ファロム錠

中文名称：法罗培南钠片

英文名称：Farom Tablets

中文概览

用于说明书所列敏感菌引起的皮肤、呼吸道、泌尿生殖系统等指定感染；痤疮限伴化脓性炎症者，咽喉炎等须先判断抗菌治疗必要性及本药适宜性。

药品说明书

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：法罗姆片200mg

合并说明书：保留所有规格及原文限定；当前关联药品：ファロム錠200mg

说明书编号

添付文書番号

6139001F1028_3_12

企业代码

企業コード

730155

编制或修订年月

作成又は改訂年月

2023年7月修订（第1版）

2023年7月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

876139

药效分类名称

薬効分類名

口服青霉烯类抗生素制剂

経口用ペネム系抗生物質製剤

批准信息

承認等

法罗姆片150mg

ファロム錠150mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6139001F1028

销售名英文标注

販売名英語表記

Farom Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

法罗姆片150mg

ふぁろむじょう150mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

20900AMZ00327000

上市年月

販売開始年月

1997年6月

贮藏条件·有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

36个月

36箇月

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

法罗培南钠片

ファロペネムナトリウム錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Farom片200mg

ファロム錠200mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6139001F2024

销售名英文标注

販売名英語表記

Farom Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ふぁろむじょう200mg

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

20900AMZ00326000

上市年月

販売開始年月

1997年6月

贮藏方法·有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

36个月

36箇月

标准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

法罗培南钠片

ファロペネムナトリウム錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

法罗培南钠水合物

ファロペネムナトリウム水和物

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

既往对本品成分有过敏史的患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成·性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

法罗姆片 150mg

ファロム錠150mg

有效成分	每片（1片）含日本药典法罗培南钠水合物 150.0mg（效价）
添加剂	结晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、巴西棕榈蜡

有効成分	1錠中　日局ファロペネムナトリウム水和物 150.0mg（力価）
添加剤	結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

法罗姆片 200mg

ファロム錠200mg

有效成分	每片（1片）含日本药典法罗培南钠水合物 200.0mg（效价）
添加剂	结晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、巴西棕榈蜡

有効成分	1錠中　日局ファロペネムナトリウム水和物 200.0mg（力価）
添加剤	結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

法罗姆片 150mg

ファロム錠150mg

外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	约8.1mm
大小	厚度	约3.9mm
质量		约219mg
识别代码		F15
性状		白色薄膜包衣片

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約8.1mm
大きさ	厚さ	約3.9mm
質量		約219mg
識別コード		F15
性状		白色のフィルムコーティング錠

法罗姆片 200mg

ファロム錠200mg

外形	正面
	背面
	侧面
大小	直径	约9.1mm
大小	厚度	约4.3mm
质量		约291mg
识别代码		F20
性状		白色薄膜包衣片

外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約9.1mm
大きさ	厚さ	約4.3mm
質量		約291mg
識別コード		F20
性状		白色のフィルムコーティング錠

4. 功效与作用

4. 効能・効果

〈适用菌种〉

对法罗培南敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属、痤疮丙酸杆菌

〈適応菌種〉

ファロペネムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌

〈适应症〉

表浅性皮肤感染、深在性皮肤感染、淋巴管·淋巴结炎、慢性脓皮病、痤疮（伴有化脓性炎症者）、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、肛周脓肿、咽·喉头炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎（急性、慢性）、附睾炎（副睾丸炎）、巴氏腺炎、宫内感染、子宫附件炎、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（包括角膜溃疡）、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

5. 与适应症及功效相关的注意事项

5. 効能・効果に関連する注意

〈咽炎、喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、中耳炎、鼻窦炎〉

《抗微生物药物合理使用指南》¹⁾，在判断抗菌药物给药的必要性后，仅在判断本剂给药适当时予以给药。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法用量

6. 用法・用量

〈浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管炎·淋巴结炎、慢性脓皮病、痤疮（伴有化脓性炎症者）、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、肛周脓肿、咽炎、喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、膀胱炎（仅限单纯性）、巴氏腺炎、宫内感染、子宫附件炎、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（包括角膜溃疡）、外耳炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎〉

通常，成人以法罗培南钠水合物计，每次（1次）150mg～200mg（效价），每日（1日）3次口服给药。
此外，根据年龄及症状适当增减。

〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、膀胱炎（単純性に限る）、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、外耳炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉

通常、成人にはファロペネムナトリウム水和物として1回150mg～200mg（力価）を1日3回経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

〈肺炎、肺脓肿、膀胱炎（不包括单纯性）、肾盂肾炎、前列腺炎（急性、慢性）、附睾炎（副睾丸炎）、中耳炎、鼻窦炎〉

通常，成人以法罗培南钠水合物计，每次（1次）200mg～300mg（效价），每日（1日）3次口服给药。
此外，根据年龄及症状适当增减。

〈肺炎、肺膿瘍、膀胱炎（単純性を除く）、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、中耳炎、副鼻腔炎〉

通常、成人にはファロペネムナトリウム水和物として1回200mg～300mg（力価）を1日3回経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 使用本剂时，为防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，并将给药限制在疾病治疗所需的最短期限内。

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2 可能出现休克，因此应进行充分的问诊。

8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

8.3 可能出现AST、ALT、ALP等升高及黄疸，因此应定期进行检查等，进行充分观察。

8.3 AST・ALT・Al-P等の上昇、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

8.4 本剂最常见的副作用是腹泻、软便。出现腹泻、软便时，应采取停止给药等适当措施。,

8.4 本剤で最も発現頻度が高い副作用は下痢、軟便である。下痢、軟便があらわれた場合には、本剤の投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。,

9. 关于具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 对青霉素类、头孢菌素类或碳青霉烯类药物有过敏史的患者

9.1.1 ペニシリン系、セフェム系又はカルバペネム系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9.1.2 本人或父母、兄弟具有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者

9.1.2 本人又は両親、兄弟が気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

9.1.3 经口摄入不良的患者或非肠道营养的患者、全身状态不佳的患者

可能出现维生素K缺乏症状。

9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重度肾功能损害的患者

应减量给药或延长给药间隔使用。本药的主要排泄途径为肾脏，血药浓度半衰期延长，血药浓度持续。,

9.2.1 高度の腎機能障害の患者

投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。本剤の主たる排泄経路は腎臓であり、血中濃度半減期が延長し、血中濃度が持続する。,

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药²⁾^,³⁾。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること²⁾^,³⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，慎重决定继续或停止哺乳。已知本药可转移至人母乳中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤はヒト母乳中への移行が認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展针对低出生体重儿、新生儿的临床试验。

低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

给予本药时，应特别注意以下事项，从每次（1次）150mg开始给药等，在观察患者状态的同时慎重给药。一般生理功能低下，易出现副作用。

本剤の投与にあたっては次の事項に特に留意し、1回150mgから投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、副作用が発現しやすい。

在针对老年人的体内药代动力学试验中，与健康成人相比，观察到因年龄增长导致肾功能下降而引起的血药浓度半衰期延长，因此可能导致高血药浓度持续。,

高齢者を対象とした体内薬物動態試験で、健康成人と比較して加齢に伴う腎機能低下によると思われる血中濃度半減期の延長が認められており、その結果高い血中濃度が持続するおそれがある。,

由于腹泻、软便的出现可能导致全身状态恶化，应进行充分观察，若出现此类症状，应停止本药的给药并采取适当措施。此外，应指导患者若出现此类症状应立即接受医生的指示。

下痢、軟便の発現が全身状態の悪化につながるおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、このような症状があらわれた場合には直ちに医師の指示を受けるように患者を指導すること。

可能出现因维生素K缺乏引起的出血倾向。

ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

10. 相互作用

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
亚胺培南·西司他丁钠	据报道，在动物实验（大鼠）中，本药的血药浓度升高⁴⁾。	这是由于西司他丁抑制代谢酶所致。
呋塞米	据报道，在动物实验（狗）中，本药的肾毒性增强⁵⁾。	机制不明。
丙戊酸钠	据报道，与碳青霉烯类药物（美罗培南、帕尼培南·倍他米隆、亚胺培南·西司他丁钠）合用会导致丙戊酸血药浓度降低，癫痫发作复发。	机制不明。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
イミペネム・シラスタチンナトリウム	動物実験（ラット）で、本剤の血中濃度が上昇することが報告されている⁴⁾。	シラスタチンにより代謝酵素が阻害されることによる。
フロセミド	動物実験（イヌ）で、本剤の腎毒性が増強されることが報告されている⁵⁾。	機序は不明。
バルプロ酸ナトリウム	カルバペネム系薬剤（メロペネム、パニペネム・ベタミプロン、イミペネム・シラスタチンナトリウム）との併用によりバルプロ酸の血中濃度が低下し、てんかんの発作が再発することが報告されている。	機序は不明。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、过敏反应（均为频率不明）

若出现不适感、口腔异常感、哮鸣、呼吸困难、眩晕、便意、耳鸣、出汗、全身潮红、血管性水肿、血压下降等，应停止给药，并进行适当处置。

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

不快感、口内異常感、喘鳴、呼吸困難、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、血管浮腫、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2 急性肾损伤（频率不明）

可能出现急性肾损伤等严重肾功能损害。

11.1.2 急性腎障害（頻度不明）

急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。

11.1.3 伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（频率不明）

若出现腹痛、频繁腹泻，应立即停止给药，并进行适当处置。

11.1.3 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.4 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均为频率不明）

11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

11.1.5 间质性肺炎、PIE综合征（均为频率不明）

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征，若出现此类症状，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.5 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.6 肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

可能出现AST、ALT、Al-P等升高、黄疸。

11.1.6 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST・ALT・Al-P等の上昇、黄疸があらわれることがある。

11.1.7 粒细胞缺乏症（频率不明）

11.1.7 無顆粒球症（頻度不明）

11.1.8 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现以肌肉痛、无力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高等为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随出现急性肾损伤等严重肾功能损害。

11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1～5%未満	0.1%未満	频率不明
过敏症	皮疹、瘙痒	发热、发红	荨麻疹、红斑
血液	嗜酸性粒细胞增多、白细胞分类异常等、粒细胞数波动、血小板数波动
肝脏	AST、ALT、γ-GTP、Al-P、胆红素、LDH升高
肾脏	BUN升高		肌酐升高
消化系统	恶心、腹泻^注1)、软便^注1)、腹痛、呕吐、食欲不振、腹部胀满感	口角炎、胃肠障碍	口唇炎、消化不良、胃炎、便秘
菌群交替症			念珠菌病、口腔炎
维生素缺乏症			维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）
其他	潮热	头痛、头晕、嗜睡、水肿、口唇干燥、眼痛、指甲变色	麻木、倦怠感

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒	発熱、発赤	蕁麻疹、紅斑
血液	好酸球増多、白血球分画の異常等、顆粒球数の変動、血小板数の変動
肝臓	AST・ALT・γ-GTP・Al-P・ビリルビン・LDHの上昇
腎臓	BUNの上昇		クレアチニンの上昇
消化器	嘔気、下痢^注1)、軟便^注1)、腹痛、嘔吐、食欲不振、腹部膨満感	口角炎、胃腸障害	口唇炎、消化不良、胃炎、便秘
菌交代症			カンジダ症、口内炎
ビタミン欠乏症			ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他	ほてり	頭痛、めまい、眠気、浮腫、口唇乾燥、眼痛、爪変色	しびれ、倦怠感

注

)

12. 对临床检查结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 除试纸法反应外，使用本尼迪克特试剂、费林试剂进行尿糖检查时可能出现假阳性，应注意。

12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

12.2 可能出现直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）阳性，应注意。

12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 给药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

15.2.1 对肾脏的影响

对犬单次口服给予2,000mg/kg以上，或单次静脉内给予250mg/kg以上后，血中尿素氮及肌酐升高，观察到肾毒性⁶⁾。在对犬以2,000mg/kg重复口服给药4周时，给药4周后的变化较给药初期轻微⁷⁾，在重复口服给药26周后的肾脏中未观察到该变化⁸⁾。

15.2.1 腎臓への影響

イヌに2,000mg/kg以上を単回経口投与、又は250mg/kg以上を単回静脈内投与した結果、血中の尿素窒素及びクレアチニンが上昇し、腎毒性が認められた⁶⁾。この変化は、イヌに2,000mg/kgを4週間反復経口投与した際には4週間投与後の方が投与初期に比べて軽度であり⁷⁾、26週間反復経口投与した後の腎臓には認められなかった⁸⁾。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

健康成人空腹单次口服给予150、300、600mg^注2)（效价）后，分别在约1～1.4小时达到2.4、6.2、7.4μg/mL的最高血浆浓度，其半衰期不依赖于给药量，恒定约为1小时⁹⁾。

健康成人に150、300、600mg^注2)（力価）を空腹時単回経口投与後約1～1.4時間にそれぞれ2.4、6.2、7.4μg/mLの最高血漿中濃度に到達し、その半減期は投与量に依存せず一定で約1時間であった⁹⁾。

图健康成人空腹单次口服给药时的血浆浓度变化

図健康成人の空腹時単回経口投与時の血漿中濃度推移

表健康成人空腹单次口服给药时的药代动力学参数
平均值±标准差
给药量	例数	C_max （μg/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_{（0-24小时）} （μg·h/mL）
150mg（效价）	6	2.36±1.01	0.96±0.46	0.76±0.14	3.95±2.06
300mg（效价）	6	6.24±2.86	1.04±0.40	0.85±0.23	11.73±8.31
600mg（效价）	6	7.37±1.97	1.42±0.49	1.08±0.19	19.59±6.37

表健康成人の空腹時単回経口投与時の薬物動態パラメータ
平均±標準偏差
投与量	例	C_max （μg/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_（0-24hr）（μg・hr/mL）
150mg（力価）	6	2.36±1.01	0.96±0.46	0.76±0.14	3.95±2.06
300mg（力価）	6	6.24±2.86	1.04±0.40	0.85±0.23	11.73±8.31
600mg（力価）	6	7.37±1.97	1.42±0.49	1.08±0.19	19.59±6.37

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 食物的影响

健康成人餐后单次口服给药300mg（效价）时，达峰时间较空腹给药延迟约1小时，但峰浓度、半衰期及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）几乎未见差异⁹⁾。

图健康成人空腹或餐后单次口服给药时的血药浓度变化

表健康成人空腹或餐后单次口服给药时的药代动力学参数
平均值±标准差
给药量	例数	C_max （μg/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_{（0-24小时）} （μg·hr/mL）
300mg（效价）（空腹时）	6	6.24±2.86	1.04±0.40	0.85±0.23	11.73±8.31
300mg（效价）（餐后）	6	4.25±1.58	2.08±0.49	1.01±0.22	9.75±4.63

16.2.1 食事の影響

健康成人に300mg（力価）を食後単回経口投与した時、最高血漿中濃度到達時間が空腹時投与より約1時間遅延したが、最高血漿中濃度、半減期及び血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC）にほとんど差は認められなかった⁹⁾。

図健康成人の空腹時又は食後単回経口投与時の血漿中濃度推移

表健康成人の空腹時又は食後単回経口投与時の薬物動態パラメータ
平均±標準偏差
投与量	例	C_max （μg/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_（0-24hr）（μg・hr/mL）
300mg（力価）（空腹時）	6	6.24±2.86	1.04±0.40	0.85±0.23	11.73±8.31
300mg（力価）（食後）	6	4.25±1.58	2.08±0.49	1.01±0.22	9.75±4.63

16.3 分布

16.3.1 组织内移行

患者痰液¹⁰⁾、拔牙创渗出液¹¹⁾、皮肤组织¹²⁾、扁桃体组织¹³⁾、上颌窦黏膜组织¹³⁾、女性生殖器官组织¹⁴⁾^,¹⁵⁾、眼睑皮下组织¹⁶⁾及前列腺组织¹⁷⁾等中的分布。此外，本品可少量分布于乳汁中¹⁵⁾。

16.3.1 組織内移行

患者喀痰¹⁰⁾、抜歯創浸出液¹¹⁾、皮膚組織¹²⁾、扁桃組織¹³⁾、上顎洞粘膜組織¹³⁾、女性器組織¹⁴⁾^,¹⁵⁾、眼瞼皮下組織¹⁶⁾及び前立腺組織¹⁷⁾等への移行が認められた。なお、乳汁中へわずかに移行する¹⁵⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

吸收的法罗培南除不经代谢直接经尿排泄外，还经肾脏存在的脱氢肽酶-Ⅰ（DHP-Ⅰ）代谢后经尿排泄。在人血浆及尿中未检出具有抗菌活性的代谢物⁹⁾。

吸収されたファロペネムは代謝を受けずに尿中に排泄される他に、腎に存在するDehydropeptidase-Ⅰ（DHP-Ⅰ）により代謝された後に尿中に排泄される。ヒトの血漿及び尿中には抗菌活性を有する代謝物は認められていない⁹⁾。

16.5 排泄

主要经肾排泄，健康成人（空腹时）口服给药150、300、600mg^注2)（效价）口服给药时的尿中排泄率（0～24小时）为3.1～6.8%，最高尿药浓度在0～2小时内分别为21.7、57.6、151.5μg/mL，12小时后几乎未检出⁹⁾。

主として腎より排泄され、健康成人（空腹時）における150、300、600mg^注2)（力価）経口投与時の尿中排泄率（0～24時間）は3.1～6.8%で、最高尿中濃度は0～2時間でそれぞれ21.7、57.6、151.5μg/mLであり、12時間以降はほとんど検出されなかった⁹⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

可见血浆浓度升高及半衰期延长¹⁸⁾。

16.6.1 腎機能障害患者

血漿中濃度の上昇及び半減期の延長が認められている¹⁸⁾。

16.6.2 老年人

在上市后临床试验中，将老年患者（66～90岁）每次（1次）150mg（效价）、每日（1日）3次、连续4～8日口服给药时的末次给药后（餐后）药代动力学参数与健康成人进行比较，结果显示，最高血药浓度降低，达峰时间及半衰期延长。¹⁹⁾。

图老年患者口服给药时的血浆浓度变化（150mg、餐后）

表老年患者连续口服给药时的药代动力学参数
平均值±标准差
给药量	例数	C_max （μg/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_{（0-24小时）} （μg·hr/mL）
150mg（效价）（餐后）	17	1.09±0.43	2.29±1.16	2.42±3.09	5.03±2.57

注2) 本药批准的用法用量为“每次（1次）150～300mg（效价），每日（1日）3次口服给药”。

16.6.2 高齢者

市販後臨床試験において、高齢患者（66～90歳）に1回150mg（力価）1日3回、4～8日連続経口投与した時の最終投与後（食後）の薬物動態パラメータを健康成人と比較すると、最高血漿中濃度は低下し、最高血漿中濃度到達時間及び半減期は延長した¹⁹⁾。

図高齢患者の経口投与時の血漿中濃度推移（150mg、食後）

表高齢患者の連続経口投与時の薬物動態パラメータ
平均±標準偏差
投与量	例	C_max （μg/mL）	T_max （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_（0-24hr）（μg・hr/mL）
150mg（力価）（食後）	17	1.09±0.43	2.29±1.16	2.42±3.09	5.03±2.57

注2) 本剤の承認された用法・用量は「1回150～300mg（力価）を1日3回経口投与」である。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 有效性和安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内临床试验

针对各种细菌性感染直至获批时的临床试验，包括3项双盲对照试验（细菌性肺炎²⁰⁾、复杂性尿路感染²¹⁾、皮肤感染²²⁾）在内的共计2,019例受试者进行了评估，结果有效率如下。

感染名称		有效率（%）
皮肤感染	浅表性皮肤感染	52/60	（86.7）	285/324 （88.0）
	深部皮肤感染	112/120	（93.3）
	淋巴管炎·淋巴结炎	12/12	（100）
	慢性脓皮病	108/131	（82.4）
	痤疮（伴化脓性炎症）	21/22	（95.5）
外科感染	肛周脓肿	21/21	（100）	65/72 （90.3）
	外伤、烧伤及手术创口等的继发感染	36/41	（87.8）
	乳腺炎	8/10	（80.0）
呼吸道感染	肺炎、肺脓肿	184/213	（86.4）	332/385 （86.2）
呼吸道感染	咽炎、喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎	148/172	（86.0）	332/385 （86.2）
尿路感染	肾盂肾炎	56/90	（62.2）	410/532 （77.1）
	膀胱炎	318/401	（79.3）
	前列腺炎（急性、慢性）	18/22	（81.8）
	附睾炎	18/19	（94.7）
妇科感染	子宫附件炎	22/26	（84.6）	95/107 （88.8）
	宫内感染	45/48	（93.8）
	前庭大腺炎	28/33	（84.8）
眼科感染症	麦粒肿	19/20	（95.0）	84/95 （88.4）
	泪囊炎	19/23	（82.6）
	角膜炎（含角膜溃疡）	28/34	（82.4）
	睑板腺炎	18/18	（100）
耳鼻咽喉科感染症	外耳炎	20/24	（83.3）	117/170 （68.8）
	中耳炎	65/100	（65.0）
	副鼻窦炎	32/46	（69.6）
牙科· 口腔外科感染症	牙周组织炎	32/37	（86.5）	99/114 （86.8）
	冠周炎	24/27	（88.9）
	颌骨炎	43/50	（86.0）

17.1.1 国内臨床試験

各種細菌感染症に対する承認時までの臨床試験は、3種類の二重盲検比較試験（細菌性肺炎²⁰⁾、複雑性尿路感染症²¹⁾、皮膚感染症²²⁾）を含む総数2,019例を対象に検討した結果、有効率は次のとおりであった。

感染症名		有効率（%）
皮膚感染症	表在性皮膚感染症	52/60	（86.7）	285/324 （88.0）
	深在性皮膚感染症	112/120	（93.3）
	リンパ管・リンパ節炎	12/12	（100）
	慢性膿皮症	108/131	（82.4）
	ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）	21/22	（95.5）
外科感染症	肛門周囲膿瘍	21/21	（100）	65/72 （90.3）
	外傷・熱傷及び手術創等の二次感染	36/41	（87.8）
	乳腺炎	8/10	（80.0）
呼吸器感染症	肺炎、肺膿瘍	184/213	（86.4）	332/385 （86.2）
呼吸器感染症	咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎	148/172	（86.0）	332/385 （86.2）
尿路感染症	腎盂腎炎	56/90	（62.2）	410/532 （77.1）
	膀胱炎	318/401	（79.3）
	前立腺炎（急性症、慢性症）	18/22	（81.8）
	精巣上体炎（副睾丸炎）	18/19	（94.7）
婦人科感染症	子宮付属器炎	22/26	（84.6）	95/107 （88.8）
	子宮内感染	45/48	（93.8）
	バルトリン腺炎	28/33	（84.8）
眼科感染症	麦粒腫	19/20	（95.0）	84/95 （88.4）
	涙嚢炎	19/23	（82.6）
	角膜炎（角膜潰瘍を含む）	28/34	（82.4）
	瞼板腺炎	18/18	（100）
耳鼻咽喉科感染症	外耳炎	20/24	（83.3）	117/170 （68.8）
	中耳炎	65/100	（65.0）
	副鼻腔炎	32/46	（69.6）
歯科・口腔外科感染症	歯周組織炎	32/37	（86.5）	99/114 （86.8）
	歯冠周囲炎	24/27	（88.9）
	顎炎	43/50	（86.0）

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

法罗培南钠水合物是具有青霉烯环基本骨架的青霉烯类口服抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其与各种青霉素结合蛋白（PBPs）的亲和力高，特别是与细菌增殖所必需的高分子PBP的亲和力高。²³⁾^,²⁴⁾。

ファロペネムナトリウム水和物は基本骨格にペネム環を有するペネム系経口抗生物質であり、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌作用を示す。各種ペニシリン結合蛋白質（PBPs）との親和性は高く、特に細菌の増殖に必須である高分子PBPとの親和性が高い²³⁾^,²⁴⁾。

18.2 抗菌作用

18.2.1 法罗培南对需氧革兰阳性菌、需氧革兰阴性菌及厌氧菌具有广泛的抗菌谱。特别是对需氧革兰阳性菌的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属，需氧革兰阴性菌的柠檬酸杆菌属、肠杆菌属、百日咳杆菌以及厌氧菌的消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属等显示强抗菌力，其作用为杀菌性。²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾（体外）。

18.2.1 ファロペネムは好気性グラム陽性菌、好気性グラム陰性菌及び嫌気性菌に対し広範な抗菌スペクトルを有する。特に、好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、好気性グラム陰性菌のシトロバクター属、エンテロバクター属、百日咳菌及び嫌気性菌のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属等に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾（in vitro）。

18.2.2 法罗培南对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产β-内酰胺酶菌也显示优异的抗菌力²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾（体外）。

18.2.2 ファロペネムは各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定で、β-ラクタマーゼ産生菌にも優れた抗菌力を示す²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾（in vitro）。