クラリスロマイシン錠200mg「トーワ」

中文名称：克拉霉素片200mg“トーワ”

英文名称：CLARITHROMYCIN TABLETS 200mg “TOWA”

口服咽炎扁桃体炎幽门螺杆菌感染非结核分枝杆菌病

一句话认识

本品的用途和适用患者条件见下方“适应症”章节；用药须同时遵循说明书中的用法用量与注意事项。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对本药有过敏史的患者

2.1 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者

2.2 **,*正在服用匹莫齐特、酒石酸麦角胺·无水咖啡因·异丙基安替比林、甲磺酸双氢麦角胺、苏沃雷生、盐酸达立雷生、水合博那雷生、甲磺酸洛美他派、他达拉非〔Adcirca〕、马昔腾坦·他达拉非、替格瑞洛、伊布替尼、盐酸伊伐布雷定、维奈托克（慢性淋巴细胞白血病（包括小淋巴细胞淋巴瘤）、复发或难治性套细胞淋巴瘤的剂量递增期）、盐酸鲁拉西酮、盐酸阿那莫雷林、非奈利酮、硫酸艾沙康唑鎓、伏环孢素、马瓦卡坦、阿泽尼地平、奥美沙坦酯·阿泽尼地平、罗纳法尼布的患者［10.1］

2.2 **,*ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、スボレキサント、ダリドレキサント塩酸塩、ボルノレキサント水和物、ロミタピドメシル酸塩、タダラフィル〔アドシルカ〕、マシテンタン・タダラフィル、チカグレロル、イブルチニブ、イバブラジン塩酸塩、ベネトクラクス（慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）、再発又は難治性のマントル細胞リンパ腫の用量漸増期）、ルラシドン塩酸塩、アナモレリン塩酸塩、フィネレノン、イサブコナゾニウム硫酸塩、ボクロスポリン、マバカムテン、アゼルニジピン、オルメサルタンメドキソミル・アゼルニジピン、ロナファルニブを投与中の患者［10.1］

2.3 患有肝脏或肾脏损害且正在服用秋水仙碱的患者［9.2.1］,［9.3.1］,［10.2］

2.3 肝臓又は腎臓に障害のある患者でコルヒチンを投与中の患者［9.2.1］,［9.3.1］,［10.2］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

克拉霉素片200mg“Towa”

クラリスロマイシン錠200mg「トーワ」

有效成分	每1片中
有效成分	日局克拉霉素… 200mg(效价)
添加剂	磷酸氢钙水合物、聚乙烯醇（部分皂化物）、交联聚维酮、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、滑石粉、二氧化钛

有効成分	1錠中
有効成分	日局クラリスロマイシン… 200mg(力価)
添加剤	リン酸水素カルシウム水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

克拉霉素片200mg“Towa”

クラリスロマイシン錠200mg「トーワ」

剂型		薄膜包衣片
色调		白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	8.6mm
大小	厚度	4.9mm
质量		260mg
识别代码		Tw714

剤形		フィルムコーティング錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	8.6mm
大きさ	厚さ	4.9mm
質量		260mg
識別コード		Tw714

4. 适应症

4. 効能又は効果

一般感染症

〈适应菌种〉
对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、流感嗜血杆菌、军团菌属、弯曲菌属、消化链球菌属、衣原体属、支原体属

〈适应症〉
浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管炎·淋巴结炎、慢性脓皮病、外伤·烧伤及手术创口等的二次感染、肛周脓肿、咽炎·喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变的二次感染、尿道炎、宫颈炎、感染性肠炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎

一般感染症

〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、クラミジア属、マイコプラズマ属

〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、子宮頸管炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

非结核分枝杆菌病

〈适应菌种〉
对本药敏感的分枝杆菌属

〈适应症〉
包括鸟分枝杆菌复合群（MAC）病在内的非结核分枝杆菌病

非結核性抗酸菌症

〈適応菌種〉
本剤に感性のマイコバクテリウム属

〈適応症〉
マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症

幽门螺杆菌感染症

〈适应菌种〉
对本药敏感的幽门螺杆菌

〈适应症〉
*胃溃疡·十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、免疫性血小板减少症、早期胃癌内镜治疗后胃中的幽门螺杆菌感染症、幽门螺杆菌感染性胃炎

ヘリコバクター・ピロリ感染症

〈適応菌種〉
本剤に感性のヘリコバクター・ピロリ

〈適応症〉
*胃潰瘍・十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

5. 与适应症相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈一般感染：咽炎、喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、感染性肠炎、中耳炎、鼻窦炎〉

〈一般感染症：咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

5.1 《抗微生物药物合理应用指南》¹⁾参照，在判断抗菌药给药必要性的基础上，仅在判断为本药给药适当时给药。

5.1 「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

〈幽门螺杆菌感染症〉

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

5.2 对进展期胃MALT淋巴瘤进行幽门螺杆菌根除治疗的有效性尚未确立。

5.2 進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。

5.3 *对于免疫性血小板减少症，应参照指南等，仅对判断为适合进行幽门螺杆菌根除治疗的病例进行根除治疗。

5.3 *免疫性血小板減少症に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。

5.4 除早期胃癌内镜治疗后胃以外，通过幽门螺杆菌根除治疗抑制胃癌发病的有效性尚未确立。

5.4 早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。

5.5 用于幽门螺杆菌感染性胃炎时，应确认幽门螺杆菌呈阳性，并通过内窥镜检查确认为幽门螺杆菌感染性胃炎。

5.5 ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

〈一般感染症〉

通常，成人以克拉霉素计，每1日400mg（效价），分2次口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈一般感染症〉

通常、成人にはクラリスロマイシンとして1日400mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈非结核分枝杆菌病〉

通常，成人以克拉霉素计，每1日800mg（效价），分2次口服给药。
此外，根据年龄、症状适当增减。

〈非結核性抗酸菌症〉

通常、成人にはクラリスロマイシンとして1日800mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈幽门螺杆菌感染〉

通常，成人以克拉霉素计每1次200mg（效价）、以阿莫西林水合物计每1次750mg（效价），与质子泵抑制剂共3种药物同时口服给药，每1日2次，持续7日。
克拉霉素可根据需要适当增量，但以每1次400mg（效价）、每1日2次为上限。

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

通常、成人にはクラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びプロトンポンプインヒビターの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg(力価)1日2回を上限とする。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈一般感染症〉

7.1 对于无免疫功能不全等合并症的轻至中度军团菌肺炎，按每1日400mg、分2次给药，症状通常在2～5日趋于改善。即使症状缓解，也宜持续给药2～3周。此外，军团菌肺炎是复发率较高的感染症，因此尤其对于免疫功能低下等患者，有必要在治疗结束后再继续给药2～3周，并观察症状。如给药期间症状恶化，需迅速改用对军团菌有效的注射剂（如喹诺酮类药物）。［8.1］

7.1 免疫不全など合併症を有さない軽症ないし中等症のレジオネラ肺炎に対し、1日400mg分2投与することにより、通常2～5日で症状は改善に向う。症状が軽快しても投与は2～3週間継続することが望ましい。また、レジオネラ肺炎は再発の頻度が高い感染症であるため、特に免疫低下の状態にある患者などでは、治療終了後、更に2～3週間投与を継続し症状を観察する必要がある。なお、投与期間中に症状が悪化した場合には、速やかにレジオネラに有効な注射剤（キノロン系薬剤など）への変更が必要である。［8.1］

7.2 在治疗军团菌肺炎时，希望单独使用本品，但如果根据患者症状需要联合用药，应参考以下报告，考虑联合用药物的特点进行选择。

7.2.1 有报告称，与利福平联合用于中症以上患者有效。

7.2.2 体外在抗菌力研究中，有报告指出本品与左氧氟沙星或环丙沙星联用具有协同或相加作用。

7.2 レジオネラ肺炎の治療において単独で使用することが望ましいが、患者の症状に応じて併用が必要な場合には以下の報告を参考に併用する薬剤の特徴を考慮し選択すること。

7.2.1 中等症以上の患者にリファンピシンと併用し有効との報告がある。

7.2.2 in vitro抗菌力の検討において、本剤とレボフロキサシン又はシプロフロキサシンとの併用効果（相乗ないし相加作用）が認められたとの報告がある。

7.3 对本品治疗衣原体感染的给药期限原则上定为14天，并根据需要进一步延长给药期限。［8.1］

7.3 クラミジア感染症に対する本剤の投与期間は原則として14日間とし、必要に応じて更に投与期間を延長する。［8.1］

〈非结核分枝杆菌病〉

〈非結核性抗酸菌症〉

7.4 用于治疗肺MAC病及伴随获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）的播散性MAC病时，参考国内外最新指南²⁾等参考进行联合疗法。

7.4 肺MAC症及び後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症の治療に用いる場合、国内外の最新のガイドライン²⁾等を参考に併用療法を行うこと。

7.5 本剂的给药期间，参照以下内容。［8.1］

疾病名称	给药期间
肺MAC症	确认排菌转阴后，希望持续给药1年以上并定期进行检查。此外，由于有可能复发，治疗结束后也需要定期检查。
伴随后天性免疫缺陷综合征（艾滋病）的播散性MAC症	即使确认临床或细菌学改善后，也应继续给药。

7.5 本剤の投与期間は、以下を参照すること。［8.1］

疾患名	投与期間
肺MAC症	排菌陰性を確認した後、1年以上の投与継続と定期的な検査を行うことが望ましい。また、再発する可能性があるので治療終了後においても定期的な検査が必要である。
後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症	臨床的又は細菌学的な改善が認められた後も継続投与すべきである。

〈幽门螺杆菌感染〉

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

7.6 质子泵抑制剂的用量为：以兰索拉唑计每1次30mg、以奥美拉唑计每1次20mg、以雷贝拉唑钠计每1次10mg、以埃索美拉唑计每1次20mg或以伏诺拉生计每1次20mg，应从中选择任意1种药物。

7.6 プロトンポンプインヒビターはランソプラゾールとして1回30mg、オメプラゾールとして1回20mg、ラベプラゾールナトリウムとして1回10mg、エソメプラゾールとして1回20mg又はボノプラザンとして1回20mgのいずれか1剤を選択する。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 使用本剂时，为防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，并将给药限制在疾病治疗所需的最短期间内。［7.1］,［7.3］,［7.5］

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。［7.1］,［7.3］,［7.5］

8.2 可能出现血小板减少、全血细胞减少、溶血性贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏症，因此应通过定期检查等进行充分观察。［11.1.4］

8.2 血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.4］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 对其他大环内酯类药物有过敏史的患者

9.1.1 他のマクロライド系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者

9.1.2 患有心脏疾病的患者、患有低钾血症的患者

可能引起QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心室颤动。［11.1.2］

9.1.2 心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者

QT延長、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、心室細動をおこすことがある。［11.1.2］

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

本品的血药浓度可能升高。［16.6.1］

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1］

9.2.1 正在服用秋水仙碱的肾功能损害患者

不得给药。已有报道因秋水仙碱血药浓度升高而引起中毒症状。［2.3］,［10.2］

9.2.1 腎機能障害患者でコルヒチンを投与中の患者

投与しないこと。コルヒチンの血中濃度上昇に伴う中毒症状が報告されている。［2.3］,［10.2］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

可能加重肝功能损害。［11.1.3］

肝機能障害を悪化させることがある。［11.1.3］

9.3.1 正在服用秋水仙碱的肝功能损害患者

不得给药。已有报道因秋水仙碱血药浓度升高而引起中毒症状。［2.3］,［10.2］

9.3.1 肝機能障害患者でコルヒチンを投与中の患者

投与しないこと。コルヒチンの血中濃度上昇に伴う中毒症状が報告されている。［2.3］,［10.2］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的女性，仅在判断治疗获益超过风险时给药。动物试验在母体出现毒性的高剂量下报告胎仔毒性（心血管异常、腭裂、发育迟缓等）。
国外试验报告：SD大鼠15～150mg/kg/日、CD-1小鼠15～1,000mg/kg/日时，分别在母体出现毒性的最高剂量下，大鼠胎仔发生心血管异常，小鼠胎仔发生腭裂。猴35～70mg/kg/日时，母体有毒性的70mg/kg/日下9例中1例胎仔体重低，但外表、内脏及骨骼无异常。
大鼠合用克拉霉素160mg/kg/日、兰索拉唑50mg/kg/日及水合阿莫西林500mg/kg/日试验中，母体毒性及胎仔发育抑制均增强。
大鼠合用克拉霉素≥50mg/kg/日、雷贝拉唑钠25mg/kg/日及水合阿莫西林≥400mg/kg/日持续4周，雌性营养状态恶化。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、母動物に毒性があらわれる高用量において、胎児毒性（心血管系の異常、口蓋裂、発育遅延等）が報告されている。
なお、国外における試験で次のような報告がある。SD系ラット（15～150mg/kg/日）及びCD-1系マウス（15～1,000mg/kg/日）において、それぞれ母動物に毒性があらわれる最高用量でラット胎児に心血管系異常並びにマウス胎児に口蓋裂が認められた。また、サル（35～70mg/kg/日）において、母動物に毒性があらわれる70mg/kg/日で9例中1例に低体重の胎児がみられたが、外表、内臓、骨格には異常は認められなかった。
また、ラットにクラリスロマイシン（160mg/kg/日）、ランソプラゾール（50mg/kg/日）及びアモキシシリン水和物（500mg/kg/日）を併用投与した試験において、母動物での毒性の増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められている。
さらに、ラットにクラリスロマイシン（50mg/kg/日以上）、ラベプラゾールナトリウム（25mg/kg/日）及びアモキシシリン水和物（400mg/kg/日以上）を4週間併用投与した試験で、雌で栄養状態の悪化が認められている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应权衡治疗获益及母乳喂养获益，考虑继续或停止哺乳。已有进入人乳汁的报告。
动物试验（大鼠）乳汁浓度约为血药浓度2.5倍。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
なお、動物実験（ラット）の乳汁中濃度は、血中濃度の約2.5倍で推移した。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未对低出生体重儿及新生儿开展临床试验。

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

通常生理功能低下，可能维持较高的血药浓度。［16.6.2］

一般に生理機能が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.2］

10. 药物相互作用

10. 相互作用

本品主要经CYP3A代谢。此外，本品抑制CYP3A和P-糖蛋白（P-gp）。［16.4］,［16.7.1］

本剤は主としてCYP3Aにより代謝される。また、本剤はCYP3A、P-糖蛋白質（P-gp）を阻害する。［16.4］,［16.7.1］

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
*匹莫齐特³⁾ ［2.2］,［16.7.1］	已有QT间期延长、室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）等心血管系统副作用的报告。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
酒石酸麦角胺·无水咖啡因·异丙基安替比林 [Clearmin] 甲磺酸双氢麦角胺［2.2］,［16.7.1］	可能引起血管痉挛等严重副作用。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
*苏沃雷生〔Belsomra〕盐酸达利雷生〔Quviviq〕沃诺雷生水合物〔Vozile〕［2.2］,［16.7.1］	*上述药物的血浆浓度可能显著升高，其作用可能显著增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
洛美他派甲磺酸盐〔Juxtapid〕［2.2］,［16.7.1］	洛美他派的血药浓度可能显著升高。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
**他达拉非〔Adcirca〕马昔腾坦·他达拉非〔Yuvansi〕［2.2］,［16.7.1］	上述药物的清除率可能大幅降低，其作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
替格瑞洛〔Brilinta〕［2.2］,［16.7.1］	替格瑞洛的血浆浓度可能显著升高。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
伊布替尼 [Imbruvica] ［2.2］,［16.7.1］	伊布替尼的作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
盐酸伊伐布雷定 [Corlanor] ［2.2］,［16.7.1］	可能出现过度心动过缓。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
*,维奈托克（慢性淋巴细胞白血病（包括小淋巴细胞淋巴瘤）、复发或难治性套细胞淋巴瘤的剂量递增期） [Venclexta] ［2.2］,［16.7.1］	肿瘤溶解综合征的发生可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
盐酸鲁拉西酮 [Latuda] ［2.2］,［16.7.1］	鲁拉西酮的血药浓度升高，作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
盐酸阿那莫林〔Edolmiz〕［2.2］,［16.7.1］	阿那莫林的血药浓度升高，副作用的发生可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，左侧药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
非奈利酮〔Kerendia〕［2.2］,［16.7.1］	非奈利酮的血药浓度可能显著升高。	由于本品对CYP3A的抑制作用，左侧药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
硫酸艾沙康唑铵〔Cresemba〕［2.2］,［16.7.1］	艾沙康唑的血药浓度升高，作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，左侧药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
*沃克洛孢素〔Lupkynis〕［2.2］,［16.7.1］	*沃克洛孢素的血药浓度升高，其作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，左侧药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
*玛瓦卡坦〔Camzyos〕［2.2］,［16.7.1］	*马巴卡姆坦的血药浓度升高，副作用增强，因收缩功能障碍导致心力衰竭的风险可能增加。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
**阿泽尼地平〔Calblock〕奥美沙坦酯·阿泽尼地平〔Resartus〕［2.2］,［16.7.1］	**阿泽尼地平的血药浓度升高，作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。
**罗纳法尼布〔Zokinvy〕［2.2］,［16.7.1］	**罗纳法尼布的血药浓度显著升高，副作用可能增强。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制，其血药浓度可能升高。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
*ピモジド³⁾ ［2.2］,［16.7.1］	QT延長、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）等の心血管系副作用が報告されている。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン〔クリアミン〕ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩［2.2］,［16.7.1］	血管攣縮等の重篤な副作用をおこすおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
*スボレキサント〔ベルソムラ〕ダリドレキサント塩酸塩〔クービビック〕ボルノレキサント水和物〔ボルズィ〕［2.2］,［16.7.1］	*左記薬剤の血漿中濃度が顕著に上昇し、その作用が著しく増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
ロミタピドメシル酸塩〔ジャクスタピッド〕［2.2］,［16.7.1］	ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
**タダラフィル〔アドシルカ〕マシテンタン・タダラフィル〔ユバンシ〕［2.2］,［16.7.1］	左記薬剤のクリアランスが高度に減少し、その作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
チカグレロル〔ブリリンタ〕［2.2］,［16.7.1］	チカグレロルの血漿中濃度が著しく上昇するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
イブルチニブ〔イムブルビカ〕［2.2］,［16.7.1］	イブルチニブの作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
イバブラジン塩酸塩〔コララン〕［2.2］,［16.7.1］	過度の徐脈があらわれることがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
*,ベネトクラクス（慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）、再発又は難治性のマントル細胞リンパ腫の用量漸増期）〔ベネクレクスタ〕［2.2］,［16.7.1］	腫瘍崩壊症候群の発現が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
ルラシドン塩酸塩〔ラツーダ〕［2.2］,［16.7.1］	ルラシドンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
アナモレリン塩酸塩〔エドルミズ〕［2.2］,［16.7.1］	アナモレリンの血中濃度が上昇し、副作用の発現が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
フィネレノン〔ケレンディア〕［2.2］,［16.7.1］	フィネレノンの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
イサブコナゾニウム硫酸塩〔クレセンバ〕［2.2］,［16.7.1］	イサブコナゾールの血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
*ボクロスポリン〔ルプキネス〕［2.2］,［16.7.1］	*ボクロスポリンの血中濃度が上昇し、その作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
*マバカムテン〔カムザイオス〕［2.2］,［16.7.1］	*マバカムテンの血中濃度が上昇し、副作用が増強され、収縮機能障害による心不全のリスクが高まるおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
**アゼルニジピン〔カルブロック〕オルメサルタンメドキソミル・アゼルニジピン〔レザルタス〕［2.2］,［16.7.1］	**アゼルニジピンの血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。
**ロナファルニブ〔ゾキンヴィ〕［2.2］,［16.7.1］	**ロナファルニブの血中濃度が著しく上昇し、副作用が増強するおそれがある。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、それらの血中濃度が上昇する可能性がある。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
地高辛［16.7.1］	已有恶心、呕吐、心律失常等报告，因此应注意地高辛血药浓度的变化、自觉症状、心电图等，若发现异常，应采取调节给药剂量等适当措施。	由于本品对肠道菌群的影响，抑制了地高辛的灭活，或通过P-gp介导的地高辛转运受到抑制，导致其血药浓度升高。
磺酰脲类降血糖药格列本脲格列齐特格列美脲等	已有低血糖（可能导致意识障碍）的报告，因此若发现异常，应停药并采取给予葡萄糖等适当措施。	机制不明。上述药物的血药浓度可能升高。
卡马西平茶碱⁴⁾^,⁵⁾ 氨茶碱水合物环孢素他克莫司水合物依维莫司［16.7.1］,［16.7.2］	由于可能伴随上述药物血药浓度升高而出现作用增强等情况，因此应注意上述药物血药浓度的变化等，若发现异常，应采取调节给药剂量或停药等适当措施。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。
阿托伐他汀钙水合物⁶⁾ 辛伐他汀⁶⁾ 洛伐他汀（日本未获批）［16.7.1］	有报道指出，伴随上述药物血药浓度升高可出现横纹肌溶解症，因此若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。对肾功能损害患者应特别注意。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。
秋水仙碱［2.3］,［9.2.1］,［9.3.1］,［16.7.1］	有报道指出，伴随秋水仙碱血药浓度升高可出现中毒症状（全血细胞减少、肝功能损害、肌肉痛、腹痛、呕吐、腹泻、发热等），因此若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。
苯二氮䓬类药物（经CYP3A代谢的药物）〔三唑仑⁷⁾ 咪达唑仑⁸⁾ 等〕非典型抗精神病药（经CYP3A代谢的药物）〔富马酸喹硫平阿立哌唑布南色林等〕丙吡胺托伐普坦依普利酮氢溴酸依来曲坦 **钙通道阻滞剂（经CYP3A代谢的药物，阿折地平除外）〔硝苯地平盐酸维拉帕米等〕利奥西呱地诺孕素磷酸二酯酶5抑制剂〔枸橼酸西地那非⁹⁾ 他达拉非〔希爱力、Zaltia〕等〕香豆素类抗凝剂华法林钾多西他赛水合物阿贝西利¹⁰⁾ 盐酸羟考酮水合物¹¹⁾ 芬太尼/枸橼酸芬太尼［16.7.1］	由于可能存在因上述药物血药浓度升高而导致的作用增强等风险，若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。此外，托伐普坦应避免与本剂联用；在不得已联用的情况下，应特别考虑调整托伐普坦的剂量。	由于本剂对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。
*,维奈托克（慢性淋巴细胞白血病（包括小淋巴细胞淋巴瘤）的维持给药期、复发或难治性套细胞淋巴瘤的维持给药期、急性髓系白血病）［16.7.1］	由于维奈托克的副作用可能增强，应减少维奈托克的剂量，并慎重观察患者状态。	由于本剂对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。
抗凝剂（经CYP3A代谢并经P-gp排出的药物）〔阿哌沙班利伐沙班〕［16.7.1］	由于可能存在因上述药物血药浓度升高而导致的作用增强等风险，若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于本剂对CYP3A及P-gp的抑制作用，上述药物的代谢及排出受到抑制。
抗凝剂（经P-gp排出的药物）〔达比加群酯依度沙班甲苯磺酸盐一水合物〕［16.7.1］	由于可能存在因上述药物血药浓度升高而导致的作用增强等风险，若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于本剂对P-gp的抑制作用，上述药物的排出受到抑制。
伊曲康唑¹²⁾ HIV蛋白酶抑制剂〔利托那韦¹³⁾ 洛匹那韦/利托那韦达芦那韦乙醇加合物等〕［16.4］,［16.7.1］	可能因本品原形药血药浓度升高而导致作用增强等。此外，合用伊曲康唑时，可能因伊曲康唑血药浓度升高而导致作用增强等。若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于本品与上述药物对CYP3A的抑制作用，相互代谢受到抑制。
利福布汀¹⁴⁾ 依曲韦林¹⁵⁾ ［16.4］,［16.7.1］	可能因上述药物血药浓度升高而导致作用增强等。此外，本品原形药血药浓度降低，活性代谢物血药浓度升高，可能导致本品作用减弱。若发现异常，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于本品对CYP3A的抑制作用，上述药物的代谢受到抑制。此外，由于上述药物对CYP3A4的诱导作用，本品的代谢被促进。
利福平¹⁶⁾ 依非韦伦奈韦拉平［16.4］,［16.7.1］	本品原形药血药浓度可能降低，活性代谢物血药浓度可能升高。由于本品作用可能减弱，应采取调节剂量或停药等适当措施。	由于上述药物对CYP3A4的诱导作用，本品的代谢被促进。
天然硅酸铝¹⁷⁾	有报告称本药的吸收降低。	认为系由于上述药物的吸附作用所致。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ジゴキシン［16.7.1］	嘔気、嘔吐、不整脈等が報告されているので、ジゴキシンの血中濃度の推移、自覚症状、心電図等に注意し、異常が認められた場合には、投与量を調節する等の適切な処置を行うこと。	本剤の腸内細菌叢に対する影響により、ジゴキシンの不活化が抑制されるか、もしくはP-gpを介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、その血中濃度が上昇する。
スルホニル尿素系血糖降下剤グリベンクラミドグリクラジドグリメピリド等	低血糖（意識障害に至ることがある）が報告されているので、異常が認められた場合には、投与を中止し、ブドウ糖の投与等の適切な処置を行うこと。	機序は不明である。左記薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
カルバマゼピンテオフィリン⁴⁾^,⁵⁾ アミノフィリン水和物シクロスポリンタクロリムス水和物エベロリムス［16.7.1］,［16.7.2］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性があるので、左記薬剤の血中濃度の推移等に注意し、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
アトルバスタチンカルシウム水和物⁶⁾ シンバスタチン⁶⁾ ロバスタチン（国内未承認）［16.7.1］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う横紋筋融解症が報告されているので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。腎機能障害のある患者には特に注意すること。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
コルヒチン［2.3］,［9.2.1］,［9.3.1］,［16.7.1］	コルヒチンの血中濃度上昇に伴う中毒症状（汎血球減少、肝機能障害、筋肉痛、腹痛、嘔吐、下痢、発熱等）が報告されているので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
ベンゾジアゼピン系薬剤（CYP3Aで代謝される薬剤）〔トリアゾラム⁷⁾ ミダゾラム⁸⁾ 等〕非定型抗精神病薬（CYP3Aで代謝される薬剤）〔クエチアピンフマル酸塩アリピプラゾールブロナンセリン等〕ジソピラミドトルバプタンエプレレノンエレトリプタン臭化水素酸塩 **カルシウム拮抗剤（アゼルニジピンを除くCYP3Aで代謝される薬剤）〔ニフェジピンベラパミル塩酸塩等〕リオシグアトジエノゲストホスホジエステラーゼ5阻害剤〔シルデナフィルクエン酸塩⁹⁾ タダラフィル〔シアリス、ザルティア〕等〕クマリン系抗凝血剤ワルファリンカリウムドセタキセル水和物アベマシクリブ¹⁰⁾ オキシコドン塩酸塩水和物¹¹⁾ フェンタニル／フェンタニルクエン酸塩［16.7.1］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性があるので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。なお、トルバプタンにおいては、本剤との併用は避けることが望ましいとされており、やむを得ず併用する場合においては、トルバプタンの用量調節を特に考慮すること。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
*,ベネトクラクス（慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、再発又は難治性のマントル細胞リンパ腫の維持投与期、急性骨髄性白血病）［16.7.1］	ベネトクラクスの副作用が増強するおそれがあるので、ベネトクラクスを減量するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
抗凝固剤（CYP3Aで代謝され、P-gpで排出される薬剤）〔アピキサバンリバーロキサバン〕［16.7.1］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性があるので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤のCYP3A及びP-gpに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝及び排出が阻害される。
抗凝固剤（P-gpで排出される薬剤）〔ダビガトランエテキシラートエドキサバントシル酸塩水和物〕［16.7.1］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性があるので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤のP-gpに対する阻害作用により、左記薬剤の排出が阻害される。
イトラコナゾール¹²⁾ HIVプロテアーゼ阻害剤〔リトナビル¹³⁾ ロピナビル・リトナビルダルナビルエタノール付加物等〕［16.4］,［16.7.1］	本剤の未変化体の血中濃度上昇による作用の増強等の可能性がある。また、イトラコナゾールの併用においては、イトラコナゾールの血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性がある。異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤と左記薬剤のCYP3Aに対する阻害作用により、相互に代謝が阻害される。
リファブチン¹⁴⁾ エトラビリン¹⁵⁾ ［16.4］,［16.7.1］	左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性がある。また、本剤の未変化体の血中濃度が低下し、活性代謝物の血中濃度が上昇し、本剤の作用が減弱する可能性がある。異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	本剤のCYP3Aに対する阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。また、左記薬剤のCYP3A4に対する誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
リファンピシン¹⁶⁾ エファビレンツネビラピン［16.4］,［16.7.1］	本剤の未変化体の血中濃度が低下し、活性代謝物の血中濃度が上昇する可能性がある。本剤の作用が減弱する可能性があるので、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。	左記薬剤のCYP3A4に対する誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
天然ケイ酸アルミニウム¹⁷⁾	本剤の吸収が低下するとの報告がある。	左記薬剤の吸着作用によるものと考えられる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克、严重速发过敏反应（均发生率不明）

可能出现呼吸困难、痉挛、发红等。

11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

呼吸困難、痙攣、発赤等があらわれることがある。

11.1.2 QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心室颤动（均发生率不明）

对患有QT间期延长等心脏疾病的患者、低钾血症患者应特别注意。［9.1.2］

11.1.2 QT延長、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、心室細動（いずれも頻度不明）

QT延長等の心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者においては特に注意すること。［9.1.2］

11.1.3 暴发性肝炎、肝功能损害、黄疸、肝衰竭（均发生率不明）

可能出现暴发性肝炎、伴有AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-P升高等的肝功能损害、黄疸、肝衰竭。［9.3］

11.1.3 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全（いずれも頻度不明）

劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがある。［9.3］

11.1.4 血小板减少、全血细胞减少、溶血性贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏症（均发生率不明）

［8.2］

11.1.4 血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症（いずれも頻度不明）

［8.2］

11.1.5 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、多形红斑（均发生率不明）

若发现异常，应停药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）

異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.6 PIE综合征、间质性肺炎（均发生率不明）

可能出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等。出现此类症状时，应停药，并采取给予肾上腺皮质激素等适当处置。

11.1.6 PIE症候群・間質性肺炎（いずれも頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.7 伪膜性结肠炎、出血性结肠炎（均为频率不明）

可能出现伪膜性结肠炎、出血性结肠炎等严重结肠炎。出现腹痛、频繁腹泻时，应停药并采取适当措施。

11.1.7 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）

偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.8 横纹肌溶解症（频率不明）

可能出现肌肉痛、乏力感、CK升高、血中及尿中肌红蛋白升高。应注意因横纹肌溶解症导致急性肾损伤的发生。

11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

11.1.9 痉挛（频率不明）

可能出现痉挛（强直阵挛性、肌阵挛、意识丧失发作等）。

11.1.9 痙攣（頻度不明）

痙攣（強直間代性、ミオクロヌス、意識消失発作等）があらわれることがある。

11.1.10 急性肾损伤、小管间质性肾炎（均为频率不明）

若观察到少尿等症状或血肌酐值升高等肾功能下降表现，应停药并采取适当措施。

11.1.10 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（いずれも頻度不明）

乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.11 IgA血管炎（频率不明）

11.1.11 IgA血管炎（頻度不明）

11.1.12 药物超敏反应综合征¹⁸⁾（频率不明）

初期症状可见皮疹、发热，进而可能出现伴有肝功能损害、淋巴结肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的迟发性严重过敏症状。停药后皮疹、发热、肝功能损害等症状可能复发或迁延，故需注意。

11.1.12 薬剤性過敏症症候群¹⁸⁾（頻度不明）

初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

〈一般感染症〉

	0.1%～不足5%	不足0.1%	频率不明
过敏反应	皮疹	瘙痒感
精神神经系统		头晕头痛	幻觉定向力障碍意识障碍谵妄躁狂嗜睡震颤麻木（感）感觉异常失眠
感觉器官		味觉异常（苦味等）	耳鸣听力下降嗅觉异常
消化系统	恶心呕吐胃部不适感腹部胀满感腹痛腹泻	食欲不振软便口炎舌炎口干	口腔糜烂烧心牙齿变色舌变色
血液	嗜酸性粒细胞增多
肝脏	AST升高 ALT升高 γ-GTP升高 LDH升高 ALP升高
肌肉・骨骼			肌肉痛
其他		倦怠感水肿念珠菌病发热	心悸 CK升高脱发尿频低血糖

	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹	そう痒感
精神神経系		めまい頭痛	幻覚失見当識意識障害せん妄躁病眠気振戦しびれ（感）錯感覚不眠
感覚器		味覚異常（にがみ等）	耳鳴聴力低下嗅覚異常
消化器	悪心嘔吐胃部不快感腹部膨満感腹痛下痢	食欲不振軟便口内炎舌炎口渇	口腔内びらん胸やけ歯牙変色舌変色
血液	好酸球増多
肝臓	AST上昇 ALT上昇 γ-GTP上昇 LDH上昇 Al-P上昇
筋・骨格			筋肉痛
その他		倦怠感浮腫カンジダ症発熱	動悸 CK上昇脱毛頻尿低血糖

〈非结核分枝杆菌病〉

〈非結核性抗酸菌症〉

	5%～不足10%	1%～不足5%	频率不明
精神神经系统		失眠症	头痛头晕激越神经过敏感觉异常痉挛妄想幻觉运动过多躁狂反应偏执反应周围神经炎精神病
感觉器官		味觉减退	味觉障碍听力下降耳鸣味觉丧失结膜炎
皮肤		皮疹	瘙痒感斑丘疹样皮疹痤疮带状疱疹紫癜性皮疹光过敏反应出汗
消化系统	腹泻	恶心食欲减退腹痛呕吐反流性食管炎	腹胀排气消化不良便秘嗳气口干舌炎舌变色
血液		白细胞减少贫血再生障碍性贫血中性粒细胞减少骨髓功能不全
肝脏	肝功能异常	γ-GTP升高 ALP升高	AST升高 ALT升高胆汁淤积性黄疸肝炎胆红素升高
肾脏		急性肾损伤	尿素氮升高肌酐升高
生殖系统		宫颈上皮内瘤变	阴道念珠菌病
肌肉骨骼系统			肌痛关节痛
其他		高脂血症甘油三酯升高高尿酸血症低钾血症心动过缓	乏力淀粉酶升高念珠菌病疼痛呃逆发热胸痛寒战酶升高

	5～10%未満	1～5%未満	頻度不明
精神神経系		不眠症	頭痛めまい激越神経過敏症感覚異常痙攣妄想幻覚運動過多躁病反応偏執反応末梢神経炎精神病
感覚器		味覚減退	味覚倒錯難聴耳鳴味覚喪失結膜炎
皮膚		発疹	そう痒感斑状丘疹状皮疹ざ瘡帯状疱疹紫斑皮疹光線過敏性反応発汗
消化器	下痢	悪心食欲不振腹痛嘔吐逆流性食道炎	鼓腸放屁消化不良便秘おくび口渇舌炎舌変色
血液		白血球減少貧血再生不良性貧血好中球減少骨髄機能不全
肝臓	肝機能異常	γ-GTP上昇 Al-P上昇	AST上昇 ALT上昇胆汁うっ滞性黄疸肝炎ビリルビン上昇
腎臓		急性腎障害	BUN上昇クレアチニン上昇
生殖器		子宮頸部上皮異形成	腟カンジダ症
筋・骨格			筋肉痛関節痛
その他		高脂血症トリグリセリド上昇高尿酸血症低カリウム血症徐脈	無力症アミラーゼ上昇カンジダ症疼痛しゃっくり発熱胸痛さむけ酵素上昇

为艾滋病相关播散性MAC病试验中观察到的不良反应。

後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症を対象とした試験で認められた副作用である。

频率根据获批时日本临床试验及上市后使用结果调查合并计算。

頻度は承認時の国内臨床試験及び製造販売後の使用成績調査の合算に基づいている。

〈幽门螺杆菌感染〉

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

	5%以上	1%～不足5%	不足1%
过敏症		皮疹	瘙痒
精神神经系统			头痛麻木感头晕嗜睡失眠抑郁状态
消化系统	腹泻(15.5%) 软便(13.5%) 味觉异常	腹痛腹胀感口腔炎便秘食管炎	口干恶心舌炎胃食管反流烧心十二指肠炎呕吐痔食欲减退
血液		中性粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多	贫血白细胞增多血小板减少
肝脏		AST升高 ALT升高 LDH升高 γ-GTP升高	ALP升高胆红素升高
其他		尿蛋白阳性甘油三酯升高总胆固醇升高/降低	尿糖阳性尿酸升高倦怠感热感心悸发热 QT间期延长念珠菌病水肿血压升高视物模糊

	5%以上	1～5%未満	1%未満
過敏症		発疹	そう痒
精神神経系			頭痛しびれ感めまい眠気不眠うつ状態
消化器	下痢(15.5%) 軟便(13.5%) 味覚異常	腹痛腹部膨満感口内炎便秘食道炎	口渇悪心舌炎胃食道逆流胸やけ十二指腸炎嘔吐痔核食欲不振
血液		好中球減少好酸球増多	貧血白血球増多血小板減少
肝臓		AST上昇 ALT上昇 LDH上昇 γ-GTP上昇	Al-P上昇ビリルビン上昇
その他		尿蛋白陽性トリグリセリド上昇総コレステロール上昇・減少	尿糖陽性尿酸上昇倦怠感熱感動悸発熱 QT延長カンジダ症浮腫血圧上昇霧視

表中不良反应依据胃及十二指肠溃疡根除治疗（3药合用，质子泵抑制剂为兰索拉唑、奥美拉唑或雷贝拉唑钠）获批时日本临床试验结果，包括与水合阿莫西林及奥美拉唑合用更改用法用量时的上市后临床试验。

表中の副作用は胃潰瘍・十二指腸潰瘍における除菌療法（3剤併用：プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合）の承認時の国内臨床試験成績（アモキシシリン水和物及びオメプラゾールとの併用の場合の用法・用量変更時の製造販売後臨床試験を含む）に基づいている。

12. 对临床检验结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

〈幽门螺杆菌感染〉

在服用兰索拉唑等质子泵抑制剂、阿莫西林水合物、克拉霉素等抗生素期间或刚结束给药后，¹³C-尿素呼气试验的判定结果可能为假阴性，因此，¹³C-尿素呼气试验若用于判定根除效果，宜在这些药物给药结束后4周或更晚进行。

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

ランソプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質の服用中や投与終了直後では、¹³C-尿素呼気試験の判定結果が偽陰性になる可能性があるため、¹³C-尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には、これらの薬剤の投与終了後4週以降の時点で実施することが望ましい。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

大鼠合用水合阿莫西林2,000mg/kg/日及兰索拉唑≥15mg/kg/日口服4周，以及犬合用水合阿莫西林500mg/kg/日、兰索拉唑100mg/kg/日、克拉霉素25mg/kg/日口服4周的试验中，单用或合用水合阿莫西林的动物出现结晶尿；已确认晶体为排尿后阿莫西林析出，并非体内析出。

ラットにアモキシシリン水和物（2,000mg/kg/日）とランソプラゾール（15mg/kg/日以上）の4週間併用経口投与した試験、及びイヌにアモキシシリン水和物（500mg/kg/日）、ランソプラゾール（100mg/kg/日）、クラリスロマイシン（25mg/kg/日）の4週間併用経口投与した試験で、アモキシシリン水和物を単独あるいは併用投与した動物に結晶尿が認められているが、結晶はアモキシシリン水和物が排尿後に析出したものであり、体内で析出したものではないことが確認されている。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

健康成人空腹单次口服给予200mg、400mg（效价）时，平均血药浓度及各参数值如下所示。此外，个体间变异较小。¹⁹⁾

	测定法	C_max (μg/mL)	T_max (小时)	T_1/2 (小时)	AUC (μg·hr/mL)
成人（n＝8）200mg	Bioassay	1.16	1.9	4.04	8.98
成人（n＝8）400mg	Bioassay	2.24	2.7	4.36	20.30

健康成人空腹时单次口服给予200mg（效价），采用高效液相色谱（HPLC）法测定，血清中原形药物及活性代谢物14位羟基化体的量几乎相等，其合计值与生物测定法测得的浓度基本一致。²⁰⁾

16.1.1 単回投与

健康成人に200mg、400mg(力価)を空腹時単回経口投与したときの平均血清中濃度及び各パラメータの値は以下のようであった。なお、個体間のバラツキは少なかった。¹⁹⁾

	測定法	C_max (μg/mL)	T_max (hr)	T_1/2 (hr)	AUC (μg・hr/mL)
成人(n＝8)200mg	Bioassay	1.16	1.9	4.04	8.98
成人(n＝8)400mg	Bioassay	2.24	2.7	4.36	20.30

健康成人に200mg(力価)を空腹時に単回経口投与し、高速液体クロマトグラフ（HPLC）法で測定したところ、血清中には未変化体及び活性代謝物の14位水酸化体がほぼ同量存在し、その合算値はBioassayで測定した濃度とほぼ一致した。²⁰⁾

16.1.2 重复给药

〈幽门螺杆菌感染〉

健康成人合用阿莫西林水合物及质子泵抑制剂，每次给予本品400mg（效价），每日2次，重复口服7天时，平均血药浓度及各参数值如下。²¹⁾^,²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾

		测定法	C_max (μg/mL)	T_max (小时)	T_1/2 (小时)	AUC_0-12 (μg·hr/mL)
成人（n＝7）400mg，与阿莫西林水合物1,000mg、兰索拉唑30mg合用时^注1)		HPLC 原形药物	2.42	2.7	4.4	18.45
成人（n＝7）400mg，与阿莫西林水合物1,000mg、兰索拉唑30mg合用时^注1)		HPLC 代谢物	0.97	2.6	8.5	8.87
成人（n＝11）400mg、阿莫西林水合物1,000mg、奥美拉唑20mg合用时^注1)		HPLC 原形药物	3.5	2.5	4.6	27.8^注3)
成人400mg、阿莫西林水合物750mg、雷贝拉唑钠20mg合用时^注1)	EM^注2) (n=15)	HPLC 原形	2.33	2.0^注4)	6.43	17.50
	EM^注2) (n=15)	HPLC 代谢物	0.82	2.5^注4)	9.71	7.65
	PM^注2) (n=4)	HPLC 原形药物	1.99	2.5^注4)	4.49	14.03
	PM^注2) (n=4)	HPLC 代谢物	0.95	2.5^注4)	7.51	8.46
成人(n＝11) 400mg、阿莫西林水合物750mg、伏诺拉生20mg联用时^注1)		LC/MS/MS 原形药物	2.92	2.0^注4)	4.62	18.26
成人(n＝11) 400mg、阿莫西林水合物750mg、伏诺拉生20mg联用时^注1)		LC/MS/MS 代谢物	0.88	2.0^注4)	7.96	7.49

注1) 幽门螺杆菌感染的批准用法用量为：克拉霉素每次200mg（可根据需要适当增量，最高每次400mg），阿莫西林水合物每次750mg；质子泵抑制剂雷贝拉唑钠每次10mg。

注2) 肝代谢酶细胞色素P450 2C19基因型
EM；快代谢型
PM；慢代谢型

注3) AUC_0-∞(μg·hr/mL)

注4) 中位值

16.1.2 反復投与

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

健康成人にアモキシシリン水和物、プロトンポンプインヒビターと併用して400mg(力価)を1日2回7日間反復経口投与したときの平均血中濃度及び各パラメータの値は以下のようであった。²¹⁾^,²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾

		測定法	C_max (μg/mL)	T_max (hr)	T_1/2 (hr)	AUC_0-12 (μg・hr/mL)
成人(n＝7)400mg、アモキシシリン水和物1,000mg、ランソプラゾール30mg併用時^注1)		HPLC 未変化体	2.42	2.7	4.4	18.45
成人(n＝7)400mg、アモキシシリン水和物1,000mg、ランソプラゾール30mg併用時^注1)		HPLC 代謝物	0.97	2.6	8.5	8.87
成人(n＝11)400mg、アモキシシリン水和物1,000mg、オメプラゾール20mg併用時^注1)		HPLC 未変化体	3.5	2.5	4.6	27.8^注3)
成人400mg、アモキシシリン水和物750mg、ラベプラゾールナトリウム20mg併用時^注1)	EM^注2) (n=15)	HPLC 未変化体	2.33	2.0^注4)	6.43	17.50
	EM^注2) (n=15)	HPLC 代謝物	0.82	2.5^注4)	9.71	7.65
	PM^注2) (n=4)	HPLC 未変化体	1.99	2.5^注4)	4.49	14.03
	PM^注2) (n=4)	HPLC 代謝物	0.95	2.5^注4)	7.51	8.46
成人(n＝11)400mg、アモキシシリン水和物750mg、ボノプラザン20mg併用時^注1)		LC/MS/MS 未変化体	2.92	2.0^注4)	4.62	18.26
成人(n＝11)400mg、アモキシシリン水和物750mg、ボノプラザン20mg併用時^注1)		LC/MS/MS 代謝物	0.88	2.0^注4)	7.96	7.49

注1) ヘリコバクター・ピロリ感染症に対する承認用法・用量では、クラリスロマイシンは1回200mg（必要に応じて上限400mgまで適宜増量することができる）、アモキシシリン水和物は1回750mg、プロトンポンプインヒビターのラベプラゾールナトリウムは1回10mgである。

注2) 肝代謝酵素チトクロームP450 2C19遺伝子型
EM；extensive metabolizer
PM；poor metabolizer

注3) AUC_0-∞(μg・hr/mL)

注4) 中央値

16.1.3 生物等效性试验

采用交叉设计，将克拉霉素片200mg“东和”与クラリス片200各1片（作为克拉霉素200mg（效价））空腹单次口服给予健康成年男性，测定血浆中原形药物浓度，并对获得的药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，确认了两制剂的生物等效性。²⁵⁾


（均值±标准差，n＝22） ※：n＝21 血浆浓度以及AUC、C_max等参数可能因受试者的选择、体液采集次数及时间等试验条件而异。
	判定参数		参考参数
	AUC_0-12 （μg·hr/mL）	C_max （μg/mL）	T_max （小时）	T_1/2 （小时）
克拉霉素片 200mg“东和”	5.210±2.182	0.897±0.383	2.64±2.57	3.00±1.21^※
クラリス片200	5.057±2.045	0.859±0.358	1.95±1.39	3.19±0.97

16.1.3 生物学的同等性試験

クラリスロマイシン錠200mg「トーワ」とクラリス錠200を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（クラリスロマイシンとして200mg(力価)）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。²⁵⁾


(Mean±S.D.,n＝22） ※：n＝21 血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0-12 (μg・hr/mL)	C_max (μg/mL)	T_max (hr)	T_1/2 (hr)
クラリスロマイシン錠 200mg「トーワ」	5.210±2.182	0.897±0.383	2.64±2.57	3.00±1.21^※
クラリス錠200	5.057±2.045	0.859±0.358	1.95±1.39	3.19±0.97

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 生物利用度

在健康成人中，比较研究了口服克拉霉素片剂（250mg）（测定2次）与静脉注射克拉霉素乳糖酸盐时的药代动力学参数。结果显示，原形药物的生物利用度为52%和55%，但根据包含首过效应生成的活性代谢物（14-羟基体）的参数分析结果，提示克拉霉素在口服后几乎被完全吸收（海外数据）。²⁶⁾

16.2.1 バイオアベイラビリティ

健康成人において、クラリスロマイシン錠剤（250mg）を経口投与した場合（2回測定）とクラリスロマイシンラクトビオン酸塩を静脈内投与した場合の薬物速度論的パラメータを比較検討した。その結果、未変化体のバイオアベイラビリティは52、55%であったが、初回通過効果によって生成される活性代謝物（14位水酸化体）を含めたパラメータ解析結果から、クラリスロマイシンは経口投与後ほぼ完全に吸収されていることが示唆された（海外データ)。²⁶⁾

16.2.2 食物的影响

健康成人单次口服给药200mg（效价）时，血清浓度几乎未观察到受食物影响。¹⁹⁾

16.2.2 食事の影響

健康成人に200mg(力価)を単回経口投与したときの血清中濃度には、食事の影響がほとんど認められなかった。¹⁹⁾

16.3 分布

测定了健康成人唾液以及患者痰液、支气管分泌物等的转移性，结果显示向各组织的转移良好，显示出与血清浓度同等或更高的浓度。此外，皮肤、扁桃体、上颌窦黏膜等组织中的浓度在大多数情况下大幅超过血清浓度。另外，人血清蛋白结合率为42～50%（体外)。²⁷⁾^,²⁸⁾^,²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾

健康成人における唾液、また、患者における喀痰、気管支分泌物等への移行性を測定した結果、それぞれの組織への移行は良好で、血清中濃度と同等もしくはそれ以上の濃度を示した。また、皮膚、扁桃、上顎洞粘膜等の組織中濃度はほとんどの例で血清中濃度を大きく上まわった。なお、ヒト血清蛋白結合率は42～50%であった（in vitro)。²⁷⁾^,²⁸⁾^,²⁹⁾^,³⁰⁾^,³¹⁾^,³²⁾

16.4 代谢

16.4 代謝

人体内的主要代谢物为14-羟基体，其在血清中的含量与原形药物几乎相当。²⁰⁾
在使用人肝微粒体的体外试验中，据报道克拉霉素主要通过CYP3A代谢。³³⁾［10］,［16.7.1］

ヒトにおける主代謝物は14位水酸化体であり、血清中には未変化体とほぼ同量存在した。²⁰⁾
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験において、クラリスロマイシンは主としてCYP3Aで代謝されることが報告されている。³³⁾［10］,［16.7.1］

16.5 排泄

对健康成人空腹单次口服给药200mg（效价），经生物测定法测定，给药后24小时内给药量的38.3%经尿液排泄。尿中主要检测到原形药物及活性代谢物14-羟基体。¹⁹⁾^,²⁰⁾

健康成人に200mg(力価)を空腹時に単回経口投与し、Bioassayで測定したところ、投与後24時間までに投与量の38.3%が尿中へ排泄された。尿中には主に未変化体及び活性代謝物の14位水酸化体が認められた。¹⁹⁾^,²⁰⁾

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

对肾功能正常者及不同程度肾功能损害者空腹单次口服给药200mg（效价），考察肌酐清除率（Ccr）与其体内动力学之间的关系，结果随着肾功能降低，C_max升高、T_1/2延长及AUC增加（测定法：生物测定法）。³⁴⁾［9.2］

肌酐清除率 (mL/min)	C_max (μg/mL)	T_max (小时)	T_1/2 (小时)	AUC (μg·hr/mL)
Ccr≒100(n＝5)	2.02	1.24	2.38	8.89
Ccr≒ 50(n＝5)	2.15	1.89	5.74	21.69
Ccr≈30（n＝5）	2.55	0.96	4.69	18.73
Ccr≈5（n＝5）	3.54	1.48	6.13	36.89

16.6.1 腎機能障害者

腎機能正常者と種々な程度の腎機能障害者に200mg(力価)を空腹時単回経口投与し、クレアチニンクリアランス（Ccr）とその体内動態との関係を検討した結果、腎機能の低下に伴ってC_maxの上昇、T_1/2の延長及びAUCの増加が認められた（測定法：Bioassay)。³⁴⁾［9.2］

クレアチニンクリアランス (mL/min)	C_max (μg/mL)	T_max (hr)	T_1/2 (hr)	AUC (μg・hr/mL)
Ccr≒100(n＝5)	2.02	1.24	2.38	8.89
Ccr≒ 50(n＝5)	2.15	1.89	5.74	21.69
Ccr≒ 30(n＝5)	2.55	0.96	4.69	18.73
Ccr≒　5(n＝5)	3.54	1.48	6.13	36.89

16.6.2 老年人

对3名无严重基础疾病的66～82岁（平均72.2岁）女性空腹单次口服给药200mg（效价），并考察其体内动态，结果与健康成人相比，T_max、T_1/2基本相同，但C_max、AUC明显较高（测定方法：生物测定法）。³⁵⁾［9.8］

	C_max (μg/mL)	T_max (小时)	T_1/2 (小时)	AUC (μg·小时/mL)
老年人(n＝3)	3.72	2.3	4.2	19.20

16.6.2 高齢者

重篤な基礎疾患のない66～82歳（平均72.2歳）の女性3名に200mg(力価)を空腹時単回経口投与し、その体内動態を検討した結果、健康成人と比べるとT_max、T_1/2はほぼ同様であったが、C_max、AUCは明らかに高かった（測定法：Bioassay)。³⁵⁾［9.8］

	C_max (μg/mL)	T_max (hr)	T_1/2 (hr)	AUC (μg・hr/mL)
高齢者(n＝3)	3.72	2.3	4.2	19.20

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

16.7.1 具有对CYP3A、P-gp的抑制作用。³⁶⁾［10］,［16.4］

16.7.1 CYP3A、P-gpに対する阻害作用を有する。³⁶⁾［10］,［16.4］

16.7.2 茶碱

健康成年男性联合服用茶碱400mg及克拉霉素300mg，结果在联用第5天，茶碱的血清浓度C_max升至1.26倍，AUC升至1.19倍，清除率减少16.4%，但未观察到统计学显著差异。⁴⁾
此外，对支气管哮喘患儿口服茶碱300～600mg/day，每日分2次，并加用克拉霉素600mg/day，每日分2次。结果，合用第7天茶碱血清浓度显著升高。⁵⁾［10.2］

16.7.2 テオフィリン

健康成人男性にテオフィリンを400mg及びクラリスロマイシンを300mg併用した結果、併用5日目でテオフィリンの血清中濃度はC_maxで1.26倍、AUCで1.19倍上昇し、クリアランスは16.4%減少したが統計的に有意差は認められなかった。⁴⁾
また、気管支喘息患児にテオフィリンを300～600mg/dayで1日分2経口投与し、更にクラリスロマイシン600mg/dayを1日分2併用投与した結果、併用7日目においてテオフィリンの血清中濃度は有意な上昇を示した。⁵⁾［10.2］

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

成人包括双盲比较试验在内的临床试验概况如下。

成人を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験の概要は次のとおりである。

〈幽门螺杆菌感染〉

〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉

17.1.1 针对胃溃疡及十二指肠溃疡中幽门螺杆菌感染的国内及海外临床试验

在针对胃溃疡及十二指肠溃疡中幽门螺杆菌感染的双盲对照试验和开放试验中，确认了克拉霉素的有用性。

疾病名称			有效率(%)【有效以上】
胃溃疡及十二指肠溃疡中的幽门螺杆菌感染（根除率）
（与兰索拉唑联用时）³⁷⁾^,³⁸⁾^,³⁹⁾^,⁴⁰⁾^,⁴¹⁾⁾
胃溃疡		(400mg)^注5)	87.5( 84/ 96)
		(800mg)^注6)	89.2( 83/ 93)
十二指肠溃疡		(400mg)^注5)	91.1( 82/ 90)
		(800mg)^注6)	83.7( 82/ 98)
		(美国：给药14天)^注7)	87.6(197/225)
		（美国：给药10天）^注7)	83.7(103/123)
		（英国：给药7天）^注8)	90.4(103/114)
（与奥美拉唑联用时）⁴²⁾^,⁴³⁾^,⁴⁴⁾^,⁴⁵⁾
胃及十二指肠溃疡	（800mg）^注9)		78.8( 89/113)
	（400mg）^注10)		81.1(116/143)
	（800mg）^注11)		80.0(116/145)
	（海外：十二指肠溃疡）^注12)		96.4(106/110)
	（海外：胃溃疡）^注12)		79.2( 38/ 48)
（与雷贝拉唑钠联用时）⁴⁶⁾^,⁴⁷⁾^,⁴⁸⁾^,⁴⁹⁾
胃溃疡	(400mg)^注13)		87.7( 57/ 65)
	(800mg)^注14)		89.7( 61/ 68)
十二指肠溃疡	(400mg)^注13)		83.3( 45/ 54)
	（800mg）^注14)		87.8( 36/ 41)
胃及十二指肠溃疡	（美国：给药10天）^注15)		86.0(147/171)
	（美国：给药7天）^注15)		84.3(140/166)
	（欧洲：给药7天）^注15)		93.8( 61/ 65)

注5) 克拉霉素每次200mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及兰索拉唑每次30mg，3药同时口服，每日2次，持续7天。

注6) 克拉霉素每次400mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及兰索拉唑每次30mg，3药同时口服，每日2次，持续7天。

注7) 针对十二指肠溃疡中幽门螺杆菌感染患者的临床试验（克拉霉素每次500mg（效价）、阿莫西林水合物每次1,000mg（效价）及兰索拉唑每次30mg，3药同时口服，每日2次）。本品批准最大用量为800mg。

注8) 针对十二指肠溃疡等疾病中幽门螺杆菌感染患者的临床试验（克拉霉素每次250mg（效价）、阿莫西林水合物每次1,000mg（效价）及兰索拉唑每次30mg，3药同时口服，每日2次）。本品批准最大用量为800mg。

注9) 克拉霉素每次400mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及奥美拉唑每次20mg，3药同时口服，每日2次，持续7天。

注10) 克拉霉素每次200mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及奥美拉唑每次20mg，3药同时口服，每日2次，持续7天（日本上市后临床试验）。

注11) 克拉霉素每次400mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及奥美拉唑每次20mg，3药同时口服，每日2次，持续7天（日本上市后临床试验）。

注12) 克拉霉素每次500mg（效价）、阿莫西林水合物每次1,000mg（效价）及奥美拉唑每次20mg，3药同时口服，每日2次。本品批准最大用量为800mg。

注13) 克拉霉素每次200mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及雷贝拉唑钠每次10mg，3药同时口服，每日2次，持续7天。

注14) 克拉霉素每次400mg（效价）、阿莫西林水合物每次750mg（效价）及雷贝拉唑钠每次10mg，3药同时口服，每日2次，持续7天。

注15) 针对胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病中幽门螺杆菌感染患者的临床试验（克拉霉素每次500mg（效价）、阿莫西林水合物每次1,000mg（效价）及雷贝拉唑钠每次20mg，3药同时口服，每日2次）。本品批准最大用量为800mg。

17.1.1 胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症に対する国内及び海外臨床試験

胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症に対する二重盲検比較試験、オープン試験でクラリスロマイシンの有用性が認められた。

疾患名			有効率(%)【有効以上】
胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症(除菌率)
(ランソプラゾールとの併用の場合)³⁷⁾^,³⁸⁾^,³⁹⁾^,⁴⁰⁾^,⁴¹⁾⁾
胃潰瘍		(400mg)^注5)	87.5( 84/ 96)
		(800mg)^注6)	89.2( 83/ 93)
十二指腸潰瘍		(400mg)^注5)	91.1( 82/ 90)
		(800mg)^注6)	83.7( 82/ 98)
		(米国：14日間投与)^注7)	87.6(197/225)
		(米国：10日間投与)^注7)	83.7(103/123)
		(英国： 7日間投与)^注8)	90.4(103/114)
(オメプラゾールとの併用の場合)⁴²⁾^,⁴³⁾^,⁴⁴⁾^,⁴⁵⁾
胃・十二指腸潰瘍	(800mg)^注9)		78.8( 89/113)
	(400mg)^注10)		81.1(116/143)
	(800mg)^注11)		80.0(116/145)
	(海外：十二指腸潰瘍)^注12)		96.4(106/110)
	(海外：胃潰瘍)^注12)		79.2( 38/ 48)
(ラベプラゾールナトリウムとの併用の場合)⁴⁶⁾^,⁴⁷⁾^,⁴⁸⁾^,⁴⁹⁾
胃潰瘍	(400mg)^注13)		87.7( 57/ 65)
	(800mg)^注14)		89.7( 61/ 68)
十二指腸潰瘍	(400mg)^注13)		83.3( 45/ 54)
	(800mg)^注14)		87.8( 36/ 41)
胃・十二指腸潰瘍	(米国：10日間投与)^注15)		86.0(147/171)
	(米国： 7日間投与)^注15)		84.3(140/166)
	(欧州： 7日間投与)^注15)		93.8( 61/ 65)

注5) クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。

注6) クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。

注7) 十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験（クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回経口投与）。本剤の承認最大用量は800mgである。

注8) 十二指腸潰瘍等におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験（クラリスロマイシンとして1回250mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回経口投与）。本剤の承認最大用量は800mgである。

注9) クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。

注10) クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与（国内の製造販売後臨床試験）。

注11) クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与（国内の製造販売後臨床試験）。

注12) クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回経口投与。本剤の承認最大用量は800mgである。

注13) クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回10mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。

注14) クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回10mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。

注15) 胃・十二指腸潰瘍等におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験（クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回20mgの3剤を同時に1日2回経口投与）。本剤の承認最大用量は800mgである。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

与细菌70S核糖体的50S亚基结合，抑制蛋白质合成。³⁶⁾^,⁵⁰⁾

細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。³⁶⁾^,⁵⁰⁾

18.2 药理作用

18.2 薬理作用

18.2.1 抗菌作用

对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等需氧革兰阳性菌，卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、流感嗜血杆菌、军团菌属、弯曲菌属等部分革兰阴性菌，消化链球菌属、衣原体属、支原体属、分枝杆菌属及幽门螺杆菌显示抗菌作用，其作用与其他大环内酯类抗生素相当或更强（体外)。⁵¹⁾^,⁵²⁾^,⁵³⁾^,⁵⁴⁾^,⁵⁵⁾^,⁵⁶⁾^,⁵⁷⁾^,⁵⁸⁾^,⁵⁹⁾^,⁶⁰⁾

18.2.1 抗菌作用

ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌の好気性グラム陽性菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、カンピロバクター属等の一部のグラム陰性菌、ペプトストレプトコッカス属、クラミジア属、マイコプラズマ属、マイコバクテリウム属及びヘリコバクター・ピロリに抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同等以上である（in vitro)。⁵¹⁾^,⁵²⁾^,⁵³⁾^,⁵⁴⁾^,⁵⁵⁾^,⁵⁶⁾^,⁵⁷⁾^,⁵⁸⁾^,⁵⁹⁾^,⁶⁰⁾

18.2.2 人体主要代谢物14位羟基化体的抗菌活性

具有与原形药物大致相当的抗菌活性，但对鸟分枝杆菌复合群（MAC）及幽门螺杆菌的活性弱于原形药物（体外)。⁶⁰⁾^,⁶¹⁾^,⁶²⁾

18.2.2 ヒト主代謝物14位水酸化体の抗菌力

未変化体とほぼ同等の抗菌力を有するが、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）及びヘリコバクター・ピロリに対しては未変化体より弱い（in vitro)。⁶⁰⁾^,⁶¹⁾^,⁶²⁾

18.2.3 对动物感染模型的作用

在小鼠腹腔内感染、皮下感染及呼吸道感染模型中，反映了克拉霉素良好的组织转移性，显示出优异的效果。⁵¹⁾^,⁵²⁾^,⁵⁴⁾^,⁵⁵⁾^,⁶¹⁾

18.2.3 動物感染モデルに対する作用

マウスの腹腔内感染、皮下感染、呼吸器感染症モデルにおいては、クラリスロマイシンの良好な組織移行性を反映し、優れた効果を示す。⁵¹⁾^,⁵²⁾^,⁵⁴⁾^,⁵⁵⁾^,⁶¹⁾

19. 有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

克拉霉素（Clarithromycin）

クラリスロマイシン（Clarithromycin）

化学名称

化学名

(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-11,12-dihydroxy-6-methoxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide