ロキシスロマイシン錠150mg「サワイ」

中文名称：罗红霉素片150mg「サワイ」

英文名称：ROXITHROMYCIN Tablets [SAWAI]

口服咽炎扁桃体炎

一句话认识

用于适应菌种对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、痤疮丙酸杆菌、肺炎支原体（肺炎支原体）；适应症浅表性皮肤感染、深在性皮肤感染、淋巴管·淋巴结炎、慢性脓皮病、痤疮（伴有化脓性炎症者）、咽炎·喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本药有过敏史的患者

2.1 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 正在服用酒石酸麦角胺·无水咖啡因·异丙基安替比林、甲磺酸双氢麦角胺的患者［10.1］

2.2 エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者［10.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

罗红霉素片150mg“Sawai”

ロキシスロマイシン錠150mg「サワイ」

每片中
有效成分	日局罗红霉素 150mg（效价）
添加剂	巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钙、轻质无水硅酸、结晶纤维素、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石粉、淀粉羟乙酸钠、玉米淀粉、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙二醇6000

1錠中
有効成分	日局ロキシスロマイシン 150mg（力価）
添加剤	カルナウバロウ、カルメロースCa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポビドン、マクロゴール6000

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

罗红霉素片150mg“Sawai”

ロキシスロマイシン錠150mg「サワイ」

剂型		薄膜包衣片
外观
大小	直径	9.1mm
大小	厚度	4.6mm
质量		约227mg
识别代码		ロキシスロ SW 150
性状		白色

剤形		フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	9.1mm
大きさ	厚さ	4.6mm
質量		約227mg
識別コード		ロキシスロ SW 150
性状		白色

4. 适应症

4. 効能又は効果

适应菌种

对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、痤疮丙酸杆菌、肺炎支原体（肺炎支原体）

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、アクネ菌、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

适应症

浅表性皮肤感染、深在性皮肤感染、淋巴管·淋巴结炎、慢性脓皮病、痤疮（伴有化脓性炎症者）、咽炎·喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎

適応症

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈咽炎·喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、中耳炎、鼻窦炎〉

《抗微生物药物合理使用指南》¹⁾参照，在判断抗菌药物给药必要性后，判定本药给药适当时予以给药。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

通常，成人以罗红霉素计，每日300mg（效价），分2次口服。

通常、成人にはロキシスロマイシンとして1日量300mg（力価）を2回に分割し、経口投与する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1为防止耐药菌出现等，原则上应确认敏感性，且给药期间应限于治疗所需的最短时间。

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2 可能出现血小板减少症，因此应定期进行检查等，充分观察。

8.2 血小板減少症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 有过敏症既往史的患者

9.1.1 過敏症の既往歴のある患者

9.1.2 可能引起QT间期延长的患者（先天性长QT综合征患者、低钾血症等电解质异常患者）

可能引起QT间期延长。［10.2］,［11.1.7］

9.1.2 QT延長を起こすおそれのある患者（先天性QT延長症候群の患者、低カリウム血症等の電解質異常のある患者）

QT延長を起こすおそれがある。［10.2］,［11.1.7］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

应拉开给药间隔。血药浓度可能持续存在。

投与間隔をあけること。血中濃度が持続するおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

对于孕妇或可能妊娠的女性，仅在判断治疗上的获益超过风险时方可给药。
据报告，在动物实验（大鼠）中，以临床剂量约80倍给药时，胎儿体表异常及骨骼异常的发生频率高于对照组。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）において臨床用量の約80倍で胎児の外表異常及び骨格異常の発現頻度が対照群に比べ高いとの報告がある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的获益及母乳喂养的获益，慎重考虑是否继续或停止哺乳。已在动物实验（大鼠）中确认其可转移至乳汁中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

在老年人的药代动力学试验中，观察到与健康的成年人相比，血药浓度居高不下的趋势，因此应谨慎给药。［16.6.1］

高齢者での薬物動態試験で、健康成人に比べ高い血中濃度が持続する傾向が認められているので、慎重に投与すること。［16.6.1］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处置方法	机制・危险因素
酒石酸麦角胺・无水咖啡因・异丙基安替比林（Clearamin）甲磺酸双氢麦角胺［2.2］	可能增强麦角胺的作用，引起四肢缺血。	认为肝药物代谢酶受到抑制，麦角胺血药浓度升高，从而增强麦角胺的外周血管收缩作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン（クリアミン）ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩［2.2］	エルゴタミンの作用を増強させ、四肢の虚血を起こすおそれがある。	肝薬物代謝酵素が阻害され、エルゴタミンの血中濃度が上昇し、エルゴタミンの末梢血管収縮作用が増強すると考えられる。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
茶碱	茶碱血药浓度升高，可能引起中毒症状（恶心、呕吐等）。	认为肝药物代谢酶受到抑制，茶碱血药浓度升高。
华法林钾	可能增强华法林的作用，引起出血症状。	认为肝药物代谢酶受到抑制，华法林血药浓度升高。
已知会引起QT间期延长的药物 IA类抗心律失常药奎尼丁丙吡胺 III类抗心律失常药胺碘酮索他洛尔等［9.1.2］,［11.1.7］	可能引起QT间期延长。	与这些药物合用，可能加剧本药引起的QT间期延长。
硅酸铝	本品的作用可能减弱。	认为本品从消化道的吸收受到抑制。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
テオフィリン	テオフィリンの血中濃度が上昇し、中毒症状（悪心、嘔吐等）を起こすことがある。	肝薬物代謝酵素が阻害され、テオフィリン血中濃度が上昇すると考えられる。
ワルファリンカリウム	ワルファリンの作用を増強させ出血症状を起こすおそれがある。	肝薬物代謝酵素が阻害され、ワルファリン血中濃度が上昇すると考えられる。
QT延長を起こすことが知られている薬剤クラスIA抗不整脈薬キニジンジソピラミドクラスIII抗不整脈薬アミオダロンソタロール等［9.1.2］,［11.1.7］	QT延長を起こすおそれがある。	これらの薬剤との併用により、本剤によるQT延長が助長されるおそれがある。
ケイ酸アルミニウム	本剤の効果が減弱するおそれがある。	本剤の消化管からの吸収が阻害されると考えられる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、过敏反应（频率不明）

若出现不适感、口腔异常感、眩晕、便意、耳鸣、出汗、喘鸣、呼吸困难、血管性水肿、全身潮红・荨麻疹等异常时，应停止给药，并采取适当的处置措施。

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2 伪膜性结肠炎、出血性结肠炎（频率不明）

可能出现伪膜性结肠炎、出血性结肠炎等严重结肠炎。若出现腹痛、频繁腹泻、血便等症状时，应立即停止给药，并采取适当的处置措施。

11.1.2 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎（頻度不明）

偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.3 间质性肺炎（频率不明）

作为初期症状，可能出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等，若出现此类症状，应停止给药，并采取给予肾上腺皮质激素类药物等适当的处置措施。

11.1.3 間質性肺炎（頻度不明）

初期症状として発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.4 血小板减少症（频率不明）

11.1.4 血小板減少症（頻度不明）

11.1.5 肝功能损害、黄疸（频率不明）

可能出现伴有AST、ALT升高等的肝功能损害、黄疸。

11.1.5 肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.6 皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（频率不明）

若出现发热、红斑、瘙痒感、眼充血、口腔炎等症状时，应立即停止给药，并采取适当的处置措施。

11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.7 QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）（频率不明）

［9.1.2］

11.1.7 QT延長、心室頻拍（torsade de pointesを含む）（頻度不明）

［9.1.2］

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%以上、低于5%	小于0.1%	频率不明
过敏反应	皮疹等		发热、多形性红斑
精神神经系统		头痛、漂浮性眩晕、舌麻木感、麻木	嗜睡、意识混乱
血液	嗜酸性粒细胞增多	白细胞减少
肝脏	AST、ALT、ALP等升高		胆汁淤积等肝功能损害
消化系统	胃部不适、腹痛、腹泻、呕吐等	口干、食欲不振、腹部胀满感	烧心
感觉器官			味觉异常、嗅觉异常、听力下降、耳鸣、旋转性眩晕、视力障碍、视物模糊
其他		水肿、菌群交替症	全身倦怠感、乏力感、心悸、关节痛、鼻出血、月经异常

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹等		発熱、多形紅斑
精神神経系		頭痛、浮動性めまい、舌のしびれ感、しびれ	眠気、錯乱
血液	好酸球増多	白血球減少
肝臓	AST、ALT、Al-P等の上昇		胆汁うっ滞等の肝機能障害
消化器	胃部不快感、腹痛、下痢、嘔吐等	口渇、食欲不振、腹部膨満感	胸やけ
感覚器			味覚異常、嗅覚異常、難聴、耳鳴、回転性めまい、視力障害、霧視
その他		浮腫、菌交代症	全身倦怠感、脱力感、動悸、関節痛、鼻出血、月経異常

注）发生率包含使用成绩调查结果

注）発現割合は使用成績調査結果を含む

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，进而引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对12例健康成年男性空腹单次口服罗红霉素150mg（效价）时^注1)的血浆浓度在给药后2.5小时达到峰值6.8μg/mL，消除半衰期为6.2小时²⁾^,³⁾。

（平均值，n=12）
给药量＼参数	t_max （小时）	C_max （μg/mL）	t_1/2 （小时）	AUC （μg·hr/mL）
150mg n=12	2.5	6.8	6.2	75.3

16.1.1 単回投与

健康成人男子12例にロキシスロマイシン150mg（力価）を空腹時に単回経口投与した際^注1)の血漿中濃度は投与2.5時間後にピーク値6.8μg/mLを示し、消失半減期は6.2時間であった²⁾^,³⁾。

（Mean, n=12）
投与量＼定数	t_max （hr）	C_max （μg／mL）	t_1/2 （hr）	AUC （μg・hr／mL）
150mg n=12	2.5	6.8	6.2	75.3

16.1.2 重复给药

对6例健康成年男性重复口服给予罗红霉素150mg（效价），每日2次、连续15日，根据血浆浓度及尿中排泄的变化，未发现蓄积性²⁾。

16.1.2 反復投与

健康成人男子6例にロキシスロマイシン150mg（力価）を経口により1日2回15日間反復投与した際、血漿中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められなかった²⁾。

16.1.3 生物等效性试验

采用交叉法，对健康成年男性空腹单次口服给予罗红霉素片150mg「サワイ」或Rulid片150各1片［以罗红霉素计150mg（效价）］，测定血浆罗红霉素浓度。对所得药代动力学参数（AUC、Cmax）进行统计分析，确认两制剂具有生物等效性⁴⁾。

各制剂1片给药时的药代动力学参数
（均值±标准差）
	Cmax （μg/mL）	Tmax （小时）	T_1/2 （小时）	AUC_0-24hr （μg·hr/mL）
罗红霉素片150mg“Sawai”	6.07±1.97	2.0±1.3	8.9±1.9	61.79±19.85
Rulid片150	5.86±2.08	1.9±1.2	9.0±2.3	58.90±24.72

血浆浓度以及AUC、Cmax等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。

16.1.3 生物学的同等性試験

ロキシスロマイシン錠150mg「サワイ」とルリッド錠150を健康成人男子にそれぞれ1錠［ロキシスロマイシンとして150mg（力価）］空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ロキシスロマイシン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
（Mean±S.D.）
	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T_1/2 （hr）	AUC_0-24hr （μg・hr/mL）
ロキシスロマイシン錠150mg「サワイ」	6.07±1.97	2.0±1.3	8.9±1.9	61.79±19.85
ルリッド錠150	5.86±2.08	1.9±1.2	9.0±2.3	58.90±24.72

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布

在健康成人中，向痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、皮肤、牙龈及颌骨组织的转移性良好³⁾。

健康成人における喀痰、扁桃、上顎洞粘膜、皮膚、歯肉及び顎骨組織への移行性は良好であった³⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

罗红霉素主要在肝脏代谢，但代谢比例较低²⁾。罗红霉素主要由药物代谢酶CYP3A代谢⁵⁾。

ロキシスロマイシンは、主に肝で代謝されるが、代謝される割合は少ない²⁾。ロキシスロマイシンは主に薬物代謝酵素CYP3Aにより代謝される⁵⁾。

16.5 排泄

向4例健康成年男性给予罗红霉素150mg（效价）时^注1)的研究中，罗红霉素从肝脏排泄至粪便中，但也排泄至尿液中⁶⁾。
向24例健康成年男性口服给予罗红霉素100、150、300及600mg（效价）时^注1)的尿中排泄率在给药后48小时为6～8%²⁾。

健康成人男子4例にロキシスロマイシン150mg（力価）を投与した際^注1)の検討では、ロキシスロマイシンは肝から糞中へ排泄されたが、尿中にも排泄された⁶⁾。
健康成人男子24例にロキシスロマイシン100、150、300及び600mg（力価）を経口投与した際^注1)の尿中排泄率は、投与後48時間で6～8%であった²⁾。

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 老年人

对7例老年人（平均78.6岁）口服给予罗红霉素150mg（效价）时^注1)，与健康成年男性相比，可见血药浓度较高、消除半衰期延长等⁷⁾。［9.8］

16.6.1 高齢者

高齢者7例（平均78.6歳）にロキシスロマイシン150mg（力価）を経口投与した際^注1)、健康成人男子に比べ高い血中濃度推移、消失半減期の延長等がみられた⁷⁾。［9.8］

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

体外试验中，罗红霉素显示出对CYP3A的弱抑制作用，但未抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6⁸⁾。
在10例健康成人联合给予罗红霉素300mg（效价）与CYP3A底物咪达唑仑的临床药理试验中，咪达唑仑的AUC增加至1.47倍⁹⁾（国外数据）。

In vitro試験において、ロキシスロマイシンはCYP3Aの弱い阻害作用を示したが、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19及びCYP2D6は阻害しなかった⁸⁾。
健康成人10例に、ロキシスロマイシン300mg（力価）とCYP3Aの基質であるミダゾラムを併用した臨床薬理試験において、ミダゾラムのAUCが1.47倍増加した⁹⁾（外国人データ）。

注

)

本品获批剂量为“通常，成人以罗红霉素计，每日300mg（效价），分2次口服”。

本剤の承認された用量は「通常、成人にはロキシスロマイシンとして1日量300mg（力価）を2回に分割し、経口投与する」である。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 针对皮肤及软组织感染的国内临床试验（双盲试验）

对浅表性化脓性疾病患者给予罗红霉素150mg（效价）每日2次，或对照药400mg每日3次的双盲比较试验中，罗红霉素组与对照药组有效率分别为82.9%（87/105例）及80.8%（84/104例），组间无显著差异。罗红霉素组不良反应发生率为3.6%（4/111例），软便、腹痛伴腹泻、恶心加重及头痛伴恶心各为0.9%（1/111例）¹⁰⁾。

17.1.1 皮膚軟部組織感染症に対する国内臨床試験（二重盲検試験）

浅在性化膿性疾患患者を対象にロキシスロマイシン150mg（力価）を1日2回又は対照薬400mgを1日3回投与した二重盲検比較試験の結果、有効率はロキシスロマイシン群82.9%（87/105例）及び対照薬群80.8%（84/104例）で、両群間に有意差はなかった。ロキシスロマイシン群の副作用発現率は3.6%（4/111例）で、軟便、腹痛・下痢、悪心増強及び頭痛・悪心が各0.9%（1/111例）であった¹⁰⁾。

17.1.2 针对呼吸道感染的国内临床试验（双盲试验）

(1) 对急性隐窝性扁桃体炎患者给予罗红霉素150mg每日2次，或对照药200mg每日3次的双盲比较试验中，罗红霉素组与对照药组有效率分别为84.8%（78/92例）及77.5%（62/80例），组间无显著差异。罗红霉素组不良反应发生率为4.2%（4/96例），其中胃部不适2.1%（2/96例）、食欲下降1.0%（1/96例）、胃痛1.0%（1/96例）¹¹⁾。

(2) 对肺炎患者给予罗红霉素150mg每日2次，或对照药200mg每日3次的双盲比较试验中，罗红霉素组与对照组有效率分别为81.4%（57/70例）及70.0%（56/80例），组间无显著差异。罗红霉素组不良反应发生率为4.3%（4/94例），其中皮疹3.2%（3/94例）、胃部不适伴呕吐1.1%（1/94例）¹²⁾。

17.1.2 呼吸器感染症に対する国内臨床試験（二重盲検試験）

(1) 急性陰窩性扁桃炎患者を対象にロキシスロマイシン150mgを1日2回又は対照薬200mgを1日3回投与した二重盲検比較試験の結果、有効率はロキシスロマイシン群84.8%（78/92例）及び対照薬群77.5%（62/80例）で、両群間に有意差はなかった。ロキシスロマイシン群の副作用発現率は4.2%（4/96例）で、胃部不快感2.1%（2/96例）、食欲低下1.0%（1/96例）及び胃痛1.0%（1/96例）であった¹¹⁾。

(2) 肺炎患者を対象にロキシスロマイシン150mgを1日2回又は対照薬200mgを1日3回投与した二重盲検比較試験の結果、有効率はロキシスロマイシン群81.4%（57/70例）及び対照群70.0%（56/80例）で、両群間に有意差はなかった。ロキシスロマイシン群の副作用発現率は4.3%（4/94例）で、発疹3.2%（3/94例）、胃部不快感・嘔吐1.1%（1/94例）であった¹²⁾。

17.1.3 针对耳鼻喉科领域感染的国内临床试验（一般临床试验）

对于由葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等引起的鼻窦炎，有效率为92.6%（25/27例）。¹³⁾。

17.1.3 耳鼻科領域感染症に対する国内臨床試験（一般臨床試験）

ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等による副鼻腔炎に対し、有効率92.6%（25/27例）であった¹³⁾。

17.1.4 针对耳鼻喉科领域感染的国内临床试验（双盲试验）

对化脓性中耳炎患者给予罗红霉素150mg每日2次，或对照药200mg每日3次的双盲比较试验中，罗红霉素组与对照药组有效率分别为53.3%（49/92例）及49.5%（48/97例），组间无显著差异。罗红霉素组不良反应发生率为1.0%（1/97例），为腹泻1.0%（1/97例）¹⁴⁾。

17.1.4 耳鼻科領域感染症に対する国内臨床試験（二重盲検試験）

化膿性中耳炎を対象にロキシスロマイシン150mgを1日2回又は対照薬200mgを1日3回投与した二重盲検比較試験の結果、有効率はロキシスロマイシン群53.3%（49/92例）及び対照薬群49.5%（48/97例）で、両群間に有意差はなかった。ロキシスロマイシン群の副作用発現率は1.0%（1/97例）で、下痢が1.0%（1/97例）であった¹⁴⁾。

17.1.5 针对急性牙源性感染的国内临床试验（双盲试验）

对急性牙源性感染患者给予罗红霉素150mg每日2次，或对照药400mg每日3次的双盲比较试验中，罗红霉素组与对照药组有效率分别为78.6%（99/126例）及82.1%（96/117例），组间无显著差异。罗红霉素组不良反应发生率为2.9%（4/136例），其中胃部不适1.5%（2/136例）、腹泻及皮疹各0.7%（1/136例）¹⁵⁾。

17.1.5 急性歯性感染症に対する国内臨床試験（二重盲検試験）

急性歯性感染症患者を対象にロキシスロマイシン150mgを1日2回又は対照薬400mgを1日3回投与した二重盲検比較試験の結果、有効率はロキシスロマイシン群78.6%（99/126例）及び対照薬群82.1%（96/117例）で、両群間に有意差はなかった。ロキシスロマイシン群の副作用発現率は2.9%（4/136例）で、胃部不快感1.5%（2/136例）、下痢及び発疹が各0.7%（1/136例）であった¹⁵⁾。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

与其他大环内酯类抗生素一样，作用于细菌核糖体，抑制蛋白质合成。³⁾。

他のマクロライド系抗生剤同様、細菌のリボゾームに作用し、タンパク合成を阻害する³⁾。

18.2 抗菌作用

对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、痤疮丙酸杆菌及肺炎支原体（肺炎支原体）显示抗菌作用，对细菌具有抑菌性或部分杀菌性。被吞噬细胞显著摄取，促进吞噬细胞的吞菌及杀菌作用。对由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体（肺炎支原体）引起的动物实验性感染显示优异的体内效果。¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス及びアクネ菌及び肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に抗菌作用を示し、細菌に対し静菌的又は一部殺菌的である。貪食細胞に顕著に取り込まれ、貪食細胞の食菌・殺菌作用を促進する。黄色ブドウ球菌、化膿レンサ球菌、肺炎球菌、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）による動物実験感染症に対し優れたin vivo効果を示す¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,¹⁹⁾^,²⁰⁾^,²¹⁾^,²²⁾。

19. 有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

罗红霉素（Roxithromycin）

ロキシスロマイシン（Roxithromycin）

化学名称

化学名

（2R,3S,4S,5R,6R,8R,9E,10R,11R,12S,13R）-5-（3,4,6-三脱氧-3-二甲氨基-β-D-xylo-己吡喃糖氧基）-3-（2,6-二脱氧-3-C-methyl-3-O-甲基-α-L-ribo-己吡喃糖氧基）-6,11,12-三羟基-9-（2-甲氧基乙氧基）甲氧基亚氨基-2,4,6,8,10,12-六甲基十五烷-13-内酯

（2R,3S,4S,5R,6R,8R,9E,10R,11R,12S,13R）-5-（3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy）-3-（2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy）-6,11,12-trihydroxy-9-（2-methoxyethoxy）methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hexamethylpentadecan-13-olide