セフメタゾン静注用1g

《抗微生物药物合理使用指南》¹⁾参照上述指南，在判断有必要使用抗菌药物后，仅在判定本药给药适宜时予以给药。

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

• 事先充分询问既往史等。此外，务必确认是否有抗生素等引起的过敏史。
• 给药时，务必做好应对休克等的急救准备。
• 从给药开始至给药结束后，应保持患者安静状态，并进行充分观察。特别是给药刚开始后应仔细观察。

• 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
• 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
• 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

在无法通过饮食摄取补充维生素K的患者中，可能会出现维生素K缺乏症状。

食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

应适当调节给药剂量及给药间隔等，谨慎给药。可能会出现血药浓度升高、半衰期延长。

投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。血中濃度の上昇、半減期の延長がみられることがある。

可能发生休克、速发严重过敏反应（不适感、口腔异常感、哮鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等）。

ショック、アナフィラキシー（不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等）を起こすことがある。

可能出现急性肾损伤等严重肾损伤，因此应充分观察，若出现BUN、血肌酐升高等检验结果异常，应立即停药并采取适当措施。

急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、BUN・血中クレアチニン上昇等の検査所見があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伴有AST、ALT显著升高等的肝炎、肝功能损害、黄疸。

AST、ALTの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

可能出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重结肠炎（初期症状：腹痛、频繁腹泻）。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（初期症状：腹痛、頻回の下痢）があらわれることがある。

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征，若出现此类症状，应立即停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

对健康成人静脉注射头孢美唑钠1g（效价）时，给药10分钟后平均血药浓度为188μg/mL，6小时后为1.9μg/mL，血药浓度半衰期约为1小时。此外，血药浓度呈现剂量依赖性³⁾。

健康成人にセフメタゾールナトリウム1g（力価）を静注した場合、投与10分後に血中濃度の平均は188μg/mL、6時間後には1.9μg/mLを示し、血中濃度半減期は1時間前後である。また血中濃度に用量依存性が認められる³⁾。

对健康成人将头孢美唑钠1g（效价）进行1小时静脉滴注时，血药浓度在滴注结束时达到峰值，其平均值为76.2μg/mL，6小时后为2.7μg/mL，血药浓度半衰期约为1.1小时。血药浓度呈现剂量依赖性³⁾。

健康成人にセフメタゾールナトリウム1g（力価）を1時間点滴静注した場合の血中濃度は点滴終了時に最高値に達し、その平均は76.2μg/mL、6時間後には2.7μg/mLを示し、血中濃度半減期は1.1時間前後である。血中濃度に用量依存性が認められる³⁾。

痰液^4),5)、腹水⁶⁾、腹腔渗出液⁷⁾、胆囊壁、胆汁⁸⁾、子宫·卵巢·输卵管⁹⁾、盆腔死腔液¹⁰⁾、颌骨¹¹⁾、上颌窦黏膜¹²⁾、牙龈^11),13)等中显示较高的转移性。
此外，羊水¹⁴⁾、脐带血¹⁴⁾、肾脏（皮质·髓质）¹⁵⁾中的转移也可观察到，但母乳¹⁴⁾中的转移几乎未被观察到。

喀痰^4),5)、腹水⁶⁾、腹腔滲出液⁷⁾、胆嚢壁、胆汁⁸⁾、子宮・卵巣・卵管⁹⁾、骨盤死腔液¹⁰⁾、顎骨¹¹⁾、上顎洞粘膜¹²⁾、歯肉^11),13)等に高い移行を示す。
なお羊水¹⁴⁾、臍帯血¹⁴⁾、腎（皮質・髄質）¹⁵⁾への移行も認められるが、母乳¹⁴⁾中への移行はほとんど認められていない。

头孢美唑钠100μg/mL：84.8%
头孢美唑钠25μg/mL：83.6%
（体外，离心超滤法）

セフメタゾールナトリウム100μg/mL：84.8%
セフメタゾールナトリウム25μg/mL：83.6%
（in vitro、遠心限外濾過法）

1. (1) 随着肾功能降低，尿中排泄减少，可见血药浓度升高、半衰期延长。
2. (2) 对肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1g（效价），并按一室开放模型进行药代动力学分析的结果显示，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间存在显著相关性¹⁶⁾。

   	Ccr范围（mL/min）	Ccr（mL/min）	Scl（mL/min）	Rcl（mL/min）
   健康成人组	>90	115.8±7.4	160.8±2.9	110.6±14.9
   肾损害患者组	60～90	76.1±2.8	69.4±7.0	41.9±3.8
   	30～60	43.8±4.9	40.9±8.6	29.9±5.1
   	10～30	17.1±2.3	26.9±7.0	12.1±3.7
   	<10	4.4±1.9	11.2±3.9	3.9±2.8

   头孢美唑钠的临床研究中，每次1g、每日2次、每12小时给药的方案使用最多，且有效率较高。以下表格列出以该给药方案为基准时，肾损害患者给药量及给药间隔的示例¹⁶⁾。

   Ccr （mL/min）	通过给药间隔调节		通过剂量调节
   	剂量（mg）	给药间隔（hr）	剂量（mg）	给药间隔（小时）
   >60	1,000	12	1,000	12
   30～60	1,000	24	500	12
   10～30	1,000	48	250	12
   <10	1,000	120	100	12

1. (1) 腎機能の低下に伴い尿中への排泄が減少し、血中濃度の上昇、半減期の延長が認められる。
2. (2) 腎障害患者にセフメタゾールナトリウム1g（力価）を点滴静注し、one-compartment open modelに従って薬動力学的解析を行った結果、腎機能とセフメタゾールナトリウムの血清クリアランス及び腎クリアランスとの間に有意な相関関係が認められた¹⁶⁾。

   	Ccrの範囲（mL/min）	Ccr（mL/min）	Scl（mL/min）	Rcl（mL/min）
   健康成人群	>90	115.8±7.4	160.8±2.9	110.6±14.9
   腎障害患者群	60～90	76.1±2.8	69.4±7.0	41.9±3.8
   	30～60	43.8±4.9	40.9±8.6	29.9±5.1
   	10～30	17.1±2.3	26.9±7.0	12.1±3.7
   	<10	4.4±1.9	11.2±3.9	3.9±2.8

   セフメタゾールナトリウムの臨床成績についてみると、1回投与量1g、1日2回毎12時間投与法が最も多く用いられ、かつ有効率が高い結果が得られている。同投与法を基準とした場合の腎障害患者への投与量、投与間隔の例を次表に示す¹⁶⁾。

   Ccr （mL/min）	投与間隔による調節		用量による調節
   	用量（mg）	投与間隔（hr）	用量（mg）	投与間隔（hr）
   >60	1,000	12	1,000	12
   30～60	1,000	24	500	12
   10～30	1,000	48	250	12
   <10	1,000	120	100	12

包括双盲比较试验在内，于国内137家机构实施的静脉注射、静脉滴注、肌内注射的一般临床试验¹⁷⁾在2,819例中，对进行了疗效判定且属于本药批准适应症的1,409例的临床试验结果概要如下。

• 〈败血症〉
  1. (1) 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等所致败血症，总有效率为80.6%（25/31）；用量多为成人每日2～4g、儿童50～150mg/kg。
• 〈急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道病变的继发感染〉
  1. (2) 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、摩根摩根菌、普罗威登斯菌属等所致呼吸道感染，总有效率为79.7%（267/335）。静脉滴注或静脉注射的用量多为每日2～4g。双盲比较试验亦确认本品的临床有用性。
• 〈胆囊炎、胆管炎〉
  1. (3) 本品经胆汁排泄良好，可获得较高胆汁浓度。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等所致胆囊炎及胆管炎，总有效率为83.1%（49/59）。用量多为每日2～4g。
• 〈腹膜炎〉
  1. (4) 对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（Prevotella bivia除外）等所致腹膜炎，总有效率为87.5%（161/184）。给药途径多为静脉滴注，用量多为每日2～4g。
• 〈膀胱炎、肾盂肾炎〉
  1. (5) 对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、摩根摩根菌、普罗威登斯菌属等所致膀胱炎及肾盂肾炎，总有效率为73.1%（302/413）。用量多为每日1～2g。以慢性复杂性尿路感染为对象的双盲比较试验亦确认本品的临床有用性。
• 〈前庭大腺炎、宫内感染、子宫附件炎、子宫旁结缔组织炎〉
  1. (6) 对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（Prevotella bivia除外）等所致前庭大腺炎、宫内感染、子宫附件炎及子宫旁结缔组织炎，总有效率为94.7%（232/245）。用量多为每日2～4g。
• 〈颌骨周围蜂窝织炎、颌炎〉
  1. (7) 对消化链球菌属等所致颌骨周围蜂窝织炎及颌炎，总有效率为83.8%（119/142）。用量多为每日2～4g。

二重盲検比較試験を含め、国内137施設で実施された静注、点滴静注、筋注による一般臨床試験¹⁷⁾2,819例中、効果判定が行われ、かつ本剤の承認適応症である1,409例の臨床試験成績の概要は次のとおりである。

• 〈敗血症〉
  1. (1) 黄色ブドウ球菌、大腸菌、肺炎桿菌等による敗血症に対する総有効率は80.6%（25/31）で、投与量は成人で1日2～4g、小児で50～150mg/kgが大部分であった。
• 〈急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染〉
  1. (2) 黄色ブドウ球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属等による呼吸器感染症に対する総有効率は79.7%（267/335）であった。点滴静注又は静注での投与量は1日2～4gが大部分であった。また二重盲検比較試験の結果、本剤の有用性が確認された。
• 〈胆嚢炎、胆管炎〉
  1. (3) 本剤は胆汁中への排泄が良好で高い胆汁内濃度が得られる。大腸菌、肺炎桿菌等による胆嚢炎、胆管炎に対する総有効率は83.1%（49/59）であった。投与量の多くは1日2～4gであった。
• 〈腹膜炎〉
  1. (4) 大腸菌、肺炎桿菌、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）等による腹膜炎に対する総有効率は87.5%（161/184）であった。投与法は点滴静注が多く、投与量は1日2～4gが大部分であった。
• 〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
  1. (5) 大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属等による膀胱炎、腎盂腎炎に対する総有効率は73.1%（302/413）であった。投与量は1日1～2gが多くを占めた。また慢性複雑性尿路感染症を対象に実施された二重盲検比較試験の結果、本剤の有用性が確認された。
• 〈バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎〉
  1. (6) 大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）等によるバルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎に対する総有効率は94.7%（232/245）であった。投与量は1日2～4gが大部分であった。
• 〈顎骨周辺の蜂巣炎、顎炎〉
  1. (7) ペプトストレプトコッカス属等による顎骨周辺の蜂巣炎、顎炎に対する総有効率は83.8%（119/142）であった。投与量は1日2～4gが大部分であった。

0.25g［10小瓶］

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1g［10小瓶］

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