サラゾピリン錠500mg

中文名称：Salazopyrin片500mg

英文名称：Salazopyrin Tablets 500mg

溃疡性结肠炎局限性肠炎非特异性结肠炎

一句话认识

用于溃疡性结肠炎；局限性肠炎；非特异性结肠炎。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 对磺胺类药物或水杨酸制剂有过敏史的患者

2.1 サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 低出生体重儿或新生儿［9.7.1］

2.2 低出生体重児又は新生児［9.7.1］

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

柳氮磺吡啶片500mg

サラゾピリン錠500mg

有效成分	每片中日局柳氮磺吡啶 500mg
添加剂	轻质无水硅酸硬脂酸镁部分α化淀粉聚维酮

有効成分	1錠中日局サラゾスルファピリジン 500mg
添加剤	軽質無水ケイ酸ステアリン酸マグネシウム部分アルファー化デンプンポビドン

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

柳氮磺吡啶片500mg

サラゾピリン錠500mg

外形	上面
	下面
	侧面
大小	直径	17.7×7.5mm
	厚度	5.7mm
	重量	640mg
识别代码		KPh 101
色调等		黄色～黄褐色椭圆形素片带刻痕

外形	上面
	下面
	側面
大きさ	直径	17.7×7.5mm
	厚さ	5.7mm
	重量	640mg
識別コード		KPh 101
色調等		黄色～黄褐色だ円形の素錠割線入り

4. 适应症

4. 効能又は効果

溃疡性结肠炎

潰瘍性大腸炎

局限性肠炎

限局性腸炎

非特异性结肠炎

非特異性大腸炎

6. 用法与用量

6. 用法及び用量

通常每日4～8片（2～4g），分4～6次服用。
根据症状，初始阶段也可每日使用16片（8g）。
此时，超过3周后应逐渐减量，使用每日3～4片（1.5～2g）。
对于长期使用类固醇疗法的病例，需要在联合使用柳氮磺吡啶4片（2g）的同时，逐渐减少类固醇用量。

通常1日4～8錠（2～4g）を4～6回に分服する。
症状により初回毎日16錠（8g）を用いても差しつかえない。
この場合3週間を過ぎれば次第に減量し、1日3～4錠（1.5～2g）を用いる。
ステロイド療法を長期間継続した症例については、サラゾピリン4錠（2g）を併用しながら、徐々にステロイドを減量することが必要である。

7. 与用法用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

因服用本药出现轻度恶心时，应减半剂量；出现重度恶心时，应停药2～3日后，逐渐增量恢复至原剂量。

本剤の投与により、軽度の悪心が発現した場合には、半量に減じ、高度の悪心が発現した場合には、2～3日投与を中止後、次第に増量して元の量に戻すこと。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 开始给予本品前，必须实施血液学检查（包括白细胞分类的血象）、肝功能检查及肾功能检查。给药期间，可能出现伴有AST、ALT显著升高等的肝炎、肝功能障碍、黄疸，并有可能导致肝衰竭、暴发性肝炎，因此应充分观察临床症状，并定期（原则上，给药开始后的最初3个月每2周1次，接下来的3个月每4周1次，此后每3个月1次）进行血液学检查及肝功能检查。此外，由于可能出现急性肾损伤、肾病综合征、间质性肾炎，也应定期进行肾功能检查。［9.1.1］,［9.2］,［9.3］,［11.1.1］,［11.1.3］,［11.1.5］,［11.1.11］

8.1 本剤投与開始前には、必ず血液学的検査（白血球分画を含む血液像）、肝機能検査及び腎機能検査を実施すること。投与中は、AST、ALTの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがあるので、臨床症状を十分観察するとともに、定期的に（原則として、投与開始後最初の3ヵ月間は2週間に1回、次の3ヵ月間は4週間に1回、その後は3ヵ月ごとに1回）、血液学的検査及び肝機能検査を行うこと。また、急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、腎機能検査についても定期的に行うこと。［9.1.1］,［9.2］,［9.3］,［11.1.1］,［11.1.3］,［11.1.5］,［11.1.11］

9. 特殊人群用药注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症或既往病史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有血液疾病的患者

［8.1］

9.1.1 血液障害のある患者

［8.1］

9.1.2 患有支气管哮喘的患者

有可能引发急性发作。

9.1.2 気管支喘息のある患者

急性発作が起こるおそれがある。

9.1.3 急性间歇性卟啉症患者

有可能引发急性发作。

9.1.3 急性間歇性ポルフィリン症の患者

急性発作が起こるおそれがある。

9.1.4 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者

有可能发生溶血。

9.1.4 グルコース-6-リン酸脱水素酵素（G-6-PD）欠乏患者

溶血が起こるおそれがある。

9.1.5 对其他药物有过敏史的患者

9.1.5 他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

［8.1］

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

［8.1］

9.5 孕妇

9.5 妊婦

孕妇或可能怀孕的女性不宜给药。本品动物实验未观察到致畸作用，但其他磺胺类药物（sulfametopyrazine等）已观察到致畸作用。此外，本品代谢物可通过胎盘，可能导致新生儿高胆红素血症。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。本剤の動物実験では催奇形作用は認められていないが、他のサルファ剤（スルファメトピラジン等）では催奇形作用が認められている。また、本剤の代謝物の胎盤通過により新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应避免哺乳。本品可转移至母乳中，有报告称婴儿出现血便或血性腹泻。

授乳を避けさせること。母乳中に移行し、乳児に血便又は血性下痢があらわれたとの報告がある。

9.7 儿童等

9.7 小児等

9.7.1 低出生体重儿或新生儿

不得给药。可能引起高胆红素血症。［2.2］

9.7.1 低出生体重児又は新生児

投与しないこと。高ビリルビン血症を起こすことがある。［2.2］

9.7.2 婴儿、幼儿或儿童

尚未进行临床试验。

9.7.2 乳児、幼児又は小児

臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意减量等措施。老年人的生理功能通常减退。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 药物相互作用

10. 相互作用

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
磺胺类口服降糖药格列本脲等磺酰脲类口服降糖药格列齐特格列美脲	可能引发低血糖，因此应注意调节这些药物的剂量等。	通过代谢抑制或蛋白结合置换，作用增强。
香豆素类抗凝剂华法林钾	合用药物的血药浓度可能升高，凝血酶原时间可能延长，因此应注意调节这些药物的剂量等。	合用药物的代谢受到抑制。
叶酸	叶酸的吸收降低，可能引起导致大红细胞症、全血细胞减少的叶酸缺乏症，因此怀疑叶酸缺乏症时，应补充叶酸。	机制不明
地高辛	地高辛的吸收可能降低。	机制不明
硫唑嘌呤巯嘌呤	可能出现白细胞减少等骨髓抑制。	有报告称，本药抑制这些药物的代谢酶硫嘌呤甲基转移酶。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
スルホンアミド系経口糖尿病用剤グリベンクラミド等スルホニルウレア系経口糖尿病用剤グリクラジドグリメピリド	低血糖を発症するおそれがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意すること。	代謝抑制又は蛋白結合の置換により、作用が増強される。
クマリン系抗凝血剤ワルファリンカリウム	併用薬の血中濃度が上昇し、プロトロンビン時間が延長するおそれがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意すること。	併用薬の代謝が抑制される。
葉酸	葉酸の吸収が低下し、大赤血球症、汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こすおそれがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給すること。	機序不明
ジゴキシン	ジゴキシンの吸収が低下するおそれがある。	機序不明
アザチオプリンメルカプトプリン	白血球減少等の骨髄抑制があらわれるおそれがある。	本剤はこれらの薬剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害するとの報告がある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 再生障碍性贫血（频率不明）、全血细胞减少症（频率不明）、粒细胞缺乏症（频率不明）、血小板减少（频率不明）、贫血（溶血性贫血、巨幼红细胞性贫血（叶酸缺乏）等）（频率不明）、弥散性血管内凝血综合征（DIC）（频率不明）

［8.1］

11.1.1 再生不良性貧血（頻度不明）、汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）、貧血（溶血性貧血、巨赤芽球性貧血（葉酸欠乏）等）（頻度不明）、播種性血管内凝固症候群（DIC）（頻度不明）

［8.1］

11.1.2 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（频率不明）、史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson综合征）（频率不明）、红皮病型药疹（频率不明）

11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、紅皮症型薬疹（頻度不明）

11.1.3 过敏症候群（频率不明）、传染性单核细胞增多症样症状（频率不明）

若出现皮疹、发热、感冒样症状等初期症状，并迟发性出现伴有淋巴结肿大、肝功能异常、肝肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等的严重过敏症状时，应停止给药，并采取适当措施。
此外，应注意即使停药，这些症状也可能复发或迁延。［8.1］

11.1.3 過敏症症候群（頻度不明）、伝染性単核球症様症状（頻度不明）

初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う重篤な過敏症状が遅発性にあらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。［8.1］

11.1.4 间质性肺炎（频率不明）、药物性肺炎（频率不明）、PIE综合征（频率不明）、纤维性肺泡炎（频率不明）

若出现发热、咳嗽、咳痰、呼吸困难等呼吸道症状，应停止给药，迅速进行胸部X线检查、血液检查等，并采取适当措施。

11.1.4 間質性肺炎（頻度不明）、薬剤性肺炎（頻度不明）、PIE症候群（頻度不明）、線維性肺胞炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、適切な処置を行うこと。

11.1.5 急性肾损伤（频率不明）、肾病综合征（频率不明）、间质性肾炎（频率不明）

［8.1］

11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）

［8.1］

11.1.6 消化性溃疡（可能伴有出血、穿孔）（频率不明）、乙状结肠穿孔（频率不明）

11.1.6 消化性潰瘍（出血、穿孔を伴うことがある）（頻度不明）、S状結腸穿孔（頻度不明）

11.1.7 脑病（频率不明）

若出现意识障碍、痉挛等，应停止给药，并采取适当措施。

11.1.7 脳症（頻度不明）

意識障害、痙攣等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.8 无菌性脑膜（脑）炎（频率不明）

可能出现颈项强直、发热、头痛、恶心、呕吐或意识混浊等，因此应充分观察，若出现此类症状，应停止给药，并采取适当措施。

11.1.8 無菌性髄膜（脳）炎（頻度不明）

頸部（項部）硬直、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.9 心包炎（频率不明）、胸膜炎（频率不明）

若出现呼吸困难、胸痛、胸腔积液等，应停止给药，迅速进行心电图检查、胸部X线检查等，并采取适当措施。

11.1.9 心膜炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）

呼吸困難、胸部痛、胸水等があらわれた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、胸部X線検査等を実施し、適切な処置を行うこと。

11.1.10 SLE样症状（频率不明）

11.1.10 SLE様症状（頻度不明）

11.1.11 暴发性肝炎（频率不明）、肝炎（频率不明）、肝功能异常（频率不明）、黄疸（频率不明）

可能出现伴有AST、ALT显著升高等的肝炎、肝功能异常、黄疸。此外，有可能进展为肝衰竭、暴发性肝炎。［8.1］

11.1.11 劇症肝炎（頻度不明）、肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST、ALTの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがある。［8.1］

11.1.12 休克（频率不明）、过敏反应（频率不明）

若出现皮疹、血压下降、呼吸困难等异常，应停止给药，并进行适当处置。

11.1.12 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

発疹、血圧低下、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.13 *抗中性粒细胞胞质抗体（ANCA）相关性血管炎（频率不明）

可能出现发热、倦怠感、关节痛、肌痛等全身症状，以及皮肤（红斑、紫癜）、肺（咯血）、肾脏（血尿、蛋白尿）等器官症状。

11.1.13 *抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）

発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	频率不明
血液	粒细胞减少、白细胞减少、异型淋巴细胞出现、免疫球蛋白减少、嗜酸性粒细胞增多
肝脏	AST、ALT升高
肾脏	尿路结石、肿胀、水肿、糖尿、蛋白尿、BUN升高、血尿
皮肤	脱发
消化系统	食欲不振、恶心·呕吐、腹部胀满感、口腔炎、口唇炎、舌炎、腹痛、胃部不适感、烧心、胰腺炎、口干、便秘、腹泻、口腔咽喉痛
过敏症	皮疹、瘙痒感、光敏症、血清病、红斑、面部潮红、荨麻疹
精神神经系统	头痛、末梢神经炎、昏昏欲睡状态、眩晕、耳鸣、抑郁
其他	精子数量及精子活动性的可逆性降低^a）、倦怠感、胸痛、肌肉痛、关节痛、心悸亢进、发热、味觉异常、嗅觉异常

	頻度不明
血液	顆粒球減少、白血球減少、異型リンパ球出現、免疫グロブリン減少、好酸球増多
肝臓	AST・ALTの上昇
腎臓	尿路結石、腫脹、浮腫、糖尿、蛋白尿、BUN上昇、血尿
皮膚	脱毛
消化器	食欲不振、悪心・嘔吐、腹部膨満感、口内炎、口唇炎、舌炎、腹痛、胃不快感、胸やけ、膵炎、口渇、便秘、下痢、口腔咽頭痛
過敏症	発疹、そう痒感、光線過敏症、血清病、紅斑、顔面潮紅、蕁麻疹
精神神経系	頭痛、末梢神経炎、うとうと状態、めまい、耳鳴、抑うつ
その他	精子数及び精子運動性の可逆的な減少^a）、倦怠感、胸痛、筋肉痛、関節痛、心悸亢進、発熱、味覚異常、嗅覚異常

a：有报告称，停药2～3个月后可恢复。

a：2～3ヵ月の休薬により回復するとの報告がある。

12. 对临床检验结果的影响

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

在本品给药患者中，ALT、AST、CK-MB、GLDH、血氨、血甲状腺素及血糖等测定值可能出现假性升高或降低，因此应谨慎解释这些检查结果。据报道，柳氮磺吡啶及其代谢物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶可能会干扰使用NAD（H）或NADP（H）的340nm附近紫外线吸光度测定，且根据检测方法不同，对检查结果的影响也有所不同。

本剤投与中の患者において、ALT、AST、CK-MB、GLDH、血中アンモニア、血中チロキシン及び血中グルコース等の測定値がみかけ上増加又は減少することがあるため、これらの検査結果の解釈は慎重に行うこと。サラゾスルファピリジン並びに代謝物5-アミノサリチル酸及びスルファピリジンは、NAD（H）又はNADP（H）を使用した340nm付近の紫外線吸光度測定に干渉する可能性があり、検査方法により検査結果に及ぼす影響が異なることが報告されている。

13. 用药过量

13. 過量投与

13.1 症状

恶心・呕吐、胃肠道障碍、腹痛、精神神经系统症状（嗜睡、痉挛等）

13.1 症状

悪心・嘔吐、胃腸障害、腹痛、精神神経系症状（傾眠、痙攣等）

13.2 处置

根据症状，进行催吐、洗胃、导泻、尿液碱化、强制利尿（肾功能正常时）、血液透析等。

13.2 処置

症状に応じて、催吐、胃洗浄、寫下、尿のアルカリ化、強制利尿（腎機能が正常な場合）、血液透析等を行う。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

本品的成分可能导致皮肤、指甲及尿、汗等体液呈黄色至黄红色着色。此外，软性隐形眼镜也可能被着色。

本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色～黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

据报道，在动物实验（大鼠）中引起甲状腺肿及甲状腺功能异常。

動物実験（ラット）で甲状腺腫及び甲状腺機能異常を起こすことが報告されている。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

向大鼠口服给予羧基¹⁴C-柳氮磺吡啶经口给药后测定血药浓度。
经口给药后7小时达到最高血药浓度，此后逐渐下降¹⁾。

ラットにカルボキシル¹⁴C-サラゾスルファピリジンを経口投与して血中濃度を調べた。
経口投与後7時間経って最高血中濃度を示し、以後漸減した¹⁾。

16.3 分布

对大鼠经口给予羧基¹⁴C-柳氮磺吡啶以考察其分布。
在回肠、结肠和直肠中分布较多，其次在肝脏中分布相对较多。在肾脏中也观察到少量分布，但在肺、脾、心肌、胰腺、脑及其他器官中几乎未观察到¹⁾。

ラットにカルボキシル¹⁴C-サラゾスルファピリジンを経口投与して分布を調べた。
回腸、結腸、直腸に多く分布がみられ、次いで肝に比較的多い分布がみられた。腎にも少量の分布がみられたが、肺、脾、心筋、膵、脳その他の臓器にはほとんど認められなかった¹⁾。

16.4 代谢

16.4 代謝

对大鼠经口给予羧基¹⁴C-柳氮磺吡啶以考察其代谢¹⁾。
薄层色谱法检查结果显示，柳氮磺吡啶的主要代谢产物为源自水杨酸部分的乙酰氨基水杨酸，以及源自磺胺吡啶部分的乙酰磺胺吡啶葡萄糖醛酸苷和磺胺吡啶葡萄糖醛酸苷。

ラットにカルボキシル¹⁴C-サラゾスルファピリジンを経口投与して代謝を調べた¹⁾。
薄層クロマトグラフィーによる検索の結果、サラゾスルファピリジンの主代謝産物は、サリチル酸部分に由来するアセチルアミノサリチル酸と、スルファピリジン部分に由来するアセチル・スルファピリジン・グルクロナイド及びスルファピリジン・グルクロナイドであった。

16.5 排泄

对大鼠经口给予羧基¹⁴C-柳氮磺吡啶以考察其排泄。
约10%的总给药量经尿液排泄，其余经粪便排泄。胆汁排泄量极少。此外，尿中的主要代谢产物为5-乙酰氨基水杨酸，占90%¹⁾。

ラットにカルボキシル¹⁴C-サラゾスルファピリジンを経口投与して排泄を調べた。
尿中へは全投与量の10%前後が排泄され、残余は糞中に排泄された。胆汁排泄量はわずかであった。なお尿での主代謝産物は5-アセチルアミノサリチル酸が90%を占めた¹⁾。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性与安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内组间比较试验

在全国11家机构，对56例确诊溃疡性结肠炎的患者进行了组间比较试验。本品每日6片，分3次服用，给药4周后^注）综合判定临床症状及内镜检查结果，在作为疗效判定对象的16例中，有效13例（有效率81%），显示出与对照药物柳氮磺吡啶栓剂等几乎同等的效果。在作为本药副作用调查对象的17例中，未观察到副作用²⁾。
注：本品获批用法用量为：“通常每日4～8片（2～4g），分4～6次服用。根据症状，初始阶段也可每日16片（8g）。此时，超过3周后应逐渐减量，使用每日3～4片（1.5～2g）。对长期接受类固醇治疗的病例，应合用Salazopyrin 4片（2g），同时逐渐减少类固醇剂量。”

17.1.1 国内群間比較試験

全国11施設で潰瘍性大腸炎と診断された患者56例を対象にした群間比較試験を実施した。本剤を1日6錠、3回に分服し4週間投与後^注）臨床症状、内視鏡所見を総合判定した結果、効果判定の対象となった16例中、有効13例（有効率81%）で、対照薬剤サラゾピリン坐剤等とほぼ同等の効果を示した。本剤の副作用調査の対象となった17例において、副作用は認められなかった²⁾。
注：本剤の承認された用法及び用量は、「通常1日4～8錠（2～4g）を4～6回に分服する。症状により初回毎日16錠（8g）を用いても差しつかえない。この場合3週間を過ぎれば次第に減量し、1日3～4錠（1.5～2g）を用いる。ステロイド療法を長期間継続した症例については、サラゾピリン4錠（2g）を併用しながら、徐々にステロイドを減量することが必要である。」である。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

溃疡性结肠炎的病因尚不明确，关于柳氮磺吡啶的作用机制也未得出明确结论。

潰瘍性大腸炎はその病因がいまだに不明で、サラゾピリンの作用機序についても明快な結論は得られていない。

18.2 抗炎作用

18.2 抗炎症作用

给予的柳氮磺吡啶约三分之一在小肠以原形吸收，大部分则到达大肠，经肠内细菌作用分解为5-氨基水杨酸及磺胺吡啶后吸收。已明确其治疗活性部分为5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸对出现组织学变化的黏膜上皮下结缔组织具有特殊亲和力，推测通过其抗炎作用发挥疗效³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾。

投与されたサラゾスルファピリジンの約3分の1は小腸でそのままの形で吸収されるが、大部分は大腸に運ばれ、そこで腸内細菌の作用をうけて5-アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解・吸収される。その治療活性部分は5-アミノサリチル酸であることが明らかにされている。5-アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和力を示し、この5-アミノサリチル酸の抗炎症作用により効果をあらわすのであろうと推定されている³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾^,¹⁰⁾。