トランサミン注5%

中文名称：妥塞敏注射液5%/妥塞敏注射液10%/妥塞敏注射液10%

英文名称：TRANSAMIN INJECTION

处方药注射

药品说明书

说明书编号

添付文書番号

3327401A1127_2_07

企业编码

企業コード

430574

编制或修订年月

作成又は改訂年月

2023年1月修订（第1版）

2023年1月改訂(第1版)

日本标准商品分类编号

日本標準商品分類番号

873327

87449

药效分类名称

薬効分類名

抗纤溶酶剂

抗プラスミン剤

批准等

承認等

トランサミン注5%

商品名编码

販売名コード

YJ编码

YJコード

3327401A1127

商品名英文名称

販売名英語表記

TRANSAMIN INJECTION

承認番号等

承認番号

21400AMZ00157

开始销售年月

販売開始年月

1965年10月

保存方法与有效期

貯法・有効期間

保存方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

氨甲环酸注射液

トラネキサム酸注射液

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意——须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

2.5mL

商品名编码

販売名コード

YJ编码

YJコード

3327401A2069

商品名英文名称

販売名英語表記

TRANSAMIN INJECTION

承認番号等

承認番号

21400AMZ00158

开始销售年月

販売開始年月

1966年9月

保存方法与有效期

貯法・有効期間

保存方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

氨甲环酸注射液

トラネキサム酸注射液

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意——须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

10mL

商品名编码

販売名コード

YJ编码

YJコード

3327401A4185

商品名英文名称

販売名英語表記

TRANSAMIN INJECTION

承認番号等

承認番号

21400AMZ00158

开始销售年月

販売開始年月

1966年9月

保存方法与有效期

貯法・有効期間

保存方法

貯法

室温保存

有效期

有効期間

3年

标准名称

基準名

日本药局方

日本薬局方

氨甲环酸注射液

トラネキサム酸注射液

监管分类

規制区分

处方药^注)

処方箋医薬品^注)

注

) 注意——须凭医师等开具的处方使用

) 注意―医師等の処方箋により使用すること

通用名称

一般的名称

氨甲环酸

トラネキサム酸

2. 禁忌（以下患者不得使用）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 正在使用凝血酶的患者

2.1 トロンビンを投与中の患者

2.2 既往对本品成分有过敏反应的患者

2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 组成与性状

3. 組成・性状

3.1 组成

3.1 組成

トランサミン注5%

有效成分	每1安瓿中氨甲环酸（日局）250mg/5mL（5^W/_V%）

有効成分	1アンプル中トラネキサム酸（日局）　250mg/5mL（5^W/_V%）

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

2.5mL
有效成分	每1安瓿中氨甲环酸（日局）250mg/2.5mL（10^W/_V%）

2.5mL
有効成分	1アンプル中トラネキサム酸（日局）　250mg/2.5mL（10^W/_V%）

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

10mL
有效成分	每1安瓿中氨甲环酸（日局）1g/10mL（10^W/_V%）

10mL
有効成分	1アンプル中トラネキサム酸（日局）　1g/10mL（10^W/_V%）

3.2 制剂性状

3.2 製剤の性状

トランサミン注5%

剂型		液
颜色		无色澄明
pH		7.0～8.0
渗透压比		约1（与生理盐水相比）

剤形		液
色調		無色澄明
pH		7.0～8.0
浸透圧比		約1（生理食塩液対比）

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

2.5mL
剂型		液
颜色		无色澄明
pH		7.0～8.0
渗透压比		约2（与生理盐水相比）

2.5mL
剤形		液
色調		無色澄明
pH		7.0～8.0
浸透圧比		約2（生理食塩液対比）

Transamin注射液10%

トランサミン注10%

10mL
剂型		液
颜色		无色澄明
pH		7.0～8.0
渗透压比		约2（与生理盐水相比）

10mL
剤形		液
色調		無色澄明
pH		7.0～8.0
浸透圧比		約2（生理食塩液対比）

4. 适应症

4. 効能又は効果

认为与全身性纤溶亢进有关的出血倾向
（白血病、再生障碍性贫血、紫癜等，以及术中及术后异常出血）

全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向
（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）

认为与局部纤溶亢进有关的异常出血
（肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中及术后异常出血）

局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血
（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）

下列疾病中的红斑、肿胀、瘙痒等症状
湿疹及其类似症、荨麻疹、药疹·中毒疹

下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状
湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹

下列疾病中的咽痛、发红、充血、肿胀等症状
扁桃体炎、咽喉头炎

下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状
扁桃炎、咽喉頭炎

口内炎引起的口腔疼痛及口腔黏膜阿弗他

口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター

6. 用法用量

6. 用法及び用量

通常成人每日给予氨甲环酸250～500mg，分1～2次静脉或肌内注射。术中、术后等，根据需要每次静脉注射500～1,000mg，或静脉滴注500～2,500mg。
可根据年龄、症状酌情增减。

トラネキサム酸として、通常成人1日250～500mgを1～2回に分けて静脈内又は筋肉内注射する。術中・術後等には必要に応じ1回500～1,000mgを静脈内注射するか、又は500～2,500mgを点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 用法及用量相关注意事项

7. 用法及び用量に関連する注意

〈注射液5%〉

通常成人每日5～10mL（1～2安瓿），分1～2次静脉或肌内注射。术中、术后等，根据需要每次静脉滴注10～50mL（2～10安瓿）。

〈注5%〉

通常成人1日5～10mL（1～2アンプル）を1～2回に分けて静注又は筋注する。術中・術後など、必要に応じ1回10～50mL（2～10アンプル）を点滴静注する。

〈注射液10%〉

通常成人每日2.5～5mL，分1～2次静脉或肌内注射。术中、术后等，根据需要每次静脉注射5～10mL，或静脉滴注5～25mL。

〈注10%〉

通常成人1日2.5～5mLを1～2回に分けて静注又は筋注する。術中・術後など、必要に応じ1回5～10mLを静注するか、又は5～25mLを点滴静注する。

9. 特定背景患者的注意事项

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 有合并症、既往史等的患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 患有血栓的患者（脑血栓、心肌梗死、血栓性静脉炎等）及可能出现血栓症的患者

可能使血栓稳定化。

9.1.1 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者

血栓を安定化するおそれがある。

9.1.2 患有消耗性凝血障碍的患者

应与肝素等联合使用。可能使血栓稳定化。

9.1.2 消費性凝固障害のある患者

ヘパリン等と併用すること。血栓を安定化するおそれがある。

9.1.3 术后卧床患者及接受压迫止血处置的患者

处于易发生静脉血栓的状态，且本药给药可能使血栓稳定化。已有报告称，在离床活动、解除压迫时发生了肺栓塞病例。

9.1.3 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者

静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。

9.2 肾功能障碍患者

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 患有肾功能不全的患者

血药浓度可能升高。

9.2.1 腎不全のある患者

血中濃度が上昇することがある。

9.2.2 人工透析患者

9.5 孕妇

9.5 妊婦

仅在判断治疗益处超过风险时方可给药。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 哺乳期妇女

9.6 授乳婦

应考虑治疗益处及母乳喂养益处，评估继续或停止哺乳。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 老年人

9.8 高齢者

应注意适当减量等。通常生理功能多有所下降。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

10.1 禁止合用（不得合用）

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

药物名称等	临床症状・处理方法	机制・危险因素
凝血酶	可能出现血栓形成倾向。	具有促进血栓形成的作用，合用会使血栓形成倾向增大。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
トロンビン	血栓形成傾向があらわれるおそれがある。	血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。

10.2 合用注意（合用时应注意）

10.2 併用注意(併用に注意すること)

药物名称等	临床症状・处置方法	机制・危险因素
血凝酶	大量合用时可能出现血栓形成倾向。	据认为，由血凝酶形成的纤维蛋白块因本品的抗纤溶酶作用而相对长时间残留，可能导致闭塞状态持续。
巴曲酶	可能引起血栓・栓塞症。	抑制由巴曲酶生成的desA纤维蛋白聚合物的分解。
凝血因子制剂依普他科格α等	在口腔等纤溶系统活性较强的部位，凝血系统可能进一步亢进。	凝血因子制剂通过激活凝血系统发挥止血作用。另一方面，本品通过抑制纤溶系统发挥止血作用。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ヘモコアグラーゼ	大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある。	ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。
バトロキソビン	血栓・塞栓症を起こすおそれがある。	バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。
凝固因子製剤エプタコグアルファ等	口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。	凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。

11. 不良反应

11. 副作用

可能出现下列不良反应，应充分观察；发现异常时，应采取停药等适当措施。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 严重不良反应

11.1 重大な副作用

11.1.1 休克（发生频率不明）

11.1.1 ショック（頻度不明）

11.1.2 惊厥（发生频率不明）

使用体外循环进行心脏大血管手术的患者，在围手术期给予本药后，术后可能出现惊厥。此外，有透析患者出现惊厥的报告。

11.1.2 痙攣（頻度不明）

人工心肺を用いた心臓大血管手術の周術期に本剤を投与した患者において、術後に痙攣があらわれることがある。また、人工透析患者において痙攣があらわれたとの報告がある。

11.2 其他不良反应

11.2 その他の副作用

	0.1%至不足1%	低于0.1%	发生频率不明
过敏反应		瘙痒感、皮疹等
消化系统	恶心、呕吐	食欲不振、腹泻
眼			一过性色觉异常（静脉注射时）
其他		困倦、头痛

	0.1～1%未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症		そう痒感、発疹等
消化器	悪心、嘔吐	食欲不振、下痢
眼			一過性の色覚異常（静脈内注射時）
その他		眠気、頭痛

14. 使用注意事项

14. 適用上の注意

14.1 给药时的注意事项

14.1 薬剤投与時の注意

14.1.1 静脉注射时

应缓慢静脉给药。快速给药可能罕见地引起恶心、胸部不适、心悸加剧、血压降低等。

14.1.1 静脈内注射時

ゆっくり静脈内に投与すること。急速に投与すると、まれに悪心、胸内不快感、心悸亢進、血圧低下等があらわれることがある。

14.1.2 肌内注射时

为避免影响组织、神经等，应注意以下事项。

注射部位应避开神经走行部位，谨慎给药。

重复注射时，应左右交替等，避免同一部位。对儿童等尤其应注意。

针刺入时，如患者诉剧痛或出现血液回流，应立即拔针，更换部位注射。

14.1.2 筋肉内注射時

組織・神経等への影響を避けるため、次の点に注意すること。

注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に投与すること。

繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。

注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

15. 其他注意事项

15. その他の注意

15.2 基于非临床试验的信息

15.2 非臨床試験に基づく情報

有报告显示，对犬长期、大量给药后出现视网膜变性。

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

16. 药代动力学

16. 薬物動態

16.1 血液浓度

16.1 血中濃度

16.1.1 单次给药

5例健康成年男性单次肌内给予氨甲环酸500mg，或单次静脉给予1,000mg，血浆浓度变化及药代动力学参数如下¹⁾。

氨甲环酸单次静脉及单次肌内给药时的血浆浓度变化

单次静脉及单次肌内给药时氨甲环酸的药代动力学参数
给药剂量	给药方式	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t_1/2 （hr）	Vd （L）
500mg	肌内注射	3	21.2	0.5	2.0	－
1,000mg	静脉注射	2	－	－	1.9	42.4

16.1.1 単回投与

健康成人男性5例にトラネキサム酸500mgを単回筋肉内投与又は1,000mgを単回静脈内投与したとき、血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりであった¹⁾。

トラネキサム酸単回静脈内投与及び単回筋肉内投与時の血漿中濃度推移

単回静脈内投与及び単回筋肉内投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ
投与量	投与法	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t_1/2 （hr）	Vd （L）
500mg	筋注	3	21.2	0.5	2.0	－
1,000mg	静注	2	－	－	1.9	42.4

16.3 分布

向小鼠¹⁴C-氨甲环酸以20mg/kg剂量单次静脉或单次肌内给药时，组织分布以肝、肾、肺较高，其次为胰腺、肾上腺、脾、子宫、心脏及肌肉，脑中较低²⁾。

マウスに¹⁴C-トラネキサム酸を20mg/kgの投与量で単回静脈内投与及び単回筋肉内投与したときの組織内分布は、肝、腎、肺で高く、膵、副腎、脾、子宮、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった²⁾。

16.5 排泄

5例健康成年男性单次肌内给予氨甲环酸500mg，或单次静脉给予1,000mg，给药后24小时内分别有给药量的76%及80%以原形药物经尿排泄¹⁾。

健康成人男性5例にトラネキサム酸500mgを単回筋肉内投与又は1,000mgを単回静脈内投与したとき、投与後24時間以内に投与量のそれぞれ76%及び80%が未変化体として尿中に排泄された¹⁾。

17. 临床研究结果

17. 臨床成績

17.1 有效性及安全性试验

17.1 有効性及び安全性に関する試験

〈认为与全身性纤溶亢进有关的出血倾向及认为与局部纤溶亢进有关的异常出血〉

17.1.1 日本国内一般临床试验
针对可能与全身性纤溶亢进相关的白血病、再生障碍性贫血、紫癜等出血倾向，以及可能与局部纤溶亢进相关的肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血及前列腺术中、术后异常出血，评价止血效果的一般临床试验纳入709例，结果83.8%（594/709例）有效。

〈全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向及び局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血〉

17.1.1 国内一般臨床試験
全身性線溶亢進が関与すると考えられる白血病、再生不良性貧血、紫斑病等の出血傾向、及び局所線溶亢進が関与すると考えられる肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血に対する止血効果について、709例を対象とした一般臨床試験の結果、83.8%（594/709例）に効果が認められた。

〈湿疹及其类症、荨麻疹、药疹·中毒疹中的红斑·肿胀·瘙痒等症状〉

17.1.2 日本国内一般临床试验
针对湿疹及类似疾病、荨麻疹等皮肤病患者283例的一般临床试验中，77.7%（220/283例）得到改善。

〈湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹における紅斑・腫脹・そう痒等の症状〉

17.1.2 国内一般臨床試験
湿疹及び類症、蕁麻疹等の皮膚疾患の患者283例を対象とした一般臨床試験において、77.7%（220/283例）に改善が認められた。

18. 药效药理

18. 薬効薬理

18.1 作用机制

18.1 作用機序

纤维蛋白溶解现象（纤溶现象）在生物体的生理及病理状态下，参与纤维蛋白分解及血管通透性亢进等，并与包括由纤溶酶引发的生物体反应在内的各种出血症状及过敏等的发生进展和治愈相关。
氨甲环酸抑制该纤溶酶的作用，显示抗出血、抗过敏及抗炎效果。

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

18.2 抗纤溶酶作用

18.2 抗プラスミン作用

氨甲环酸与纤溶酶及纤溶酶原的纤维蛋白亲和部位即赖氨酸结合部位（LBS）强结合，阻止纤溶酶及纤溶酶原与纤维蛋白结合。因此，强烈抑制由纤溶酶引起的纤维蛋白分解。此外，在α₂-巨球蛋白等血浆中抗纤溶酶存在下，氨甲环酸的抗纤溶作用进一步增强³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。

トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α₂-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾。