シルデナフィルOD錠50mgVI「トーワ」

中文名称：西地那非口腔崩解片50mg VI「东和」

英文名称：Sildenafil Citrate

处方药口服

一句话认识

用于勃起功能障碍（不能达到并维持足以完成满意性活动的勃起）。

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

259000AF3027_1_09

企业代码

企業コード

480235

编制或修订年月

作成又は改訂年月

＊	2023年11月修订(第1版)

＊	2023年11月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

87259

药效分类名称

薬効分類名

勃起功能障碍治疗剂

勃起不全治療剤

批准等信息

承認等

シルデナフィルOD錠50mgVI「トーワ」

商品名代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

259000AF3027

商品名英文表示

販売名英語表記

SILDENAFIL OD TABLETS 50mg VI “TOWA”

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22600AMX00588

开始销售年月

販売開始年月

2014年5月

贮藏条件及有效期

貯法・有効期間

贮藏条件

貯法

室温保存

有效期

有効期間

5年

管理类别

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意—凭医师处方使用

) 注意―医師の処方箋により使用すること

一般名

一般的名称

枸橼酸西地那非口腔崩解片

シルデナフィルクエン酸塩口腔内崩壊錠

1. 警告

1.1本品与硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物（硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地兰等）合用可增强降压作用，导致血压过度下降，因此在给予本品前，应充分确认未给予硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物，并在给予本品期间及给药后，应注意避免给予硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物。

1.1 本剤と硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤が投与されないよう十分注意すること。

1.2 已有包括死亡病例在内的心肌梗死等严重心血管系统不良反应的报告，因此在给予本品前，应充分确认是否存在心血管系统障碍等。

1.2 死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること。

2. 禁忌（不得给予下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 既往对本品成分有过敏反应的患者

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 正在服用硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体药物（如硝酸甘油、亚硝酸戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地兰等）的患者

2.2 硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）を投与中の患者

2.3 患有心血管疾病等被认为不宜进行性行为的患者

2.3 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者

2.4 重度肝功能损害患者

2.4 重度の肝機能障害のある患者

2.5 低血压患者（血压＜90/50mmHg）或未经治疗控制的高血压患者（静息时收缩压＞170mmHg或静息时舒张压＞100mmHg）

2.5 低血圧の患者（血圧＜90/50mmHg）又は治療による管理がなされていない高血圧の患者（安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg）

2.6 最近6个月内有脑梗死、脑出血或心肌梗死病史的患者

2.6 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者

2.7 视网膜色素变性患者［少数视网膜色素变性患者存在磷酸二酯酶的遗传性缺陷。］

2.7 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］

2.8 正在服用盐酸胺碘酮（口服制剂）的患者

2.8 アミオダロン塩酸塩（経口剤）を投与中の患者

2.9 正在服用可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂（利奥西呱）的患者

2.9 可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を投与中の患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

シルデナフィルOD錠50mgVI「トーワ」

有效成分	每片含
有效成分	枸橼酸西地那非……70.23mg （以西地那非计50mg）
辅料	D-甘露醇、二氧化钛、羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素、滑石粉、l-薄荷醇、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、阿司帕坦（L-苯丙氨酸化合物）、香料、其他3种成分

有効成分	1錠中
有効成分	シルデナフィルクエン酸塩… 70.23mg （シルデナフィルとして 50mg ）
添加剤	D-マンニトール、酸化チタン、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、l-メントール、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、香料、その他3成分

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

シルデナフィルOD錠50mgVI「トーワ」

剂型		带刻痕口腔崩解片
颜色		白色
外形	正面
	背面
	侧面
尺寸	直径	10.0mm
尺寸	厚度	4.5mm
质量		340mg
片体标记	正面	シルデナ50
片体标记	背面	シルデナフィル OD 50 トーワ

剤形		割線入りの口腔内崩壊錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	10.0mm
大きさ	厚さ	4.5mm
質量		340mg
本体表示	表	シルデナ50
本体表示	裏	シルデナフィル OD 50 トーワ

4. 适应症

4. 効能又は効果

勃起功能障碍（不能达到并维持足以完成满意性活动的勃起）

勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）

5. 适应症相关注意事项

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 给药时，为诊断勃起功能障碍及其基础疾病，应询问既往史并进行各项检查，仅用于基于客观诊断认为临床上有治疗必要的患者。

5.1 投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。

5.2 本药不是催淫剂或性欲增强剂。

5.2 本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

通常，对成人每日（1日）1次，以西地那非计25mg～50mg，于性行为前约1小时口服给药。
对于老年人（65岁以上）、肝功能障碍患者及重度肾功能障碍患者（Ccr＜30mL/min），已知本药的血浆浓度会升高，因此起始剂量应为25mg。
每日（1日）给药1次，给药间隔为24小时以上。

通常、成人には1日1回シルデナフィルとして25mg～50mgを性行為の約1時間前に経口投与する。
高齢者（65歳以上）、肝障害のある患者及び重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者については、本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、25mgを開始用量とすること。
1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。

7. 用法及用量相关注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

与本药随餐服用时，与空腹服用相比，起效时间可能会延迟。

食事と共に本剤を投与すると、空腹時に投与した場合に比べ効果発現時間が遅れることがある。

8. 重要基本注意事项

8. 重要な基本的注意

8.1 由于性行为伴有心脏风险，因此在开始治疗勃起功能障碍之前，应注意心血管系统的状态。

8.1 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。

8.2 国外上市后不良反应中有少数例报告了持续4小时以上的勃起延长或异常勃起（持续6小时以上并伴有疼痛的勃起）。如果不迅速处理异常勃起，可能会导致阴茎组织损伤或永久性损害勃起功能，因此若出现勃起持续4小时以上的症状，应指导患者立即接受医生诊断。

8.2 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。

8.3 临床试验中观察到头晕和视觉障碍，因此从事驾驶汽车或操作机械等工作时应注意。

8.3 臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。

8.4 若给予本药后出现急剧视力下降或急剧视力丧失，应指导患者停止服用本药，并迅速接受眼科专科医生的诊察。

8.4 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。

9. 特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症、既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 最近6个月内有脑梗死、脑出血或心肌梗死病史的患者

应充分确认是否存在心血管系统疾病等。

9.1.1 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前にある患者

心血管系障害の有無等を十分確認すること。

9.1.2 阴茎存在结构缺陷（弯曲、阴茎纤维化、佩罗尼病等）的患者

性交可能困难并伴有疼痛。

9.1.2 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者

性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。

9.1.3 患有易导致阴茎异常勃起疾病的患者（镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病等）

9.1.3 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者

9.1.4 正在服用PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗药物的患者

联合用药的安全性尚未确立。

9.1.4 PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者

併用使用に関する安全性は確立していない。

9.1.5 患有出血性疾病或消化性溃疡的患者

已知本品会增强硝普钠（NO供体）的血小板聚集抑制作用。对于患有出血性疾病或消化性溃疡的患者，其安全性尚未确立。

9.1.5 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者

ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。

9.1.6 患有多系统萎缩症（Shy-Drager综合征等）的患者

由于本品的血管扩张作用，可能会加重原发疾病引起的低血压。

9.1.6 多系統萎縮症（Shy-Drager症候群等）のある患者

本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重度肾损害（Ccr＜30mL/min）的患者

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。已知血浆浓度会升高。

9.2.1 重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。

9.3 肝功能障碍患者

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 重度肝功能损害的患者

不得给药。由于本品主要在肝脏代谢并经粪便排泄，因此在肝硬化等重度肝功能损害患者中，本品的排泄可能延迟，导致血浆浓度升高。

9.3.1 重度の肝機能障害のある患者

投与しないこと。本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増加する可能性がある。

9.3.2 肝功能损害患者（不包括重度肝功能损害患者）

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。已知血浆浓度会升高。

9.3.2 肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。老年人的本品清除率降低。

低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。高齢者では本剤のクリアランスが低下する。

10. 相互作用

本品主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢。

本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4によって代謝される。

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
硝酸酯类药物及NO供体药物硝酸甘油亚硝酸戊酯硝酸异山梨酯尼可地兰等	合并用药可能会增强降压作用¹⁾^,²⁾。	NO刺激cGMP的生成，而本品抑制cGMP的分解，因此两药联用可通过增加cGMP增强NO的降压作用。
盐酸胺碘酮（安卡龙）（口服制剂）	可能增强盐酸胺碘酮引起的QTc间期延长作用。	机制不明。有报告称，同类药物与盐酸胺碘酮联用可能出现QTc间期延长³⁾。
sGC刺激剂利奥西呱（Adempas）	联用可能导致症状性低血压⁴⁾。	给予利奥西呱可使cGMP浓度增加，而本品抑制cGMP的分解，因此两药联用可使细胞内cGMP浓度增大，可能对全身血压产生相加影响。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
硝酸剤及びNO供与剤ニトログリセリン亜硝酸アミル硝酸イソソルビドニコランジル等	併用により、降圧作用を増強することがある¹⁾^,²⁾。	NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する。
アミオダロン塩酸塩（アンカロン）（経口剤）	アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強するおそれがある。	機序不明。類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告がある³⁾。
sGC刺激剤リオシグアト（アデムパス）	併用により、症候性低血圧を起こすことがある⁴⁾。	リオシグアト投与によりcGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状及处理方法	机制及危险因素
*细胞色素P450 3A4抑制剂（利托那韦、奈玛特韦/利托那韦、达芦那韦、红霉素、西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、恩司特韦富马酸等）	与利托那韦、红霉素、西咪替丁联用，本品的血浆浓度升高，最大血浆浓度（C_maxmax）分别增加至3.9倍、2.6倍、1.5倍，血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）分别增加至10.5倍、2.8倍、1.6倍⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。应从低剂量（25mg）开始给药等，谨慎给药。	代谢酶抑制剂导致清除率降低
细胞色素P450 3A4诱导剂（波生坦、利福平等）	本品的血浆浓度降低。	代谢酶诱导导致清除率增加
降压药	有报告称，与氨氯地平等降压药合用会增强降压作用¹⁾。	由于本品具有血管扩张作用引起的降压作用，合用可能会增强降压作用。
α受体阻滞剂	有报告显示，与多沙唑嗪等α受体阻滞剂合用可引起伴头晕等自觉症状的血压降低。由于降压作用可能增强，应谨慎给药，例如从低剂量（25mg）开始给药。	由于本品具有血管扩张作用引起的降压作用，合用可能会增强降压作用。
卡培立肽	合并用药可能会增强降压作用。	由于本品具有血管扩张作用引起的降压作用，合用可能会增强降压作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
*チトクロームP450 3A4阻害薬（リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エンシトレルビル　フマル酸等）	リトナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、最高血漿中濃度（C_max）がそれぞれ3.9倍、2.6倍、1.5倍に増加し、血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC）がそれぞれ10.5倍、2.8倍、1.6倍に増加した⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。	代謝酵素阻害薬によるクリアランスの減少
チトクロームP450 3A4誘導薬（ボセンタン、リファンピシン等）	本剤の血漿中濃度が低下する。	代謝酵素誘導によるクリアランスの増加
降圧剤	アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある¹⁾。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。
α遮断剤	ドキサゾシン等のα遮断剤との併用でめまい等の自覚症状を伴う血圧低下を来したとの報告がある。降圧作用が増強することがあるので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。
カルペリチド	併用により降圧作用が増強するおそれがある。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停止给药等适当处理。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	1%以上	0.1%至不足1%	低于0.1%	发生频率不明
循环系统	血管扩张（潮热、脸红）（5.78%）	胸痛、心悸、心动过速	高血压、心律失常、不完全右束支传导阻滞、外周性水肿	心肌梗死^注）、低血压、晕厥
精神及神经系统	头痛（3.87%）	头晕、嗜睡、昏迷	感觉异常、下肢痉挛、记忆力减退、兴奋、紧张亢进、意识错乱、思维异常、神经炎、神经过敏、神经症、焦虑、失眠、乏力
肝脏		AST升高	ALT升高、LAP升高、LDH升高、血甘油三酯升高、γ-GTP升高、血清磷脂升高、血淀粉酶升高、血白蛋白降低、血胆红素升高、总蛋白降低
消化系统		恶心、胃肠障碍、口干、消化不良、腹痛	嗳气、胃炎、胃部不适、腹泻、唇干燥、舌障碍、舌苔发白、腹部胀满、便秘、呕吐、吞咽障碍
泌尿·生殖系统			阴茎痛、射精障碍、晨勃延长、半勃起持续	勃起延长、阴茎异常勃起、尿路感染、前列腺疾病
呼吸系统		鼻炎	呼吸障碍、鼻塞、咽炎、哮喘	鼻出血、呼吸道感染、鼻窦炎
肌肉骨骼系统		关节痛、肌肉痛	骨痛、背痛
皮肤		皮疹	瘙痒症、眼睑瘙痒症、脱发症、男性型多毛症、出汗、皮肤干燥、皮肤障碍、红斑
血液			血细胞比容降低、血细胞比容升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少症、淋巴细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多症、红细胞减少症、红细胞增多症、白细胞增多症
感觉器官		眼充血、结膜炎、色视症、视觉障碍	眼干、眼痛、屈光不正、光视症、味觉异常、味觉缺失、流泪异常、畏光	视物模糊、视力下降、视网膜出血、视网膜静脉阻塞、突发性耳聋
其他		CK升高、疼痛、热感	BUN升高、流感样综合征、淋巴结病、血钠降低、血磷升高、体重增加、血尿酸升高、尿胆原阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性、尿蛋白阳性、疲劳、无力症	过敏反应、感染

	1%以上	0.1～1%未満	0.1%未満	頻度不明
循環器	血管拡張（ほてり、潮紅）(5.78%)	胸痛、動悸、頻脈	高血圧、不整脈、不完全右脚ブロック、末梢性浮腫	心筋梗塞^注）、低血圧、失神
精神・神経系	頭痛(3.87%)	めまい、傾眠、昏迷	異常感覚、下肢痙攣、記憶力低下、興奮、緊張亢進、錯乱、思考異常、神経炎、神経過敏、神経症、不安、不眠症、無気力
肝臓		AST増加	ALT増加、LAP上昇、LDH増加、血中トリグリセリド増加、γ-GTP増加、血清リン脂質上昇、血中アミラーゼ増加、血中アルブミン減少、血中ビリルビン増加、総蛋白減少
消化器		悪心、胃腸障害、口渇、消化不良、腹痛	おくび、胃炎、胃不快感、下痢、口唇乾燥、舌障害、白舌、腹部膨満、便秘、嘔吐、嚥下障害
泌尿・生殖器			陰茎痛、射精障害、朝立ちの延長、半勃起持続	勃起の延長、持続勃起、尿路感染、前立腺疾患
呼吸器		鼻炎	呼吸障害、鼻閉、咽頭炎、喘息	鼻出血、気道感染症、副鼻腔炎
筋・骨格系		関節痛、筋肉痛	骨痛、背部痛
皮膚		発疹	そう痒症、眼瞼そう痒症、脱毛症、男性型多毛症、発汗、皮膚乾燥、皮膚障害、紅斑
血液			ヘマトクリット減少、ヘマトクリット増加、ヘモグロビン減少、リンパ球減少症、リンパ球増加症、好酸球増加症、赤血球減少症、赤血球増加症、白血球増加症
感覚器		眼充血、結膜炎、彩視症、視覚障害	眼乾燥、眼痛、屈折障害、光視症、味覚異常、味覚消失、流涙異常、羞明	霧視、視力低下、網膜出血、網膜静脈閉塞、突発性難聴
その他		CK増加、疼痛、熱感	BUN増加、インフルエンザ症候群、リンパ節症、血中ナトリウム減少、血中リン増加、体重増加、血中尿酸増加、ウロビリノーゲン陽性、尿中ブドウ糖陽性、尿中赤血球陽性、尿中蛋白陽性、疲労、無力症	過敏性反応、感染症

发生频率基于勃起功能障碍适应症下枸橼酸西地那非片获批时的国内临床试验、在国外实施的II期/III期试验以及使用成绩调查的结果。

発現頻度は勃起不全の適応に対するシルデナフィルクエン酸塩錠承認時の国内臨床試験、外国で実施された第Ⅱ相/第Ⅲ相試験、及び使用成績調査の結果に基づいている。

注）虽然因果关系尚不明确，但有上市后报告称在本药给药后发生了心肌梗死。

注）因果関係は明らかではないが、市販後において本剤投与後に心筋梗塞が発症したとの報告がある。

13. 过量给药

13. 過量投与

13.1 处理

无特异性解毒剂。此外，由于本药血浆蛋白结合率高且尿中排泄率低，因此不能期待通过血液透析促进清除。

13.1 処置

特異的な解毒薬はない。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 药品交付时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

14.1.1 本药不具有预防性传播感染的效果。

14.1.1 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。

14.1.2 应指导患者将PTP包装的药物从PTP铝箔中取出后服用。误吞PTP铝箔可能导致其坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.3 本药置于舌上被唾液浸润后会崩解，因此可以无水服用。此外，也可用水送服。

14.1.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

14.1.4 禁止患者在躺卧状态下无水服用本药。

14.1.4 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.1 基于临床使用的信息

15.1 臨床使用に基づく情報

15.1.1 虽然与本药的因果关系尚不明确，但在国外有报告称，在使用包括本药在内的PDE5抑制剂期间，罕见发生可能导致视力下降或视力丧失的非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）。这些患者大多具有NAION的危险因素［年龄（50岁以上）、糖尿病、高血压、冠状动脉疾病、高脂血症、吸烟等］。
在国外针对发生NAION的45岁以上男性进行的自身对照研究中，有报告称，在服用PDE5抑制剂后至其半衰期（t_1/2）5倍的时间内（西地那非的情况下相当于约1日内），NAION的发生风险约为2倍⁸⁾。

15.1.1 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から半減期（t_1/2）の5倍の期間内（シルデナフィルの場合約1日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている⁸⁾。

15.1.2 虽然与本药的因果关系尚不明确，但在国外有报告称，在使用包括本药在内的PDE5抑制剂后，罕见发生痉挛发作。

15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。

15.1.3 在国外的上市后自发报告（包括100mg给药案例）中，本药给药后发生了心源性猝死、心肌梗死、室性心律失常、脑出血、短暂性脑缺血发作和高血压等严重心血管系统障碍的不良事件（包括因果关系不明的病例）。并非所有病例，但其中许多患者已具有心血管系统的危险因素。许多事件在性行为过程中或性行为后被观察到，少数病例在无性行为的情况下于本药给药后被观察到。其他病例则在本药给药及性行为后数小时至数日后被报告。对于这些病例，无法确定是否与本药、性行为、患者原本具有的心血管系统障碍、这些因素的组合或其他因素直接相关。此外，还有精神/神经系统（发作、焦虑）、泌尿/生殖系统（勃起延长、持续勃起、血尿）、眼部（复视、暂时性视力丧失/视力下降、眼充血、眼部灼热感、眼球肿胀/压迫感、眼压升高、视网膜血管障碍或出血、玻璃体剥离/牵引、黄斑周围水肿）的不良事件报告。

15.1.3 外国における市販後の自発報告（100mg投与例を含む）において、心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害の有害事象（因果関係不明のものも含む）が本剤投与後に発現している。すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしに本剤投与後に認められたものもあった。その他は、本剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、本剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。また、精神・神経系（発作、不安）、泌尿・生殖器（勃起の延長、持続勃起、血尿）、眼（複視、一時的な視力喪失／視力低下、眼の充血、眼の灼熱感、眼球の腫脹／圧迫感、眼圧の上昇、網膜血管の障害又は出血、硝子体剥離／牽引、黄斑周囲の浮腫）の有害事象が報告されている。

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

15.2.1 在大鼠口服1个月毒性试验中，有报告称在45及200mg/kg组观察到肠系膜动脉炎，但在6个月试验及致癌性试验中未观察到。此外，在比格犬口服长期毒性试验（6个月、12个月）的最高剂量50mg/kg组中，有报告称雄性动物出现特发性幼年型多发性动脉炎。然而，据判断这些病变外推至人类的可能性较低。

15.2.1 ラットの経口1ヵ月毒性試験では45及び200mg/kg群で腸間膜動脈炎がみられたとの報告があるが、6ヵ月試験及びがん原性試験では認められなかった。また、ビーグル犬の経口長期毒性試験（6ヵ月、12ヵ月）の最高用量50mg/kg群において、雄動物に特発性若年性多発性動脈炎がみられたとの報告がある。しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。

15.2.2 动物实验中有报告称其与富含黑色素的视网膜具有高亲和力，因此长期给药时，应进行眼科检查等，谨慎给药。

15.2.2 動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对20名健康成人单次口服给予西地那非25、50、100及150mg^注1)单次口服给药后的最高血浆浓度（C_max）分别为105、192、425及674ng/mL。从0小时至最后可定量时间的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC_last）分别为231、504、1148及1977ng·hr/mL，随剂量成比例增加。血浆中西地那非在终末相的消除半衰期（t_1/2）为3.23～3.31小时，迅速消除。⁹⁾

算术平均值±标准差（n＝20） C_max：峰值血浆浓度 AUC_last：0小时至最后可定量时间的血药浓度-时间曲线下面积
给药剂量 (mg)	C_max (ng/mL)	AUC_last (ng・hr/mL)
25	105±62	231±103
50	192±102	504±202
100	425±147	1148±274
150	674±239	1977±733

16.1.1 単回投与

健康成人20名にシルデナフィル25、50、100及び150mg^注1)を単回経口投与した時の最高血漿中濃度（C_max）はそれぞれ105、192、425及び674ng/mLであった。0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC_last）はそれぞれ231、504、1148及び1977ng・hr/mLであり、投与量に比例して増加した。血漿中のシルデナフィルは終末相における消失半減期（t_1/2）3.23～3.31時間で速やかに消失した。⁹⁾

算術平均値±標準偏差（n＝20） C_max：最高血漿中濃度 AUC_last：0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
投与量 (mg)	C_max (ng/mL)	AUC_last (ng・hr/mL)
25	105±62	231±103
50	192±102	504±202
100	425±147	1148±274
150	674±239	1977±733

16.1.2 连续给药

对6名健康成人给予西地那非50及100 mg^注1)每日（1日）1次重复口服给药7天时的C_min（给药后24小时值）在整个试验期间均接近定量限（1ng/mL）。T_max及t_1/2在重复给药7天后未发生变化。¹⁰⁾

16.1.2 連続投与

健康成人6名にシルデナフィル50及び100mg^注1)を1日1回7日間反復経口投与した時のC_min（投与後24時間値）は試験期間中を通して定量限界値（1ng/mL）付近であった。T_max及びt_1/2は7日間の反復投与により変化はしなかった。¹⁰⁾

16.1.3 生物等效性试验

采用交叉法，健康成年男性空腹单次口服西地那非OD片50mgVI「トーワ」或万艾可片50mg各1片（以西地那非计50mg）（不伴水服用及伴水服用），测定血浆原形药物浓度，所得药代动力学参数（AUC、C_max）采用90%置信区间法进行统计分析，结果在log(0.80)～log(1.25)范围内，证实两制剂生物等效。¹¹⁾

（1）不伴水服用（万艾可片50mg伴水服用）

算术平均值±标准差（n＝19）血浆浓度以及AUC、C_max等参数，可能因受试者选择、体液采样次数及时间等试验条件不同而有所差异。
	判定参数		参考参数
	AUC_0-8 (ng・hr/mL)	C_max (ng/mL)	T_max (hr)	t_1/2 (hr)
西地那非OD片 50mgVI「トーワ」	641±268	230.6±97.7	1.42±0.80	1.65±0.35
万艾可片50mg	597±227	220.0±82.6	1.51±0.73	1.62±0.31

(2)用水服用

算术平均值±标准差（n＝40）血浆浓度以及AUC、C_max等参数，可能因受试者选择、体液采样次数及时间等试验条件不同而有所差异。
	判定参数		参考参数
	AUC_0-8 (ng・hr/mL)	C_max (ng/mL)	T_max (hr)	t_1/2 (hr)
西地那非OD片 50mgVI「トーワ」	655±199	240.1±78.3	1.08±0.52	1.67±0.27
万艾可片50mg	652±208	264.4±102.9	1.14±0.80	1.65±0.27

16.1.3 生物学的同等性試験

シルデナフィルOD錠50mgVI「トーワ」とバイアグラ錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（シルデナフィルとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。¹¹⁾

（1）水なしで服用（バイアグラ錠50mgは水で服用）

算術平均値±標準偏差（n＝19）血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0-8 (ng・hr/mL)	C_max (ng/mL)	T_max (hr)	t_1/2 (hr)
シルデナフィルOD錠 50mgVI「トーワ」	641±268	230.6±97.7	1.42±0.80	1.65±0.35
バイアグラ錠50mg	597±227	220.0±82.6	1.51±0.73	1.62±0.31

（2）水で服用

算術平均値±標準偏差（n＝40）血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0-8 (ng・hr/mL)	C_max (ng/mL)	T_max (hr)	t_1/2 (hr)
シルデナフィルOD錠 50mgVI「トーワ」	655±199	240.1±78.3	1.08±0.52	1.67±0.27
バイアグラ錠50mg	652±208	264.4±102.9	1.14±0.80	1.65±0.27

16.2 吸收

16.2 吸収

16.2.1 进食的影响

健康成人餐后或空腹单次口服西地那非50mg，考察食物对体内药物动力学的影响。西地那非的T_max在餐后及空腹给药时分别为3.0及1.2小时，餐后给药使吸收速度降低，T_max延长1.8小时。餐后给药使C_max及AUC_∞与空腹时相比，分别显著降低42%及14%。¹²⁾

16.2.1 食事の影響

健康成人にシルデナフィル50mgを食後又は空腹時に単回経口投与し、体内動態に及ぼす食事の影響を検討した。シルデナフィルのT_maxは食後及び空腹時投与でそれぞれ3.0及び1.2時間であり、食後投与により吸収速度が減少し、T_maxが1.8時間延長することが認められた。食後投与によりC_max及びAUC_∞は空腹時に比べてそれぞれ42%及び14%有意に減少した。¹²⁾

16.4 代谢

16.4 代謝

西地那非主要在肝脏代谢，生成主要代谢物N-去甲基体的速度以CYP3A4最快，其次为CYP2C9。¹³⁾

シルデナフィルは主として肝臓で代謝され、その主要代謝物N-脱メチル体の生成速度はCYP3A4が最も速く、次いでCYP2C9であった。¹³⁾

16.5 排泄

16.5.1 健康成人给予西地那非10、25、50、75、100及150mg^注1)单次口服后，截至给药48小时，原形药物尿中累计排泄率占给药量仅0.3～0.6%，与给药量无关，基本保持恒定。¹⁴⁾

16.5.1 健康成人にシルデナフィル10、25、50、75、100及び150mg^注1)を単回経口投与した時の投与後48時間までの投与量に対する未変化体の累積尿中排泄率は、0.3～0.6%と僅かであり、投与量に関係なくほぼ一定の値を示した。¹⁴⁾

16.5.2 健康成人给予西地那非50或100mg^注1)每日1次重复口服7天后，原形药物每24小时尿中排泄率占给药量为0.2～0.9%，与单次给药时相近，重复给药未引起变化。¹⁵⁾

16.5.2 健康成人にシルデナフィル50又は100mg^注1)を1日1回7日間反復経口投与した時の投与量に対する未変化体の24時間毎の尿中排泄率は0.2～0.9%の間で推移し、単回投与時と同程度であり反復投与による変化はなかった。¹⁵⁾

16.6 特定背景的患者

16.6 特定の背景を有する患者

16.6.1 肾功能障碍患者

以8名健康成人及16名肾功能损害患者为对象，单次口服给予西地那非50mg时，在肾功能轻度降低（肌酐清除率：Ccr＝50～80mL/min）及中度降低（Ccr＝30～49mL/min）的损害者中，血浆中西地那非的C_max及AUC_∞与健康成人相比无显著差异，但在重度功能障碍者（Ccr＜30mL/min）中，C_max及AUC_∞均约为健康成人的2倍（外国人数据）。¹⁶⁾

16.6.1 腎機能障害患者

健康成人8名及び腎機能障害患者16名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時、腎機能の低下が軽度（クレアチニンクリアランス：Ccr＝50～80mL/min）及び中等度（Ccr＝30～49mL/min）の障害者では血漿中シルデナフィルのC_max及びAUC_∞は健康成人における値と有意差がなかったが、重度障害者（Ccr＜30mL/min）ではC_max及びAUC_∞ともに健康成人に比べて約2倍と高い値を示した（外国人データ）。¹⁶⁾

16.6.2 肝功能障碍患者

以健康成人12名及肝功能损害患者12名为对象，单次口服给予西地那非50mg时，西地那非的C_max及AUC_∞的平均值与健康成人相比，分别增加约47%及85%，西地那非清除率（CL/F）降低46%（外国人数据）。¹⁶⁾

16.6.2 肝機能障害患者

健康成人12名及び肝機能障害患者12名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時のシルデナフィルのC_max及びAUC_∞の平均値は健康成人に比較して、それぞれ約47%及び85%増加し、シルデナフィルのクリアランス（CL/F）は46%減少した（外国人データ)。¹⁶⁾

16.6.3 老年人

以健康老年人（65岁以上）15名及健康年轻人（18～45岁）15名为对象，单次口服给予西地那非50mg时的T_max在老年人及年轻人中分别为1.2及1.1小时，几乎相同。C_max在老年人为303ng/mL，年轻人为178ng/mL，老年人较年轻人高60～70%。AUC_∞在老年人及年轻人分别为1077及586ng·hr/mL，老年人约为年轻人的2倍。t_1/2在老年人为3.8小时，年轻人为2.6小时，老年人较长。结果显示老年人的清除率显著降低（外国人数据）。¹⁶⁾^,¹⁷⁾

注1) 本药在日本获批剂量为每日1次25mg～50mg。

16.6.3 高齢者

健康高齢者（65歳以上）15名及び健康若年者（18～45歳）15名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時のT_maxは、高齢者及び若年者でそれぞれ1.2及び1.1時間となりほぼ同様であった。C_maxは高齢者で303ng/mL、若年者で178ng/mLであり、高齢者は若年者より60～70%高い値を示した。AUC_∞は高齢者及び若年者でそれぞれ1077及び586ng・hr/mLとなり、高齢者が若年者の約2倍高い値を示した。t_1/2は高齢者で3.8時間、若年者で2.6時間であり、高齢者において長かった。高齢者ではクリアランスが有意に減少することが示された（外国人データ)。¹⁶⁾^,¹⁷⁾

注1) 本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mgである。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性及安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

临床疗效主要通过IIEF（International Index of Erectile Function：国际勃起功能指数）问卷（15个问题）中关于插入频率的问题“在过去4周内，尝试性交时，有多少次能够插入？”以及关于勃起维持的问题“在过去4周内，性交过程中，插入后有多少次能够维持勃起？”进行评估，并按以下评分标准进行评价。

主として臨床効果はIIEF（International Index of Erectile Function：国際勃起機能スコア）質問票（15質問）のうち、挿入の頻度に関する質問「ここ4週間、性交を試みた時、何回挿入することができましたか？」及び勃起の維持に関する質問「ここ4週間、性交中、挿入後何回勃起を維持することができましたか？」により行い、以下のスコアで評価した。

评分

スコア

从未尝试性交……0

性交の試み一度もなし…0　

每次或几乎每次（10次中9次以上）……5

毎回又はほぼ毎回（10回中9回以上）…5　

大多数时候每次
（明显超过一半：10次中约7次）……4

おおかた毎回
（半分よりかなり上回る回数：10回中7回程度）…4　

有时（10次中5次）……3

時々（10回中5回）…3　

偶尔
（明显少于一半：10次中约3次）……2

たまに
（半分よりかなり下回る回数：10回中3回程度）…2　

从不或几乎从不（10次中1次以下）……1

全くなし又はほとんどなし（10回中1回以下）…1　

日本国内后期Ⅱ期试验中，“插入频率”及“勃起维持”总体均显示组间存在显著差异。此外，西地那非各剂量组与安慰剂组间均存在显著差异。¹⁸⁾

国内の後期第Ⅱ相試験では、「挿入の頻度」及び「勃起の維持」ともに全体として群間に有意差が認められた。更に、シルデナフィルの各用量群とプラセボ群の間に有意差が認められた。¹⁸⁾

“插入频率”和“勃起维持”评分的变化
＋＋：与安慰剂组的Dunnett型多重比较p＜0.001 〔试验采用含100mg组在内的4组比较，因此校正后均值及ANCOVA结果为全部4组的分析结果。本药在日本获批剂量为每日1次25mg～50mg。〕
主要终点	统计量	实施国家	给药后			ANCOVA
			安慰剂组	西地那非组
			安慰剂组	25mg	50mg
插入频率	平均值（例数）	日本	2.17 （60）	3.52^＋＋（60）	3.83^＋＋（58）	p＜0.001
勃起维持	平均值（例数）	日本	1.72 （60）	2.97^＋＋（60）	3.53^＋＋（58）	p＜0.001

「挿入の頻度」と「勃起の維持」のスコアの推移
＋＋：プラセボとのDunnett型の多重比較p＜0.001 〔試験は100mg群を含む4群比較で実施されたことから、調整済平均値ならびにANCOVAの結果は、4群全体での解析結果を示した。本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mgである。〕
プライマリーエンドポイント	統計量	実施国	投与後			ANCOVA
			プラセボ群	シルデナフィル群
			プラセボ群	25mg	50mg
挿入の頻度	平均値 (例数)	日本	2.17 (60)	3.52^＋＋(60)	3.83^＋＋(58)	p＜0.001
勃起の維持	平均値 (例数)	日本	1.72 (60)	2.97^＋＋(60)	3.53^＋＋(58)	p＜0.001