リファンピシンカプセル150mg「サンド」

中文名称：利福平胶囊150mg「サンド」

英文名称：Rifampicin Capsules 150mg[SANDOZ]

口服非结核分枝杆菌病

一句话认识

用于〈适应菌种〉；对本剂敏感的分枝杆菌属；〈适应症〉；肺结核及其他结核病、包括鸟分枝杆菌复合群（MAC）病的非结核分枝杆菌病、麻风病。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 胆道闭塞或患有严重肝功能障碍的患者［9.3.1］

2.1 胆道閉塞又は重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1］

2.2 **,*正在服用盐酸鲁拉西酮、他达拉非（Adcirca）、马昔腾坦、培马贝特、替格瑞洛、洛拉替尼、伏立康唑、硫酸艾沙康唑、盐酸利匹韦林、盐酸利匹韦林·富马酸替诺福韦艾拉酚胺·恩曲他滨、多替拉韦钠·盐酸利匹韦林、埃替格韦·考比司他·恩曲他滨·富马酸替诺福韦艾拉酚胺、达芦那韦乙醇加合物·考比司他·恩曲他滨·富马酸替诺福韦艾拉酚胺、多拉韦林、多拉韦林·伊斯拉特拉韦水合物、卡博特韦、卡博特韦钠、来那卡韦钠、索磷布韦、来迪派韦丙酮加合物·索磷布韦、索磷布韦·维帕他韦、格卡瑞韦水合物·匹布他韦、富马酸替诺福韦艾拉酚胺、比克替拉韦钠·恩曲他滨·富马酸替诺福韦艾拉酚胺、阿美纳韦、奈玛特韦·利托那韦、富马酸恩赛特韦、蒿甲醚·本芴醇或吡喹酮的患者［10.1］

2.2 **,*ルラシドン塩酸塩、タダラフィル（アドシルカ）、マシテンタン、ペマフィブラート、チカグレロル、ロルラチニブ、ボリコナゾール、イサブコナゾニウム硫酸塩、リルピビリン塩酸塩、リルピビリン塩酸塩・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩・エムトリシタビン、ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩、ダルナビル　エタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩、ドラビリン、ドラビリン・イスラトラビル水和物、カボテグラビル、カボテグラビルナトリウム、レナカパビルナトリウム、ソホスブビル、レジパスビル　アセトン付加物・ソホスブビル、ソホスブビル・ベルパタスビル、グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル、テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩、ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩、アメナメビル、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル　フマル酸、アルテメテル・ルメファントリン又はプラジカンテルを投与中の患者［10.1］

2.3 对本品成分有过敏史的患者

2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

利福平胶囊150mg“Sandoz”

リファンピシンカプセル150mg「サンド」

有效成分	每1粒胶囊中含日本药典利福平150mg（效价）
添加剂	乳糖水合物、结晶纤维素、羧甲纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁胶囊本体含有明胶、月桂基硫酸钠、红色3号、黄色5号、二氧化钛

有効成分	1カプセル中　日局リファンピシン 150mg（力価）
添加剤	乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロース、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウムカプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、赤色3号、黄色5号、酸化チタン含有

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

利福平胶囊150mg“Sandoz”

リファンピシンカプセル150mg「サンド」

剂型		硬胶囊剂（3号）
色调		帽：红色不透明体：橙色不透明内容物：橙红色结晶性粉末
外形
质量		180mg（内容物）
识别代码		RFP

剤形		硬カプセル剤（3号）
色調		キャップ：赤色不透明ボディ：だいだい色不透明内容物：橙赤色の結晶性粉末
外形
質量		180mg（内容物）
識別コード		RFP

4. 适应症

4. 効能又は効果

〈适应菌种〉
对本剂敏感的分枝杆菌属
〈适应症〉
肺结核及其他结核病、包括鸟分枝杆菌复合群（MAC）病的非结核分枝杆菌病、麻风病

〈適応菌種〉
本剤に感性のマイコバクテリウム属
〈適応症〉
肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症、ハンセン病

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

〈肺结核及其他结核病〉

通常成人以利福平计每次450mg（效价），每日1次口服；如有敏感的合用药，也可每周给药2天。原则上在早餐前空腹给药，依年龄和症状酌情增减。宜与其他抗结核药合用。

〈肺結核及びその他の結核症〉

通常成人には、リファンピシンとして1回450mg（力価）を1日1回毎日経口投与する。ただし、感性併用剤のある場合は週2日投与でもよい。原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状により適宜増減する。また、他の抗結核剤との併用が望ましい。

〈包括MAC病的非结核分枝杆菌病〉

通常成人以利福平计每次450mg（效价），每日1次口服。原则上在早餐前空腹给药，依年龄、症状和体重酌情增减，但每日最大量不得超过600mg（效价）。

〈MAC症を含む非結核性抗酸菌症〉

通常成人には、リファンピシンとして1回450mg（力価）を1日1回毎日経口投与する。原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状、体重により適宜増減するが、1日最大量は600mg（力価）を超えない。

〈麻风病〉

通常成人以利福平计每次600mg（效价）、每月1～2次，或每次450mg（效价）、每日1次口服。原则上早餐前空腹给药，依年龄及症状酌情增减。应与其他抗麻风药合用。

〈ハンセン病〉

通常成人には、リファンピシンとして1回600mg（力価）を1ヵ月に1～2回または1回450mg（力価）を1日1回毎日経口投与する。原則として朝食前空腹時投与とし、年齢、症状により適宜増減する。また、他の抗ハンセン病剤と併用すること。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈包括MAC病的非结核分枝杆菌病〉

关于给药开始时机、给药期间、联合用药等，应参考国内外各类学会指南¹⁾^,²⁾^,³⁾等，参考最新信息进行给药。

〈MAC症を含む非結核性抗酸菌症〉

投与開始時期、投与期間、併用薬等について国内外の各種学会ガイドライン¹⁾^,²⁾^,³⁾等、最新の情報を参考にし、投与すること。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

〈适应症共通〉

8.1 可能出现严重的肝功能障碍，因此应定期进行肝功能检查。［10.2］,［11.1.1］

8.2 间歇给药或暂停给药后再次给药时，容易出现过敏性副作用（休克、速发严重过敏反应、肾衰竭、间质性肾炎、溶血性贫血）。

〈効能共通〉

8.1 重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。［10.2］,［11.1.1］

8.2 間歇投与又は投与を一時中止し再投与する場合には、アレルギー性の副作用（ショック、アナフィラキシー、腎不全、間質性腎炎、溶血性貧血）があらわれやすい。

〈肺结核及其他结核病〉

8.3 为防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，并将给药限制在疾病治疗所需的最短期限内。

8.4 在包括本药在内的抗结核药物治疗中，有时会出现药物矛盾反应。如果在开始治疗后观察到现有结核病恶化或出现新的结核症状，应基于药物敏感性试验等判断是否继续给药。

〈肺結核及びその他の結核症〉

8.3 耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.4 本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

〈麻风病〉

8.5 建议参考“麻风病诊断·治疗指南”（厚生省·（财）藤枫协会发行）进行治疗。

8.6 包括本药治疗的科学数据积累较少等情况在内，应向患者充分说明并获得知情同意。

〈ハンセン病〉

8.5 「ハンセン病診断・治療指針」（厚生省・（財）藤楓協会発行）を参考に治療を行うことが望ましい。

8.6 本剤による治療についての科学的データの蓄積が少ないことを含め、患者に十分な説明を行い、インフォームド・コンセントを得ること。

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 有过敏史的患者（但是，对本药有过敏史的患者不得给药）

9.1.1 過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

9.1.2 肾上腺皮质功能不全患者

可能诱发肾上腺（急性）危象。

9.1.2 副腎皮質不全のある患者

副腎（急性）クリーゼを誘発することがある。

9.1.3 慢性甲状腺炎患者

可能加重或显现甲状腺功能减退症。

9.1.3 慢性甲状腺炎のある患者

甲状腺機能低下症を増悪又は顕在化させることがある。

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 胆道闭塞或严重肝功能障碍患者

不得给药。症状可能恶化。［2.1］

9.3.1 胆道閉塞又は重篤な肝機能障害のある患者

投与しないこと。症状が悪化するおそれがある。［2.1］

9.3.2 肝功能障碍或有其既往史的患者（严重肝功能障碍患者除外）

症状可能恶化或复发。

9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）

症状が悪化又は再発するおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能妊娠的女性宜避免给药。动物实验（大鼠、小鼠）已报告致畸作用。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。動物実験（ラット、マウス）で催奇形作用が報告されている。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应权衡治疗上的益处及母乳喂养的益处，考虑继续或停止哺乳。已有报告表明本品可转移至人乳汁中。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应减量等慎重给药。通常生理功能多有降低。

減量するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

本品具有诱导细胞色素P450 3A4（CYP3A4）等肝药物代谢酶、UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）、P-糖蛋白的作用。此外，还具有抑制转运体（OATP1B1、OATP1B3）的作用。虽已有许多关于本品与其他药物相互作用的报告，但并非对所有可能的组合都进行了研究，因此与其他药物合用时需注意。

本剤はチトクロームP450 3A4（CYP3A4）をはじめとする肝薬物代謝酵素、UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）、P糖蛋白を誘導する作用がある。また、トランスポーター（OATP1B1、OATP1B3）を阻害する作用がある。本剤は多くの薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用する場合には注意すること。

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
精神神经用药盐酸鲁拉西酮 Latuda ［2.2］	盐酸鲁拉西酮的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP3A4诱导作用，促进盐酸鲁拉西酮的代谢，使其血药浓度降低。
循环系统用药他达拉非 Adcirca ［2.2］	他达拉非的作用可能减弱。	据认为，由于本品对肝药代谢酶（CYP3A4）的诱导作用，合用本品（600mg/日）使他达拉非（10mg）的Cmax及AUC分别降低46%及88%。
循环系统用药马昔腾坦 Opsumit ［2.2］	马昔腾坦的作用可能减弱。	据认为，由于本品对肝药代谢酶（CYP3A4）的诱导作用，促进马昔腾坦的代谢，使其血药浓度降低。
高脂血症用药佩玛贝特 Palmodia ［2.2］	佩玛贝特的血药浓度可能升高。	据认为，本品抑制转运体（OATP1B1及OATP1B3）。
血液及体液用药替格瑞洛 Brilinta ［2.2］	替格瑞洛的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4）诱导作用，促进替卡格雷的代谢，降低其血药浓度。
抗肿瘤药洛拉替尼 Lorbrena ［2.2］	ALT及AST可能升高。	机制不明。
抗真菌药伏立康唑 Vfend ［2.2］	伏立康唑的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4）诱导作用，使伏立康唑的Cmax及AUC分别降低93%及96%。
抗真菌药硫酸艾沙康唑 Cresemba ［2.2］	硫酸艾沙康唑的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP3A诱导作用，促进硫酸艾沙康唑的代谢，降低其血药浓度。
抗病毒药 HIV感染治疗药利匹韦林盐酸盐 Edurant ［2.2］	**利匹韦林盐酸盐的作用可能减弱。	认为本品通过诱导肝药物代谢酶CYP3A4促进盐酸利匹韦林代谢，使Cmin、Cmax及AUC₂₄分别降低89%、69%及80%。
抗病毒药 HIV感染治疗药利匹韦林盐酸盐·替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐·恩曲他滨 Odefsey ［2.2］	利匹韦林及替诺福韦艾拉酚胺的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP3A诱导作用，促进利匹韦林的代谢，使其血药浓度降低。此外，据认为由于P-糖蛋白诱导作用，使替诺福韦艾拉酚胺的血药浓度降低。
抗病毒药 HIV感染治疗药多替拉韦钠·利匹韦林盐酸盐 Juluca ［2.2］	多替拉韦及利匹韦林的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP3A4及UGT1A1诱导作用，促进多替拉韦的代谢，使其血药浓度降低。此外，据认为由于CYP3A4诱导作用，促进利匹韦林的代谢，使其血药浓度降低。
抗病毒药 HIV感染治疗药埃替格韦·考比司他·恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 Genvoya ［2.2］	埃替格韦、考比司他及替诺福韦的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进埃替格韦及考比司他的代谢，使其血药浓度降低。此外，据认为还由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
*抗病毒药 HIV感染治疗药达芦那韦乙醇加合物·考比司他·恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 Symtuza ［2.2］	*达那韦、考比司他及替诺福韦艾拉酚胺的作用可能减弱。	*据认为，由于本品的CYP3A诱导作用，促进达那韦、考比司他及替诺福韦艾拉酚胺的代谢，使其血药浓度降低。此外，据认为也与本品的P-糖蛋白诱导作用有关。
抗病毒药 HIV感染治疗药多拉韦林 Pifeltro **多拉韦林/依司拉特韦水合物イドビンソ［2.2］	多拉韦林的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP3A4诱导作用，促进多拉韦林的代谢，使其血药浓度降低。
抗病毒药 HIV感染治疗药卡博特韦卡博特韦钠 Vocabria ［2.2］	卡博特韦的作用可能减弱。	据认为，由于本品的UGT1A1诱导作用，促进卡博特韦的代谢，使其血药浓度降低。
抗病毒药 HIV感染治疗药来那卡帕韦钠 Sunlenca ［2.2］	来那卡帕韦的作用可能减弱，并可能出现耐药性。	据认为，由于本品的CYP3A、P-糖蛋白及UGT1A1诱导作用，导致来那卡帕韦的血药浓度降低。
抗病毒药索磷布韦 Sovaldi ［2.2］	索磷布韦的作用可能减弱。	据认为，这是由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
抗病毒药雷迪帕韦丙酮加合物·索磷布韦 Harvoni ［2.2］	雷迪帕韦丙酮加合物及索磷布韦的作用可能减弱。	据认为，这是由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
抗病毒药索磷布韦·维帕他韦 Epclusa ［2.2］	索磷布韦及维帕他韦的作用可能减弱。	据认为，由于本品的CYP及P-糖蛋白诱导作用，导致索磷布韦及维帕他韦的血药浓度降低。
抗病毒药格卡瑞韦水合物·匹布仑他韦 Mavyret ［2.2］	格卡瑞韦水合物及匹布仑他韦的作用可能减弱。	据认为，这是由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
抗病毒药富马酸替诺福韦艾拉酚胺贝姆立迪［2.2］	替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的作用可能减弱。	据认为这是由于本药对P-糖蛋白的诱导作用所致。
抗病毒药比克替拉韦钠/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐必妥维［2.2］	由于比克替拉韦的血浆浓度降低，可能导致疗效减弱并出现耐药性，因此禁止合用。此外，替诺福韦艾拉酚胺的血浆浓度也可能降低。	据认为这是由于本药对CYP3A、UGT1A1及P-糖蛋白的诱导作用所致。
抗病毒药阿姆那韦 Amnareef ［2.2］	阿姆那韦的作用可能减弱。	据认为，由于本药对肝药酶（CYP3A4）的诱导作用，促进了阿姆那韦的代谢，导致其血药浓度降低。
抗病毒药奈玛特韦/利托那韦 Paxlovid ［2.2］	奈玛特韦及利托那韦的作用可能减弱，或可能出现耐药性。	据认为，由于本药对CYP3A的诱导作用，促进了奈玛特韦及利托那韦的代谢，导致其血药浓度降低。
抗病毒药恩司特韦富马酸 Xocova ［2.2］	恩司特韦富马酸的作用可能减弱。	据认为，由于本药对CYP3A的诱导作用，促进了恩司特韦富马酸的代谢，导致其血药浓度降低。
抗原虫药蒿甲醚·本芴醇 Riamet ［2.2］	蒿甲醚及本芴醇的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4）诱导作用，促进蒿甲醚及本芴醇的代谢，使其血药浓度降低。
驱虫药吡喹酮 Biltricide ［2.2］	吡喹酮的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4）诱导作用，促进吡喹酮的代谢，使其血药浓度降低约100%。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
精神神経用剤ルラシドン塩酸塩ラツーダ［2.2］	ルラシドン塩酸塩の作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A4誘導作用により、ルラシドン塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
循環器官用薬タダラフィルアドシルカ［2.2］	タダラフィルの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、本剤（600mg/日）の併用で、タダラフィル（10mg）のCmax及びAUCをそれぞれ46%及び88%低下させると考えられている。
循環器官用薬マシテンタンオプスミット［2.2］	マシテンタンの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、マシテンタンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
高脂血症用剤ペマフィブラートパルモディア［2.2］	ペマフィブラートの血中濃度が上昇するおそれがある。	本剤がトランスポーター（OATP1B1及びOATP1B3）を阻害すると考えられている。
血液・体液用剤チカグレロルブリリンタ［2.2］	チカグレロルの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、チカグレロルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗悪性腫瘍剤ロルラチニブローブレナ［2.2］	ALT及びASTが上昇するおそれがある。	機序は不明である。
抗真菌剤ボリコナゾールブイフェンド［2.2］	ボリコナゾールの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、ボリコナゾールのCmax及びAUCをそれぞれ93%及び96%低下させると考えられている。
抗真菌剤イサブコナゾニウム硫酸塩クレセンバ［2.2］	イサブコナゾニウム硫酸塩の作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A誘導作用により、イサブコナゾニウム硫酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬リルピビリン塩酸塩エジュラント［2.2］	**リルピビリン塩酸塩の作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、リルピビリン塩酸塩の代謝を促進し、Cmin、Cmax及びAUC₂₄をそれぞれ89%、69%及び80%低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬リルピビリン塩酸塩・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩・エムトリシタビンオデフシィ［2.2］	リルピビリン及びテノホビル　アラフェナミドの作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A誘導作用により、リルピビリンの代謝が促進し、血中濃度を低下させると考えられている。また、P糖蛋白誘導作用により、テノホビル　アラフェナミドの血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩ジャルカ［2.2］	ドルテグラビル及びリルピビリンの作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A4及びUGT1A1誘導作用により、ドルテグラビルの代謝が促進し、血中濃度を低下させると考えられている。また、CYP3A4誘導作用によりリルピビリンの代謝が促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩ゲンボイヤ［2.2］	エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、エルビテグラビル及びコビシスタットの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。また、本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
*抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ダルナビル　エタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩シムツーザ［2.2］	*ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル　アラフェナミドの作用が減弱するおそれがある。	*本剤のCYP3A誘導作用により、ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル　アラフェナミドの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。また、本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ドラビリンピフェルトロ **ドラビリン・イスラトラビル水和物イドビンソ［2.2］	ドラビリンの作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A4誘導作用により、ドラビリンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬カボテグラビルカボテグラビルナトリウムボカブリア［2.2］	カボテグラビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤のUGT1A1誘導作用により、カボテグラビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬レナカパビルナトリウムシュンレンカ［2.2］	レナカパビルの作用が減弱し、耐性が発現するおそれがある。	本剤のCYP3A、P糖蛋白及びUGT1A1 誘導作用により、レナカパビルの血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤ソホスブビルソバルディ［2.2］	ソホスブビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤レジパスビル　アセトン付加物・ソホスブビルハーボニー［2.2］	レジパスビル　アセトン付加物及びソホスブビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤ソホスブビル・ベルパタスビルエプクルーサ［2.2］	ソホスブビル及びベルパタスビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP及びP糖蛋白誘導作用により、ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤グレカプレビル水和物・ピブレンタスビルマヴィレット［2.2］	グレカプレビル水和物及びピブレンタスビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩ベムリディ［2.2］	テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩の作用が減弱するおそれがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩ビクタルビ［2.2］	ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、効果が減弱し、耐性が発現する可能性があることから、併用しないこと。また、テノホビル　アラフェナミドの血漿中濃度も低下する可能性がある。	本剤のCYP3A、UGT1A1及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤アメナメビルアメナリーフ［2.2］	アメナメビルの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、アメナメビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤ニルマトレルビル・リトナビルパキロビッド［2.2］	ニルマトレルビル及びリトナビルの作用の減弱や耐性出現のおそれがある。	本剤のCYP3A誘導作用により、ニルマトレルビル及びリトナビルの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤エンシトレルビル　フマル酸ゾコーバ［2.2］	エンシトレルビル　フマル酸の作用が減弱するおそれがある。	本剤のCYP3A誘導作用により、エンシトレルビル　フマル酸の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗原虫剤アルテメテル・ルメファントリンリアメット［2.2］	アルテメテル及びルメファントリンの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、アルテメテル及びルメファントリンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
駆虫剤プラジカンテルビルトリシド［2.2］	プラジカンテルの作用が減弱するおそれがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により、プラジカンテルの代謝を促進し、血中濃度を約100%低下させると考えられている。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
催眠镇静剂、抗焦虑药苯二氮䓬类药物地西泮咪达唑仑三唑仑等	这些药物的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进这些药物的代谢，使其血药浓度降低。
催眠镇静剂、抗焦虑药失眠治疗药酒石酸唑吡坦佐匹克隆	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
抗癫痫药苯妥英卡马西平等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
抗癫痫药拉莫三嗪	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品的UGT诱导作用所致。
解热镇痛消炎药对乙酰氨基酚	有报告称，长期服用本品会诱导肝药物代谢酶，从而更容易引起肝损伤。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶诱导作用，促进了对乙酰氨基酚的代谢，增加了具有肝毒性代谢物的产生。
解热镇痛消炎药盐酸丁丙诺啡	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了盐酸丁丙诺啡的代谢，导致血药浓度降低。
抗帕金森病药伊斯特拉地林	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
精神神经用药氟哌啶醇溴哌啶醇奥氮平富马酸喹硫平氯氮平盐酸去甲替林米氮平等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
中枢神经系统用药盐酸多奈哌齐苏沃雷生	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
解痉剂盐酸替扎尼定	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
强心剂洋地黄制剂	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品的肝药酶（CYP3A4等）及P-糖蛋白诱导作用所致。
抗心律失常药硫酸奎尼丁水合物盐酸美西律丙吡胺盐酸普罗帕酮盐酸吡西卡尼水合物 β受体阻滞剂酒石酸美托洛尔盐酸普萘洛尔等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
利尿剂托伐普坦	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
降压药盐酸布那唑嗪依普利酮卡维地洛阿折地平	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
降压药马来酸依那普利	这些药物的作用可能会减弱。	机制不明。
血管收缩药依来曲普坦氢溴酸盐	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
血管扩张药钙拮抗剂盐酸维拉帕米硝苯地平等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
高脂血症用药氯贝丁酯氟伐他汀钠经CYP3A4代谢的药物辛伐他汀等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
高脂血症用药匹伐他汀钙	有报告称，在针对外国健康成人进行的联合用药试验中，匹伐他汀的Cmax及AUC升高。	据认为，本品抑制了经由有机阴离子转运体介导的匹伐他汀向肝脏的摄取。
循环系统用药波生坦水合物曲前列尼尔	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
循环系统用药司来帕格	有报告称，司来帕格的活性代谢物的AUC降低。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP2C8）诱导作用，促进了司来帕格活性代谢物的代谢。
支气管扩张剂茶碱	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
消化系统用药 5-HT₃受体拮抗型止吐药盐酸昂丹司琼水合物 NK₁受体拮抗型止吐药福沙匹坦葡甲胺盐酸西维美林水合物	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致这些药物或其活性代谢物的血药浓度降低。
肾上腺皮质激素类药物	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
雌激素・孕激素制剂	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
泌尿生殖系统用药磷酸二酯酶5抑制剂枸橼酸西地那非盐酸伐地那非水合物他达拉非（希爱力、Zaltia）	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
泌尿生殖系统用药膀胱过度活动症治疗药琥珀酸索利那新等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
泌尿生殖系统用药膀胱过度活动症治疗药米拉贝隆维贝格隆	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品对肝药代谢酶（CYP3A4等）及P-糖蛋白的诱导作用所致。
皮肤科用药氨苯砜	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了氨苯砜的代谢，导致其血药浓度降低。
抗凝剂香豆素类抗凝药	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致其血药浓度降低。
抗凝剂利伐沙班阿哌沙班	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品的肝药酶（CYP3A4等）及P-糖蛋白诱导作用所致。
抗凝剂达比加群酯甲磺酸盐	达比加群的血药浓度可能会降低。	据认为，这是由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
血液及体液用药硫酸氯吡格雷	由于硫酸氯吡格雷的血小板抑制作用增强，可能会增加出血风险。建议避免与硫酸氯吡格雷合用。	据认为，由于本品的CYP2C19诱导作用，硫酸氯吡格雷活性代谢物的血浆浓度升高。
解毒剂地拉罗司	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品的UGT诱导作用所致。
糖尿病用药卡格列净水合物	这些药物的作用可能会减弱。	据认为这是由于本品的UGT1A9及UGT2B4诱导作用所致。
糖尿病用药其他经CYP3A4等代谢的口服降糖药	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品对肝药物代谢酶（CYP3A4等）的诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
代谢性药物麦考酚酸莫酯环孢素他克莫司水合物托法替布柠檬酸盐酒石酸依利格鲁司他	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品对肝药物代谢酶（CYP3A4等）的诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
代谢性药物来氟米特	有报告称，在针对外国健康成人进行的联合用药试验中，来氟米特活性代谢物的Cmax升高。	据认为，由于本品对肝药物代谢酶（CYP3A4等）的诱导作用，促进了从来氟米特到活性代谢物的代谢。
抗肿瘤药物经CYP3A4等代谢的药物盐酸伊立替康水合物枸橼酸他莫昔芬枸橼酸托瑞米芬甲磺酸伊马替尼吉非替尼甲苯磺酸拉帕替尼水合物来曲唑恩扎卢胺等	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致这些药物或其活性代谢物的血药浓度降低。
抗肿瘤药富马酸吉瑞替尼	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，这是由于本品对CYP3A及P-糖蛋白的诱导作用所致。
抗肿瘤药罗米地辛	罗米地辛的血药浓度可能会升高。	机制不明。
抗生素制剂克拉霉素氯霉素盐酸多西环素水合物	这些药物的作用可能会减弱。	据认为，由于本品的肝药酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
抗真菌药醋酸卡泊芬净	有报告称，与醋酸卡泊芬净合用时，本品单次给药后卡泊芬净的AUC升高，而在本品代谢诱导作用达到稳态时，卡泊芬净的谷浓度降低。	认为转运体（OATP1B1）介导的转运过程受到影响。
抗结核药抗结核药异烟肼等［8.1］	可能出现严重的肝功能障碍。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶诱导作用，促进了异烟肼的代谢，增加了具有肝毒性代谢物的产生。
抗结核药盐酸乙胺丁醇	可能加重盐酸乙胺丁醇引起的视力障碍。应充分观察视力障碍情况。	机制不明。
合成抗菌药利奈唑胺	有报告称，在以外籍健康成人为对象进行的联合用药试验中，利奈唑胺的Cmax及AUC降低。	机制不明。
抗病毒药 HIV感染治疗药 HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦、洛匹那韦等）奈韦拉平马拉维若依非韦伦	这些药物的作用可能减弱。	据认为，由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）诱导作用，促进了这些药物的代谢，导致血药浓度降低。
抗病毒药 HIV感染治疗药齐多夫定	这些药物的作用可能会减弱。	据认为这是由于本品的UGT诱导作用所致。
抗病毒药 HIV感染治疗药拉替拉韦钾	这些药物的作用可能会减弱。	据认为这是由于本品的UGT1A1诱导作用所致。
抗病毒药 HIV感染治疗药多替拉韦钠	有报告称多替拉韦的血浆浓度降低。	据认为这是由于本品的肝药物代谢酶（CYP3A4等）及UGT1A1诱导作用所致。
抗病毒药 HIV感染治疗药恩曲他滨·替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐	替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的作用可能会减弱。	据认为这是由于本品的P-糖蛋白诱导作用所致。
化疗药盐酸特比萘芬唑类抗真菌药氟康唑等	这些药物的作用可能减弱。	认为本品通过诱导肝药物代谢酶（CYP3A4等），促进这些药物代谢并降低血药浓度。
化学治疗药阿托伐醌	有报告称合用阿托伐醌时，阿托伐醌血药浓度降低约53%，t_1/2缩短约33小时。	机制不明。
天然麻醉药品盐酸羟考酮水合物	盐酸羟考酮水合物的作用可能减弱。	认为本品通过诱导肝药物代谢酶（CYP3A4等），促进盐酸羟考酮水合物代谢并降低血药浓度。
合成麻醉药品盐酸美沙酮	盐酸美沙酮的作用可能减弱。	认为本品通过诱导肝药物代谢酶（CYP3A4等），促进盐酸美沙酮代谢并降低血药浓度。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
催眠鎮静剤、抗不安剤ベンゾジアゼピン系薬剤ジアゼパムミダゾラムトリアゾラム等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
催眠鎮静剤、抗不安剤不眠症治療薬ゾルピデム酒石酸塩ゾピクロン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗てんかん剤フェニトインカルバマゼピン等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗てんかん剤ラモトリギン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のUGT誘導作用によるものと考えられている。
解熱鎮痛消炎剤アセトアミノフェン	本剤の長期投与により、肝薬物代謝酵素が誘導され、肝障害を生じやすくなるとの報告がある。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンの代謝を促進し、肝毒性を有する代謝物の産生を増加させると考えられている。
解熱鎮痛消炎剤ブプレノルフィン塩酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、ブプレノルフィン塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗パーキンソン剤イストラデフィリン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
精神神経用剤ハロペリドールブロムペリドールオランザピンクエチアピンフマル酸塩クロザピンノルトリプチリン塩酸塩ミルタザピン等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
中枢神経系用薬ドネペジル塩酸塩スボレキサント	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
鎮けい剤チザニジン塩酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
強心剤ジギタリス製剤	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
不整脈用剤キニジン硫酸塩水和物メキシレチン塩酸塩ジソピラミドプロパフェノン塩酸塩ピルシカイニド塩酸塩水和物 β遮断剤メトプロロール酒石酸塩プロプラノロール塩酸塩等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
利尿剤トルバプタン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
血圧降下剤ブナゾシン塩酸塩エプレレノンカルベジロールアゼルニジピン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
血圧降下剤エナラプリルマレイン酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	機序は不明である。
血管収縮剤エレトリプタン臭化水素酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
血管拡張剤カルシウム拮抗薬ベラパミル塩酸塩ニフェジピン等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
高脂血症用剤クロフィブラートフルバスタチンナトリウム CYP3A4で代謝される薬剤シンバスタチン等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
高脂血症用剤ピタバスタチンカルシウム	外国人健康成人を対象に行った併用試験において、ピタバスタチンのCmax及びAUCが上昇したとの報告がある。	有機アニオントランスポーターを介したピタバスタチンの肝臓への取り込みを阻害すると考えられる。
循環器官用薬ボセンタン水和物トレプロスチニル	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
循環器官用薬セレキシパグ	セレキシパグの活性代謝物のAUCが低下したとの報告がある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP2C8）誘導作用により、セレキシパグの活性代謝物の代謝が促進すると考えられている。
気管支拡張剤テオフィリン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
消化器官用薬 5-HT₃受容体拮抗型制吐薬オンダンセトロン塩酸塩水和物 NK₁受容体拮抗型制吐薬ホスアプレピタントメグルミンセビメリン塩酸塩水和物	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、これらの薬剤又は活性代謝物の血中濃度を低下させると考えられている。
副腎皮質ホルモン剤	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
卵胞ホルモン・黄体ホルモン剤	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
泌尿生殖器官用薬ホスホジエステラーゼ5阻害剤シルデナフィルクエン酸塩バルデナフィル塩酸塩水和物タダラフィル（シアリス、ザルティア）	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
泌尿生殖器官用薬過活動膀胱治療薬コハク酸ソリフェナシン等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
泌尿生殖器官用薬過活動膀胱治療薬ミラベグロンビベグロン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
外皮用薬ジアフェニルスルホン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、ジアフェニルスルホンの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
血液凝固阻止剤クマリン系抗凝固薬	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
血液凝固阻止剤リバーロキサバンアピキサバン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
血液凝固阻止剤ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩	ダビガトランの血中濃度が低下することがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
血液・体液用薬クロピドグレル硫酸塩	クロピドグレル硫酸塩の血小板阻害作用が増強されることにより、出血リスクが高まるおそれがある。クロピドグレル硫酸塩との併用は避けることが望ましい。	本剤のCYP2C19誘導作用により、クロピドグレル硫酸塩の活性代謝物の血漿中濃度が上昇すると考えられている。
解毒剤デフェラシロクス	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のUGT誘導作用によるものと考えられている。
糖尿病用剤カナグリフロジン水和物	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のUGT1A9及びUGT2B4誘導作用によるものと考えられている。
糖尿病用剤その他CYP3A4等で代謝される経口糖尿病薬	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
代謝性医薬品ミコフェノール酸モフェチルシクロスポリンタクロリムス水和物トファシチニブクエン酸塩エリグルスタット酒石酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
代謝性医薬品レフルノミド	外国人健康成人を対象に行った併用試験において、レフルノミドの活性代謝物のCmaxが上昇したとの報告がある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、レフルノミドから活性代謝物への代謝を促進すると考えられている。
抗悪性腫瘍製剤 CYP3A4等で代謝される薬剤イリノテカン塩酸塩水和物タモキシフェンクエン酸塩トレミフェンクエン酸塩イマチニブメシル酸塩ゲフィチニブラパチニブトシル酸塩水和物レトロゾールエンザルタミド等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、これらの薬剤又は活性代謝物の血中濃度を低下させると考えられている。
抗悪性腫瘍製剤ギルテリチニブフマル酸塩	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のCYP3A及びP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
抗悪性腫瘍製剤ロミデプシン	ロミデプシンの血中濃度が上昇するおそれがある。	機序は不明である。
抗生物質製剤クラリスロマイシンクロラムフェニコールドキシサイクリン塩酸塩水和物	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗真菌剤カスポファンギン酢酸塩	カスポファンギン酢酸塩との併用により、本剤単回投与ではカスポファンギンのAUCが上昇し、本剤の代謝誘導作用が定常状態下ではカスポファンギンのトラフ濃度が低下したとの報告がある。	トランスポーター（OATP1B1）を介した輸送過程が影響すると考えられている。
抗結核薬抗結核薬イソニアジド等［8.1］	重篤な肝機能障害があらわれることがある。	本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、イソニアジドの代謝を促進し、肝毒性を有する代謝物の産生を増加させると考えられている。
抗結核薬エタンブトール塩酸塩	エタンブトール塩酸塩の視力障害を増強するおそれがある。視力障害について観察を十分に行う。	機序は不明である。
合成抗菌剤リネゾリド	外国人健康成人を対象に行った併用試験において、リネゾリドのCmax及びAUCが低下したとの報告がある。	機序は不明である。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬 HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ロピナビル等）ネビラピンマラビロクエファビレンツ	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ジドブジン	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のUGT誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ラルテグラビルカリウム	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤のUGT1A1誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬ドルテグラビルナトリウム	ドルテグラビルの血漿中濃度が低下したとの報告がある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）及びUGT1A1誘導作用によるものと考えられている。
抗ウイルス剤 HIV感染症治療薬エムトリシタビン・テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩	テノホビル　アラフェナミドフマル酸塩の作用が減弱することがある。	本剤のP糖蛋白誘導作用によるものと考えられている。
化学療法剤テルビナフィン塩酸塩アゾール系抗真菌薬フルコナゾール等	これらの薬剤の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、これらの薬剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
化学療法剤アトバコン	アトバコンとの併用により、アトバコンの血中濃度が約53%低下し、t_1/2は約33時間短縮したとの報告がある。	機序は不明である。
天然麻薬オキシコドン塩酸塩水和物	オキシコドン塩酸塩水和物の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、オキシコドン塩酸塩水和物の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。
合成麻薬メサドン塩酸塩	メサドン塩酸塩の作用が減弱することがある。	本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4等）誘導作用により、メサドン塩酸塩の代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられている。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 暴发性肝炎等严重肝功能损害（频率不明）

［8.1］

11.1.1 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害（頻度不明）

［8.1］

11.1.2 休克（频率不明）、速发严重过敏反应（频率不明）

初期症状：寒战、面部潮红、呼吸困难等

11.1.2 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

初期症状：悪寒、顔面潮紅、呼吸困難等

11.1.3 肾衰竭（频率不明）、间质性肾炎（频率不明）、肾病综合征（频率不明）

11.1.3 腎不全（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）

11.1.4 溶血性贫血（频率不明）

11.1.4 溶血性貧血（頻度不明）

11.1.5 粒细胞缺乏症（频率不明）、血小板减少（频率不明）

11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）

11.1.6 伴有血便的严重结肠炎，如伪膜性结肠炎（频率不明）

症状：腹痛、频繁腹泻等

11.1.6 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

症状：腹痛、頻回の下痢等

11.1.7 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（频率不明）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（频率不明）、扁平苔藓样皮疹（频率不明）、天疱疮样及类天疱疮样皮疹（频率不明）、红皮病（剥脱性皮炎）（频率不明）

11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、扁平苔癬型皮疹（頻度不明）、天疱瘡様及び類天疱瘡様皮疹（頻度不明）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明）

11.1.8 间质性肺炎（频率不明）

11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	5%以上	0.1%至不足5%	频率不明
肝脏		AST升高、ALT升高等	黄疸
过敏症		皮疹等	发热等感冒样综合征、荨麻疹等
肾脏		尿蛋白等	血尿等
血液			粒细胞减少、出血倾向、嗜酸性粒细胞增多等
消化系统	胃肠道障碍（食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、胃部不适等）		出血性糜烂性胃炎
精神神经系统		头痛、头晕	失眠、烦躁感、嗜睡、意识混乱
内分泌系统			月经异常、甲状腺功能减退症、肾上腺功能不全
其他		麻木感	全身倦怠感、肌无力、手指僵硬、水肿、共济失调、尿液及粪便等着色^注）

	5%以上	0.1～5%未満	頻度不明
肝臓		AST上昇、ALT上昇等	黄疸
過敏症		発疹等	発熱等のかぜ様症候群、蕁麻疹等
腎臓		尿蛋白等	血尿等
血液			顆粒球減少、出血傾向、好酸球増多等
消化器	胃腸障害（食欲不振、悪心、嘔吐、胃痛、下痢、胃不快感等）		出血性びらん性胃炎
精神神経系		頭痛、めまい	不眠、いらいら感、傾眠、錯乱
内分泌			月経異常、甲状腺機能低下症、副腎機能不全
その他		しびれ感	全身倦怠感、筋脱力、手指のこわばり、浮腫、運動失調、尿・便等の着色^注）

注）尿液、粪便、唾液、痰液、汗液、泪液可因利福平及其代谢物而呈橙红色等。此外，血清也呈现类似的着色。另外，软性隐形眼镜也可能变色。

注）尿、便、唾液、痰、汗、涙液がリファンピシン及びその代謝物により橙赤色等に着色する。なお、血清も同様の着色を示す。また、ソフトコンタクトレンズが変色することもある。

12. 对临床检验结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 可能出现吲哚菁绿（ICG）排泄延迟。

12.1 インドシアニングリーン（ICG）排泄の遅延がみられることがある。

12.2 采用微生物学检查法测定的血清叶酸值、维生素B₁₂值可能出现异常。

12.2 微生物学的検査法による血清中葉酸値、ビタミンB₁₂値が異常を示すことがある。

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

皮肤、唾液、泪液、汗液及面部橙红色变（红人综合征）、恶心、呕吐、腹痛、肝肿大、黄疸、AST及ALT等升高、头痛、面部或眶周水肿、急性肺水肿、嗜睡、意识障碍、痉挛、低血压、窦性心动过速、室性心律失常、心脏停搏

13.1 症状

皮膚・唾液・涙液・汗・顔面の橙赤色化（red man syndrome）、嘔気・嘔吐、腹痛、肝肥大、黄疸、AST・ALT等の上昇、頭痛、顔面又は眼窩周囲浮腫、急性肺水腫、嗜眠、意識障害、痙攣、低血圧、洞頻脈、心室性不整脈、心停止

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

海外有报告称，给予卟啉症患者本品时，诱发或加重了症状。

海外において、ポルフィリン症の患者に投与した場合、症状を誘発又は悪化させたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对4例健康成人于早餐前30分钟单次口服利福平450mg时的药代动力学参数如下所示⁴⁾。

单次口服给药时利福平的药代动力学参数
一室模型
T_max（小时）	1.90
C_max（μg/mL）	7.99
T_1/2（小时）	2.26

16.1.1 単回投与

健康成人4例にリファンピシン450mgを朝食前30分に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータは次のとおりであった⁴⁾。

単回経口投与におけるリファンピシンの薬物動態パラメータ
One compartment model
T_max（hr）	1.90
C_max（μg/mL）	7.99
T_1/2（hr）	2.26

16.3 分布

16.3.1 组织分布

利福平广泛分布于痰、肺、骨、肾等各脏器，以及淋巴液和脑脊液等体液中。此外，已确认其可转移至乳汁、脐带血及羊水中。⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾。

16.3.1 組織分布

リファンピシンは、喀痰、肺・骨・腎等の各臓器、リンパ液及び脳脊髄液等の体液に広く分布する。また、乳汁、臍帯血及び羊水中へ移行することが認められている⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾。

16.3.2 蛋白结合率

采用平衡透析法测定，利福平对人白蛋白的蛋白结合率为24.2～27.8%，对混合血清为22.2%。⁹⁾（体外）。

16.3.2 蛋白結合率

リファンピシンの蛋白結合率は、平衡透析法でヒトアルブミンに対して24.2～27.8%、プール血清に対して22.2%であった⁹⁾（in vitro）。

16.4 代谢

16.4 代謝

健康成人经口给予利福平450mg时，尿中检测到的主要代谢物为去乙酰利福平（DA-RFP）、3-甲酰利福霉素SV及利福平葡萄糖醛酸结合物等¹⁰⁾^,¹¹⁾。DA-RFP的抗菌活性低于利福平¹²⁾。
此外，利福平诱导肝药代谢酶细胞色素P450（主要为CYP3A4）¹³⁾。

健康成人にリファンピシン450mgを経口投与した場合、尿中に検出される主な代謝物は、Desacetyl-rifampicin（DA-RFP）、3-Formyl-rifamycin SV及びRFP-glucuronides等であった¹⁰⁾^,¹¹⁾。DA-RFPは、リファンピシンより劣る抗菌力を示した¹²⁾。
なお、リファンピシンは肝薬物代謝酵素チトクロームP450（主にCYP3A4）を誘導する¹³⁾。

16.5 排泄

1例健康成年男性于早餐前单次经口给予利福平450mg时，给药后24小时内约58%排泄于粪便中，约30%排泄于尿中¹¹⁾。此外，已确认排泄至胆汁中的利福平及DA-RFP发生肠肝循环¹²⁾。

健康成人男性1例にリファンピシン450mgを朝食前に単回経口投与した場合、投与後24時間までに糞便中に約58%、尿中に約30%が排泄された¹¹⁾。また、胆汁中に排泄されたリファンピシン及びDA-RFPは腸肝循環することが認められた¹²⁾。

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

4例肾功能损害患者单次经口给予利福平300mg时，于给药后1～2小时达到最高血药浓度（5.1～6.8μg/mL），T_1/2为3.85小时。与健康成人相比未见显著差异，但给药后12小时内的平均尿中回收率为3.1%，低于健康成人¹⁴⁾。

16.6.1 腎機能障害患者

腎機能障害患者4例にリファンピシン300mgを単回経口投与した場合、投与後1～2時間で最高血中濃度（5.1～6.8μg/mL）に達し、T_1/2は3.85時間であった。健康成人と顕著な差は認められなかったが、投与後12時間までの平均尿中回収率は3.1%と健康成人に比べて低かった¹⁴⁾。

16.6.2 透析患者

对3例慢性肾功能不全患者单次口服给予利福平300mg，并在给药3小时后开始透析时，T_1/2为1.92～2.21小时，较健康成人缩短¹⁴⁾。

16.6.2 透析患者

慢性腎不全患者3例にリファンピシン300mgを単回経口投与し、投与3時間後に透析を開始した場合、T_1/2は1.92～2.21時間であり、健康成人と比べて短縮した¹⁴⁾。

16.6.3 肝功能损害患者

肝硬化患者13例每日口服利福平600mg，连续7天，与健康成人相比，观察到血药浓度升高及半衰期延长¹⁵⁾（国外数据）。

16.6.3 肝機能障害患者

肝硬変患者13例に1日リファンピシン600mgを7日間毎日経口投与した場合、健康成人に比べ、血中濃度の上昇及び半減期の延長が認められた¹⁵⁾（外国人データ）。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈肺结核〉

17.1.1 国内临床试验
1. (1) 初治
  - 对221例无空洞患者联合使用利福平和异烟肼6个月，再单独使用异烟肼3个月，共计给药9个月时，给药前46例排菌患者在开始给药2个月内全部实现菌阴转（培养），对平均可观察1.5年的182例患者进行的复排菌率为1.1%（2/182例）¹⁶⁾。
  - 对主要为空洞型患者，每日联合使用利福平、异烟肼和链霉素3个月，随后每日联合使用利福平和异烟肼、每周2次联合使用链霉素时，第6个月的菌阴转率（培养）为99%（97/98例）。此外，菌阴转后给药6个月及给药12个月时，停药后至36个月的再排菌率分别为2.3%（3/128例）和0%（0/124例）。主要不良反应为听力下降、耳鸣和头晕的合计发生率，分别为6.3%（8/128例）和7.3%（9/124例）¹⁷⁾。
  - 对主要为菌阳性的空洞型患者，每日联合使用利福平和异烟肼、每周2次联合使用链霉素（或每日联合使用乙胺丁醇）6个月，随后每日联合使用利福平和异烟肼3个月（9个月给药组76例）或6个月（12个月给药组75例）。9个月给药组在开始给药3个月内，12个月给药组在6个月内，所有病例均实现菌阴转（培养）。此外，两组至36个月的再排菌率分别为1.3%（1/76例）和2.7%（2/75例）。主要不良反应为嗜酸性粒细胞增多，发生率分别为34.2%（26/76例）和33.3%（25/75例）¹⁸⁾。
2. (2) 再治疗
  针对再治疗患者，利福平与其他抗结核药联用组（利福平准单药给药）121例、利福平和乙胺丁醇每日给药组67例以及利福平（每周2次）和乙胺丁醇给药组65例的第6个月菌阴转率（培养）分别为50.4%（53/105例）、82.5%（47/57例）和84.5%（49/58例）。主要不良反应为胃肠道症状，发生率分别为13.3%（19/147例）、18.6%（16/86例）和3.9%（3/76例）¹⁹⁾。其中可追踪3年的患者的再排菌率分别为31.3%（15/48例）、10.0%（5/50例）和7.8%（4/51例）²⁰⁾。

〈肺結核〉

17.1.1 国内臨床試験
1. (1) 初回治療
  - 非空洞患者221例にリファンピシン・イソニアジドを6ヵ月間併用し、さらにイソニアジドを単独で3ヵ月間計9ヵ月間投与した場合、投与前排菌例46例は投与開始2ヵ月以内に全例菌陰性化（培養）し、平均1.5年観察し得た182例の再排菌率は1.1%（2/182例）であった¹⁶⁾。
  - 主に空洞患者にリファンピシン・イソニアジド・ストレプトマイシンを3ヵ月間毎日併用し、さらにリファンピシン・イソニアジドを毎日、ストレプトマイシンを週2回併用した場合、6ヵ月目の菌陰性化率（培養）は99%（97/98例）であった。また、菌陰性化後6ヵ月間投与時及び12ヵ月間投与時の治療中止後36ヵ月までの再排菌率は、それぞれ2.3%（3/128例）及び0%（0/124例）であった。主な副作用は、聴力低下、耳鳴り、めまいの合計がそれぞれ6.3%（8/128例）、7.3%（9/124例）であった¹⁷⁾。
  - 主に菌陽性の空洞患者にリファンピシン・イソニアジドを毎日、ストレプトマイシンを週2回（又はエタンブトールを毎日）6ヵ月間併用し、さらにリファンピシン・イソニアジドを3ヵ月間（9ヵ月投与群76例）又は6ヵ月間（12ヵ月投与群75例）毎日併用した。9ヵ月投与群では投与開始3ヵ月以内に、12ヵ月投与群では6ヵ月以内に全例菌陰性化（培養）した。また、両群の36ヵ月までの再排菌率は、1.3%（1/76例）及び2.7%（2/75例）であった。主な副作用は、好酸球増多でそれぞれ34.2%（26/76例）、33.3%（25/75例）であった¹⁸⁾。
2. (2) 再治療
  再治療患者を対象にしたリファンピシンと他の抗結核薬との併用群（リファンピシン準単独投与）121例、リファンピシン・エタンブトール毎日投与群67例及びリファンピシン（週2回）・エタンブトール投与群65例の6ヵ月目の菌陰性化率（培養）は、それぞれ50.4%（53/105例）、82.5%（47/57例）、84.5%（49/58例）であった。主な副作用は、胃腸症状でそれぞれ13.3%（19/147例）、18.6%（16/86例）、3.9%（3/76例）であった¹⁹⁾。これらのうち3年間追跡し得た患者の再排菌率は、それぞれ31.3%（15/48例）、10.0%（5/50例）、7.8%（4/51例）であった²⁰⁾。

〈骨与关节结核〉

17.1.2 国内临床试验
对31例难治性骨与关节结核患者，每日联合使用利福平（300～450mg/日）与异烟肼、对氨基水杨酸等中任意1～3种药物，连续给药6～12个月时，有效率为67.7%（21/31例）。1例出现AST、ALT升高²¹⁾。

〈骨・関節結核〉

17.1.2 国内臨床試験
難治性骨・関節結核患者31例にリファンピシン（300～450mg/日）をイソニアジド、パラアミノサリチル酸等いずれか1～3剤との併用で6～12ヵ月間毎日投与した場合、有効率は67.7%（21/31例）であった。1例でAST、ALTの上昇があった²¹⁾。

〈泌尿系结核及生殖器结核〉

17.1.3 国内临床试验
对83例未治疗的尿路结核患者，每日联合使用利福平450mg/日与异烟肼（或异烟肼甲磺酸钠）、对氨基水杨酸2年以上时，治愈率为91.6%（76/83例）。83例中报告的不良反应发生率为65.0%（54/83例），主要不良反应为肝功能损害19.3%（16/83例）、血小板减少13.3%（11/83例）、胃肠道症状12.0%（10/83例）²²⁾。

〈泌尿器結核及び性器結核〉

17.1.3 国内臨床試験
未治療尿路結核患者83例にリファンピシン450mg/日をイソニアジド（又はイソニアジドメタンスルホン酸ナトリウム）、パラアミノサリチル酸と2年間以上毎日併用した場合の治癒率は、91.6%（76/83例）であった。83例中報告された副作用は65.0%（54/83例）で、主な副作用は、肝機能障害19.3%（16/83例）、血小板減少13.3%（11/83例）、胃腸症状12.0%（10/83例）であった²²⁾。

〈淋巴结结核〉

17.1.4 国内临床试验
对29例淋巴结结核患者每日联用利福平450mg与异烟肼、乙胺丁醇等1～6个月时，对可观察的37个肿大淋巴结的有效率为94.6%（35/37个）。29例中报告的副作用为20.7%（6/29例）。²³⁾。

〈リンパ節結核〉

17.1.4 国内臨床試験
リンパ節結核患者29例にリファンピシン450mg/日をイソニアジド、エタンブトール等と1～6ヵ月間毎日併用した場合、観察し得た37個の腫大リンパ節に対する有効率は94.6%（35/37個）であった。29例中報告された副作用は20.7%（6/29例）であった²³⁾。

17.2 上市后调查等

17.2 製造販売後調査等

〈麻风病〉

在以麻风病患者为对象的使用成绩调查中，使用了包括本品在内的5种含利福平的制剂。有效性评价对象病例116例的有效率为90.5%（105/116例）。此外，对多菌型的有效率为89.7%（96/107例），对少菌型的有效率为100%（7/7例）。118例中报告的副作用为22.9%（27/118例），主要副作用为胃部不适、呕吐等胃肠道障碍5.1%（6/118例）。

〈ハンセン病〉

ハンセン病患者を対象にした使用成績調査においてリファンピシンは本剤を含み5製剤使用された。有効性評価対象症例116例における有効率は90.5%（105/116例）であった。また、多菌型に対する有効率は89.7%（96/107例）、少菌型に対する有効率は100%（7/7例）であった。118例中報告された副作用は22.9%（27/118例）で、主な副作用は胃不快感、嘔吐等の胃腸障害5.1%（6/118例）であった。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

利福平是放线菌Streptomyces mediterranei中发现的利福霉素衍生物²⁴⁾。通过作用于细菌的DNA依赖性RNA聚合酶，抑制RNA合成而发挥抗菌作用，但不抑制动物细胞的RNA聚合酶²⁵⁾。

リファンピシンは、放線菌Streptomyces mediterraneiから発見されたRifamycinの誘導体である²⁴⁾。細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成を阻害することにより抗菌作用を示すが、動物細胞のRNAポリメラーゼは阻害しない²⁵⁾。

18.2 抗菌力

18.2.1 对分裂静止期结核菌及分裂增殖期结核菌显示杀菌作用²⁶⁾，对人型结核分枝杆菌H₃₇Rv株的最小抑菌浓度（MIC）在Dubos液体培养基中为0.05μg/mL，在Kirchner半固体培养基中为0.1～0.25μg/mL，在1%小川培养基中为10μg/mL²⁷⁾（体外）。

18.2.1 分裂静止結核菌及び分裂増殖結核菌に対して殺菌作用を示し²⁶⁾、ヒト型結核菌H₃₇Rv株に対する最小発育阻止濃度（MIC）は、Dubos液体培地では0.05μg/mL、Kirchner半流動培地では0.1～0.25μg/mL、1%小川培地では10μg/mLである²⁷⁾（in vitro）。

18.2.2 对于人型结核分枝杆菌黑野株所致的小鼠实验性结核病，利福平10mg/kg口服给药比链霉素10mg/kg和异烟肼1mg/kg静脉内给药显示出更优异的治疗效果²⁷⁾。H₃₇Rv株所致的小鼠实验性结核病中，利福平1mg/kg（皮下注射）也显示出优于链霉素1mg/kg（皮下注射）的治疗结果²⁸⁾。此外，利福平对痰液中结核分枝杆菌培养转阴病例的空洞内结核分枝杆菌也发挥作用，已被确认可早期且高频率地使培养转阴²⁹⁾。

18.2.2 ヒト型結核菌黒野株によるマウス実験的結核症に対し、リファンピシン10mg/kgの経口投与は、静脈内投与におけるストレプトマイシン10mg/kg、イソニアジド1mg/kg投与よりも優れた治療効果を示した²⁷⁾。H₃₇Rv株によるマウス実験的結核症に対してもリファンピシン1mg/kg（皮下注）はストレプトマイシン1mg/kg（皮下注）に優る治療成績を示した²⁸⁾。またリファンピシンによって喀痰中の結核菌が培養陰性化した症例の空洞内結核菌に対しても作用し、早期かつ高率に培養陰性化することが認められている²⁹⁾。

18.3 耐药性

18.3 耐性

已确认以相对较高的频率出现耐药菌。但是，未确认与其他抗结核药物存在交叉耐药性²⁷⁾（体外）。

比較的高い頻度で耐性菌が出現することが認められている。しかし、他の抗結核薬との交叉耐性は認められていない²⁷⁾（in vitro）。

19. 有效成分的理化性质

19. 有効成分に関する理化学的知見

通用名称

一般的名称

利福平（Rifampicin）

リファンピシン（Rifampicin）

化学名称

化学名

(2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-五羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基亚氨基甲基)-1,11-二氧代-1,2-二氢-2,7-(环氧十五碳[1,11,13]三烯亚氨基)萘并[2,1-b]呋喃-21-基乙酸酯

(2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-Pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yliminomethyl)-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate