ジスロマック細粒小児用10%

对阿奇霉素敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、卡他莫拉菌（卡他布兰汉菌）、流感嗜血杆菌、肺炎衣原体及支原体属

アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、マイコプラズマ属

咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎及扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、中耳炎

咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、中耳炎

《抗微生物药物合理使用指南》¹⁾，参照该指南判断是否有必要使用抗菌药物，仅在判断适合使用本品时给予本品。

「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

• 如出现疑似中毒性表皮坏死松解症、皮肤黏膜眼综合征的症状［除皮疹外，还出现黏膜（口唇、眼、外阴部）糜烂或水疱等症状］，应停药并立即联系医师。
• 停药后也可能出现上述症状，如出现症状应立即联系医师。

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状［発疹に加え、粘膜（口唇、眼、外陰部）のびらんあるいは水ぶくれ等の症状］があらわれた場合には、服用を中止し、ただちに医師に連絡すること。
• 服用終了後においても上記症状があらわれることがあるので、症状があらわれた場合にはただちに医師に連絡すること。

可能引起QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）。

QT延長、心室性頻脈（Torsade de pointesを含む）を起こすことがある。

应注意给药量及给药间隔等，谨慎给药。可能使肝功能恶化。

投与量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。肝機能を悪化させるおそれがある。

可能引起呼吸困难、喘鸣、血管性水肿等。此外，阿奇霉素在组织内的半衰期较长，停止针对这些不良反应的治疗后可能复发，应予注意。

呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある。また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること。

如发现异常，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。这些不良反应发生于阿奇霉素给药期间或给药结束后1周内，因此给药结束后也应注意。此外，阿奇霉素在组织内的半衰期较长，停止针对这些不良反应的治疗后可能复发，应予注意。

異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意すること。また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること。

初期症状为皮疹、发热，之后可能出现伴有肝功能障碍、淋巴结肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的迟发性严重过敏症状。常伴有人疱疹病毒6型（HHV-6）等病毒再激活，停药后皮疹、发热、肝功能障碍等症状仍可能再燃或迁延，应予注意¹¹⁾。

初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること¹¹⁾。

如出现少尿等症状，或血肌酐升高等肾功能下降表现，应停药并采取适当措施。

乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伪膜性结肠炎、出血性结肠炎等严重结肠炎；如出现腹痛、频繁腹泻、便血等，应立即停药并采取适当措施。

偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎或嗜酸性粒细胞性肺炎；如出现这些症状，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

对存在QT间期延长等心脏疾病的患者，应特别注意。

QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること。

如出现肌肉痛、乏力、CK升高、血液及尿液中肌红蛋白升高等，应停药并采取适当措施。同时注意横纹肌溶解症引起的急性肾损伤。

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

• 本品过量给药可能引起听力障碍。

• 本剤の過量投与により聴力障害を起こす可能性がある。

对16例儿童患者（1～9岁）给予阿奇霉素混悬剂^注）10mg/kg，连续重复口服3日后，末次给药后的峰值血清浓度（C_max）为0.31μg/mL，血清浓度-时间曲线下面积（AUC_0～24）为2.35μg·hr/mL¹⁹⁾（外国人数据）。

注）日本国内获批的儿童用制剂为细粒剂及胶囊剂。

小児患者16例（1～9歳）にアジスロマイシン懸濁剤^注）10mg/kgを3日間反復経口投与したとき、最終投与後の最高血清中濃度（C_max）は0.31μg/mLであり、血清中濃度・時間曲線下面積（AUC_0～24）は2.35μg・hr/mLであった¹⁹⁾（外国人データ）。

注）国内で承認されている小児用製剤は細粒剤及びカプセル剤である。

1. (1) 单次给药

   对6名健康成年男性单次口服阿奇霉素片500mg（效价）时，C_max为0.58μg/mL，血清浓度呈多相消除。给药后48～168小时的消除半衰期（t_1/2）为61.9小时²⁰⁾。

2. (2) 重复给药

   对6名健康成年男性给予阿奇霉素片500mg（效价），每日1次、重复口服3日后，首次及末次给药后的血清浓度未见差异，未观察到蓄积²⁰⁾。

1. (1) 単回投与

   健常成人男子6名にアジスロマイシン錠500mg（力価）を単回経口投与したときのC_maxは0.58μg/mLであり、血清中濃度は多相性の消失を示した。投与後48～168時間の消失半減期（t_1/2）は61.9時間であった²⁰⁾。

2. (2) 反復投与

   健常成人男子6名にアジスロマイシン錠500mg（力価）を1日1回3日間反復経口投与した場合、初回投与及び最終投与後の血清中濃度に差はみられず、蓄積は認められなかった²⁰⁾。

采用交叉试验方法，对8名健康成年男性分别于空腹或餐后单次口服阿奇霉素片500mg（效价），药代动力学参数无显著差异，认为食物不影响阿奇霉素吸收²¹⁾。

健常成人男子8名にアジスロマイシン錠500mg（力価）をクロスオーバー法により、空腹時又は食後に単回経口投与した場合の体内動態パラメータには有意差は認められず、アジスロマイシンの吸収に及ぼす食事の影響はないものと考えられる²¹⁾。

对拟接受手术的患者口服阿奇霉素口服制剂500mg（效价），考察给药后12小时至第8日的各种组织内浓度，结果显示各组织在血清浓度消失后仍可维持较高组织内浓度数日²²⁾（外国人数据）。
据报告，阿奇霉素在人体的全身清除率及分布容积分别为10mL/min/kg和33.3L/kg，表明其分布容积较大，易向组织转移²³⁾。

手術予定患者にアジスロマイシン経口剤500mg（力価）を経口投与した際の投与後12時間～8日目の各種組織内濃度の検討では、いずれの組織においても、血清中濃度が消失後も数日にわたって高い組織内濃度が維持された²²⁾（外国人データ）。
なお、アジスロマイシンのヒトにおける全身クリアランス及び分布容積はそれぞれ10mL/min/kg及び33.3L/kgと報告されており、分布容積が大きく、組織へ移行しやすいことが示されている²³⁾。

阿奇霉素与人血清蛋白的结合率为12.2～20.3%（in vivo，超速离心法）²⁶⁾。

アジスロマイシンのヒト血清蛋白との結合率は12.2～20.3%（in vivo、超遠心法）であった²⁶⁾。

对16例轻度及中度肝功能障碍成人患者给予阿奇霉素胶囊^注）500mg（效价）单次口服，与健康成年男性相比，C_max有升高、t_1/2有延长的趋势，但无显著差异。尿排泄率亦无显著差异²⁷⁾（外国人数据）。
注）日本国内获批的成人用制剂为片剂及注射剂。

軽度及び中等度の肝機能障害患者（成人）16例にアジスロマイシンカプセル^注）500mg（力価）を単回経口投与したとき、健常成人男子に比べて、C_maxが増加し、t_1/2が延長する傾向が認められたが、有意差は認められなかった。また尿中排泄率においても有意差は認められなかった²⁷⁾（外国人データ）。
注）国内で承認されている成人用製剤は錠剤及び注射剤である。

对17例肾功能障碍成人患者单次口服阿奇霉素片500mg（效价）后，阿奇霉素的药代动力学与健康成人无显著差异^28),29)。

腎機能障害患者（成人）17例にアジスロマイシン錠500mg（力価）を単回経口投与したとき、アジスロマイシンの体内動態は健常成人と有意差は認められなかった^28),29)。

1. (1) 茶碱、咪达唑仑、三唑仑、卡马西平、苯妥英

   可能使这些药物的血药浓度升高、作用增强。

2. (2) 含麦角胺的制剂

   可能引起四肢缺血。

1. (1) テオフィリン、ミダゾラム、トリアゾラム、カルバマゼピン、フェニトイン

   これらの薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。

2. (2) エルゴタミン含有製剤

   四肢の虚血を起こすことがある。

关于阿奇霉素与其他抗菌药物的相互作用，迄今日本国内及国外临床试验结果中，尚无被认为由其与大环内酯类、青霉素类、喹诺酮类、四环素类、头孢菌素类及碳青霉烯类抗菌药物相互作用引起的不良事件报告。

アジスロマイシンと他の抗菌剤との相互作用に関しては、これまでの国内又は外国における臨床試験成績から、マクロライド系、ペニシリン系、キノロン系、テトラサイクリン系、セフェム系及びカルバペネム系抗菌剤との間で相互作用によると考えられる有害事象の報告はない。

1. 17.1.1 国外开放对照试验及双盲对照试验

   对呼吸道感染（咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎〔扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿〕、肺炎、肺化脓症等）的有效率为95.1%（310/326）^30),31)。此外，以成人为对象的双盲对照试验确认了阿奇霉素片对肺炎及慢性气道感染的有效性^32),33)。

1. 17.1.1 海外オープン比較試験及び二重盲検比較試験

   呼吸器感染症（咽喉頭炎、急性気管支炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍）、肺炎、肺化膿症等）に対する有効率は95.1%（310/326）であった^30),31)。なお、成人を対象とした二重盲検比較試験で肺炎、慢性気道感染症に対するアジスロマイシン錠の有効性が確認された^32),33)。

1. 17.1.2 国外开放对照试验

   对耳鼻科感染（中耳炎〔包括乳突炎、岩尖炎〕）的有效率为94.2%（97/103）³⁴⁾。

1. 17.1.2 海外オープン比較試験

   耳鼻科領域感染症（中耳炎（含、乳様突起炎、錐体尖体炎））に対する有効率は94.2%（97/103）であった³⁴⁾。