ゾビラックス錠

中文名称：阿昔洛韦片

英文名称：Zovirax Tablets

处方药口服

一句话认识

[成人] 单纯疱疹造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病抑制带状疱疹 [儿童] 单纯疱疹造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病抑制带状疱疹生殖器疱疹的复发抑制

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

6250002F1025_W_20

企业代码

企業コード

340278

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2026年2月修订（第3版）
	2025年4月修订（第2版）

＊	2026年2月改訂(第3版)
	2025年4月改訂(第2版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

87625

药效分类名称

薬効分類名

抗病毒化学治疗剂

抗ウイルス化学療法剤

批准信息

承認等

Zovirax片200

ゾビラックス錠200

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6250002F1025

销售名英文标注

販売名英語表記

Zovirax Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

ぞびらっくすじょう200

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21000AMZ00145

上市年月

販売開始年月

1988年10月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

5年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

阿昔洛韦片

アシクロビル錠

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Zovirax片400

ゾビラックス錠400

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

6250002F2021

销售名英文表記

販売名英語表記

Zovirax Tablets

销售名平假名

販売名ひらがな

佐维拉克斯片400

ぞびらっくすじょう400

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21000AMZ00146

上市年月

販売開始年月

1992年4月

贮藏方法・有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

5年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

阿昔洛韦片

アシクロビル錠

管制分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

）注意—凭医师等处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

阿昔洛韦

アシクロビル

2. 禁忌（不得用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

对本品成分或盐酸伐昔洛韦有过敏史的患者

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

佐维拉克斯片200

ゾビラックス錠200

有效成分	每片（1片）中日局阿昔洛韦 200mg
添加剂	结晶纤维素、羧甲基淀粉钠、聚维酮、硬脂酸镁

有効成分	1錠中日局アシクロビル 200mg
添加剤	結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム

佐维拉克斯片400

ゾビラックス錠400

有效成分	每片（1片）中日局阿昔洛韦 400mg
添加剂	结晶纤维素、羧甲基淀粉钠、聚维酮、硬脂酸镁

有効成分	1錠中日局アシクロビル 400mg
添加剤	結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

佐维拉克斯片200

ゾビラックス錠200

剂型与性状		白色刻痕素片
识别代码		GX CL3
正面（直径）		8.6mm
背面
侧面（厚度）		4.5mm
质量		261mg

剤形・性状		白色の割線入り素錠
識別コード		GX CL3
表（直径）		8.6mm
裏
側面（厚さ）		4.5mm
質量		261mg

佐维拉克斯片400

ゾビラックス錠400

剂型及性状		白色刻痕素片
识别代码		GX CM1
正面（直径）		11mm
背面
侧面（厚度）		5.2mm
质量		522mg

剤形・性状		白色の割線入り素錠
識別コード		GX CM1
表（直径）		11mm
裏
側面（厚さ）		5.2mm
質量		522mg

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

[成人]

单纯疱疹

抑制造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病

带状疱疹

［成人］

単純疱疹

造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制

帯状疱疹

[儿童]

单纯疱疹

造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病抑制

带状疱疹

生殖器疱疹的复发抑制

［小児］

単純疱疹

造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制

帯状疱疹

性器ヘルペスの再発抑制

5. 与适应症或功效相关的注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

〈适应症共通〉

5.1 本品主要适用于不伴有免疫功能低下的患者。对于恶性肿瘤、自身免疫性疾病等免疫功能低下的患者，应考虑静脉滴注阿昔洛韦注射液等。

〈効能共通〉

5.1 本剤は、主として免疫機能の低下を伴わない患者に適応される。悪性腫瘍、自己免疫疾患などの免疫機能の低下した患者には、アシクロビル注射剤の点滴静脈内投与等を考慮すること。

〈生殖器疱疹的复发抑制〉

5.2 应给予反复发作生殖器疱疹的患者（在免疫功能正常患者中，大致为每年复发6次及以上者）。

5.3 仅限体重40kg以上者给药。

〈性器ヘルペスの再発抑制〉

5.2 性器ヘルペスの発症を繰り返す患者（免疫正常患者においては、おおむね年6回以上の頻度で再発する者）に対して投与すること。

5.3 体重40kg以上に限り投与すること。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

[成人]

〈单纯疱疹〉
通常，成人每次（1次）口服阿昔洛韦200mg，每日（1日）5次。

〈造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病抑制〉
通常，成人每次（1次）口服阿昔洛韦200mg，每日（1日）5次，自造血干细胞移植实施前7日起至实施后35日止。

〈带状疱疹〉
通常，成人每次（1次）口服阿昔洛韦800mg，每日（1日）5次。

［成人］

〈単純疱疹〉
通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回経口投与する。

〈造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制〉
通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。

〈帯状疱疹〉
通常、成人には1回アシクロビルとして800mgを1日5回経口投与する。

此外，根据年龄、症状适当增减。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

[儿童]

〈单纯疱疹〉
通常，儿童按体重每1kg每次（1次）以阿昔洛韦计20mg，每日（1日）4次口服给药。但是，每次（1次）最大剂量为200mg。

〈造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病抑制〉
通常，儿童按体重每1kg每次（1次）以阿昔洛韦计20mg，每日（1日）4次，从造血干细胞移植实施前7天至实施后35天口服给药。但是，每次（1次）最大剂量为200mg。

〈带状疱疹〉
通常，儿童按体重每1kg每次（1次）以阿昔洛韦计20mg，每日（1日）4次口服给药。但是，每次（1次）最大剂量为800mg。

〈生殖器疱疹的复发抑制〉
通常，儿童按体重每1kg每次（1次）以阿昔洛韦计20mg，每日（1日）4次口服给药。但是，每次（1次）最大剂量为200mg。

［小児］

〈単純疱疹〉
通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。

〈造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制〉
通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。

〈帯状疱疹〉
通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。

〈性器ヘルペスの再発抑制〉
通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。

此外，根据年龄、症状适当增减。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 用法及用量相关的注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈适应症共通〉

7.1 本剂的给药越接近发病初期，越可期待疗效，因此希望早期开始给药。

7.2 伴有肾损害的成人患者中，根据肌酐清除率确定的本剂给药间隔参考如下表所示（外国人数据）。此外，伴有肾损害的儿童患者中，本剂的给药间隔及给药量调节的参考尚未确立。,,,,

肌酐清除率（mL/min/1.73m²）²）	单纯疱疹	带状疱疹
＞25	每次（1次）200mg，每日（1日）5次	每次（1次）800mg，每日（1日）5次
10～25	每次（1次）200mg，每日（1日）5次	每次（1次）800mg，每日（1日）3次
＜10	每次（1次）200mg，每日（1日）2次	每次（1次）800mg，每日（1日）2次

〈効能共通〉

7.1 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。

7.2 腎障害を有する成人患者におけるクレアチニンクリアランスに応じた本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである（外国人データ）。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与間隔及び投与量調節の目安は確立していない。,,,,

クレアチニンクリアランス（mL/min/1.73m²）	単純疱疹	帯状疱疹
＞25	1回200mgを1日5回	1回800mgを1日5回
10～25	1回200mgを1日5回	1回800mgを1日3回
＜10	1回200mgを1日2回	1回800mgを1日2回

〈单纯疱疹〉

7.3 使用本品5天后，若未见改善迹象或病情恶化，应改用其他治疗。但是，由于初发型生殖器疱疹可能重症化，本品可使用至10天。

〈単純疱疹〉

7.3 本剤を5日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。ただし、初発型性器ヘルペスは重症化する場合があるため、本剤を10日間まで使用可能とする。

〈带状疱疹〉

7.4 原则上应在皮疹出现后5天内开始给药。

7.5 使用本品7天后，若未见改善迹象或病情恶化，应改用其他治疗。

〈帯状疱疹〉

7.4 原則として皮疹出現後5日以内に投与を開始すること。

7.5 本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。

〈生殖器疱疹的复发抑制〉

7.6 建议在本品给药1年后，探讨继续给药的必要性。

〈性器ヘルペスの再発抑制〉

7.6 本剤を1年間投与後、投与継続の必要性について検討することが推奨される。

8. 重要的基本注意事项

8. 重要な基本的注意

可能出现意识障碍等，因此应充分向患者说明，在从事驾驶汽车等伴有危险的机械操作时应注意。此外，肾功能损害患者尤其容易出现意识障碍等，因此根据患者状态，应注意避免其从事此类操作。,

意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。,

9. 具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 被认为易发生脱水症状的患者（患有肾损害或肾功能低下的患者、老年人等）

应进行适当的水分补充。,

9.1.1 脱水症状をおこしやすいと考えられる患者（腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等）

適切な水分補給を行うこと。,

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有肾损害的患者、肾功能低下的患者

应调节给药间隔，在观察患者状态的同时谨慎给药。若本药的暴露量增加，则出现精神神经症状或肾功能损害的风险较高。,,,,,,

9.2.1 腎障害のある患者、腎機能が低下している患者

投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。,,,,,,

9.3 肝功能损害患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 患有肝损害的患者

可能存在肝损害恶化的风险。

9.3.1 肝障害のある患者

肝障害が増悪するおそれがある。

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅当判断治疗上的益处超过风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。据报道，在动物实验（大鼠）中，于妊娠第10天对母体皮下给予会出现肾损害的大剂量（200mg/kg/天以上）时，观察到胎儿出现头部及尾部异常。¹⁾。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている¹⁾。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗上的益处及母乳喂养的益处，权衡继续或停止哺乳。已有阿昔洛韦转移至人乳汁中的报道。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。アシクロビルは、ヒト母乳中への移行が報告されている。

9.7 儿童等

9.7 小児等

尚未对低出生体重儿及新生儿开展临床试验。

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应调整给药间隔，在观察患者状态的同时谨慎给药。本品主要经肾脏排泄，但老年人常伴有肾功能降低，可能导致血药浓度持续升高。若本品的暴露量增加，则出现精神神经症状或肾功能损害的风险较高。,,,,

投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。,,,,

10. 相互作用

阿昔洛韦是OAT1、MATE1及MATE2-K的底物。

アシクロビルは、OAT1、MATE1及びMATE2-Kの基質である。

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状·处理方法	机制·危险因素
丙磺舒	有报告称，本品的排泄受到抑制，本品的平均血浆半衰期延长18%，平均血浆浓度-时间曲线下面积增加40%²⁾。尤其对于可能存在肾功能降低的患者（如老年人等），应谨慎给药。	由于丙磺舒抑制参与肾小管分泌的OAT1及MATE1，推测本品的肾脏排泄受到抑制。
西咪替丁	有报告称，阿昔洛韦的排泄受到抑制，阿昔洛韦的平均血浆浓度-时间曲线下面积增加27%（盐酸伐昔洛韦的数据）³⁾。尤其对于可能存在肾功能低下的患者（老年人等），应谨慎给药。	由于西咪替丁抑制参与肾小管分泌的OAT1、MATE1及MATE2-K，因此认为阿昔洛韦的肾脏排泄受到抑制。
麦考酚酸莫酯	有报告称，本药及麦考酚酸莫酯代谢物的排泄受到抑制，两者的平均血浆浓度-时间曲线下面积均增加⁴⁾。尤其对于可能存在肾功能低下的患者（老年人等），应谨慎给药。	认为本药与麦考酚酸莫酯代谢物在肾小管分泌过程中发生竞争。
茶碱	与本药联用可能出现茶碱中毒症状⁵⁾。	机制尚不明确，但考虑到本药抑制茶碱的代谢，可能导致茶碱血药浓度升高。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
プロベネシド	本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18%延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40%増加するとの報告がある²⁾。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。	プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる。
シメチジン	アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27%増加するとの報告がある（バラシクロビル塩酸塩でのデータ）³⁾。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。	シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。
ミコフェノール酸　モフェチル	本剤及びミコフェノール酸　モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある⁴⁾。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。	本剤とミコフェノール酸　モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。
テオフィリン	本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある⁵⁾。	機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 过敏性休克、过敏反应（均为频率不明）

可能出现过敏性休克、过敏反应（呼吸困难、血管性水肿等）。

11.1.1 アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管性浮腫等）があらわれることがある。

11.1.2 全血细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少、弥散性血管内凝血（DIC）、血小板减少性紫癜（均为频率不明）

11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）

11.1.3 急性肾损伤、间质性肾炎（均为频率不明）

11.1.3 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（いずれも頻度不明）

11.1.4 精神神经症状（频率不明）

可能出现意识障碍（昏迷）、谵妄、妄想、幻觉、错乱、痉挛、癫痫发作、麻痹、脑病等。一般情况下，精神神经症状在停用本品后可恢复。,,

11.1.4 精神神経症状（頻度不明）

意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等があらわれることがある。一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。,,

11.1.5 *中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、急性泛发性发疹性脓疱病、多形红斑（均为频率不明）

11.1.5 *中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症、多形紅斑（いずれも頻度不明）

11.1.6 呼吸抑制、呼吸暂停（均为频率不明）

11.1.6 呼吸抑制、無呼吸（いずれも頻度不明）

11.1.7 间质性肺炎（频率不明）

11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）

11.1.8 肝炎、肝功能损害、黄疸（均为频率不明）

11.1.8 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

11.1.9 急性胰腺炎（频率不明）

11.1.9 急性膵炎（頻度不明）

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1%～5%	0.1%	频率不明
过敏反应		发热、皮疹、水疱、红斑、荨麻疹、瘙痒	固定性药疹、光敏反应
血液	贫血、粒细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多	淋巴细胞增多、血小板增多	出血、紫癜、血小板减少、嗜碱性粒细胞增多、淋巴细胞减少
肝脏	肝肿大、肝功能检查值异常（AST、ALT等升高）
肾脏及泌尿系统	BUN升高	血清肌酐值升高、血尿、尿圆柱、蛋白尿、脓尿、排尿困难	少尿、结晶尿、尿闭
消化系统	腹泻、软便、恶心、呕吐、腹痛、胃痛、心窝部痛、胃部不适感	消化不良、食欲不振	胃炎、舌炎、口干、便秘、腹胀排气
精神神经系统	嗜睡、困倦	震颤、头晕、情感淡漠	意识障碍、定向力障碍、情绪失控、抑郁状态、躁狂状态、注意力障碍、徘徊、人格解体、兴奋、健忘、多语、失眠、焦虑、语言障碍、自言自语、感觉异常、共济失调、步态异常、不自主运动、挛缩、麻木感、眼球震颤等
循环系统		心悸	心动过速、心律失常、胸痛、血压升高、血压降低
肌肉骨骼系统			关节痛、肌肉痛
全身症状	头痛	恶寒、发热、全身倦怠感	晕厥、苍白、潮红、水肿、无力感、肌力低下
其他	血清甘油三酯值升高、AG比降低、血清胆固醇值升高、尿糖	血清白蛋白降低、血清钾值升高	肺炎、咽炎、呼吸困难、哮鸣、胸腔积液、疼痛、听力障碍、结膜炎、视力异常、味觉障碍、脱发、出汗、低钠血症、血清蛋白降低

	0.1%～5%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症		発熱、発疹、水疱、紅斑、蕁麻疹、瘙痒	固定薬疹、光線過敏症
血液	貧血、顆粒球減少、白血球増多、好酸球増多	リンパ球増多、血小板増多	出血、紫斑、血小板減少、好塩基球増多、リンパ球減少
肝臓	肝腫大、肝機能検査値異常（AST、ALT等の上昇）
腎臓・泌尿器	BUN上昇	血清クレアチニン値上昇、血尿、尿円柱、蛋白尿、膿尿、排尿困難	乏尿、結晶尿、尿閉
消化器	下痢、軟便、嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感	消化不良、食欲不振	胃炎、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁
精神神経系	傾眠、眠気	振戦、めまい、感情鈍麻	意識障害、見当識障害、情動失禁、うつ状態、そう状態、集中力障害、徘徊、離人症、興奮、健忘、多弁、不眠、不安、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、れん縮、しびれ感、眼振等
循環器		動悸	頻脈、不整脈、胸痛、血圧上昇、血圧低下
筋骨格			関節痛、筋肉痛
全身症状	頭痛	悪寒、発熱、全身倦怠感	失神、蒼白、ほてり、浮腫、脱力感、筋力低下
その他	血清トリグリセライド値上昇、AG比低下、血清コレステロール値上昇、尿糖	血清アルブミン低下、血清カリウム値上昇	肺炎、咽頭炎、呼吸困難、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清蛋白低下

发生频率包含使用成绩调查的结果。

発現頻度には使用成績調査の結果を含む。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 症状

口服过量给予阿昔洛韦数天时，观察到胃肠道症状（恶心、呕吐等）及精神神经症状（头痛、意识错乱等）的发生。静脉内过量给药的情况下，观察到在血清肌酐及BUN升高之后出现肾功能不全。此外，在静脉内过量给药后，观察到精神神经症状（意识错乱、幻觉、兴奋、癫痫发作、昏迷等）。,,,,

13.1 症状

アシクロビルを数日間経口過量投与された際には、胃腸管症状（嘔気、嘔吐等）及び精神神経症状（頭痛、錯乱等）の発現が認められている。過量静脈内投与の場合は、血清クレアチニン及びBUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過量静脈内投与後に、精神神経症状（錯乱、幻覚、興奮、てんかん発作、昏睡等）が認められている。,,,,

13.2 处置

通过血液透析可以有效地从血液中清除阿昔洛韦。

13.2 処置

血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができる。

14. 使用上的注意事项

14. 適用上の注意

14.1 配药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

在骨髓微核试验中，高剂量（小鼠腹腔内给药，180mg/kg以上）获得了提示染色体异常诱发性所见。虽然Ames试验、小鼠显性致死试验等为阴性，但在对小鼠腹腔内单次（1次）给予180、360、720mg/kg的骨髓微核试验中，观察到微核出现频率呈剂量相关性的显著增加。

骨髄小核試験において、高用量（マウス腹腔内投与、180mg/kg以上）で染色体異常の誘発性を疑わせる所見が得られている。Ames試験、マウス優性致死試験等では陰性であったが、マウスに180、360、720mg/kgを腹腔内1回投与した骨髄小核試験では、小核出現頻度に用量相関性の有意な増加が認められた。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

健康成人单次口服阿昔洛韦200mg及800mg时，分别于给药后约1.3小时达到最高血浆浓度0.63μg/mL及0.94μg/mL，血浆浓度半衰期约为2.5小时。⁶⁾。

16.1.1 単回投与

健康成人にアシクロビル200mg及び800mgを単回経口投与した場合、投与約1.3時間後にそれぞれ最高血漿中濃度0.63μg/mL及び0.94μg/mLに達し、血漿中濃度半減期は約2.5時間であった⁶⁾。

16.1.2 重复给药

健康成人每4小时口服阿昔洛韦200mg，每日（1日）5次，连续3天重复给药时，平均峰浓度为0.77～0.85μg/mL，平均谷浓度为0.41～0.45μg/mL。另外，以同样的给药方法重复口服给药800mg时，平均峰浓度为2.02～2.31μg/mL，平均谷浓度为1.18～1.36μg/mL⁶⁾。

16.1.2 反復投与

健康成人にアシクロビル200mgを4時間毎に1日5回、3日間反復経口投与した場合、平均ピーク濃度は0.77～0.85μg/mL、平均トラフ濃度は0.41～0.45μg/mLであった。また、800mgを同様の投与方法で反復経口投与した場合、平均ピーク濃度は2.02～2.31μg/mL、平均トラフ濃度は1.18～1.36μg/mLであった⁶⁾。

16.3 分布

16.3.1 血浆蛋白结合率

体外阿昔洛韦的血浆蛋白结合率为22～33%。⁷⁾。

16.3.1 血漿蛋白結合率

In vitroでのアシクロビルの血漿蛋白結合率は22～33%であった⁷⁾。

16.3.2 水疱液中阿昔洛韦浓度

每4小时重复口服给药阿昔洛韦200mg，每日（1日）时，水疱中阿昔洛韦浓度与血浆中浓度同等⁸⁾（国外数据）。

16.3.2 水疱中アシクロビル濃度

アシクロビル200mgの1日4時間毎反復経口投与時、水疱中アシクロビル濃度は血漿中濃度と同程度であった⁸⁾（外国人データ）。

16.3.3 阴道分泌物中阿昔洛韦浓度

生殖器疱疹患者口服给药阿昔洛韦200mg，每日（1日）5次，连续10天时，观察到向阴道分泌物中的转移（给药结束后0.5～1小时：约0.43μg/g）⁹⁾（国外数据）。

16.3.3 膣分泌物中アシクロビル濃度

性器ヘルペス患者へのアシクロビル200mgの1日5回10日間経口投与時、膣分泌物中への移行（投与終了0.5～1時間後：約0.43μg/g）が認められた⁹⁾（外国人データ）。

16.3.4 乳汁中阿昔洛韦浓度

人每日（1日）5次口服给药阿昔洛韦200mg时的乳汁中阿昔洛韦浓度为血浆中浓度的0.6～4.1倍，最高约1.31μg/mL（给药200mg后3小时）¹⁰⁾（国外数据）。

16.3.4 乳汁中アシクロビル濃度

ヒトにアシクロビル200mgを1日5回経口投与した時の乳汁中アシクロビル濃度は血漿中濃度の0.6～4.1倍であり、最高約1.31μg/mL（200mg投与3時間後）であった¹⁰⁾（外国人データ）。

16.5 排泄

健康成人口服单剂量阿昔洛韦200mg及800mg时，48小时内分别有给药量的25.0%及12.0%以原形从尿中排泄⁶⁾^,¹¹⁾。健康成人口服单剂量阿昔洛韦400mg时，主要尿中代谢物9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤相对于原形的比例约为7.5%¹¹⁾。

健康成人にアシクロビル200mg及び800mgを単回経口投与した場合、48時間以内にそれぞれ投与量の25.0%及び12.0%が未変化体として尿中に排泄された⁶⁾^,¹¹⁾。健康成人にアシクロビル400mgを単回経口投与した場合、主な尿中代謝体9-カルボキシメトキシメチルグアニンの未変化体に対する割合は、約7.5%であった¹¹⁾。

16.6 具有特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能损害患者

在肾功能损害患者中，静脉滴注时观察到阿昔洛韦的体内半衰期延长及全身清除率降低⁸⁾（国外数据）。基于这些结果，计算出了根据患者肾功能调整本药剂量的参考标准。,
对重度肾功能损害患者静脉滴注阿昔洛韦2.5mg/kg、历时1小时，经6小时血液透析后，血浆浓度降低约60%¹²⁾（国外数据）。

16.6.1 腎機能障害患者

腎機能障害のある患者では点滴静注時、アシクロビルの生体内半減期の延長及び全身クリアランスの低下が認められた⁸⁾（外国人データ）。これらの結果から、患者の腎機能に対応する本剤の減量の目安を算出した。,
重症腎機能障害患者へのアシクロビル2.5mg/kg 1時間点滴静注時、6時間の血液透析により血漿中濃度は約60%減少した¹²⁾（外国人データ）。

16.6.2 儿童等

对儿童患者单次口服给予阿昔洛韦200mg时，6岁以上患者的体内药代动力学与成人基本相当¹³⁾。在儿童骨髓移植患者中也观察到与其他患者相当的吸收，但在肌酐清除率为40～60mL/min/1.48m²的部分患者中，²血清浓度达到2.25μg/mL以上¹⁴⁾。

16.6.2 小児等

小児患者にアシクロビル200mgを単回経口投与した場合、6歳以上では体内薬物動態は成人とほぼ同等であった¹³⁾。小児骨髄移植患者においても他の患者と同等の吸収が認められたが、クレアチニンクリアランス値が40～60mL/min/1.48m²の一部の患者では2.25μg/mL以上の血清中濃度を示した¹⁴⁾。

16.7 药物相互作用

16.7 薬物相互作用

<em>体外</em>中，阿昔洛韦是OAT1、OAT2、MATE1及MATE2-K的底物¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾。

In vitroにおいて、アシクロビルは、OAT1、OAT2、MATE1及びMATE2-Kの基質であった¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈单纯疱疹〉

17.1.1 国内临床试验
1. (1) 针对以卡波西水痘样疹为首的各种单纯疱疹，在成人及儿童受试者中显示的有效率为89.2%（552/619例）。
2. (2) 在针对成人的安慰剂对照双盲比较试验¹⁹⁾中，确认了本药的有用性。
3. (3) 儿童单纯疱疹治疗的有效率为0～5岁：87.8%（43/49例）、6～15岁：84.4%（27/32例）。给药量在6岁以上的大多数为每次（1次）200mg，6岁以下约半数中为每次（1次）100mg。

〈単純疱疹〉

17.1.1 国内臨床試験
1. (1) 成人及び小児を対象としたカポジ水痘様発疹症をはじめ種々の単純疱疹に対し、有効率89.2%（552/619例）を示した。
2. (2) 成人を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験¹⁹⁾において本剤の有用性が認められた。
3. (3) 小児の単純疱疹の治療に対する有効率は0～5歳：87.8%（43/49例）、6～15歳：84.4%（27/32例）であった。投与量は6歳以上の大多数で1回200mg、6歳未満の約半数では1回100mgであった。

〈抑制造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染（单纯疱疹）的发病〉

17.1.2 国内临床试验
1. (1) 在针对成人及儿童同种骨髓移植患者的安慰剂对照双盲比较试验²⁰⁾中，单纯疱疹病毒感染的发病率在本药给药组为0%（0/28例），在安慰剂给药组为24.1%（7/29例），受到显著抑制。
2. (2) 在儿童中，每次（1次）200mg，每日（1日）3～5次给药时，未观察到单纯疱疹病毒感染的发生（0/12例）。

〈造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制〉

17.1.2 国内臨床試験
1. (1) 成人及び小児を対象とした同種骨髄移植患者におけるプラセボ対照二重盲検比較試験²⁰⁾では、単純ヘルペスウイルス感染症の発症率は、本剤投与群0%（0/28例）、プラセボ投与群24.1%（7/29例）と有意に抑制された。
2. (2) 小児では、1回200mg、1日3～5回投与において、単純ヘルペスウイルス感染症の発症は認められなかった（0/12例）。

〈带状疱疹〉

17.1.3 国内临床试验
1. (1) 针对成人带状疱疹，显示有效率为93.4%（142/152例）。
2. (2) 针对成人的安慰剂对照双盲比较试验²¹⁾中确认了本药的有用性，本药组的主要副作用为呕吐4.6%（4/87例）及恶心2.3%（2/87例）。

〈帯状疱疹〉

17.1.3 国内臨床試験
1. (1) 成人を対象とした帯状疱疹に対し、有効率93.4%（142/152例）を示した。
2. (2) 成人を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験²¹⁾において本剤の有用性が認められ、本剤群での主な副作用は嘔吐4.6%（4/87例）及び嘔気2.3%（2/87例）であった。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

阿昔洛韦进入单纯疱疹病毒或水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内后，经病毒胸苷激酶单磷酸化，随后经细胞激酶磷酸化，生成阿昔洛韦三磷酸（ACV-TP）。ACV-TP与正常底物dGTP竞争，被病毒DNA聚合酶掺入病毒DNA的3’末端，从而停止病毒DNA链的延伸，抑制病毒DNA的复制²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾。
阿昔洛韦磷酸化的第一步即单磷酸化是由感染细胞内存在的病毒胸苷激酶催化的，因此认为其对未感染病毒的细胞的毒性较低。

アシクロビルは単純ヘルペスウイルスあるいは水痘・帯状疱疹ウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV-TP）となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3’末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する²²⁾^,²³⁾^,²⁴⁾^,²⁵⁾^,²⁶⁾^,²⁷⁾。
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。

18.2 抗病毒作用

18.2 抗ウイルス作用

18.2.1 对单纯疱疹病毒的作用

阿昔洛韦抑制单纯疱疹病毒1型及2型体外中的增殖，IC₅₀分别为0.01～1.25μg/mL及0.01～3.20μg/mL²⁸⁾^,²⁹⁾。此外，在豚鼠阴道内接种单纯疱疹病毒2型以引发生殖器疱疹感染的实验中，自接种后第1或2天起连续5天口服给予阿昔洛韦（125mg/kg×2次/日），病灶评分较对照组显著降低³⁰⁾。

18.2.1 単純ヘルペスウイルスに対する作用

アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC₅₀はそれぞれ0.01～1.25μg/mL及び0.01～3.20μg/mLであった²⁸⁾^,²⁹⁾。また、モルモットの膣内に単純ヘルペスウイルス2型を接種して性器ヘルペス感染症を発生させ、接種後1ないし2日目から5日間、アシクロビルを経口投与（125mg/kg×2/day）した実験で、病巣スコアは対照群に比し有意に低下した³⁰⁾。

18.2.2 对水痘-带状疱疹病毒的作用

阿昔洛韦抑制水痘-带状疱疹病毒体外中的增殖，IC₅₀为0.17～7.76μg/mL²²⁾^,³¹⁾^,³²⁾。

18.2.2 水痘・帯状疱疹ウイルスに対する作用

アシクロビルは、水痘・帯状疱疹ウイルスのin vitroにおける増殖を抑制し、IC₅₀は0.17～7.76μg/mLであった²²⁾^,³¹⁾^,³²⁾。