ラスビック錠75mg

中文名称：ラスビック片75mg

英文名称：Lasvic Tablets 75mg

ラスビック片75mg药品图片
口服 咽炎 扁桃体炎

一句话认识

用于〈适应菌种〉对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、普雷沃菌属、肺炎支原体（肺炎支原体）；〈适应症〉咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸道病变的继发感染、中耳炎、鼻窦炎。

药品说明书

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  • 2.1 对本品成分或其他喹诺酮类抗菌药有过敏史的患者
  • 2.1 本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2.2孕妇或可能怀孕的女性［9.5］
  • 2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5］
  • 2.3 儿童等［9.7］
  • 2.3 小児等［9.7］

    • 3. 组成与性状

    3. 組成・性状

    3.1 组成

    3.1 組成

    Lasvic片75mg

    ラスビック錠75mg

    有效成分每片含盐酸拉斯氟沙星81.23mg（相当于拉斯氟沙星75mg）
    添加剂海藻酸、柠檬酸二氢钠、结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇400、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡
    有効成分1錠中ラスクフロキサシン塩酸塩   81.23mg（ラスクフロキサシンとして75mg）
    添加剤アルギン酸、クエン酸二水素ナトリウム、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

    3.2 制剂性状

    3.2 製剤の性状

    Lasvic片75mg

    ラスビック錠75mg

    剂型薄膜包衣片
    色调淡黄色
    外形表面PMDA原文插图，详见相邻正文
    背面PMDA原文插图，详见相邻正文
    侧面PMDA原文插图，详见相邻正文
    大小直径7.8mm
    厚度3.8mm
    质量约196mg
    剤形フィルムコーティング錠
    色調淡黄色
    外形表面PMDA原文插图，详见相邻正文
    裏面PMDA原文插图，详见相邻正文
    側面PMDA原文插图，详见相邻正文
    大きさ直径7.8mm
    厚さ3.8mm
    質量約196mg

    4. 适应症

    4. 効能又は効果

  • 〈适应菌种〉

    对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、普雷沃菌属、肺炎支原体（肺炎支原体）

  • 〈適応菌種〉

    本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

  • 〈适应症〉

    咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸道病变的继发感染、中耳炎、鼻窦炎

  • 〈適応症〉

    咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎

    • 5. 与适应症相关的注意事项

    5. 効能又は効果に関連する注意

  • 〈咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、鼻窦炎〉

    参照《抗微生物药物合理使用指南》，在判断有必要使用抗菌药的基础上，当判定本药给药适当时予以给药。1)。

  • 〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、副鼻腔炎〉

    「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること1)。

    • 6. 用法与用量

    6. 用法及び用量

    通常成人以拉斯氟沙星计，每次75mg，每日1次口服。

    通常、成人には、ラスクフロキサシンとして1回75mgを1日1回経口投与する。

    8. 重要的基本注意事项

    8. 重要な基本的注意

  • 8.1为防止耐药菌出现等，原则上应确认敏感性，且给药期间应限于治疗所需的最短时间。
  • 8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  • 8.2 可能引起主动脉瘤、主动脉夹层，因此应充分观察，并指导患者若出现腹部、胸部或背部疼痛等症状时，立即接受医师诊察。［9.1.4］,［11.1.13］
  • 8.2 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［9.1.4］,［11.1.13］

    • 9. 特殊人群用药注意事项

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 有合并症或既往病史等的患者

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1 癫痫等痉挛性疾病或有此类既往史的患者

    可能引起痉挛。［11.1.10］

  • 9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

    痙攣を起こすおそれがある。［11.1.10］

  • 9.1.2 患有严重心脏疾病（心律失常、缺血性心脏病等）的患者

    可能引起QT间期延长。［11.1.4］

  • 9.1.2 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者

    QT延長を起こすおそれがある。［11.1.4］

  • 9.1.3 重症肌无力患者

    可能使症状恶化。［11.1.12］

  • 9.1.3 重症筋無力症の患者

    症状を悪化させるおそれがある。［11.1.12］

  • 9.1.4 合并主动脉瘤或主动脉夹层的患者，以及有主动脉瘤或主动脉夹层既往史、家族史或风险因素（马凡综合征/Loeys-Dietz综合征等）的患者

    应考虑根据需要实施影像学检查。据海外流行病学研究报告，给予氟喹诺酮类抗菌药后，主动脉瘤及主动脉夹层的发生风险增加。［8.2］,［11.1.13］

  • 9.1.4 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群/ロイス・ディーツ症候群等）を有する患者

    必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。［8.2］,［11.1.13］

    • 9.3 肝功能障碍患者

    9.3 肝機能障害患者

  • 9.3.1 中度以上肝功能损害患者

    可能导致血浆浓度升高。［16.6.2］

  • 9.3.1 中等度以上の肝機能障害のある患者

    血漿中濃度上昇のおそれがある。［16.6.2］

    • 9.5 孕妇

    9.5 妊婦

    不得用于孕妇或可能妊娠的女性。动物实验（大鼠）已报告本品可转移至胎儿，在器官形成期经口给予本品的组别中，观察到胎儿发育迟缓及骨骼异常（肋骨短小）。［2.2］

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されており、器官形成期に本剤を経口投与した群の胎児に発育遅延及び骨格異常（肋骨の短小）が認められている。［2.2］

    9.6 哺乳期妇女

    9.6 授乳婦

    建议避免哺乳。动物实验（大鼠）已报告本品可转移至乳汁中。

    授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

    9.7 儿童等

    9.7 小児等

    不得给药。在动物实验（幼犬）中已观察到关节软骨障碍。［2.3］

    投与しないこと。動物実験（若齢イヌ）で関節軟骨障害が認められている。［2.3］

    9.8 老年人

    9.8 高齢者

  • 9.8.1 有报告称易出现肌腱障碍。［11.1.7］
  • 9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。［11.1.7］
  • 9.8.2 应在充分观察患者状态的情况下慎重给药。一般而言，老年人的生理功能低下。在本药的临床试验结果中，老年人（65～88岁）中观察到的不良反应种类及其发生率与非老年人（16～64岁）相同。
  • 9.8.2 患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。本剤の臨床試験成績では、高齢者（65～88歳）において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者（16～64歳）と同様であった。

    • 10. 药物相互作用

    10. 相互作用

  • 拉斯氟沙星是CYP3A4的底物。［16.4］,［16.7.1］
  • ラスクフロキサシンはCYP3A4の基質である。［16.4］,［16.7.1］

    • 10.2 合用注意（合用时应注意）

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    药物名称等临床症状及处理方法机制及危险因素
    • 含铝、镁、钙、铁、锌的制剂
      • 抗酸剂
      • 含矿物质的维生素剂等
    • ［16.7.2］

    因可能导致本药疗效减弱，不得与本药同时服用。

    认为会与这些含金属离子的药物形成难溶性螯合物，从而阻碍本药的吸收。

    • 苯乙酸类、丙酸类非甾体抗炎镇痛药
      • 氟比洛芬等

    可能引起痉挛。若观察到症状，应停止两药的给药并采取适当措施。

    中枢神经系统中的GABAA被认为会增强对受体的结合抑制。

    • 利福平
    • 苯妥英
    • 卡马西平

    本品的作用可能会减弱。

    与诱导CYP3A4的药物合用，可能会导致本品血药浓度降低。

    由于可能会增强茶碱的作用，合用时应采取适当措施，如减少茶碱用量。

    机制尚不明确，但与本品合用会使茶碱的血药浓度升高。

    • ⅠA类抗心律失常药
      • 奎尼丁、普鲁卡因胺等
    • Ⅲ类抗心律失常药
      • 胺碘酮、索他洛尔等

    可能会引起QT间期延长。

    合用可能会使QT间期延长作用相加性增加。

    • 肾上腺皮质激素类药物（口服制剂及注射制剂）
      • 泼尼松龙
        氢化可的松等

    有报告称会增加肌腱障碍的风险。仅在治疗的益处大于风险时，才应与这些药物合用。

    机制不明。

    薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
    • アルミニウム、マグネシウム、カルシウム、鉄、亜鉛を含有する製剤
      • 制酸剤
      • ミネラル入りビタミン剤等
    • ［16.7.2］

    本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤と同時に服用させないこと。

    これらの金属イオンを含む薬剤と難溶性のキレートを形成し、本剤の吸収が阻害されると考えられている。

    • フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
      • フルルビプロフェン等

    痙攣を起こすおそれがある。症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。

    • リファンピシン
    • フェニトイン
    • カルバマゼピン

    本剤の作用が減弱する可能性がある。

    CYP3A4を誘導する薬物と併用することにより本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

    • テオフィリン
    • アミノフィリン水和物
    • ［16.7.2］

    テオフィリンの作用を増強させるおそれがあるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと。

    機序は不明であるが、本剤との併用によりテオフィリンの血中濃度が上昇する。

    • クラスⅠA抗不整脈薬
      • キニジン、プロカインアミド等
    • クラスⅢ抗不整脈薬
      • アミオダロン、ソタロール等

    QT延長を起こすおそれがある。

    併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。

    • 副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤）
      • プレドニゾロン
        ヒドロコルチゾン等

    腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。

    機序不明。

    11. 不良反应

    11. 副作用

    可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。
    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 严重不良反应

    11.1 重大な副作用

  • 11.1.1 休克、过敏性反应（均频率不明）

    若出现呼吸困难、血压下降、水肿、发红等症状，应停药并采取适当措施。

  • 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

    呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  • 11.1.2 白细胞减少症（0.2%）
  • 11.1.2 白血球減少症（0.2%）
  • 11.1.3 间质性肺炎（0.2%）

    可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应停药并采取给予肾上腺皮质激素等适当措施。

  • 11.1.3 間質性肺炎（0.2%）

    発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

  • 11.1.4 QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）（均频率不明）

    ［9.1.2］

  • 11.1.4 QT延長、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）（いずれも頻度不明）

    ［9.1.2］

  • 11.1.5 低血糖（频率不明）
  • 11.1.5 低血糖（頻度不明）
  • 11.1.6 伪膜性肠炎等伴血便的严重结肠炎（频率不明）

    若出现腹痛、频繁腹泻等症状，应停药并采取适当措施。

  • 11.1.6 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

    腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  • 11.1.7 跟腱炎、肌腱断裂等肌腱障碍（频率不明）

    若出现肌腱周围疼痛、水肿、发红等症状，应停药并采取适当措施。［9.8.1］

  • 11.1.7 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）

    腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.8.1］

  • 11.1.8 肝功能损害（频率不明）

    可能出现肝功能损害（AST升高、ALT升高等）。

  • 11.1.8 肝機能障害（頻度不明）

    肝機能障害（AST上昇、ALT上昇等）があらわれるおそれがある。

  • 11.1.9 横纹肌溶解症（频率不明）

    可能出现以肌痛、无力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征，并伴有急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。

  • 11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）

    筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれるおそれがある。

  • 11.1.10 痉挛（频率不明）

    ［9.1.1］

  • 11.1.10 痙攣（頻度不明）

    ［9.1.1］

  • 11.1.11 错乱、谵妄等精神症状（频率不明）
  • 11.1.11 錯乱、せん妄等の精神症状（頻度不明）
  • 11.1.12 重症肌无力恶化（频率不明）

    ［9.1.3］

  • 11.1.12 重症筋無力症の悪化（頻度不明）

    ［9.1.3］

  • 11.1.13 主动脉瘤、主动脉夹层（均为频率不明）

    ［8.2］,［9.1.4］

  • 11.1.13 大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）

    ［8.2］,［9.1.4］

    • 11.2 其他不良反应

    11.2 その他の副作用

    0.5%至低于2%

    低于0.5%

    频率不明

    **精神神经系统

    头晕

    消化系统

    腹泻

    恶心

    血液

    嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少

    皮肤

    瘙痒症、皮疹

    肝脏

    ALT升高、γ-GTP升高

    AST升高

    其他

    头痛、血胰岛素增加、尿蛋白阳性

    0.5～2%未満

    0.5%未満

    頻度不明

    **精神神経系

    めまい

    消化器

    下痢

    悪心

    血液

    好酸球数増加、白血球数減少

    皮膚

    そう痒症、発疹

    肝臓

    ALT上昇、γ-GTP上昇

    AST上昇

    その他

    頭痛、血中インスリン増加、尿中蛋白陽性

    14. 使用注意事项

    14. 適用上の注意

    14.1 发药时的注意事项

    14.1 薬剤交付時の注意

    应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬锐角刺入食道黏膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

    PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよう指導すること。PTPシー卜の誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜ヘ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    16. 药代动力学

    16. 薬物動態

    16.1 血药浓度

    16.1 血中濃度

  • 16.1.1 单次给药

    对24例健康成人空腹单次口服给予75mg拉斯氟沙星时的血浆浓度变化及药代动力学参数如图1及表1所示。

    图1 单次口服给药后血浆中拉斯氟沙星浓度变化
    PMDA原文插图，详见相邻正文
    表1 单次口服给药后拉斯氟沙星的
    药代动力学参数

    给药量

    Cmax
    (μg/mL)

    Tmax
    (小时)

    t1/2
    (小时)

    AUCinf
    (μg·hr/mL)

    75mg

    0.592±0.162

    2.48±1.09

    13.9±1.35

    10.2±2.02

    （24例 平均值±标准差）

  • 16.1.1 単回投与

    健康成人24例にラスクフロキサシン75mgを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは図1及び表1のとおりであった。

    図1 単回経口投与後の血漿中ラスクフロキサシン濃度推移
    PMDA原文插图，详见相邻正文
    表1 単回経口投与後のラスクフロキサシンの
    薬物動態パラメータ

    投与量

    Cmax
    (μg/mL)

    Tmax
    (hr)

    t1/2
    (hr)

    AUCinf
    (μg・hr/mL)

    75mg

    0.592±0.162

    2.48±1.09

    13.9±1.35

    10.2±2.02

    （24例 平均値±標準偏差）

  • 16.1.2 重复给药
    1. (1) 健康成人

      对6例健康成人以拉斯氟沙星75mg每日1次、空腹重复口服给药7日时，药代动力学参数如表2所示。

      表2 重复口服给药后拉斯克氟沙星的
      药代动力学参数

      给药剂量

      给药日

      Cmax

      (μg/mL)

      Tmax
      （小时）

      t1/2

      （小时）

      AUCt

      （μg·hr/mL）

      75mg

      第1天

      0.609±

      0.125

      1.67±
      1.21

      11.3±

      0.993

      6.63±

      0.560

      第7天

      0.998±

      0.174

      1.50±

      0.548

      16.2±

      1.02

      13.0±

      1.73

      （6例 平均值±标准差）

    2. (2) 患者血药浓度

      根据群体药代动力学模型预测，感染症患者以拉斯氟沙星75mg每日1次重复给药时，给药结束时的药代动力学参数如表3所示。

      表3 拉斯氟沙星最终给药时患者的
      药代动力学参数

      疾病名称

      例数

      Ctrough

      (μg/mL)

      Cmax

      (μg/mL)

      AUC0-24

      (μg·hr/mL)

      呼吸道感染

      250

      0.303±

      0.113

      1.056±

      0.303

      15.12±

      4.58

      耳鼻喉科

      领域感染

      209

      0.295±

      0.108

      0.859±

      0.239

      13.11±

      3.87

      （平均值±标准差）

  • 16.1.2 反復投与
    1. (1) 健康成人

      健康成人6例にラスクフロキサシン75mgを1日1回7日間空腹時反復経口投与したときの薬物動態パラメータは表2のとおりであった。

      表2 反復経口投与後のラスクフロキサシンの
      薬物動態パラメータ

      投与量

      投与日

      Cmax

      (μg/mL)

      Tmax
      (hr)

      t1/2

      (hr)

      AUCt

      (μg・hr/mL)

      75mg

      1日目

      0.609±

      0.125

      1.67±
      1.21

      11.3±

      0.993

      6.63±

      0.560

      7日目

      0.998±

      0.174

      1.50±

      0.548

      16.2±

      1.02

      13.0±

      1.73

      （6例 平均値±標準偏差）

    2. (2) 患者血中濃度

      母集団薬物動態モデルから予測した、感染症患者にラスクフロキサシン75mgを1日1回反復投与したときの投与終了時の薬物動態パラメータは表3のとおりであった。

      表3 ラスクフロキサシン最終投与時の患者での
      薬物動態パラメータ

      疾患名

      例数

      Ctrough

      (μg/mL)

      Cmax

      (μg/mL)

      AUC0-24

      (μg・hr/mL)

      呼吸器感染症

      250

      0.303±

      0.113

      1.056±

      0.303

      15.12±

      4.58

      耳鼻咽喉科

      領域感染症

      209

      0.295±

      0.108

      0.859±

      0.239

      13.11±

      3.87

      （平均値±標準偏差）

    • 16.3 分布

    16.3 分布

  • 16.3.1 蛋白结合率

    拉索氟沙星1～10μg/mL的体外人血浆蛋白结合率为71.2%～74.0%。

  • 16.3.1 蛋白結合率

    ラスクフロキサシン1～10μg/mLのin vitroでのヒト血漿蛋白結合率は71.2%～74.0%であった。

  • 16.3.2 组织分布

    对30例健康成人（每个时间点6例）单次口服给予拉索氟沙星75mg后1～24小时，与血浆浓度的比值在肺泡上皮衬液中平均为15.0～22.4，在肺泡巨噬细胞中平均为18.5～56.42)。
    对36例呼吸道感染患者口服给予拉司氟沙星75mg后1～3小时，痰液中的血药浓度比为0.613±0.289（平均值±标准差）。
    对行耳鼻咽喉组织摘除术的患者（各组织5例）单次口服给予拉司氟沙星75mg后1～2小时，相对于血浆浓度的比值（平均值±标准差）为：鼻窦黏膜2.12±1.11、中耳黏膜2.04±1.83、腭扁桃体组织2.76±0.784。

  • 16.3.2 組織移行性

    健康成人30例（各時間6例）にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与後1～24時間での対血漿中濃度比は、肺胞上皮被覆液で平均15.0～22.4、肺胞マクロファージで平均18.5～56.4であった2)。
    呼吸器感染症患者36例にラスクフロキサシン75mgを経口投与後1～3時間での対血漿中濃度比は喀痰で0.613±0.289（平均値±標準偏差）であった。
    耳鼻咽喉組織摘出術施行患者（各組織5例）にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与後1～2時間での対血漿中濃度比（平均値±標準偏差）は、副鼻腔粘膜2.12±1.11、中耳粘膜2.04±1.83、口蓋扁桃組織2.76±0.784であった。

    • 16.4 代谢

    16.4 代謝

    体外条件下，拉司氟沙星经CYP3A4代谢为脱环丙基体。
    对健康成人单次口服给予拉司氟沙星75mg时，血浆中主要检出原形药物，此外还检出脱环丙基体。［10］

    In vitroにおいてラスクフロキサシンはCYP3A4により脱シクロプロピル体に代謝された。
    健康成人にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、血漿中には主に未変化体が検出され、その他に脱シクロプロピル体が検出された。［10］

    16.5 排泄

    16.5 排泄

    对健康成人单次口服给予拉司氟沙星75mg时，给药后144小时内原形药物的排泄率为尿中8.38%、粪便中16.0%。原形药物与脱环丙基体的排泄率合计为尿中39.9%、粪便中24.9%。

    健康成人にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、投与後144時間までの未変化体の排泄率は、尿中に8.38%、糞中に16.0%であった。未変化体と脱シクロプロピル体の排泄率の合計は、尿中に39.9%、糞中に24.9%であった。

    16.6 特定背景的患者

    16.6 特定の背景を有する患者

  • 16.6.1 肾功能损害患者

    对肾功能损害患者单次口服给予拉司氟沙星75mg时，血浆中拉司氟沙星的药代动力学参数如表4所示。

    表4 肾功能损害患者中拉司氟沙星的药代动力学参数

    肾功能损害程度

    (Ccr：mL/min)

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    （小时）

    t1/2

    （小时）

    AUCinf

    （μg·hr/mL）

    正常

    （90≤Ccr)

    6

    0.868±

    0.209

    1.17±

    0.408

    16.8±

    2.54

    14.7±

    2.65

    轻度

    （60≤Ccr＜90)

    6

    0.918±

    0.178

    1.17±

    0.408

    16.0±

    2.26

    16.8±

    2.22

    中度

    (30≤Ccr＜60)

    4

    0.615±

    0.117

    2.25±

    1.26

    17.2±

    1.84

    12.3±

    2.03

    重度

    (15≤Ccr＜30)

    6

    0.615±

    0.0681

    1.00±

    0

    17.9±

    2.64

    11.8±

    1.61

    （平均值±标准差）

  • 16.6.1 腎機能障害者

    腎機能障害者にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、血漿中ラスクフロキサシンの薬物動態パラメータは表4のとおりであった。

    表4 腎機能障害者でのラスクフロキサシンの薬物動態パラメータ

    腎機能障害の程度

    (Ccr：mL/min)

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    (hr)

    t1/2

    (hr)

    AUCinf

    (μg・hr/mL)

    正常

    (90≦Ccr)

    6

    0.868±

    0.209

    1.17±

    0.408

    16.8±

    2.54

    14.7±

    2.65

    軽度

    (60≦Ccr＜90)

    6

    0.918±

    0.178

    1.17±

    0.408

    16.0±

    2.26

    16.8±

    2.22

    中等度

    (30≦Ccr＜60)

    4

    0.615±

    0.117

    2.25±

    1.26

    17.2±

    1.84

    12.3±

    2.03

    高度

    (15≦Ccr＜30)

    6

    0.615±

    0.0681

    1.00±

    0

    17.9±

    2.64

    11.8±

    1.61

    （平均値±標準偏差）

  • 16.6.2 肝功能损害者

    向轻度及中度肝功能损害的受试者单次口服给予拉斯氟沙星75mg时，血浆中拉斯氟沙星的药代动力学参数如表5所示。［9.3.1］

    表5 肝功能损害者中拉斯氟沙星的药代动力学参数

    肝功能损害程度

    （Child-Pugh分级评分）

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    （小时）

    t1/2

    （小时）

    AUCinf

    （μg·h/mL）

    轻度

    (5～6)

    11

    0.862±

    0.190

    1.31±

    0.522

    15.5±

    3.43

    14.4±

    5.23

    中度

    (7～9)

    2

    0.734,

    1.32

    0.967,

    1.03

    19.6,

    23.4

    12.4,

    25.3

    （轻度：平均值±标准差，中度：个体值）

  • 16.6.2 肝機能障害者

    肝機能障害が軽度及び中等度の被験者にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、血漿中ラスクフロキサシンの薬物動態パラメータは表5のとおりであった。［9.3.1］

    表5 肝機能障害者でのラスクフロキサシンの薬物動態パラメータ

    肝機能障害の程度

    (Child-Pugh分類スコア)

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    (hr)

    t1/2

    (hr)

    AUCinf

    (μg・hr/mL)

    軽度

    (5～6)

    11

    0.862±

    0.190

    1.31±

    0.522

    15.5±

    3.43

    14.4±

    5.23

    中等度

    (7～9)

    2

    0.734,

    1.32

    0.967,

    1.03

    19.6,

    23.4

    12.4,

    25.3

    （軽度：平均値±標準偏差、中等度：個別値）

  • 16.6.3 老年人

    老年人（6例：66～79岁）及非老年人（6例：32～36岁）单次口服给予拉斯氟沙星200mg※时的血浆中拉斯氟沙星的药代动力学参数如表6所示。

    表6 老年人中拉斯氟沙星的药代动力学参数

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    (小时)

    t1/2

    (小时)

    AUCinf

    (μg·hr/mL)

    老年人

    6

    2.16±

    0.438

    1.75±

    0.758

    16.6±

    2.67

    33.8±

    5.11

    非老年人

    6

    1.50±

    0.247

    2.50±

    1.05

    15.6±

    2.39

    30.2±

    4.23

    （平均值±标准差）

  • 16.6.3 高齢者

    高齢者（6例：66～79歳）及び非高齢者（6例：32～36歳）にラスクフロキサシン200mg※を単回経口投与したときの血漿中ラスクフロキサシンの薬物動態パラメータは表6のとおりであった。

    表6 高齢者でのラスクフロキサシンの薬物動態パラメータ

    例
    数

    Cmax

    (μg/mL)

    Tmax

    (hr)

    t1/2

    (hr)

    AUCinf

    (μg・hr/mL)

    高齢者

    6

    2.16±

    0.438

    1.75±

    0.758

    16.6±

    2.67

    33.8±

    5.11

    非高齢者

    6

    1.50±

    0.247

    2.50±

    1.05

    15.6±

    2.39

    30.2±

    4.23

    （平均値±標準偏差）

    • 16.7 药物相互作用

    16.7 薬物相互作用

  • 16.7.1 体外试验结果

    使用人肝微粒体考察拉索氟沙星对CYP亚型代谢活性的抑制作用，结果显示拉索氟沙星时间依赖性抑制CYP3A4及CYP2C8。使用人冷冻肝细胞考察拉索氟沙星对CYP亚型的诱导能力，结果显示其对CYP1A2及CYP3A4具有诱导作用。
    此外，使用各种转运蛋白表达细胞考察拉索氟沙星的底物特性，结果显示拉索氟沙星是P-糖蛋白的底物。同样，考察拉索氟沙星对各种转运蛋白的抑制作用，结果显示拉索氟沙星抑制MATE1及MATE2-K表达细胞的底物转运。［10］

  • 16.7.1 In vitro試験成績

    ヒト肝ミクロソームを用いてCYP分子種の代謝活性に対するラスクフロキサシンの阻害効果を検討したところ、ラスクフロキサシンはCYP3A4及びCYP2C8を時間依存的に阻害した。ヒト凍結肝細胞を用いてCYP分子種に対するラスクフロキサシンの誘導能を検討したところ、CYP1A2及びCYP3A4に対する誘導作用が認められた。
    また、各種トランスポータ発現細胞を用いてラスクフロキサシンの基質性を検討したところ、ラスクフロキサシンはP-糖タンパクの基質であった。同様にラスクフロキサシンの各種トランスポータに対する阻害効果を検討したところ、ラスクフロキサシンはMATE1及びMATE2-K発現細胞の基質輸送を阻害した。［10］

  • 16.7.2 临床试验结果
    1. (1) 与抗酸剂合用

      向9例健康成人联合给予干燥氢氧化铝凝胶（1075.2mg）·氢氧化镁（960mg）复方制剂与拉索氟沙星75mg时，拉索氟沙星的Cmax及AUClast分别减少至0.513倍及0.681倍。［10.2］

    2. (2) 与法莫替丁合用

      向9例健康成人联合给予法莫替丁20mg与拉索氟沙星75mg时，拉索氟沙星的Cmax及AUClast无变化。

    3. (3) 与伊曲康唑合用

      对5例健康成人联合给予伊曲康唑200mg和拉斯氟沙星75mg时，拉斯氟沙星的Cmax及AUClast分别增加至1.16倍及1.46倍。

    4. (4) 与非洛地平联用

      对12例健康成人联合给予非洛地平2.5mg和拉斯氟沙星200mg※时，非洛地平的Cmax及AUClast分别增加至1.15倍及1.62倍。

    5. (5) 与茶碱联用

      对6例健康成人联合给予茶碱200mg和拉斯氟沙星150mg※时，茶碱的Cmax及AUC0-10分别增加至1.17倍及1.18倍。［10.2］

    6. (6) 与孟鲁司特联用

      向10名健康成人同时给予孟鲁司特5mg和拉斯氟沙星150mg※时，孟鲁司特的Cmax及AUClast分别增加至1.41倍及1.94倍。

    7. (7) 与二甲双胍联用

      向8名健康成人同时给予二甲双胍250mg和拉斯氟沙星150mg※时，二甲双胍的Cmax及AUClast未见变化。

      ※获批剂量为75mg。

  • 16.7.2 臨床試験成績
    1. (1) 制酸剤との併用

      健康成人9例に乾燥水酸化アルミニウムゲル（1075.2mg）・水酸化マグネシウム（960mg）の配合剤とラスクフロキサシン75mgを併用投与したとき、ラスクフロキサシンのCmax及びAUClastはそれぞれ0.513倍及び0.681倍に減少した。［10.2］

    2. (2) ファモチジンとの併用

      健康成人9例にファモチジン20mgとラスクフロキサシン75mgを併用投与したとき、ラスクフロキサシンのCmax及びAUClastに変化はなかった。

    3. (3) イトラコナゾールとの併用

      健康成人5例にイトラコナゾール200mgとラスクフロキサシン75mgを併用投与したとき、ラスクフロキサシンのCmax及びAUClastはそれぞれ1.16倍及び1.46倍に増加した。

    4. (4) フェロジピンとの併用

      健康成人12例にフェロジピン2.5mgとラスクフロキサシン200mg※を併用投与したとき、フェロジピンのCmax及びAUClastはそれぞれ1.15倍及び1.62倍に増加した。

    5. (5) テオフィリンとの併用

      健康成人6例にテオフィリン200mgとラスクフロキサシン150mg※を併用投与したとき、テオフィリンのCmax及びAUC0-10はそれぞれ1.17倍及び1.18倍に増加した。［10.2］

    6. (6) モンテルカストとの併用

      健康成人10例にモンテルカスト5mgとラスクフロキサシン150mg※を併用投与したとき、モンテルカストのCmax及びAUClastはそれぞれ1.41倍及び1.94倍に増加した。

    7. (7) メトホルミンとの併用

      健康成人8例にメトホルミン250mgとラスクフロキサシン150mg※を併用投与したとき、メトホルミンのCmax及びAUClastに変化はなかった。

      ※承認された用量は75mgである。

    • 17. 临床研究结果

    17. 臨床成績

    17.1 有效性与安全性试验

    17.1 有効性及び安全性に関する試験

  • 〈肺炎〉
  • 〈肺炎〉
  • 17.1.1 国内III期双盲对照试验

    以277例社区获得性肺炎患者为对象，为考察拉斯氟沙星（75mg，每日1次，给药7日）的有效性及安全性，以左氧氟沙星（500mg，每日1次，给药7日）为对照，实施随机双盲平行组间比较试验。
    治愈判定时的临床疗效如表1所示，在主要评价指标（给药结束后7日）中验证了本品相对于左氧氟沙星的非劣效性。

    表1 临床疗效（PPS）

    适应症

    给药组

    临床疗效a)

    组间差
    [95%置信区间]

    肺炎

    本品组

    92.8%
    (116/125例)

    0.3
    [-6.7, 7.4]%

    左氧氟沙星组

    92.3%
    (108/117例)

    a）治愈判定时（试验药给药结束后7日）被判定为“治愈”的受试者比例

    副作用发生频率在本品组为17.9%（25/140例），在左氧氟沙星组为19.0%（26/137例）。本品组的主要副作用为嗜酸性粒细胞增多及白细胞减少2.1%（3/140例）、腹泻、恶心及皮疹1.4%（2/140例）。

  • 17.1.1 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験

    市中肺炎患者277例を対象に、ラスクフロキサシン（75mg1日1回7日間投与）の有効性及び安全性の検討を目的として、レボフロキサシン（500mg1日1回7日間投与）を対照とした無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。
    治癒判定時の臨床効果は表1のとおりであり、主要評価項目（投与終了7日後）においてレボフロキサシンに対する本剤の非劣性が検証された。

    表1 臨床効果（PPS）

    適応症

    投与群

    臨床効果a)

    群間差
    [95%信頼区間]

    肺炎

    本剤群

    92.8%
    (116/125例)

    0.3
    [-6.7, 7.4]%

    レボフロキサシン群

    92.3%
    (108/117例)

    a）治癒判定時（治験薬投与終了7日後）に「治癒」と判定された被験者の割合

    副作用発現頻度は、本剤群で17.9%（25/140例）、レボフロキサシン群で19.0%（26/137例）であった。主な副作用は、本剤群で好酸球数増加及び白血球数減少2.1%（3/140例）、下痢、悪心及び発疹1.4%（2/140例）であった。

  • 〈慢性呼吸道病变继发感染及急性支气管炎〉
  • 〈慢性呼吸器病変の二次感染及び急性気管支炎〉
  • 17.1.2 国内第Ⅲ相非盲非对照试验

    以53例呼吸道感染患者为对象，实施拉斯氟沙星（75mg，每日1次）给药7日的开放性无对照试验。
    临床疗效如表2及表3所示。

    表2 临床疗效（PPS）

    适应症

    临床疗效a)

    慢性呼吸道病变继发感染

    86.8%(33/38例)

    a）治愈判定时（试验药给药结束后7日）被判定为“治愈”的受试者比例

    表3 临床疗效（PPS）

    适应症

    临床疗效a)

    急性支气管炎

    92.3%(12/13例)

    a）给药结束时被判定为“有效”的受试者比例

    副作用发生频率为9.4%（5/53例）。出现的副作用为腹部胀满、腹泻、倦怠感、嗜酸性粒细胞增多及尿潜血阳性，各占1.9%（1/53例）。

  • 17.1.2 国内第Ⅲ相非盲検非対照試験

    呼吸器感染症患者53例を対象に、ラスクフロキサシン（75mg1日1回）を7日間投与した非盲検非対照試験を実施した。
    臨床効果は表2及び表3のとおりであった。

    表2 臨床効果（PPS）

    適応症

    臨床効果a)

    慢性呼吸器病変の二次感染

    86.8%(33/38例)

    a）治癒判定時（治験薬投与終了7日後）に「治癒」と判定された被験者の割合

    表3 臨床効果（PPS）

    適応症

    臨床効果a)

    急性気管支炎

    92.3%(12/13例)

    a）投与終了時に「有効」と判定された被験者の割合

    副作用発現頻度は9.4%（5/53例）であった。発現した副作用は、腹部膨満、下痢、倦怠感、好酸球数増加及び尿中血陽性1.9%（1/53例）であった。

  • 〈鼻窦炎〉
  • 〈副鼻腔炎〉
  • 17.1.3 国内III期双盲对照试验

    以279例鼻窦炎患者为对象，为考察拉斯氟沙星（75mg，每日1次，给药7日）的有效性及安全性，以左氧氟沙星（500mg，每日1次，给药7日）为对照，实施随机双盲平行组间比较试验。
    给药结束时的临床疗效如表4所示，在主要评价项目（给药结束时）中验证了本品相对于左氧氟沙星的非劣性。

    表4 临床疗效（PPS）

    适应症

    给药组

    临床疗效a)

    组间差
    [95%置信区间]

    鼻窦炎

    本品组

    84.8%
    (117/138例)

    -0.1
    [-8.8, 8.6]%

    左氧氟沙星组

    84.6%
    (110/130例)

    a) 给药结束时判定为“显效”、“有效”的受试者比例

    副作用发生频率在本品组为5.7%（8/140例），在左氧氟沙星组为10.1%（14/139例）。主要副作用在本品组为嗜酸性粒细胞增多2.1%（3/140例）。

  • 17.1.3 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験

    副鼻腔炎患者279例を対象に、ラスクフロキサシン（75mg1日1回7日間投与）の有効性及び安全性の検討を目的として、レボフロキサシン（500mg1日1回7日間投与）を対照とした無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。
    投与終了時の臨床効果は表4のとおりであり、主要評価項目（投与終了時）においてレボフロキサシンに対する本剤の非劣性が検証された。

    表4 臨床効果（PPS）

    適応症

    投与群

    臨床効果a)

    群間差
    [95%信頼区間]

    副鼻腔炎

    本剤群

    84.8%
    (117/138例)

    -0.1
    [-8.8, 8.6]%

    レボフロキサシン群

    84.6%
    (110/130例)

    a）投与終了時に「著効」、「有効」と判定された被験者の割合

    副作用発現頻度は、本剤群で5.7%（8/140例）、レボフロキサシン群で10.1%（14/139例）であった。主な副作用は、本剤群で好酸球数増加2.1%（3/140例）であった。

  • 〈中耳炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）及咽炎・喉炎〉
  • 〈中耳炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）及び咽頭・喉頭炎〉
  • 17.1.4 国内III期非盲非对照试验

    以70例耳鼻咽喉科感染症患者为对象，实施拉斯氟沙星（75mg，每日1次）给药7～14日的开放性无对照试验。
    给药结束时的临床效果如表5所示。

    表5 临床效果（PPS）

    适应症

    临床效果a)

    中耳炎

    92.9%（13/14例）

    扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）

    89.3%（25/28例）

    咽炎·喉炎

    91.7%（22/24例）

    a）给药结束时判定为“显效”、“有效”的受试者比例

    副作用发生频率为8.6%（6/70例）。发生的副作用为：腹泻2.9%（2/70例），异常感、真菌性耳感染、血胆红素升高及血糖升高各1.4%（1/70例）。

  • 17.1.4 国内第Ⅲ相非盲検非対照試験

    耳鼻咽喉科領域感染症患者70例を対象に、ラスクフロキサシン（75mg1日1回）を7～14日間投与した非盲検非対照試験を実施した。
    投与終了時の臨床効果は表5のとおりであった。

    表5 臨床効果（PPS）

    適応症

    臨床効果a)

    中耳炎

    92.9%(13/14例)

    扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）

    89.3%(25/28例)

    咽頭・喉頭炎

    91.7%(22/24例)

    a）投与終了時に「著効」、「有効」と判定された被験者の割合

    副作用発現頻度は8.6%（6/70例）であった。発現した副作用は、下痢2.9%（2/70例）、異常感、真菌性耳感染、血中ビリルビン増加及び血中ブドウ糖増加1.4%（1/70例）であった。

  • 〈适应症通用〉
  • 〈効能共通〉
  • 17.1.5 按菌种分类的细菌清除率

    表6显示了国内第Ⅲ相试验中临床分离株按菌属/菌种分类的微生物学效果。

    表6 临床分离株按菌属/菌种分类的微生物学效果（MFAS）a）

    菌属/菌种

    呼吸道感染

    耳鼻喉科领域
    感染症

    肺炎

    慢性呼吸
    器病变的
    二次感染

    急性支气
    管炎

    鼻窦炎

    中耳炎、扁
    桃体炎及咽
    喉·喉头炎

    Staphylococcus属

    ‐

    1/2

    ‐

    100

    (16/16)

    100

    (24/24)

    Streptococcus属

    1/1

    ‐

    ‐

    2/2

    100

    (16/16)

    肺炎链球菌

    100

    (9/9)

    100

    (4/4)

    ‐

    100

    (14/14)

    1/1

    PISPb)

    100

    (5/5)

    ‐

    ‐

    2/2

    1/1

    PRSPc)

    1/1

    ‐

    ‐

    2/2

    ‐

    卡他莫拉菌

    100

    (4/4)

    77.8

    (7/9)

    75.0

    (3/4)

    100

    (10/10)

    100

    (3/3)

    Klebsiella属

    2/2

    1/1

    ‐

    1/1

    ‐

    Enterobacter属

    1/1

    1/1

    ‐

    2/2

    ‐

    流感嗜血杆菌

    90.0

    (9/10)

    87.5

    (7/8)

    100

    (3/3)

    100

    (12/12)

    100

    (17/17)

    BLNARd)

    100

    (3/3)

    2/2

    1/1

    100

    (4/4)

    2/2

    BLPARe)

    1/1

    1/1

    ‐

    1/1

    100

    (3/3)

    嗜肺军团菌

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    Prevotella属

    ‐

    0/1

    ‐

    83.3

    (5/6)

    100

    (22/22)

    肺炎支原体

    2/2

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    %（菌株数）

    －：未分离出

    a）FAS中已确定致病菌的群体

    b）对青霉素G显示0.12≦MIC≦1μg/mL的青霉素中度耐药肺炎链球菌

    c）对青霉素G显示MIC≧2μg/mL的青霉素耐药肺炎链球菌

    d）对氨苄西林显示MIC≧2μg/mL的不产β-内酰胺酶氨苄西林耐药流感嗜血杆菌

    e）对氨苄西林显示MIC≧2μg/mL的产β-内酰胺酶氨苄西林耐药流感嗜血杆菌

  • 17.1.5 菌種別菌消失率

    国内第Ⅲ相試験の臨床分離株の菌属/菌種別の微生物学的効果を表6に示す。

    表6 臨床分離株の菌属/菌種別の微生物学的効果（MFAS）a）

    菌属/菌種

    呼吸器感染症

    耳鼻咽喉科領域
    感染症

    肺炎

    慢性呼吸
    器病変の
    二次感染

    急性気
    管支炎

    副鼻腔炎

    中耳炎、扁
    桃炎及び咽
    頭・喉頭炎

    Staphylococcus属

    ‐

    1/2

    ‐

    100

    (16/16)

    100

    (24/24)

    Streptococcus属

    1/1

    ‐

    ‐

    2/2

    100

    (16/16)

    S. pneumoniae

    100

    (9/9)

    100

    (4/4)

    ‐

    100

    (14/14)

    1/1

    PISPb)

    100

    (5/5)

    ‐

    ‐

    2/2

    1/1

    PRSPc)

    1/1

    ‐

    ‐

    2/2

    ‐

    M. catarrhalis

    100

    (4/4)

    77.8

    (7/9)

    75.0

    (3/4)

    100

    (10/10)

    100

    (3/3)

    Klebsiella属

    2/2

    1/1

    ‐

    1/1

    ‐

    Enterobacter属

    1/1

    1/1

    ‐

    2/2

    ‐

    H. influenzae

    90.0

    (9/10)

    87.5

    (7/8)

    100

    (3/3)

    100

    (12/12)

    100

    (17/17)

    BLNARd)

    100

    (3/3)

    2/2

    1/1

    100

    (4/4)

    2/2

    BLPARe)

    1/1

    1/1

    ‐

    1/1

    100

    (3/3)

    L. pneumophila

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    Prevotella属

    ‐

    0/1

    ‐

    83.3

    (5/6)

    100

    (22/22)

    M. pneumoniae

    2/2

    ‐

    ‐

    ‐

    ‐

    %（株数）

    ‐：分離されず

    a）FASのうち原因菌が特定された集団

    b）ペニシリンGに対して0.12≦MIC≦1μg/mLを示したペニシリン中等度耐性肺炎球菌

    c）ペニシリンGに対してMIC≧2μg/mLを示したペニシリン耐性肺炎球菌

    d）アンピシリンに対してMIC≧2μg/mLを示したβ-ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌

    e）アンピシリンに対してMIC≧2μg/mLを示したβ-ラクタマーゼ産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌

    • 17.3 其他

    17.3 その他

  • 17.3.1 对QT/QTc间期延长的作用

    在以健康成人为对象的随机双盲交叉试验中，单次口服给予拉斯氟沙星225mg※（57例）、450mg※（57例）及750mg※（58例）单次口服给药时的QT/QTc延长采用QTcF（Fridericia法校正心率的QT）进行评估，结果判定225mg给药组为阴性，450mg及以上给药组为阳性。

    ※批准的剂量为75mg。

  • 17.3.1 QT/QTc間隔延長に対する作用

    健康成人を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験において、ラスクフロキサシン225mg※（57例）、450mg※（57例）及び750mg※（58例）単回経口投与時のQT/QTc延長をQTcF（Fridericia法による心拍数補正QT）を用いて評価した結果、225mg投与群が陰性、450mg投与群以上で陽性と判定された。

    ※承認された用量は75mgである。

    • 18. 药效药理

    18. 薬効薬理

    18.1 作用机制

    18.1 作用機序

    本品抑制细菌DNA旋转酶及拓扑异构酶Ⅳ，发挥杀菌作用3)。

    本剤は細菌のDNAジャイレース及びトポイソメレースⅣを阻害し、殺菌的に作用する3)。

    18.2 抗菌作用

    18.2 抗菌作用

    对需氧或厌氧革兰阳性菌及革兰阴性菌、非典型病原体显示抗菌谱，对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌（包括青霉素耐药肺炎球菌）、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括BLNAR及BLPAR）、嗜肺军团菌、普雷沃菌属、肺炎支原体（肺炎支原体）显示抗菌活性3)。

    好気性又は嫌気性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌、非定型病原体に対して抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（BLNAR及びBLPARを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して抗菌活性を示した3)。

    19. 有效成分的理化性质

    19. 有効成分に関する理化学的知見

    通用名称

    一般的名称

    盐酸拉斯氟沙星（Lascufloxacin Hydrochloride）［JAN］

    ラスクフロキサシン塩酸塩（Lascufloxacin Hydrochloride）［JAN］

    略称：LSFX

    略号　：LSFX

    化学名称

    化学名

    7-{(3S,4S)-3-[(环丙氨基)甲基]-4-
    氟吡咯烷-1-基}-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-
    甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
    monohydrochloride

    7-{(3S,4S)-3-[(Cyclopropylamino)methyl]-4-
    fluoropyrrolidin-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-
    methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
    monohydrochloride

    分子式

    分子式

    C21H24F3N3O4·HCl

    C21H24F3N3O4・HCl

    分子量

    分子量

    475.89

    475.89

    性状

    性状

    本品为白色至微黄白色的结晶、结晶性粉末或块状物。

    本品は白色～帯黄白色の結晶、結晶性の粉末又は塊である。

    化学结构式

    化学構造式

    PMDA原文插图，详见相邻正文
    PMDA原文插图，详见相邻正文

    分配系数

    分配係数

    分配系数（1-辛醇/pH 7.0缓冲液）为6.40。

    分配比（1-オクタノール/pH7.0の緩衝液）は6.40であった。

    21. 批准条件

    21. 承認条件

    制定药品风险管理计划，并适当实施。

    医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

    22. 包装

    22. 包装

    50片［10片（PTP）×5］

    50錠［10錠（PTP）×5］

    23. 主要参考文献

    23. 主要文献

    1) 厚生劳动省健康局结核病感染症课编. :抗微生物药合理使用指南

    1) 厚生労働省健康局結核感染症課編. :抗微生物薬適正使用の手引き

    2) Furuie, H. et al. :Antimicrob. Agents Chemother. 2018 ;62(4) :e02169-17

    2) Furuie, H. et al. :Antimicrob. Agents Chemother. 2018 ;62(4) :e02169-17

    3) Kishii, R. et al. :Antimicrob. Agents Chemother. 2017 ;61(6) :e00120-17

    3) Kishii, R. et al. :Antimicrob. Agents Chemother. 2017 ;61(6) :e00120-17

    24. 文献索取及咨询联系方式

    24. 文献請求先及び問い合わせ先

    杏林制药株式会社 药品信息中心

    杏林製薬株式会社　くすり情報センター

    *〒160-0017 东京都新宿区左门町20号

    *〒160-0017　東京都新宿区左門町20番地

    电话 0120-409-341
    受理时间 9:00～17:30（周六、周日、节假日及公司休息日除外）

    電話　0120-409-341
    受付時間　9:00～17:30（土・日・祝日・会社休日を除く）

    26. 生产销售企业等

    26. 製造販売業者等

    26.1*生产销售企业

    26.1 *製造販売元

    杏林制药株式会社

    杏林製薬株式会社

    *东京都千代田区大手町一丁目3番7号

    *東京都千代田区大手町一丁目3番7号

    资料来源与核对

    ラスビック錠75mg

    资料核对日期：