トランサミン錠250mg／トランサミン錠500mg／トランサミンカプセル250mg／トランサミン散50%

中文名称：妥塞敏片250mg／妥塞敏片500mg／妥塞敏胶囊250mg／妥塞敏散50%

英文名称：Tranexamic Acid

妥塞敏片250mg／妥塞敏片500mg／妥塞敏胶囊250mg／妥塞敏散50%药品图片

处方药口服

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

3327002B1027_2_07

企业代码

企業コード

430574

编制或修订年月

作成又は改訂年月

2023年1月修订（第1版）

2023年1月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

873327

87449

药效分类名称

薬効分類名

抗纤溶酶剂

抗プラスミン剤

批准信息

承認等

妥塞敏片250mg

トランサミン錠250mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3327002F1142

销售名英文表記

販売名英語表記

TRANSAMIN TABLETS

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21400AMZ00148

上市年月

販売開始年月

1976年9月

贮藏方法・有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

基准名称

基準名

日本药典

日本薬局方

氨甲环酸片

トラネキサム酸錠

妥塞敏片500mg

トランサミン錠500mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3327002F2041

销售名英文表記

販売名英語表記

TRANSAMIN TABLETS

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

15300AMZ01211

上市年月

販売開始年月

1981年9月

贮藏方法・有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

氨甲环酸片

トラネキサム酸錠

妥塞敏胶囊250mg

トランサミンカプセル250mg

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3327002M1303

销售名英文表記

販売名英語表記

TRANSAMIN CAPSULES

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

22000AMX01511

上市年月

販売開始年月

1965年10月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

氨甲环酸胶囊

トラネキサム酸カプセル

妥塞敏散50%

トランサミン散50%

商品名称代码

販売名コード

YJ代码

YJコード

3327002B1027

销售名英文表記

販売名英語表記

TRANSAMIN POWDER

批准编号等

承認番号等

批准编号

承認番号

21400AMZ00141

上市年月

販売開始年月

1970年8月

贮藏方法及有效期

貯法・有効期間

贮藏方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

通用名称

一般的名称

氨甲环酸散

トラネキサム酸散

2. 禁忌（禁止用于下列患者）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

正在使用凝血酶的患者

トロンビンを投与中の患者

3. 组成及性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

妥塞敏片250mg

トランサミン錠250mg

有效成分	每1片中氨甲环酸（日局） 250mg
添加剂	玉米淀粉、聚乙烯醇（部分皂化物）、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、硬化油

有効成分	1錠中トラネキサム酸（日局） 250mg
添加剤	トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、硬化油

妥塞敏片500mg

トランサミン錠500mg

有效成分	每1片中氨甲环酸（日局） 500mg
添加剂	羧甲基纤维素钙、聚乙烯醇（部分皂化物）、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、滑石粉、二氧化钛、二甲基聚硅氧烷、二氧化硅、巴西棕榈蜡

有効成分	1錠中トラネキサム酸（日局） 500mg
添加剤	カルメロースカルシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ

妥塞敏胶囊250mg

トランサミンカプセル250mg

有效成分	每1粒胶囊中氨甲环酸（日局） 250mg
添加剂	玉米淀粉、硬脂酸镁胶囊：明胶、十二烷基硫酸钠、黄色5号

有効成分	1カプセル中トラネキサム酸（日局） 250mg
添加剤	トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウムカプセル：ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号

妥塞敏散50%

トランサミン散50%

有效成分	每1g中氨甲环酸（日局） 500mg
添加剂	D-甘露醇、聚乙烯醇（部分皂化物）

有効成分	1g中トラネキサム酸（日局） 500mg
添加剤	D-マンニトール、ポリビニルアルコール（部分けん化物）

3.2 制剂的性状

3.2 製剤の性状

妥塞敏片250mg

トランサミン錠250mg

剂型		素片
色调		白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	直径	10.0mm
大小	厚度	约3.2mm
质量		约290mg
识别代码		606

剤形		素錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	10.0mm
大きさ	厚さ	約3.2mm
質量		約290mg
識別コード		606

妥塞敏片500mg

トランサミン錠500mg

剂型		薄膜包衣片
色调		白色至淡黄白色
外形	表面
	背面
	侧面
大小	长径	17.8mm
	短径	7.2mm
	厚度	约5.0mm
质量		约574mg
识别代码		608

剤形		フィルムコーティング錠
色調		白色～淡黄白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	長径	17.8mm
	短径	7.2mm
	厚さ	約5.0mm
質量		約574mg
識別コード		608

妥塞敏胶囊250mg

トランサミンカプセル250mg

剂型		胶囊
色调		帽：橙色不透明囊体：白色不透明内容物：白色粉末
外形	表面
大小	全长	17.8mm
号数		2
质量		约348mg
识别代码		605

剤形		カプセル
色調		キャップ：だいだい色不透明ボディー：白色不透明内容物：白色の粉末
外形	表面
大きさ	全長	17.8mm
号数		2
質量		約348mg
識別コード		605

妥塞敏散50%

トランサミン散50%

剂型		散剂
色调		白色

剤形		散剤
色調		白色

4. 功效或效果

4. 効能又は効果

认为与全身性纤溶亢进有关的出血倾向
（白血病、再生障碍性贫血、紫癜等，以及术中及术后异常出血）

全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向
（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）

认为与局部纤溶亢进有关的异常出血
（肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中及术后异常出血）

局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血
（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）

下列疾病中的红斑、肿胀、瘙痒等症状
湿疹及其类似症、荨麻疹、药疹·中毒疹

下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状
湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹

下列疾病中的咽痛、发红、充血、肿胀等症状
扁桃体炎、咽喉头炎

下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状
扁桃炎、咽喉頭炎

口内炎引起的口腔疼痛及口腔黏膜阿弗他

口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター

6. 用法及用量

6. 用法及び用量

以氨甲环酸计，成人通常1日总剂量为750～2,000mg，分3～4次口服。可根据年龄、症状适当增减。

トラネキサム酸として、通常成人1日750～2,000mgを3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

9. 对具有特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 患有合并症、有既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有血栓的患者（脑血栓、心肌梗死、血栓性静脉炎等）及可能出现血栓症的患者

可能使血栓稳定化。

9.1.1 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者

血栓を安定化するおそれがある。

9.1.2 患有消耗性凝血障碍的患者

应与肝素等联合使用。可能使血栓稳定化。

9.1.2 消費性凝固障害のある患者

ヘパリン等と併用すること。血栓を安定化するおそれがある。

9.1.3 术后卧床患者及接受压迫止血处置的患者

处于易发生静脉血栓的状态，且本药给药可能使血栓稳定化。已有报告称，在离床活动、解除压迫时发生了肺栓塞病例。

9.1.3 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者

静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。

9.1.4 对本药成分有过敏症既往史的患者

9.1.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.2 肾功能损害患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有肾功能不全的患者

血药浓度可能升高。

9.2.1 腎不全のある患者

血中濃度が上昇することがある。

9.2.2 人工透析患者

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅在判断治疗获益超过风险时使用。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应综合考虑治疗获益和母乳喂养获益，决定继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意采取减量等措施。通常生理功能多有减退。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

10.1 禁忌联用（不得联用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
凝血酶	可能出现血栓形成倾向。	具有促进血栓形成的作用，合用会使血栓形成倾向增大。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
トロンビン	血栓形成傾向があらわれるおそれがある。	血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。

10.2 合并用药注意事项（注意合并用药）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处置方法	机制・危险因素
血凝酶	大量合用时可能出现血栓形成倾向。	据认为，由血凝酶形成的纤维蛋白块因本品的抗纤溶酶作用而相对长时间残留，可能导致闭塞状态持续。
巴曲酶	可能引起血栓・栓塞症。	抑制由巴曲酶生成的desA纤维蛋白聚合物的分解。
凝血因子制剂依普他科格α等	在口腔等纤溶系统活性较强的部位，凝血系统可能进一步亢进。	凝血因子制剂通过激活凝血系统发挥止血作用。另一方面，本品通过抑制纤溶系统发挥止血作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ヘモコアグラーゼ	大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある。	ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。
バトロキソビン	血栓・塞栓症を起こすおそれがある。	バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。
凝固因子製剤エプタコグアルファ等	口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。	凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。

11. 副作用

可能出现以下不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大副作用

11.1 重大な副作用

11.1.1 惊厥（频率不明）

人工透析患者中可能出现惊厥。

11.1.1 痙攣（頻度不明）

人工透析患者において痙攣があらわれることがある。

11.2 其他副作用

11.2 その他の副作用

	0.1～1%未満	0.1%未満
过敏反应		瘙痒感、皮疹等
消化系统	食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、烧心
其他		嗜睡

	0.1～1%未満	0.1%未満
過敏症		そう痒感、発疹等
消化器	食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ
その他		眠気

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 发药时的注意事项

14.1 薬剤交付時の注意

对于PTP泡罩包装的药品，应指导患者从泡罩中取出后服用。误吞PTP包装片时，其坚硬尖角可能刺入食管黏膜，甚至引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

有报告称，对犬长期大量给药后出现视网膜变性。

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血药浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

对15例健康成年男性单次口服给予本品时，血浆浓度变化及药代动力学参数如下¹⁾。

氨甲环酸单次口服给药时的血浆浓度变化

单次口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数
给药量	例数	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	t_1/2（小时）
片剂250mg	5	3.9	2～3	3.1
片剂500mg	5	6.0		3.3
胶囊500mg	5	5.5		3.3

16.1.1 単回投与

健康成人男性15例に本剤を単回経口投与したとき、血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりであった¹⁾。

トラネキサム酸単回経口投与時の血漿中濃度推移

単回経口投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ
投与量	例数	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	t_1/2（hr）
錠250mg	5	3.9	2～3	3.1
錠500mg	5	6.0		3.3
カプセル500mg	5	5.5		3.3

16.3 分布

向小鼠¹⁴C-氨甲环酸按40mg/kg剂量单次口服给药后，多数器官在给药后1～2小时达到最高浓度。组织分布在肝、肾、肺、胰腺中较高，其次为子宫、脾、心脏和肌肉，脑中较低²⁾。

マウスに¹⁴C-トラネキサム酸を40mg/kgの投与量で単回経口投与したところ、大部分の臓器において投与1～2時間後に最高濃度を示し、組織内分布は、肝、腎、肺、膵で高く、子宮、脾、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった²⁾。

16.5 排泄

向15例健康成年男性单次口服给予氨甲环酸250mg或500mg时，给药后24小时内约40～70%的给药量以原形从尿中排泄¹⁾。

健康成人男性15例にトラネキサム酸を250mg又は500mg単回経口投与したとき、投与後24時間以内に投与量の約40～70%が未変化体として尿中に排泄された¹⁾。

17. 临床疗效

17. 臨床成績

17.1 关于有效性和安全性的试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈认为与全身性纤溶亢进有关的出血倾向及认为与局部纤溶亢进有关的异常出血〉

17.1.1 国内一般临床试验
在针对被认为与全身性纤溶亢进有关的白血病、再生障碍性贫血、紫癜等出血倾向以及肺出血、生殖器出血、肾出血、术中·术后等异常出血的止血效果方面，73.6%（2,063/2,802例）观察到有效。

〈全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向及び局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血〉

17.1.1 国内一般臨床試験
全身性線溶亢進が関与すると考えられる白血病、再生不良性貧血、紫斑病等の出血傾向及び肺出血、性器出血、腎出血、手術中・術後等の異常出血に対する止血効果は73.6%（2,063/2,802例）に認められた。

〈湿疹及其类症、荨麻疹、药疹·中毒疹中的红斑·肿胀·瘙痒等症状〉

17.1.2 国内一般临床试验
在针对223例皮肤疾病（湿疹及其类症、荨麻疹、药疹·中毒疹等）患者的一般临床试验中，对瘙痒、肿胀、红斑等症状的有效率为60.5%（135/223例）。

17.1.3 国内双盲比较试验
以67例皮肤疾病（湿疹及其类症、药疹·中毒疹）患者为对象，通过本品（35例）与安慰剂（32例）的双盲比较试验探讨了对瘙痒、发红、肿胀等症状的效果，结果有效率以上者安慰剂组为31.3%（10/32例），本品组为62.9%（22/35例），本品显著优于安慰剂（p＜0.05）³⁾。

〈湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹における紅斑・腫脹・そう痒等の症状〉

17.1.2 国内一般臨床試験
皮膚疾患（湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹等）の患者223例を対象にした一般臨床試験では、そう痒、腫脹、紅斑等の症状に対する効果は60.5%（135/223例）に認められた。

17.1.3 国内二重盲検比較試験
皮膚疾患（湿疹及びその類症、薬疹・中毒疹）の患者67例を対象に、そう痒、発赤、腫脹等の症状に対する効果を本剤（35例）とプラセボ（32例）との二重盲検比較試験により検討した結果、有効以上はプラセボ31.3%（10/32例）に対し本剤62.9%（22/35例）で、本剤が有意（p＜0.05）に優れていた³⁾。

〈扁桃体炎、咽喉炎中的咽痛、发红、充血、肿胀等症状，口腔炎中的口腔疼痛及口腔黏膜阿弗他〉

17.1.4 国内一般临床试验
在针对扁桃体炎、咽喉炎、口腔炎及牙龈炎等患者168例的一般临床试验中，对疼痛、肿胀及发红等的有效率为70.8%（119/168例）。

17.1.5 国内双盲比较试验
以耳鼻喉科疾病（急性咽喉炎、急性扁桃体炎、口腔炎等）患者168例为对象，通过本品（84例）与安慰剂（84例）的双盲比较试验探讨了对疼痛、肿胀及发红的效果，结果有效率以上者安慰剂组为26.2%（22/84例），本品组为52.4%（44/84例），本品显著更优（p＜0.05）⁴⁾。

〈扁桃炎、咽喉頭炎における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状、口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター〉

17.1.4 国内一般臨床試験
扁桃炎、咽喉頭炎、口内炎及び歯肉炎等の患者168例を対象にした一般臨床試験では、疼痛、腫脹及び発赤等に対する効果は70.8%（119/168例）に認められた。

17.1.5 国内二重盲検比較試験
耳鼻咽喉科疾患（急性咽喉頭炎、急性扁桃炎、口内炎等）の患者168例を対象に疼痛、腫脹及び発赤に対する効果を本剤（84例）とプラセボ（84例）との二重盲検比較試験により検討した結果、有効以上はプラセボ26.2%（22/84例）に対し本剤52.4%（44/84例）で、本剤が有意（p＜0.05）に優れていた⁴⁾。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

纤维蛋白溶解现象（纤溶现象）在生物体的生理及病理状态下，参与纤维蛋白分解及血管通透性亢进等，并与包括由纤溶酶引发的生物体反应在内的各种出血症状及过敏等的发生进展和治愈相关。
氨甲环酸抑制该纤溶酶的作用，显示抗出血、抗过敏及抗炎效果。

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

18.2 抗纤溶酶作用

18.2 抗プラスミン作用

氨甲环酸与纤溶酶及纤溶酶原的纤维蛋白亲和部位即赖氨酸结合部位（LBS）强结合，阻止纤溶酶及纤溶酶原与纤维蛋白结合。因此，强烈抑制由纤溶酶引起的纤维蛋白分解。此外，在α₂-巨球蛋白等血浆中抗纤溶酶存在下，氨甲环酸的抗纤溶作用进一步增强⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。

トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α₂-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。