性，应注意。

12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

12.2 直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）可能呈阳性，应注意。

12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 使用上的注意事项

14. 適用上の注意

14.1 药物配制时的注意事项

14.1 薬剤調製時の注意

14.1.1 由于溶解度随温度变化，可能无法完全澄清溶解，此时应增加溶剂量或用温水加热使其成为澄清溶液后使用。

14.1.1 温度による溶解度の差により、澄明に溶解しない場合があるが、この場合は液量を増やすか温湯であたため澄明な溶液としてから使用すること。

14.1.2 溶解后应在室温或冷藏保存下于48小时内使用。

14.1.2 溶解後は室温又は冷蔵庫保存で48時間以内に使用すること。

14.1.3 与甲磺酸加贝酯、甲磺酸萘莫司他、西咪替丁、法莫替丁、氨基糖苷类抗生素混合时可能会出现浑浊。

14.1.3 ガベキサートメシル酸塩、ナファモスタットメシル酸塩、シメチジン、ファモチジン、アミノ糖系抗生物質と混合すると混濁することがある。

14.2 给药时的注意事项

14.2 薬剤投与時の注意

〈静脉内给药〉

14.2.1 静脉内大量给药可能引起血管痛、血栓性静脉炎，为预防此类情况，应对注射液的配制、注射部位、注射方法等予以充分注意，并尽可能减慢注射速度。

〈静脈内投与〉

14.2.1 静脈内大量投与により、血管痛、血栓性静脈炎を起こすことがあるので、これを予防するために注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること。

〈肌肉内给药〉

14.2.2 应注意以下事项。
- 不得在同一部位反复注射。尤其是对低出生体重儿、新生儿、婴儿及儿童应加以注意。
- 应避开神经走行部位。
- 插入注射针时，若患者诉剧痛或见血液回流，应立即拔针，更换部位后注射。
- 用肌内注射溶解的溶液绝对避免静脉内注射。
- 注射部位可能出现疼痛、硬结。

〈筋肉内投与〉

14.2.2 下記の点に注意すること。
- 同一部位への反復注射は行わないこと。特に低出生体重児、新生児、乳児、小児には注意すること。
- 神経走行部位を避けること。
- 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
- 筋注用に溶解した溶液は静脈内への注射は絶対に避けること。
- 注射部位に疼痛、硬結をみることがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 健康成人于30分钟内静脉滴注头孢唑林1g，血浆浓度在滴注结束时立即达到峰值131μg/mL，其半衰期为2.46小时³⁾。另外，分别于30分钟及1小时内静脉滴注头孢唑林2g，血清浓度在滴注结束时立即分别显示峰值228μg/mL、172μg/mL⁴⁾。静脉注射头孢唑林1g，血清浓度在5分钟后为143.8μg/mL，6小时后为6.8μg/mL，其半衰期为1.67小时⁵⁾。肌内注射头孢唑林0.5g，血清浓度在1小时后达到峰值38.0μg/mL，其半衰期为2.3小时⁶⁾。

16.1.1 健康成人にセファゾリン1gを30分で点滴静注すると、血漿中濃度は点滴終了直後にピーク値131μg/mLに達し、その半減期は2.46時間であった³⁾。また、セファゾリン2gを30分及び1時間で点滴静注すると、血清中濃度は点滴終了直後にそれぞれピーク値228μg/mL、172μg/mLを示した⁴⁾。セファゾリン1gを静注すると、血清中濃度は5分後に143.8μg/mL、6時間後に6.8μg/mLを示し、その半減期は1.67時間であった⁵⁾。セファゾリン0.5gを筋注すると血清中濃度は1時間後にピーク値38.0μg/mLに達し、その半減期は2.3時間であった⁶⁾。

16.1.2 生物等效性试验

采用交叉设计，分别将注射用头孢唑林钠0.25g「日医工」及注射用Cefamezin α 0.25g各1瓶（以头孢唑林计0.25g（效价）），向健康成年男性空腹单次肌内给药，测定血浆中原形药物浓度。对所得药代动力学参数（AUC、Cmax）采用90%置信区间法统计分析，结果在log（0.80）～log（1.25）范围内，确认两制剂的生物等效性⁷⁾。

表药代动力学参数
（1瓶给药，均值±标准差，n＝12）
	判定参数		参考参数
	AUC_0→8 （μg·hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （小时）	t_1/2 （小时）
头孢唑林钠注射用0.25g“日医工”	62.9±8.0	18.2±2.9	0.60±0.33	1.83±0.24
注射用Cefamezin α 0.25g	61.9±8.0	19.8±3.5	0.53±0.23	1.80±0.26

图血浆中药物浓度变化

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.2 生物学的同等性試験

セファゾリンナトリウム注射用0.25g「日医工」及びセファメジンα注射用0.25gをクロスオーバー法によりそれぞれ1バイアル（セファゾリンとして0.25g（力価））健康成人男子に絶食単回筋肉内投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾。

表　薬物動態パラメータ
（1バイアル投与，mean±S.D.，n＝12）
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0→8 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t_1/2 （hr）
セファゾリンナトリウム注射用0.25g「日医工」	62.9±8.0	18.2±2.9	0.60±0.33	1.83±0.24
セファメジンα注射用0.25g	61.9±8.0	19.8±3.5	0.53±0.23	1.80±0.26

図　血漿中薬物濃度推移

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布

16.3.1 组织内移行

患者痰液中⁸⁾、胸水中⁹⁾、胆汁中¹⁰⁾等体液中的移行，扁桃体组织¹¹⁾、胆囊组织¹⁰⁾、子宫组织¹²⁾、骨组织¹³⁾等组织内的移行良好。

16.3.1 組織内移行

患者喀痰中⁸⁾、胸水中⁹⁾、胆汁中¹⁰⁾等への体液中移行、扁桃組織¹¹⁾、胆嚢組織¹⁰⁾、子宮組織¹²⁾、骨組織¹³⁾等への組織内移行は良好である。

16.3.2 乳汁中移行

对20例哺乳期妇女静脉注射头孢唑林2g时，母乳中浓度在静脉注射后2小时为1.3±0.9μg/mL，3小时为1.5±0.2μg/mL，4小时为1.2±1.0μg/mL¹⁴⁾。

16.3.2 乳汁中移行

授乳婦20例にセファゾリン2g静注したときの母乳中濃度は静注後2時間目1.3±0.9μg/mL、3時間目1.5±0.2μg/mL、4時間目1.2±1.0μg/mLであった¹⁴⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

尿中未检出抗菌代谢物¹⁵⁾。

尿中には抗菌代謝物質は認められていない¹⁵⁾。

16.5 排泄

主要经肾脏排泄，健康成人静脉滴注、静脉注射或肌内注射时的尿中排泄率分别为88.7%（头孢唑林1g，30分钟滴注：给药后8小时内）³⁾、88.2%（头孢唑林2g，1小时滴注：给药后7小时内）⁴⁾、91.3%（头孢唑林1g静脉注射：给药后8小时内）⁵⁾、88.9%（头孢唑林0.5g肌内注射：给药后6小时内）⁶⁾，结果良好。

主として腎臓より排泄され、健康成人に点滴静注、静注あるいは筋注したときの尿中排泄率はそれぞれ88.7%（セファゾリン1g30分点滴：投与後8時間まで）³⁾、88.2%（セファゾリン2g1時間点滴：投与後7時間まで）⁴⁾、91.3%（セファゾリン1g静注：投与後8時間まで）⁵⁾、88.9%（セファゾリン0.5g筋注：投与後6時間まで）⁶⁾と良好である。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

肾功能损害患者中，血清浓度半衰期随肾损害程度而延长，血清浓度持续存在¹⁶⁾。

表头孢唑林500mg静脉注射时的血清浓度半衰期及尿中回收量
肾功能	GFR（mL/min）	例数	t_1/2（h）	尿中回收量（9h）
正常	－	3	1.6	420.8mg
中度障碍	28～75	3	2.7	166.7mg
重度障碍	7.3～20	3	14.9	50.2mg

16.6.1 腎機能障害患者

腎機能障害のある患者では、腎障害の程度に応じて血清中濃度半減期が延長し、血清中濃度は持続した¹⁶⁾。

表　セファゾリン500mg静注時の血清中濃度半減期及び尿中回収量
腎機能	GFR（mL/min）	例数	t_1/2（h）	尿中回収量（9h）
正常	－	3	1.6	420.8mg
中等度障害	28～75	3	2.7	166.7mg
高度障害	7.3～20	3	14.9	50.2mg

16.6.2 儿童等

对低出生体重儿、新生儿及儿童静脉注射头孢唑林25mg/kg时的血清浓度半衰期，在低出生体重儿和新生儿中为2.3～5.1小时，在婴儿、幼儿和儿童中为1.3～2.2小时。此外，低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿及儿童的血清浓度变化如下表所示¹⁷⁾。

低出生体重儿（≤2,500g）
（μg/mL）
日龄	例数	30分钟	1小时	2小时	4小时	6小时
≤3天	5	97	89.2	78	58.7	44.7
4～7天	8	99.0	97.8	83	56.8	40.2
≥8天	7	100.5	91.4	67.9	47.5	31.8

新生儿
（μg/mL）
日龄	例数	30分钟	1小时	2小时	4小时	6小时
≤3天	14	122.4	119	101.2	79.1	58
4～7天	2	93	85	70	34	20
≥8日	3	95.5	79.3	54.8	29.7	17.8

婴儿、幼儿、儿童
（μg/mL）
	例数	15分钟	30分钟	1小时	2小时	4小时	6小时
婴儿	5	－	90.4	75.2	54.3	28.1	16.5
幼儿	4	131	114	81.3	38.9	11.4	7.4
儿童	4	160.8	120.5	79.1	51.8	18.8	9.5

注）显示了头孢唑林钠注射用、肌内注射用的结果。

16.6.2 小児等

低出生体重児、新生児及び小児にセファゾリン25mg/kg静注した際の血清中濃度半減期は、低出生体重児、新生児で2.3～5.1時間、乳児、幼児、小児では1.3～2.2時間であった。なお、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児の血清中濃度の推移は次表のとおりである¹⁷⁾。

低出生体重児（≦2,500g）
（μg/mL）
日齢	例数	30分	1時間	2時間	4時間	6時間
≦3日	5	97	89.2	78	58.7	44.7
4～7日	8	99.0	97.8	83	56.8	40.2
≧8日	7	100.5	91.4	67.9	47.5	31.8

新生児
（μg/mL）
日齢	例数	30分	1時間	2時間	4時間	6時間
≦3日	14	122.4	119	101.2	79.1	58
4～7日	2	93	85	70	34	20
≧8日	3	95.5	79.3	54.8	29.7	17.8

乳児、幼児、小児
（μg/mL）
	例数	15分	30分	1時間	2時間	4時間	6時間
乳児	5	－	90.4	75.2	54.3	28.1	16.5
幼児	4	131	114	81.3	38.9	11.4	7.4
小児	4	160.8	120.5	79.1	51.8	18.8	9.5

注）セファゾリンナトリウム注射用、筋注用の成績を示した。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，对青霉素结合蛋白（PBP）具有强结合亲和力¹⁸⁾。

作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、ペニシリン結合蛋白（PBP）に強い結合親和性を有する¹⁸⁾。

18.2 抗菌作用

抗菌谱覆盖广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，尤其对革兰氏阳性球菌中的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌，以及革兰氏阴性杆菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、普罗威登斯菌属显示优异的抗菌力。作用方式为杀菌性⁶⁾^,¹⁵⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾（体外）。

抗菌スペクトルはグラム陽性菌、グラム陰性菌の広範囲にわたっており、特にグラム陽性球菌ではブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性桿菌では、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属に優れた抗菌力を示す。作用形式は殺菌的である⁶⁾^,¹⁵⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾（in vitro）。

注）显示了头孢唑林钠注射用、肌内注射用的结果。

注）セファゾリンナトリウム注射用、筋注用の成績を示した。

19. 关于有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

头孢唑林钠（Cefazolin Sodium）

セファゾリンナトリウム（Cefazolin Sodium）

化学名

单钠(6R,7R)-3-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-7-[2-(1H-tetrazol-1-yl)acetylamino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

Monosodium(6R,7R)-3-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-7-[2-(1H-tetrazol-1-yl)acetylamino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate